Нормальные стероиды, содержащие атомы углерода, водорода, галогена или кислорода, имеющие углерод-углеродную двойную связь из положения 17 или к нему – C07J 13/00

Настоящее изобретение относится к процессу кристаллизации, получения и выделения новой кристаллической формы фузидиевой кислоты, к применению указанных процессов при производстве фармацевтической композиции или лекарственного средства, и к применению указанной формы кристаллической фузидиевой кислоты при лечении бактериальных инфекций. 4 н. и 7 з.п.ф-лы, 1 табл., 10 ил.

Настоящее изобретение относится к новым производным фузидовой кислоты общей формулы [I], где X обозначает галоген, трифторметил, С₁-С₇алкил, замещенный фенилом, С₂-С₉алкенил, необязательно замещенный С₁-С₇алкилом, галогеном или фенилом, фенил, необязательно замещенный одним или двумя одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, С ₁-С₇алкила, С₂-С₉алкенила, фенила, С₁-С₆алкокси, нитро, С₁ -С₆алкилтио, трифторметила и циано; или X представляет собой нафтил; Y и Z, оба, обозначают водород или вместе со связью С-17/С-20 образуют двойную связь между С-17 и С-20 или вместе представляют собой метилен и образуют циклопропановое кольцо в сочетании с С-17 и С-20; А обозначает О, S или S(O); В обозначает С_1-6алкил, С_2-6алкенил, С_1-6 ацил, фенил или бензоил, где С_1-6алкил необязательно замещен одним или более галогенами, гидрокси, С_2-6 алкенилом, фенилом, С_1-4гетероарилом или С_1-6 алкокси; Q₁ обозначает -(СНОН)- или -(CHW)-, где W обозначает галоген или азидо; Q₂ обозначает -(СНОН)-; к их фармацевтически приемлемый солям и легко гидролизуемым сложным эфирам и к фармацевтическим композициям, включающим указанные производные, а также к их применению в терапии. 9 н. и 22 з.п. ф-лы, 7 табл.

Описываются производные разветвленного полиаминостероида общей формулы I, где R₁ - насыщенный или ненасыщенный С₂-С₁₀алкил (прямой или разветвленный) или метил, R₂ - СООН или фрагменты разветвленных полиаминов, R₃ - Н, OR₁₉, где R₁₉ - Н или С_1-6ацил, R₄ - Н, R₅ - Н, СН₃ , R₆ - Н, СН₃, R ₇=R₈=R₉=H, R₁₀ - Н, СН₃, R ₁₁ - ОН, -OSO₃, -O-ацил, -(Z) _n-(NR-Z)_p-N(R)₂ , Z - линейный углеводородный дирадикал, n=0, 1, p=1, R-H, С _1-6алкил, C_1-6аминоалкил, возможно замещенный С_1-6алкилом, R ₁₂=R₁₃=R₁₅=H, R₁₆ - Н, ОН, R₁₇ - Н, R₁₈ - Н, СН₃ , возможная двойная связь. Соединения обладают бактерицидной активностью и могут использоваться для профилактики бактериальных инфекций. 4 н. и 23 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 ил.

Изобретение относится к улучшенному способу получения 4,17(20)-Е-прегнадиен-3,16-диона (Е-гуггулстерона) формулы III и 4,17(20)-Z-прегнадиен-3,16-диона (Z - гуггулстерона) формулы IV, включающий окисление соединения формулы II, где С-ОН или =O, ------- возможная двойная связь, хлорхроматом пиридиния, дихроматом пиридиния и др. с получением 4,17(20)-Е-прегнадиен-3,16-диона формулы (III) с последующими превращениями, включающими ряд реакций, в том числе фотохимическую, термохимическую, или с использованием кислотного катализатора. III и IV эффективно снижают повышенные уровни липопротеинов низкой плотности (LDL) и высокие уровни холестерина. 7 н.п. ф-лы.

Описываются новые галоген- и псевдогалогензамещенные 17-метилен-4-азастероиды общей формулы (I), в которой R²⁰ и R ^20a каждый независимо фтор, хлор, бром, С ₁-С₄алкил, H цианогруппу, R ⁴ и R¹⁰ атом водорода или метильную группу, R¹ и R² оба представляют собой атом водорода или образуют дополнительную связь. Соединения являются ингибиторами 5 -редуктазы и могут применяться для лечения заболеваний, обусловленных повышенным уровнем тестостерона и в конечном счете дигидротестостерона в крови и тканях. 7 н. и 2 з.п. ф-лы, 5 ил., 1 табл.

Представлены новые производные 17,20-дигидрофузидовой кислоты (Iа), где Q₁ и Q₂ одинаковые или различные -СО-, -СНОН- или -CHOR-, где R-C₁-С₄алкил, Q₃-СН₂-, Y-H, А-O- или -S-, R₁ -С₁-C₄алкил, олефин С₂-С ₄, С₁-С₆ацил, С₃-С ₇-циклоалкилкарбонил, бензоил, применяемые в фармацевтических композициях для лечения инфекционных заболеваний, в частности, в композициях для местного применения для лечения инфекционных заболеваний кожи или глаз. 6 н. и 16 з.п.ф-лы, 7 табл.