Пептиды, содержащие до четырех аминокислот с полностью определенной последовательностью, их производные: ..дипептиды – C07K 5/06

Изобретение относится к соединениям, которые могут использоваться в качестве ингибиторов протеазы вируса гепатита C, фармацевтическим композициям, которые содержат указанные соединения, и способам их применения. 9 н. и 32 з.п. ф-лы, 10 ил., 7 табл., 26 пр.

Изобретение относится к соединениям, которые могут использоваться в качестве ингибиторов протеазы вируса гепатита С, к фармацевтическим композициям, которые содержат указанные соединения, и способам их применения для лечения заболеваний, опосредованных протеазой вируса гепатита С. 11 н. и 26 з.п. ф-лы, 22 ил., 7 табл., 34 пр.

Изобретение описывает макроциклические соединения формулы (I), где значения радикалов указаны в формуле изобретения. Данные соединения являются ингибиторами серинпротеазы, где серинпротеазой является протеаза вируса гепатита С (ВГС) NS3. Данное изобретение также описывает фармацевтические композиции, обладающие противовирусной активностью в отношении ВГС, содержащие заявленные соединения и один или несколько фармацевтически приемлемых носителей, а также способ получения этих композиций. Предлагаются также способ лечения или предотвращения инфекции ВГС и способ лечения, предотвращения или уменьшения интенсивности одного или нескольких симптомов заболевания печени или нарушения, связанного с инфекцией ВГС у субъекта. В настоящем изобретении описывается способ ингибирования репликации вируса гепатита С у хозяина и способ ингибирования активности серинпротеазы вируса гепатита С. 7 н. и 62 з.п. ф-лы, 39 пр., 8 табл., 4 сх.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), его фармацевтически приемлемой соли, где каждая пунктирная линия (представленная как ) представляет собой необязательную двойную связь; Х представляет собой N или СН; R^1a и R^1b независимо представляют собой водород или С_1-6-алкил; L представляет собой -O-; R² представляет собой водород; R³ представляет собой водород или C_1-6-алкил; R⁴ представляет собой хинолинил, замещенный одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из С_1-6-алкила, С_1-6 -алкилокси, тиазолила или пиразолила, где указанные тиазолил или пиразолил замещены на любом атоме углерода C_1-6 -алкилом; n равно 3, 4, 5 или 6; р равно 1 или 2. Изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей свойствами ингибиторов KS3/4а-протеазы HCV, содержащей носитель и в качестве активного ингредиента эффективное против вируса количество соединения формулы (I). Способ получения соединения формулы (I), в котором упомянутый способ включает в себя образование амидной связи между промежуточным продуктом (2а) и сульфониламидом (2b), как представлено на схеме, где G представляет собой группу (а). Также изобретение относится к вариантам способа получения соединения формулы (I). Технический результат - макроциклические соединения, обладающие ингибиторной активностью в отношении репликации вируса гепатита С (HCV). 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл., 17 пр.

В заявке описаны пролекарства, которые являются производным 2-амино-6-({[2-(4-хлорфенил)-1,3-тиазол-4-ил]метил}тио)-4-[4-(2-гидроксиэтокси)-фенил]пиридин-3,5-дикарбонитрила, способ их получения, их применение для лечения и/или профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 4 табл., 18 пр.

Предлагается способ получения чистого кристаллического D-изоглутамил-D-триптофана, включающий стадию снятия защиты с по существу чистого N-трет-бутоксикарбонил-D-изоглутамил-D-триптофана или его диэфира с получением по существу чистого D-изоглутамил-D-триптофана. Предлагается аморфная аммонийная соль D-изоглутамил-D-триптофана (1:1). Также предлагается способ получения чистой моноаммонийной соли D-изоглутамил-D-триптофана из по существу чистого N-трет-бутоксикарбонил-D-изоглутамил-D-триптофана. Заявлено соединение H-D-Glu-( -D-Trp-OR²)- -OR¹

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным 3,8-диаминотетрагидрохинолина формулы (1а) или к их фармацевтически приемлемым солям, где Х представляет СН₂, C=O или CH-OR; m является числом 1 или 2; Ar представляет фенильную группу или 5-членную или 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один элемент, выбранный из S и N (где фенильная группа может быть замещена 1-2 атомами галогена); R¹ и R² каждый представляет атом водорода; R³ представляет С1-С6 алкильную группу или индолил-C_1-4 алкильную группу (при этом индолильная группа необязательно замещена С1-С6 алкильной группой или атомом галогена), n является числом 0; R⁴ и R⁵ , которые могут быть одинаковыми или отличаться друг от друга, каждые представляют атом водорода или С1-С6 линейную или разветвленную алкильную группу; R⁶ и R⁷ каждый представляет атом водорода; и R представляет атом водорода. Также настоящее изобретение относится к лекарственному средству и фармацевтической композиции на основе соединения формулы (1а), к соединению формулы (F1), к способу получения промежуточного соединения (е). Технический результат: получены новые производные 3,8-диаминотетрагидрохинолина, которое обладает высокой агонистической активностью по отношению к GHS-R. 5 н. и 5 з.п. ф-лы. 1 табл., 124 пр.

Настоящее изобретение относится к кристаллическим модификациям: 1 (полиморфная форма F), 2 (полиморфная форма I) и 3 (полиморфная форма X) мононатриевой соли D-изоглутамил-D-триптофана (1:1), характеризующиеся пиками на порошковой рентгенограмме, представленными в материалах заявки, а также к содержащим их фармацевтическим композициям. Изобретение описывает их применение для лечения различных болезней и состояний организма, по меньшей мере, одного аутоиммунного заболевания, которое выбирают из группы, состоящей из псориаза, атопического дерматита и ревматоидного артрита. Также настоящее изобретение раскрывает способы получения завленных кристаллических модификаций мононатриевой соли D-изоглутамил-D-триптофана (1:1), 16 н. и 26 з.п. ф-лы, 4 пр., 9 ил.

Изобретение относится к области биохимии. Предложен способ получения липодипептидов на основе L-глутаминовой кислоты или L-глутамина и L-орнитина, L-лизина или L-аргинина. Получают этерифицированные остатками жирных спиртов производные L-глутаминовой кислоты или L-глутамина путем сплавления аминокислоты с соответствующим спиртом в присутствии сильнокислотной ионообменной смолы в H ⁺-форме. Осуществляют защиту аминогрупп L-орнитина, L-лизина или L-аргинина, а затем активацию карбоксильных групп. Далее проводят реакцию между этерифицированными производными L-глутаминовой кислоты или L-глутамина и защищенными производными L-орнитина, L-лизина или L-аргинина с образованием липодипептидов. Затем удаляют защитные группировки. Изобретение способствует упрощению процесса на стадии этерификации, снижению температуры реакции до 120°C и времени проведения реакции до 2 ч. 3 пр.

Представлены органические соединения формулы I, где радикалы указаны в описании, которые применимы для устранения, предупреждения или облегчения протекания одного или большего количества симптомов, связанных с HCV нарушениями. Также в настоящем изобретении описывается фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении NS3-4 серинпротеазы HCV, включающая соединение формулы I и фармацевтически приемлемый носитель. 2 н.п. ф-лы, 25 пр., 2 табл.

В настоящем изобретении раскрываются соединения Формулы I и содержащие их фармацевтические композиции, предназначенные для модуляции функции IAP посредством предотвращения связывания BIR-связывающего белка с BIR доменом IAP и для лечения пролиферативных заболеваний, таких как рак. Также раскрывается соединение Формулы I, меченное детектируемой меткой или аффинной меткой, которое может использоваться в качестве зонда для идентификации соединений, которые связываются с BIR доменом IAP. 12 н. и 21 з.п. ф-лы, 4 табл., 1 пр.

Назначение: изобретение относится к способам получения химическим синтезом нонапептидэтиламида, обладающего сильной LH-RH/FSH-RH активностью, формулы pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(Bu ^t)-Leu-Arg-Pro-NH-С₂Н₅·2АсОН (I) и к промежуточным соединениям для его получения. Нонапептидэтиламид получают путем конденсации С-концевого тетрапептида формулы H-D-Ser(Bu ^t)-Leu-Arg-Pro-NH-C₂H₅·HCl (II) с дипептидом формулы X-Ser-Tyr-OH (IV), где Х - защитная группа, полученный N-защищенный гексапептидэтиламид формулы X-Ser-Tyr-D-Ser(Bu ^t)-Leu-Arg-Pro-NH-C₂H₅·HCl (III) обрабатывают деблокирующим агентом для удаления N-защитной группы, а затем конденсируют с трипептидом формулы pGlu-His-Trp-OH-HCl (V), конечный продукт очищают с помощью хроматографии и выделяют в виде моноацетатной соли. 3 н. и 1 з.п. ф-лы.

В заявке описан способ получения циклических депсипептидов формулы (I) посредством внутримолекулярной циклизации. 5 н. и 9 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (1) и содержащим их фармацевтическим композициям, которые обладают ингибирующей активностью в отношении простазина или трипсина, а также применению таких соединений для изготовления лекарственного средства, которое предназначено для лечения, облегчения или профилактики состояния, связанного с протеазой, активирующей каналы, такой как простазин или трипсин. 6 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 табл.

Настоящее изобретение относится к применению N-ацильным производным аминокислот общей формулы (I), где n равно 2 или 3 и их фармацевтически приемлемых солей, в качестве противоаллергических, противовоспалительных и антианафилактических средств. Кроме того, объектами изобретения являются фармацевтическая композиция, содержащая указанные соединения в эффективном количестве, и способ лечения аллергических и воспалительных заболеваний, например, таких как бронхиальная астма, аллергический ринит, поллиноз, псориаз. 8 н. и 3 з.п. ф-лы, 12 табл.

Изобретение относится к новому средству, снижающему влечение к алкоголю, представляющему собой гидроксизамещенные флаваноиды общей формулы 1,

где R1, R2, R3, и R5 независимо друг от друга представляют собой атом водорода или необязательно замещенный гидроксил; R4 представляет собой атом водорода, гидроксил, необязательно замещенный моносахарид, за исключением -D-глюкопиранозила и -L-рамнопиранозила(6-дезокси- -L-маннопиранозила), необязательно замещенный дисахарид; R6 представляет собой атом водорода или метил. Преимущественно средство представляет собой флаваноид общей формулы 1.1, где R1, R2 и R4 имеют вышеуказанное значение, например, такой как апигенин - 5,7-дигидрокси-2-(4-гидроксифенил)-хромен-4-он формулы 1.1(1). Средство также может представлять собой смесь эффективного количества, флаваноида общей формулы 1, преимущественно формулы 1.1, такого как апигенин общей формулы 1.1(1)

и тианина формулы 2 или его фармацевтически приемлемой соли. 6 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 ил.

Изобретение относится к медицинской вирусологии. Сущность изобретения заключается в выявлении селективного противовирусного действия у производных нетропсина: SARC-NT, Pt-bis-NT и 15Lys-bis-NT. Изучено противовирусное действие на примере противогерпесвирусной и противоортопоксвирусной активности у SARC-NT. Также обнаружен новой эффект у соединений Pt-bis-NT и 15Lys-bis-NT - противоортопоксвирусная активность. Эти соединения обеспечивают высокоэффективное ингибирование инфекций, вызываемых вирусами осповакцины и герпеса. Pt-bis-NT и 15Lys-bis-NT обеспечивают высокоэффективное ингибирование инфекции, вызываемой вирусом осповакцины. SARC-NT обладает значительной противоортопоксвирусной активностью и умеренным противогерпесвирусным действием. SARC-NT, Pt-bis-NT и 15Lys-bis-NT могут быть перспективны для создания новых противовирусных средств. 2 н.п. ф-лы, 4 ил.

Настоящее изобретение относится к новым способам получения (вариантам) N-ацильным производным аминокислот общей формулы (I) или их солей, с использованием ангидридов глутаровой или янтарной кислот. Преимущества заявленных способов заключаются в простоте их проведения, упрощении выделения целевого продукта и высокий выход конечных продуктов. 2 н.п. ф-лы, 27 табл.

Настоящее изобретение, относится к способу получения соединений формулы (I), обладающих АПФ ингибирующей активностью, и их фармацевтически приемлемых солей, в котором карбоксильную группу аминокислоты формулы (II) активируют солью урония формулы (III) в присутствии апротонного растворителя, и активированную аминокислоту вводят в реакцию с соответствующим амином из ряда НR₃. Заместители R₁-R₃, R ₆-R₉, В указаны в формуле изобретения. Предложенный способ позволяет получать целевой продукт с высоким выходом и высокой чистотой. 16 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к производным 2-гидрокситетрагидрофурана общей формулы (I), которые обладают способностью ингибировать калпаины и/или способностью захватывать активные формы кислорода и могут быть использованы для получения лекарственного средства, предназначенного для ингибирования калпаинов и/или пероксидирования липидов. 6 н. и 3 з.п. ф-лы.

Описаны активированные полимерные производные бицина, а также полученные с их помощью конъюгаты. Также описаны способы получения и применения производных бицина. 5 н. и 19 з.п. ф-лы, 11 ил., 2 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"Chem., 2004, v.47, p.726-734. SUGGS et al. Facile Hydrolysis and formation of amide bonds by N-hydroxyethylation of alpha-amino acids. Tetrahedron Lett. 1997, v.38. SUGGS et al. Facile Hydrolysis and formation of amide bonds by N-hydroxyethylation of alpha-amino acids. Tetrahedron Lett. 1997, v.38, no.13, p.2227-2230.

Изобретение относится к новым пептидиларгиналям формулы (I)

где Хаа означает остаток альфа-замещенной угольной кислоты формулы(II)

где Q означает C_1-3алкилоксикарбониламино группу, метиламино группу или гидроксильную группу, и R означает C_7-9циклоалкилметильную группу или С _5-7циклоалкильную группу, Xbb представляет остаток L-пролина или L-азетидин-2-карбоновой кислоты и его аддитивные соли кислоты, образованные с органической или неорганической кислотой. Описаны промежуточные соединения. Соединения формулы I обладают ингибирующим действием на свободный тромбин, связанный со сгустком тромбин, фактор Ха, плазмин и активаторы плазминогена, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции для лечения пациента, страдающего диссеминированным внутрисосудистым свертыванием. 6 н. и 11 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к новым 4-(дипептидиламино)-пиперидин-1-карбоксамидинов общей формулы (1) или к их оптическим изомерам или фармацевтически приемлемым солям

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I)

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

Изобретение относится к композициям и способам, применяемым для доставки терапевтических агентов. Предложена композиция, содержащая порошкообразный композит полимера, терапевтического агента и комплексообразующего агента, при этом полимер содержит один или более фрагментов циклодекстрина. Полимер взаимодействует с комплексообразующим агентом по способу хозяин/гость или гость/хозяин, образуя комплекс включения. Как полимер порошкообразного композита, так и комплексообразующий агент можно применять для введения функциональности в терапевтическую композицию. Изобретение также относится к способу получения композиции и к способу доставки терапевтического агента. 5 н. и 21 з.п. ф-лы, 1 табл., 31 ил.

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I)

Изобретение относится к области медицины и фармакологии и касается новых ингибиторов тромбина формулы I, способа их получения, промежуточных продуктов для их получения формулы II и фармацевтической композиции, включающей соединения формулы I. Изобретение обеспечивает повышенную эффективность ингибирования тромбина. 4 н. и 19 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к способу получения ацетиламидиниофенилаланилциклогексилглицилпиридинио-аланинамидов формулы (I), в которой анионы Х являются физиологически приемлемыми анионами, и их аналогов, которые являются эффективными ингибиторами фактора Ха свертывания крови и которые могут быть использованы, например, для предотвращения тромбозов. Способ согласно изобретению включает сочетание 2-[2-ацетиламино-3-(4-амидинофенил)-пропиониламино]-2-циклогексилуксусной кислоты, которую получают из 2-[2-ацетил-амино-3-(4-цианофенил)акрилоиламино]-2-

циклогексилуксусной кислоты путем асимметрического гидрирования и превращения цианогруппы в амидин, или ее соли, с 3-(2-амино-2-карбамоилэтил)-1-метилпиридиниевой солью, или ее солью. Кроме того, изобретение относится к исходным материалам и промежуточным продуктам для этого способа, способам их получения и ацетил-(S)-4-амидиниофенилаланил-(S)-циклогексилглицил-(S)-(1-метил-3-пиридинио)аланинамид в виде дитозилата.

Технический результат: упрощение осуществления способа, и как результат, увеличение коммерческой доступности соединений с пригодным анионом Х. 6 н. и 8 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к соединениям формулы (I)

где r равно 1, 2 или 3; s равно 0; t равно 0; R¹ выбран из группы, включающей R¹¹-CO и R¹² -SO₂-; R¹¹ выбран из группы, включающей (С₆-С₁₄)-арил, (C₁-C₈ )-алкилокси, где все указанные группы являются незамещенными или замещенными одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R⁴⁰; R¹² обозначает (С ₆-С₁₄)-арил, где указанная группа является незамещенной или замещенной одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R⁴⁰; R² обозначает R ²¹(R²²)CH-, R²³-Het-(CH₂ )_k-, R²³(R²⁴)N-(CH₂ )_m-D-(CH₂)_n- или R²⁵ (R²⁶)N-CO-(CH₂)_p-D-(CH₂ )_q-, где D обозначает двухвалентный остаток -C(R³¹)(R³²)-, двухвалентный (С₆ -С₁₄)-ариленовый остаток или двухвалентный остаток, полученный из ароматической группы Het, содержащей 5 или 6 атомов в цикле, из которых 1 или 2 являются одинаковыми или различными циклическими гетероатомами, выбранными из группы, включающей азот и серу; числа k, m, n, р и q равны 0, 1, 2; R²¹ и R²², которые являются независимыми друг от друга, и могут быть одинаковыми или разными, выбраны из группы, включающей водород, (С₁-С₁₂)алкил, (С₆-С ₁₄)-арил, и т.д.; R²³ обозначает водород; R²⁷-SO₂- или R²⁸-CO-; R ²⁴, R²⁵ и R²⁶ обозначают водород; R²⁷ выбран из группы, включающей (С₁-С ₈)-алкил, (С₆-С₁₄)-арил, и т.д.; R²⁸ выбран из группы, включающей R²⁷, (С ₁-С₈)-алкилокси; R³¹ и R ³² обозначают водород; R⁴⁰ выбран из группы, включающей галоген, гидрокси, (С₁-С₈)-алкилокси, (С₁-С₈)-алкил, (С₆-С₁₄ )-арил, и т.д.; R⁹¹, R⁹², R⁹³ и R⁹⁶ обозначают водород; R⁹⁵ обозначает амидино; R⁹⁷ обозначает R⁹⁹-(C₁ -С₈)алкил; R⁹⁹ выбран из группы, включающей гидроксикарбонил- и (C₁-С₈)алкилоксикарбонил-; Het обозначает насыщенную, частично ненасыщенную или ароматическую моноциклическую структуру, содержащую от 3 до 6 атомов в цикле, из которых 1 или 2 являются одинаковыми или разными гетероатомами, выбранными из группы, включающей азот и серу; во всех его стереоизомерных формах, а также их смеси в любых соотношениях, и его физиологически приемлемые соли. Предложен способ получения соединения формулы (I). Также предложен фармацевтический препарат, обладающий ингибирующей активностью в отношении фактора VIIa, включающий, по меньшей мере, одно соединение формулы (I) и/или его физиологически приемлемые соли и фармацевтически приемлемый носитель. Технический результат соединения формулы (I), обладающие мощным антитромботическим действием и полезные для лечения и профилактики тромбоэмболических заболеваний. 3 н. и 7 з.п. ф-лы.