Соединения, содержащие углеводородные или замещенные углеводородные радикалы, непосредственно связанные с гетероатомами сахаридных радикалов: ..циклогексановые кольца, замещенные атомами азота – C07H 15/22
Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07H Сахара; производные сахаров; нуклеозиды; нуклеотиды; нуклеиновые кислоты
C07H 15/00 Соединения, содержащие углеводородные или замещенные углеводородные радикалы, непосредственно связанные с гетероатомами сахаридных радикалов
C07H 15/22 ..циклогексановые кольца, замещенные атомами азота
Патенты в данной категории
| НОВЫЕ АМИНОГЛИКОЗИДНЫЕ АНТИБИОТИКИ
Раскрыт новый аминогликозидный антибиотик, который обладает превосходной противобактериальной активностью против вызывающей инфекцию бактерии, в частности MRSA, и также обладает низкой токсичностью в отношении почек. Также описан способ получения указанного антибиотика. Более конкретно, раскрыты соединение, представленное формулой (Iа), где значения радикалов указаны в описании, или его фармакологически приемлемая соль или сольват, или смесь диастереомеров соединения; противобактериальный агент, включающий соединение, фармакологически приемлемую соль, сольват или диастереомерную смесь; и способ получения указанного соединения, 10 н. и 13 з.п. ф-лы, 21 пр., 1 табл. |
2458931 патент выдан: опубликован: 20.08.2012 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ИЗЕПАМИЦИНА И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
Изобретение может быть использовано в медицине и относится к технологии производства известного аминогликозидного антибиотика. Описывается способ получения изепамицина путем взаимодействия гентамицина В в виде комплекса с двухвалентной солью с 2-формилмеркаптобензотиазолом, ацилирования получаемого при этом соединения соединением N-защищенного (S)-изосерина с последующим снятием защитных групп путем основного гидролиза и выделением целевого продукта. Описываемый способ позволяет повысить выход целевого продукта на 25 - 30%. Кроме того, описываются еще исходные соединения, т.е. N, O-диформил-(S)-изосерин, N-формил-(S)-изосерин и 2-формилмеркаптобензотиазол, а также промежуточный триформилизепамицин формулы и 3,6-ди-N-формилгентамицин В формулы  6 с. и 4 з.п. ф-лы.
|
2120444 патент выдан: опубликован: 20.10.1998 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АМИКАЦИНА В ВИДЕ АДДИТИВНЫХ СОЛЕЙ С СЕРНОЙ КИСЛОТОЙ Сущность изобретения: продукт амикации сульфаты. Реагент 1 безводный комплекс 3,6-ди-N-бензилоксикарбонилканамицина А с двухвалентным металлом, возможно "in situ". Реагент 2: серная кислота. Условия реакции: реагент 1 полисилилируют в безводном ДМФА, ДМSO, пиридине или гексаметилдисилазане, возможно с добавкой дипиколиновой кислоты или 3-гидроксипиридина. Полученное полисилиловое производное подвергают реакции а) частичного гидролиза с помощью воды или спирта в количестве 3,3 10% по отношению к растворителю, после чего ацилируют сложным N-гидроксисукцинимидным эфиром L-/-/-Альфа-бензилоксикарбониламин-Альфа-гидроксимасляной кислоты. б) гидрогенолиза в воде с добавкой метанола при pH 1 3 предпочтительно 1,5 2. После очистки на ионитах и удалении растворителя добавляют последовательно серную кислоту до pH 1 5, предпочтительно 1 2 и спирт, предпочтительно метанол, в количестве 20 50% предпочтительно 25 40% от объема водной фазы. Целевой продукт высокой степени чистоты и соответствует требованиям, предъявляемым к веществам, применяемых в виде инъекционных растворов. Выход 49 82% Биологическая активность 723 мг/мг в пересчете на сухое вещество. | 2045532 патент выдан: опубликован: 10.10.1995 |
|