Соединения, содержащие углеводородные или замещенные углеводородные радикалы, непосредственно связанные с гетероатомами сахаридных радикалов: ..конденсированные циклические системы с тремя или более кольцами – C07H 15/24

Изобретение относится к производным крахмала, а именно к гидрофильным конъюгатам гидроксиэтилкрахмала и 2,6-диизоборнил-4-метилфенола. Получен водорастворимый конъюгат, содержащий гидроксиэтилкрахмал и фрагменты 2,6-диизоборнил-4-метиленфенола, связанные с полисахаридом простой эфирной связью, и имеющий общую структуру I:

где R=H, CH₂CH₂OR, A - фрагмент 2,6-диизоборнил-4-метиленфенола,

n имеет значение от 100 до 2000, средняя молекулярная масса (ММ) полимера от 15000 до 300000, предпочтительно в диапазоне 50000-300000, содержание ковалентно связанного фрагмента 2,6-диизоборнил-4-метиленфенола в полимере от 0.5 до 6.0 мас.%, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (IA), где R' представляет собой указанную ниже формулу и R'' представляет собой водород, в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли. Заявленные соединения формулы (IA) ингибируют активность DPP-IV (дипептидилпептидазы-IV). Вследствие этого, они показаны для применения в качестве лекарственных средств, предназначенных для ингибирования DPP-IV и для лечения состояний, опосредованных DPP-IV, таких как инсулиннезависимый сахарный диабет. 6 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 пр., 2 ил., 8 табл.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям общей формулы I, в которой радикалы указаны в описании, эффективным в качестве ингибиторов гепарансульфат-связывающих белков. Изобретение также относится к фармацевтической или ветеринарной композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении гепарансульфат-связывающих белков, для предупреждения или лечения у млекопитающего расстройства, а также к применению данных соединений и их композиций для антиангиогенного, антиметастатического, противовоспалительного, противомикробного, антикоагулянтного и/или антитромботического лечения млекопитающего. 5 н. и 5 з.п. ф-лы, 31 пр., 11 табл., 40 ил.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается новых производных противоопухолевого антибиотика группы ауреоловой кислоты оливомицина А, обладающие противоопухолевой активностью и низкой токсичностью, и способа их получения. Изобретение также включает в себя способ получения производных антибиотика группы ауреоловой кислоты оливомицина А, заключающийся в селективном окислении боковой цепи агликона оливомицина А реакцией с периодатом натрия, с последующим проведением реакции амидирования полученного ключевого интермедиата 1'-дез-(2,3-дигидрокси-н-бутироил)-1'-карбоксиоливомицина А с соответствующими аминами в присутствии конденсирующего агента. Соединения по настоящему изобретению обладают выраженной противоопухолевой активностью и низкой токсичностью по сравнению с исходным оливомицином А. 2 н.п.ф-лы, 5 табл., 1 ил., 9 пр., 1 схема.

Изобретение относится к способу получения антрациклина карминомицина, представленного формулой (1),

из антрациклина даунорубицина. Способ включает взаимодействие даунорубицина, представленного формулой (2), или N-защищенного даунорубицина, представленного формулой (3):

со слабой кислотой Льюиса, выбранной из группы, включающей TiHal₄, BHal₃, MgHal ₂, где Hal=F, Cl, Вr, I, для деметилирования 4-метокси группы даунорубицина, представленного формулой 2, или N-защищенного даунорубицина, представленного формулой 3. Изобретение позволяет получить карминомицин способом, не приводящим к деструкции С-7 гликозидной связи и уменьшающим количество стадий синтеза. 5 з.п. ф-лы, 1 пр.

Изобретение описывает способ получения антрациклина, представленного Формулой (1)

Способ регуляции иммуногенности антигена предусматривает инкорпорирование антигена в структуру иммуностимулирующего комплекса (ТИ-комплекса) - носителя антигена. В качестве белкового антигена используют порин из Yersinia pseudotuberculosis, а его носителем является иммуностимулирующий комплекс в виде ультрамикроскопических тубул (ТИ-комплекс), состоящий из смеси тритерпенового гликозида кукумариозида А₂-2 (КД), холестерина и полярного липида моногалактозилдиацилглицерида (МГДГ) из морских макрофитов при весовом соотношении КД:холестерин:МГДГ 6:2:4. Варьирование липидного окружения антигена достигается за счет использования МГДГ с разным жирнокислотным составом, выделенным из различных видов морских макрофитов. Способ позволяет осуществлять целенаправленную регуляцию иммунного ответа на антиген не только благодаря изменению количественного состава комплекса, но и его качественного состава, и получать новые, оптимальные средства специфической профилактики против возбудителей псевдотуберкулеза и других инфекционных заболеваний. 2 з.п. ф-лы, 6 ил., 2 табл.

Данное изобретение относится к соединениям формулы II

где R¹ может быть 1- -D-глюкопиранозилом или 2-(1- -D-глюкопиранозил)-1- -D-глюкопиранозилом, a R² может быть водородом, 1- -D-глюкопиранозилом, 2-(1- -D-глюкопиранозил)-1- -D-глюкопиранозилом, 2,3-бис(1- -D-глюкопиранозил)-1- -D-глюкопиранозилом, 2-(1- -L-рамнопиранозил)-1- -D-глюкопиранозилом, 2-(1- -L-рамнопиранозил)-3-(1- -D-глюкопиранозил)-1- -D-глюкопиранозилом или 2-(1- -D-ксилопиранозил)-3-(1- -D-глюкопиранозил)-1- -D-глюкопиранозилом. Такие соединения могут быть использованы в качестве подсластителей, не обладающих питательными качествами, в пищевых и питьевых продуктах. Раскрываются также способы получения соединений формулы II. 6 н. и 29 з.п. ф-лы, 23 ил.

Изобретение относится к обладающим противоопухолевой активностью производным антибиотика группы ауреоловой кислоты оливомицина I, соответствующим структурной формуле, приведенной ниже, в которых R⁵ представляет собой водород, С ₃-С₁₀-циклоалкил или C ₁-C₄-алкил с прямой или разветвленной углеводородной цепью, необязательно замещенный одним или несколькими гидроксилами. Изобретение относится также к способу получения указанных производных, заключающемуся в селективной модификации 2'-карбонильной группы оливомицина 1 реакцией с аминооксиуксусной кислотой, с последующим проведением реакции амидирования полученного ключевого интермедиата 2'-(карбоксиметоксим)оливомицина 1 с соответствующими аминами в присутствии конденсирующего агента. 2 н.п. ф-лы, 5 табл.

Изобретение относится к новой кристаллической форме гидрохлорида эпирубицина, называемой кристаллическим гидрохлоридом эпирубицина "II типа", которая обладает исключительной термостабильностью, и способу ее получения. Кристаллический гидрохлорид эпирубицина II типа имеет дифракционную картину рентгеновского рассеяния на порошке, дающую средние значения дифракционного угла (2 ) и относительной интенсивности Р(%)

Дифракционный угол 2	Относительная интенсивность Р (%)
5.236	9.8
9.212	12.5
13.732	15.5
16.446	4.8
18.234	5
21.114	9.7
22.529	25.5
24.071	29.9
25.879	18.4
27.762	16.5
29.757	10.1
34.392	4.4
38.157	13.1
44.293	5.9
64.699	7.7
77.815	100

Изобретение также относится к применению новой кристаллической формы для лечения рака у людей и животных. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 7 ил., 4 табл.

Изобретение относится к биотехнологии и иммунологии. Предлагается носитель антигенов в виде липидного комплекса, состоящего из гликозида, холестерина и липида. В качестве гликозида он содержит голотоксин A₁, а в качестве липида - моногалактозилдиацилглицериды (МГДГ) морских макрофитов, взятые в весовом соотношении 3 (голотоксин А₁):2(холестерин):(2-6) (МГДГ). Полученный гликозид-холестерин-липидный носитель имеет вытянутую нитевидно-тубулярную структуру. Применение полученного носителя антигенов позволяет повысить иммуногенную активность вакцинных препаратов, а также понизить или удалить полностью гемолитическую токсичность голотоксина A₁ и исключить воспалительные, болевые, токсические и гемолитические эффекты вакцин. 4 ил.

Изобретение относится к биотехнологии, а именно к носителям антигенов. Предлагаемый носитель представляет собой липид-сапониновый комплекс, состоящий из смеси тритерпенового гликозида, холестерина и глицерогликолипида. В качестве тритерпеновых гликозидов используют кукумариозид А₂-2 (КД), а в качестве глицерогликолипидов используют моногалактозилдиацилглицериды (МГДГ) морских макрофитов. Способ включает смешение растворов холестерина и глицерогликолипида в хлороформе, упаривание смеси досуха под вакуумом, добавление 3 весовых частей 0,4-процентного водного раствора кукумариозида. Затем смесь солюбилизируют и доводят суммарную концентрацию холестерина и глицерогликолипида до 2 мг в 1 мл суспензии фосфатно-солевым буфером при рН 7,2 и озвучивают полученную суспензию ультразвуковым дезинтегратором в течение 5 мин при частоте 20 кГц. Способ обеспечивает получение эффективной адъювантной формы носителя. 5 з.п. ф-лы, 3 ил.