Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе только атомы кислорода в качестве гетероатомов – C07D 493/00

Настоящее изобретение относится к новым производным эпиподосриллотоксина, замещенного по положению 4 возможно замещенной цепью (поли)аминоалкиламиноалкиламида, или алкил-мочевины, или алкил-сульфонамида, формулы 1,

где R представляет собой водород или C_1-4алкил,

А представляет собой CO(СН ₂)_n или CONH(CH₂)_n, где n равно 2, 3, 4 или 5,

R1 представляет собой H или C_1-4алкил,

R2 представляет собой (CH₂)_m-NR3R4, где m равно 2, 3, 4 или 5,

R3 представляет собой H или C_1-4 алкил,

R4 представляет собой H, C_1-4 алкил или (CH₂)_p-NR5R6, где p равно 2, 3, 4 или 5,

R5 представляет собой H или C _1-4алкил и

R6 представляет собой H, C ₁-C₄алкил или (CH₂)_q-NH ₂, где q равно 2, 3, 4 или 5 или их фармацевтически приемлемым солям, а также к способам их получения и к их применению в качестве противоракового средства. 6 н. и 5 з.п. ф-лы., 19 пр.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается новых производных противоопухолевого антибиотика олигомицина А и способа их получения, региоселективным [3+2]диполярном циклоприсоединении азидогруппы 33-дезокси-33-азидоалигомицина А(1) к монозамещенным алкинам. Новые производные антибиотика олигомицина А, соответствующие формуле:

где R представляет собой 1,4-дизамещенные 1,2,3-триазолы, а именно а. - (фенил-триазол-1-ил), б. - (4-карбокси-триазол-1-ил), в. - (4-4-метоксикарбонил-триазол-1-ил), г. - (4-диметиламиноэтиламидокарбокситриазол-1-ил), обладают выраженной противоопухолевой активностью и более высокой растворимостью по сравнению с исходным олигомицином А. 3 н.п. ф-лы., 4 ил., 3 табл.

Изобретение относится к области химии органических пероксидов, производных кетонов, а именно к новому способу получения неописанных ранее кетоозонидов общей формулы:

где R=Н, Cl или Br, заключающемуся во взаимодействии , -трикетонов общей формулы II:

где R имеет вышеуказанные значения, с пероксидом водорода в присутствии фосфорномолибденовой кислоты в качестве катализатора в среде ацетонитрила при комнатной температуре и мольном соотношении , -трикетон II:фосфорномолибденовая кислота:пероксид водорода 1:(0,1-0,2):(1,5-2,0). Полученные соединения могут представить интерес в качестве инициаторов радикальной полимеризации полимеров, а также в медицине и фармакологии в качестве антипаразитарных средств. 3 пр.

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения терефталевой кислоты, включающему a) взаимодействие 2,5-фурандикарбоновой кислоты, 2,5-фурандикарбоксилата или их смеси с этиленом в присутствии растворителя с образованием бициклического простого эфира при температуре в интервале от 100°C до 250°C и давлении в интервале примерно от 10 фунт/кв. дюйм (около 68,95 кПа) до 2000 фунт/кв. дюйм (около 13,79 МПа) и b) дегидратацию бициклического эфира. Способ обеспечивает эффективное получение терефталевой кислоты с уменьшенным количеством примесей, окрашенных примесей и оксидов углерода, которые образуются в промышленности при жидкофазном окислении метилзамещенных бензолов, или вообще без этих примесей. 15 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 пр.

Данное изобретение относится к различным аналогам галихондрина В, в кристаллической форме, имеющим противораковую активность, а также к способу получения соединений Е-086526 или Е-7389 формул:

Настоящее изобретение относится к новому соединению, представляющему собой пигмент растения, которое относится к семейству Rosaceae рода Rosa, конкретно розе. Это новое соединение, содержащееся в голубой розе, способно изменять окраску цвета растения и имеет химическую структуру, представленную общей формулой (I), указанную ниже, где R₁ представляет группу, как указано в п.1, и R₂ представляет -ОН или R₁ и R₂ вместе образуют -O-. Также раскрыто, что изменение цвета происходит именно в важной части растения - в срезанном цветке, 6 н. и 1 з.п. ф-лы, 3 пр., 14 ил.

КОРОТКИЙ ПУТЬ СИНТЕЗА 1,6:2,3-ДИАНГИДРО- -D-МАННОПИРАНОЗЫ

Способ получения 1,6:2,3-диангидро- -D-маннопиранозы (соединения I), отличающийся тем, что он содержит этап циклизации соединения В (указанного ниже), в котором R означает активатор в присутствии основания, выбранного из гидроксидов аммония и неорганических оснований. Данный способ предварительно включает стадию активации соединения А (см. ниже), позволяющий получить соединение В, за которым идет этап циклизации соединения В. 11 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где G¹ является фенилом или пиридилом, каждый из которых необязательно дополнительно замещен одним заместителем, представленным Т; G² является фенилом, 1,3-тиазолилом или 1,3-оксазолилом, где G² связан с G¹ в пара-положении относительно места соединения G¹ с группой NH в формуле (I), где, когда G² означает фенил, G³ связан с G² в пара-положении G² относительно G¹, и где, когда G ² представляет собой 1,3-тиазолил или 1,3-оксазолил, G ² связан с G¹ в положении 5 G² и G³ связан с G² в положении 2 G² ; Т в каждом случае независимо выбирают из группы, включающей С_1-6алкил и галоген; G³ представлен формулой (а) или формулой (b); W¹ является -С(R³ )(R⁴)-С(R³)(R⁴)-, и W² представляет сбой N; или W³ представляет собой О; W⁴ является -С(R³)(R⁴)-; R ³ и R⁴ каждый является водородом; R⁵ и R⁶ каждый является водородом; R^c и R ^d вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, являются 4-5-членным циклоалкилом или моноциклическим гетероциклом формулы (с); где один атом водорода, присоединенный к атому углерода кольца циклоалкила и моноциклического гетероцикла, необязательно заменяют радикалом, выбранным из группы -C(O)O(R⁸); W⁵ является -СН₂- или -СН₂-СН ₂-; W⁶ является О или N(R^x), где R^x является водородом, С_1-6алкилом или -C(O)O(R^z); R^z, в каждом случае, независимо является C_1-6алкилом; R⁸ является водородом; L¹ является О; и Х является водородом, С_1-6 алкилом, или - (CR^gR^h)_u-C(O)O(R ¹⁰); или L¹ является -СН₂- и Х является -С(O)ОН; R¹⁰ является водородом; или Q является G ⁴ или Y¹-Y³; или Q имеет формулу (d), где Z является фенилом; G⁴ является бензотиазолом или бензоксазолом, необязательно дополнительно замещенными 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С _1-6алкила, галогена и -OR¹; Y¹, в каждом случае, независимо является -С(O)-, -С(O)O- или -С(O)N(R ^w)-, где правая сторона -С(O)O- и -С(O)N(R^w)- групп присоединена к Y³ или (CR^jR^k )_v, Y³ в каждом случае независимо является фенилом, бензилом, пиперидинилом или бицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триеном, где фенильный и бензильный остатки необязательно дополнительно замещены 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена и галоС_1-6алкила; R^g и R ^h в каждом случае независимо являются водородом, или С _1-6алкилом; R¹ в каждом случае независимо является галогенС_1-6алкилом; R^w является водородом; и u означает 1. Технический результат - соединения, являющиеся ингибиторами фермента диацилглицерин O-ацилтрансферазы типа 1 (ДГАТ-1). 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл., 61 пр.

Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы (I):

Изобретение относится к области химии органических пероксидов, производных кетонов, конкретно к способу получения мостиковых 1,2,4,5-тетраоксанов, а именно замещенных 2,3,5,6-тетраоксабицикло-[2.2.1]гептанов, которые могут найти применение в химии полимеров, а также в медицине и фармакологии. Способ заключается в получении замещенных 2,3,5,6-тетраоксабицикло-[2.2.1]гептанов общей формулы I:

,

где R = адамантил, незамещенный или замещенный бензил, незамещенный или замещенный алкил С1-С6, при этом заместителями могут быть COOEt, или CH₂=CH группа; R₁ = низший алкил или водород; R₂ = метил или этил, путем взаимодействия соответствующих -дикетонов с пероксидом водорода в присутствии кислотного катализатора в среде органического растворителя, отличительной особенностью которого является то, что в качестве кислотного катализатора используют ионообменную смолу Amberlyst-15 в количестве 450-800 граммов на 1 моль -дикетона, в качестве органического растворителя используют хлористый метилен или хлороформ и процесс проводят при мольном соотношении р-дикетон: пероксид водорода 1:3-5. Этот способ позволяет упростить и удешевить процесс в связи с возможностью многократного использования катализатора. Мостиковые 1,2,4,5-тетраоксаны получают селективно и с хорошим выходом от 60 до 80%. 9 пр.

Изобретение относится к способу получения соединения С, которое представлено следующей формулой С:

Изобретение относится к диспиро 1,2,4-триоксоланам формулы:

где значения R представлены в п.1 формулы изобретения. Соединения данного изобретения неожиданно обеспечивают лечение малярии однократной дозой, а также профилактическое действие против малярии и шистосомоза. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 6 табл., 5 пр.

Изобретение относится к сельскому хозяйству. Системный инсектицид содержит в качестве активного ингредиента одно или несколько соединений, представленных формулой (1):

Изобретение относится к новому соединению со спирохиральной углеродной основой, или его фармацевтически приемлемой соли общей формулы 1

Изобретение относится к новым соединениям, представленным следующей формулой (I), и их фармацевтически приемлемым солям, где значения для групп R₁, R₄-R₆ , R_a, m, n, Y, X определены в формуле изобретения. Указанные соединения используются в качестве средств для усиления роста аксонов и профилактики или лечения заболеваний, ассоциированных с гистоновыми деацетилазами, в частности опухолей, или заболеваний, связанных с пролиферацией клеток. Конкретно соединения согласно настоящему изобретению могут использоваться в качестве противораковых, противодиабетических агентов и противонейродегенеративных агентов при заболеваниях, таких как болезнь Альцгеймера, болезнь Хантингтона, спиноцеребральная атаксия и спинальная мышечная атрофия человека.

Описаны способы синтеза промежуточных соединений, применимых в синтезе аналогов галихондрина В, в частности способ получения по существу диастереомерно чистой композиции соединения формулы (I), включающий: кристаллизацию указанного соединения формулы (I) из смеси диастереомеров с получением композиции, в которой соотношение указанного соединения формулы (I) к соединению с противоположной стереохимической конфигурацией хирального центра, обозначенного звездочкой, составляет по меньшей мере 8:1, где указанное соединение формулы (I) представляет собой

Настоящее изобретение относится к твердым формам 1,14-карбонат 13-(N-Boc- -изобутилсеринил)-14-в-гидроксибаккатина III (Ортатаксела)фомулы

Данное изобретение относится к новым ингибиторам гамма-секретазы, имеющим формулу I

где L₁, R¹, R ², X, n и Ar имеют значения, указанные в описании, их фармацевтически приемлемым солям или сольватам, а также к фармацевтическим композициям на основе этих соединений для лечения болезни Альцгеймера и применению для производства лекарств для ингибирования гамма-секретазы и бета-амилоидного белка, а также лечения нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера. 5 н. и 33 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к способу получения ((1R,4S)-2,3,3-трифтор-2-(трифторметил)-7-окса-бицикло[2.2.1]гепт-5-ен-1ил)метантиола реакцией [4+2]-циклоприсоединения 2-фурфурилтиотриметилсилана к гексафторпропилену. Указанное выше соединение значительно расширяет возможности по синтезу новых полифторсодержащих 7-оксанорборненов. 1 ил.

Настоящее изобретение относится к стерильному водному раствору флуоресцеина для ангиографии и способу получения флуоресцеина с особым содержанием примесей. Предложенный раствор содержит 10-25% по массе флуоресцеина в виде натриевой соли, где единственная примесь резорцина и родственных флуоресцеину соединений с молекулярной массой 258, 284, 346, 332, 424, 374 и 738 присутствует в количестве не более чем 0,1% по массе флуоресцеина, или общее количество указанных примесей составляет не более 0,6% по массе флуоресцеина, и где содержание хлорида составляет менее 0,25% по массе флуоресцеина. Флуоресцеин с указанным характером примесей получают, проводя диацетилирование коммерческого флуоресцеина уксусным ангидридом в качестве и реагента, и растворителя с получением О,О'-диацетилфлуоресцеина с чистотой 99,7%; после основного гидролиза которого добавляют активированный уголь; фильтруют; добавляют этанол к фильтрату до соотношения этанола к воде 2:1; доводят pH раствором HCl до 1,0-2,5 при охлаждении в течение 2-4 часов; фильтруют выпавший осадок; промывают осадок водой и этанолом; сушат. Флуоресцеин, полученный способом согласно настоящему изобретению, является слабоокрашенным, обеспечивает сниженную гипертоничность полученного из него раствора для инъекций, а также имеет пониженное содержание примесей, которые могут быть токсичными или нефлуоресцирующими. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 20 ил., 10 табл., 8 пр.

Изобретение относится к области фармацевтики, конкретно к новому 4,7-диметил-2-(2,4,5-триметоксифенил)-3,4,4а,5,8,8а-гексагидро-2Н-4,8-эпоксихромену формулы 1,

обладающему высокой анальгезирующей активностью, и может быть использовано в медицине. Соединение формулы 1 обладает низкой токсичностью и синтезируется из доступного природного соединения -пинена. 4 пр., 2 табл.

Изобретение относится к неизвестным ранее 5-O-производным авермектина общей формулы I:

Настоящее изобретение относится к способу получения замещенных 2,3,5,6-тетраоксабицикло[2.2.1]гептанов формулы I, где R = адамантил, незамещенный или замещенный бензил, незамещенный или замещенный алкил С1-С6, при этом заместителями могут быть CN, COOMe, COOEt или СН₂=СН группа, R₁ = низший алкил или водород, R₂ = алкил С1-С6, которые могут найти применение в химии полимеров, а также в медицине и фармакологии. Способ заключается во взаимодействии соответствующих -дикетонов общей формулы II, где R, R₁ и R ₂ имеют вышеуказанные значения, с пероксидом водорода в присутствии кислотного катализатора, в качестве которого используют фосфорномолибденовую кислоту, в среде органического растворителя - ацетонитрила при мольном соотношении -дикетон:пероксид водорода:фосфорномолибденовая кислота 1:3-5:0,1-0,3. Предлагаемый способ позволяет повысить безопасность и упростить процесс получения целевых продуктов, а также увеличить их выход. 10 пр., 1 табл.

Настоящее изобретение относится к смеси сложных диэфиров формулы I

с R¹-R⁸=H или алкильной группе с 1-6 атомами углерода, причем остатки R¹-R ⁸ могут быть одинаковыми или различными, отличающейся тем, что в смеси содержатся, по крайней мере, два разных сложных диэфира I, которые отличаются структурой, по крайней мере, одного из имеющихся остатков карбоновой кислоты C₈H₁₇ COO, обладающей свойствами пластификатора, кроме того, изобретение относится к применению этих смесей в красках, чернилах или лаках, в пластизолях, клеях или компонентах клеящих веществ, в герметизирующих составах, в качестве пластификаторов в пластмассах или в компонентах пластмасс, в качестве растворителей, в качестве компонентов смазочных средств и в качестве вспомогательных материалов для металлообработки и к способу изготовления сложных диэфиров производных изосорбида формулы I. Кроме того, описаны композиции с ПВХ или пластизолем, содержащие смеси согласно изобретению. Технический результат: описаны смеси, которые могут применяться в качестве пластификаторов в пластмассах или в компонентах пластмасс, в качестве растворителей, в качестве компонентов смазочных средств и в качестве вспомогательных материалов для металлообработки. 5 н. и 25 з.п. ф-лы, 6 табл., 1 ил., 12 пр.

Изобретение относится к получению кетальных соединений, например имеющих формулу

где R¹ обозначает водород или атом углерода левулинатного фрагмента; R² обозначает гидроксил, атом кислорода глицерина или атом кислорода этерифицированного глицеринового фрагмента и "p" обозначает целое число от 1 до 100, из глицерина и левулиновой кислоты, ее эфиров и к их применению. 8 н. и 8 з.п. ф-лы, 93 пр.

Настоящее изобретение относится к области химии органических пероксидов, производных кетонов, конкретно к новому классу трициклических органических монопероксидов общей формулы I, где R₁ =алкил или 4-метоксифенил; R₂=водород, бензил, незамещенный или замещенный алкил, при этом заместителями могут быть CN либо COOR₃, где R₃=алкил, и к способу их получения, заключающемуся во взаимодействии , -трикетонов общей формулы II, где R₁ и R ₂ имеют вышеуказанные значения, с пероксидом водорода в присутствии трифторида бора в среде диэтилового эфира. Полученные соединения содержат в своем составе один O-O фрагмент, один ацетальный и два монопероксиацетальных фрагмента. Они могут найти применение как инициаторы радикальной полимеризации непредельных мономеров, а также в медицине и фармакологии в качестве антипаразитарных средств. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 4 пр.

Настоящее изобретение относится к способу получения соединения формулы (V), который может быть использован в фармацевтической промышленности

Изобретение относится к новым производным антибиотика олигомицина А, обладающим противоопухолевой активностью и более низкой токсичностью, соответствующим формуле:

где R представляет собой остаток метансульфоновой кислоты (OSO₃CH₃) или азидо-группу (N ₃), и способу их получения и применению. 3 н.п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.

Изобретение относится к области химии макролидов, а именно к новому соединению - 5-O-сукциноилавермектину, обладающему антипаразитарной активностью, а также к способу его получения и антипаразитарному средству на его основе. Способ получения, заключается в том, что авермектина В подвергают взаимодействию с янтарным ангидридом в среде органического растворителя, например, в пиридине либо в смеси диметилформамида и пиридина, в присутствии катализатора аминного типа, таких, например, как триэтиламин, диметиламинопиридин. Процесс можно проводить при температуре от 15°С до 60°С, преимущественно при комнатной температуре. 5-O-сукциноилавермектин можно использовать в качестве антипаразитарного средства для борьбы с паразитами в меньших концентрациях по сравнению с известными антипаразитарными средствами. Оно является более эффективным, что позволяет существенно снизить используемую концентрацию средства, его стоимость, а также расширить ассортимент антипаразитарных препаратов. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 7 пр.

Настоящее изобретение относится к сложному эфиру докозагексаеновой кислоты со спиртом, способу его получения и фармацевтической композиции, применяемым в качестве лекарственного средства для предупреждения и лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Указанный спирт выбирают из пантенола формулы: и инозитола формулы: . Способ получения сложного эфира заключается в трансэтерификации этилового эфира докозагексаеновой кислоты с одним из указанных спиртов. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 5 табл., 1 ил., 5 пр.