Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе только атомы кислорода в качестве гетероатомов: .в которых конденсированная система содержит четыре или более гетероциклических кольца – C07D 493/22
Патенты в данной категории
АНАЛОГИ ГАЛИХОНДРИНА В
Данное изобретение относится к различным аналогам галихондрина В, в кристаллической форме, имеющим противораковую активность, а также к способу получения соединений Е-086526 или Е-7389 формул: |
2517167 патент выдан: опубликован: 27.05.2014 |
|
5-О-ПРОИЗВОДНЫЕ АВЕРМЕКТИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И АНТИПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА НА ИХ ОСНОВЕ
Изобретение относится к неизвестным ранее 5-O-производным авермектина общей формулы I: |
2472801 патент выдан: опубликован: 20.01.2013 |
|
5-О-СУКЦИНОИЛАВЕРМЕКТИН, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И АНТИПАРАЗИТАРНОЕ СРЕДСТВО НА ЕГО ОСНОВЕ
Изобретение относится к области химии макролидов, а именно к новому соединению - 5-O-сукциноилавермектину, обладающему антипаразитарной активностью, а также к способу его получения и антипаразитарному средству на его основе. Способ получения, заключается в том, что авермектина В подвергают взаимодействию с янтарным ангидридом в среде органического растворителя, например, в пиридине либо в смеси диметилформамида и пиридина, в присутствии катализатора аминного типа, таких, например, как триэтиламин, диметиламинопиридин. Процесс можно проводить при температуре от 15°С до 60°С, преимущественно при комнатной температуре. 5-O-сукциноилавермектин можно использовать в качестве антипаразитарного средства для борьбы с паразитами в меньших концентрациях по сравнению с известными антипаразитарными средствами. Оно является более эффективным, что позволяет существенно снизить используемую концентрацию средства, его стоимость, а также расширить ассортимент антипаразитарных препаратов. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 7 пр. |
2453553 патент выдан: опубликован: 20.06.2012 |
|
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
Изобретение касается новых противоопухолевых соединений общей формулы I |
2428425 патент выдан: опубликован: 10.09.2011 |
|
СПОСОБЫ, КОМПОЗИЦИИ И УСТРОЙСТВА ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ МАКРОЦИКЛИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ
Настоящее изобретение относится к способу получения порфиринов, тексафиринов, бактериохлоринов, хлоринов, копропорфирина I, корринов, корролов, цитопорфиринов, дейтеропорфиринов, этиопорфирина I, этиопорфирина III, гематопорфиринов, феофорбида а, феофорбида b, форбинов, фталоцианинов, филлохлоринов, филлопорфиринов, фитохлоринов, фитопорфиринов, протопорфиринов, пиррохлоринов, пирропорфиринов, родохлоринов, родопорфиринов и уропорфирина I, представляющих интерес для фармацевтической промышленности. Предложенный способ включает стадию (а) получения реакционной системы из реагентов в реакционной среде, способных при определенных условиях посредством реакций, включающих циклизацию, образовывать макроцикл и путем реакций олигомеризации образовывать нежелательные олигомеры; стадию (b) модулирования реакций олигомеризации в реакционной среде с уменьшением образования и/или выделения нежелательных олигомеров по сравнению с соответствующими немодулируемыми реакциями олигомеризации, путем добавления в реакционную среду регулирующих олигомеризацию добавок, включающих добавляемые извне побочные продукты олигомеризации, выбранные из воды, метанола, этанола, пропанола, бутанола, алкилтиола, тиофенола, аммиака, метиламина, этиламина, пропиламина, бутиламина, диметиламина, диэтиламина и дипропиламина. Технический результат - разработка нового способа получения макроциклов. 3 н. и 30 з.п. ф-лы, 26 ил. |
2428422 патент выдан: опубликован: 10.09.2011 |
|
МОНОСАХАРИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АВЕРМЕКТИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ ПЕСТИЦИДНЫМИ СВОЙСТВАМИ
Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы (I), которое может быть использовано для борьбы с насекомыми-вредителями |
2329268 патент выдан: опубликован: 20.07.2008 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ МИКАНОЛИДА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Изобретение относится к новым производным миканолида формулы I: |
2278121 патент выдан: опубликован: 20.06.2006 |
|
13-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ МИЛБЕМИЦИНА, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ПРОТИВ НАСЕКОМЫХ И ДРУГИХ ВРЕДИТЕЛЕЙ Описываются 13-замещенные производные милбемицина общей формулы (I): и их соли,где R1 представляет метильную группу, этильную группу, втор-бутильную группу; R2 представляет атом водорода или алкильную группу с 1-6 атомами углерода; R3 представляет водород, ацетильную группу, пентиноильную группу и алкилсульфонильную группу; или R2 и R3, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 2-оксазолидинон-3-ильную группу; и группа -а-, вместе с атомом углерода, к которому она присоединена, образует 3-6-членную циклоалкильную группу. Описывается 13-[1-(4-метоксиацетиламинофенил)циклопентанкарбонилокси]-5-гидроксимилбемицин А4 или его соль, 13-[1-(4-метоксиацетиламинофенил)циклопентанкарбонилокси]-5-гидроксимилбемицин А3 или его соль. Представлены композиции, способ защиты растений или животных от повреждений, вызванных паразитами. Указанные соединения обладают антигельминтной, акарицидной и инсектицидной активностью. 5 с. и 26 з.п. ф-лы, 10 табл. | 2226531 патент выдан: опубликован: 10.04.2004 |
|
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ КСАНТОНА, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА
Изобретение относится к новым производным ксантона формулы I где R1 представляет собой атом водорода, метальную группу, С2-С6-алкильную группу, ацетильную группу, -СО-С2-6-алкильную группу или -СО-С6-18-арильную группу, незамещенную или замещенную -ОН или -O-С1-6-алкильной группой; или противо-катион, выбранный из группы, включающей катионы щелочных или щелочноземельных металлов, таких как Li+, Na+, K+, Са++, Mg++, NR16R17R18R19(+), где R16, R17, R18 и R19 независимо друг от друга выбраны из атома водорода или C1-С6-алкила; R2 и R3 образуют часть группы с двойной связью С17= C18, или его таутомер, энантиомер, или стереоизомер, или его физиологически приемлемая соль, или сольват, или их смеси. Изобретение также относится к способу выделения соотепенсеона экстракцией из листьев Dasymaschalon sootepense Graib, Annonaceae, его идентификации и преобразованию. Эти соединения обладают противоопухолевой активностью и могут быть использованы в качестве противораковых средств в фармацевтической композиции и способе подавления роста опухолей. Технический результат - получение новых соединений, обладающих ценными фармакологическими свойствами. 5 с. и 2 з.п. ф-лы, 1 ил., 6 табл. |
2220146 патент выдан: опубликован: 27.12.2003 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ АВЕРМЕКТИНА ИЛИ МИЛБЕМИЦИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИПАРАЗИТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Производные авермектина и милбемицина общей формулы I, где пунктирные линии представляют независимо необязательные связи, причем R1 и R2 отсутствуют, если C22-C23-двойная связь существует, R1 представляет H, OH; R2 - H, OH или C1-C8-алкокси; R3 - H или C1-C6-алкил; R4 - C3-C8-циклоалкил, альфа разветвленный C3-C8-алкил, алкенил; R5 - метил; R6 - водород или группа формул II и III, где R7 - OH, C1-C4-алкокси, C2-C5-алканоилокси, амино, N-(C1-C4)-алкиламино, N-(C1-C5)-алканоиламино, оксо или оксимино, необязательно замещенная C1-C4-алкильной группой A - группа -ОH, =N-N(CH3)2, =O, = NOH; B - галоид, C1-C8-алкил, C2-C8-алкинил, фенил, пиридинил, C2-C8-алканоил, меркапто, алкилтио, арилтио, нитро, алкоксиалкил, аминоалкил, замещенный дважды алкилом, фенилселено, азидогруппа или циклическая система до 5 атомов углерода, которая может быть замещена C1-C8-гидроксиалкилом. Фармацевтическая композиция, обладающая антипаразитической активностью. Способ получения производных авермектина и милбемицина формулы I. 3 с. и 13 з.п.ф-лы, 1 табл. |
2134272 патент выдан: опубликован: 10.08.1999 |
|
КРИСТАЛЛИЧЕСКИЙ ПОЛУГИДРАТ ТИПА B СОЛИ БЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ 4'-ДЕОКСИ-4'-ЭПИ- МЕТИЛАМИНОАВЕРМЕКТИНА BIA/BIB, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ, ИНСЕКТИЦИДНАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ БОРЬБЫ С СЕЛЬСКОХОЗЯЙСТВЕННЫМИ НАСЕКОМЫМИ-ВРЕДИТЕЛЯМИ Описывается наиболее стабильная форма из четырех кристаллических форм - кристаллический полугидрат типа В соли бензойной кислоты в по существу чистой форме формулы I, где R-СH3 (ВIа) или Н(ВIв). Описывается также его способ получения, инсектицидная композиция на основе соединения формулы I и способ борьбы с с/х насекомыми-вредителями. 4 с. и 2 з.п.ф-лы, 2 табл. | 2133753 патент выдан: опубликован: 27.07.1999 |
|
13-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 5-ОКСИМА МИЛБЕМИЦИНА, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ АНТИГЕЛЬМИНТНАЯ, АКАРИЦИДНАЯ И ИНСЕКТИЦИДНАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Производные 5-оксима милбемицина формулы I, где R1 - метил, этил, пропил, изопропил или втор-бутил; X - карбонил или метиленовая группа; Z - группа =С=(R2)2 или =С=(СН2)n; R2 - С1-3алкил; n = 0, 1; R3 - NO2, NH2, алкиламино, диалкиламино, алкоксил, алкоксиалкоксил, группы формулы iii, iv, v, vi, vii, viii; R4 - С1-6алкил, замещенный C1-6-алкил, замещенный С3-6алкилом; С2-6алкенил, С2-6алкинил, кабоциклическая С6-1арильная группа, возможно замещенная галогеном, ОН, CN, NO2, С1-4алкилом, С1-4алкоксилом, С2-5алкоксикарбонилом (другие обозначения см. в п. 1 формулы изобретения) или их соли обладают антигельминтной, акарицидной и инсектицидной активностью. 2 с. и 22 з.п. ф-лы, 4 табл. |
2128181 патент выдан: опубликован: 27.03.1999 |
|
13-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ МИЛБЕМИЦИНА, АКАРИЦИДНАЯ И ИНСЕКТИЦИДНАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЗАЩИТЫ РАСТЕНИЙ ОТ ПОВРЕЖДЕНИЯ ПАРАЗИТАМИ
13 - Замещенные производные милбемицина, имеющие формулу I где R1 - метил, этил, изопропил или втор-бутил; R2 - водород и алкил; X - ( - гидроксиимино- или -алкоксиимино-замещенный)-арилметил или ( -гидроксиимино- или -алкоксиимино-замещенный)-гетероциклилметил, N-замещенный аминофенил или N-замещенную аминофеноксигруппу; m равен 0 или 1, и n равен 0 или 1, являются пригодными как антигельминтные, акарицидные и инсектицидные средства для сельского хозяйства и садоводства. 3 с. и 20 з.п. ф-лы, 12 табл., 7 ил. |
2109744 патент выдан: опубликован: 27.04.1998 |
|
МАКРОЦИКЛИЧЕСКИЙ ЛАКТОН, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АНТИБИОТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ, И ИНСЕКТОАКАРИЦИДНАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Соединения формулы (II): и их соли, где R1 представляет метильную, этильную или изопропильную группу; OR4 представляет собой гидроксильную группу или замещенную гидроксильную группу, содержащую до 25 атомов углерода. Указанные соединения используют как антибиотики против нематозов или для борьбы с cельскохозяйственными вредителями. 3 с. и 2 з.п. ф-лы, 3 табл. |
2100354 патент выдан: опубликован: 27.12.1997 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 13-(ЗАМЕЩЕННОГО ТИО)АЦЕТОКСИМИЛБЕМИЦИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ИНСЕКТИЦИДНАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЗАЩИТЫ РАСТЕНИЙ
Описываются соединения, имеющие формулу (I): где R1 представляет метил, этил или изопропил; R2 алкил, аралкил, циклоалкил, циклоалкилметил, арил, гетероциклическую группу или тио группу, замещенную гетероциклической группой; R3 представляет водород, метил или этил; или R2 вместе с R3 представляет -(CH2)n -, где n представляет 3, 4 или 5; и A представляет ароматическую гетероциклическую группу; и их соли, которые являются ценными в сельском хозяйстве и садоводстве антигельминтными, акарицидными и инсектицидными агентами. 5 с. и 14 з.п. ф-лы, 4 табл. |
2086552 патент выдан: опубликован: 10.08.1997 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ МИЛЬБЕМИЦИНА, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЭНДО- И ЭКТОПАРАЗИТАРНЫХ ИНФЕКЦИЙ, СПОСОБ БОРЬБЫ С НАСЕКОМЫМИ И КЛЕЩАМИ
Использование: сельское хозяйство, химические средства защиты растений и животных. Сущность изобретения: продукт формулы /1/ R1 - метил, этил, изопропил, R7 - водород, R8 - OR2 или R7 и R8 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены образуют С=О R2 - водород, R4 - водород, С1 - C4-алкил, галоген - С1 - С4 - алкил, нитрофенил, R3 - метил, Х-С1-С4 - алкил, галоген, W - кислород, группа=N-Y, Y-OR5, R5 - C1 - C4-алкил, пунктирный треугольник с атомом кислорода в вершине при С26 - С27 обозначает двойную связь или эпоксидную группу, при условии, когда X - галоген, R5 - С1 - С4 и когда Х - С1 - С4-алкил, С26 - С27 - двойная связь. Способ лечения эндо- и экзопаразитарных инфекций путем введения продукта формулы /1/. Способ борьбы с насекомыми и клещами - вредителями сельскохозяйственных культур путем обработки мест их обитания продуктом формулы /1/. 3 с. и 3 з.п. ф-лы, 6 табл. |
2070885 патент выдан: опубликован: 27.12.1996 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 23-(C1-C6-АЛКИЛОКСИМОВ)-LL-F-28249 Использование: в медицине в качестве сильнодействующего эндектоцидного агента. Сущность изобретения: продукт-23-C1-C6 алкилоксимы) - L, L - F - 28249. Реагент 1: L, L - F - 28249. Реагент 2:(n-нитробензоилхлорид. Реагент 3: 5 - 0 - n-нитробензоил) - L, L - F - 28249. Реагент 4: уксусный ангидрид и диметилсульфаксид. Условия процесса окисления: в присутствии пиридина и кислоты и полученное производное 5 - о - (n-нитробензоил) - 23 - оксо - L, L - F - 28249 в кристаллическом состоянии подвергают в любом порядке оксилированию действием C1-C6-алкоксиамина или его соли и снятию защиты. 2 табл. | 2030416 патент выдан: опубликован: 10.03.1995 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МАКРОЛИДНЫХ СОЕДИНЕНИЙ Использование: в сельском хозяйстве, в частности в качестве нематодных средств для лечения животных и людей, пораженных эндопаразитами, и/или грибковой инфекцией, а также в качестве пестицида. Сущность изобретения: продукт - макролидные соединения ф-лы (I), где R1 - изопропил; R2= OR5; R3 = Н, OR5= OC(O)R6, OR6= C1-C4 не- или замещенный фенилом или феноксигруппой алкил или C3-C5-циклоалкил, или OR7, где R7= C1-C4-алкил, не- или замещенный C3-C5-циклоалкилом, или C3-C5-алкенил; OR4 - ОН, OC(O)R4a, где R4a-C1-C4-алкил. Реагент 1: соединение формулы I, где R2 и OR4 - один или оба являются ОН. Реагент 2: соединение формулы: R6 - С(О)ОН или R4a - С(О)ОН, или R7Y, где Y = Cl, Br, J. Соединения формулы I снижают количество глистов более, чем на 80%, при дозе 10 мг/кг. Структура соединений формулы I. | 2029770 патент выдан: опубликован: 27.02.1995 |
|