Пептиды, содержащие до четырех аминокислот с полностью определенной последовательностью; их производные – C07K 5/00

Изобретение относится к области медицины и ветеринарии и может быть использовано как эффективное средство адресной доставки комплексов ДНК с молекулярными конъюгатами в определенные органы и ткани млекопитающих. В заявляемом изобретении значительно повышается эффективность доставки ДНК в опухолевые клетки и существенно упрощается, удешевляется и сокращается время синтеза молекулярных конъюгатов за счет применения модульного подхода, а также появившейся возможности быстрой смены лигандных составляющих для изменения тропности конъюгата к различным опухолевым и нормальным клеткам организма. Изобретение позволяет решать проблему генотерапии опухолевых заболеваний, поскольку полученный модульный пептидный конъюгат является, как показали результаты многочисленных испытаний в режиме реального времени, эффективным средством адресной доставки и, что особенно важно, не токсичны, иммуногенны для организма, и не вызывают побочных эффектов. 2 н.п. ф-лы, 7 ил., 10 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и (II) и способу [¹⁸F]-фторирования биомолекул, в частности пептидов, с использованием соединения формулы (I). Полученные соединения, меченные ¹⁸F, полезны в качестве радиофармацевтических препаратов, особенно для применения в позитронной эмиссионной томографии (ПЭТ). 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 4 пр.

Изобретение относится к новым биологически активным производным 1-(1-адамантил)этиламина (ремантадина), представляющим собой адамантил-пептиды, обладающие противовирусным действием. Полученные новые малотоксичные соединения обладают избирательной противовирусной активностью в отношении ВГС. Изобретение может найти применение в медицине, фармакологии и вирусологии в качестве новых лекарственных средств для лечения гепатита С. 2 з.п. ф-лы, 6 ил., 4 пр.

Изобретение относится к конъюгатам для доставки лекарственных средств, связывающим рецепторы на клеточной поверхности, которые содержат гидрофильные спейсеры линкера. Указанные конъюгаты предназначены для визуализации, диагностики и лечения болезненных состояний, вызванных популяциями патогенных клеток. 3 н. и 35 з.п. ф-лы, 19 ил., 49 пр.

Изобретение относится к соединениям, которые могут использоваться в качестве ингибиторов протеазы вируса гепатита C, фармацевтическим композициям, которые содержат указанные соединения, и способам их применения. 9 н. и 32 з.п. ф-лы, 10 ил., 7 табл., 26 пр.

Изобретение относится к RGD-содержащим циклическим пептидомиметикам; конъюгатам указанных пептидомиметиков и функциональной группы, выбранной из флуоресцентных зондов, фотосенсибилизаторов, хелатирующих агентов или цитотоксических агентов; и фармацевтическим композициям, содержащим эти конъюгаты. Конъюгаты по изобретению пригодны как для диагностических целей, так и для лечения различных заболеваний, нарушений и состояний. 4 н. и 22 з.п. ф-лы, 9 ил., 10 табл., 13 пр.

Изобретение относится к соединениям, которые могут использоваться в качестве ингибиторов протеазы вируса гепатита С, к фармацевтическим композициям, которые содержат указанные соединения, и способам их применения для лечения заболеваний, опосредованных протеазой вируса гепатита С. 11 н. и 26 з.п. ф-лы, 22 ил., 7 табл., 34 пр.

Изобретение относится к равномерномеченному тритием пиро-Glu-His-Pro-NH₂, который может найти применение в аналитической химии и биологических исследованиях. 1 пр.

Изобретение относится к пептидным альдегидам с тирозином в качестве C-концевого остатка, которые являются особенно эффективными для стабилизации протеаз типа субтилизина в жидких моющих средствах. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 3 пр.

Изобретение относится к лигандам в форме синтетических пептидных амидов каппа-опиатного рецептора и особенно к агонистам каппа-опиатного рецептора, которые демонстрируют низкую степень ингибирования P₄₅₀ CYP и низкую степень проникновения в мозг. Синтетический пептидный амид по изобретению описывается структурой формулы (I). Фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения, пригодны для профилактики и лечения боли и воспаления, связанных с различными заболеваниями и состояниями. 3 н. и 16 з.п. ф-лы, 11 ил., 53 пр.

Изобретение относится к области биохимии и биотехнологии и может быть использовано в фармацевтической промышленности при получении медикаментов для лечения состояний, предусматривающего подавление активности дипептидилпептидазы IV (DPPIV). Получена группа новых пептидов, обладающих свойствами ингибитора DPPIV, которые обеспечивают снижение активности фермента не менее чем на 25%. Предлагается использовать ингибиторы по изобретению в качестве средства для подавления функции DPPIV как путем их непосредственного введения, так и в составе фармацевтической композиции. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 11 ил., 5 пр.

Изобретение относится к области биохимии, в частности к пептиду общей формулы A-Thr-Lys-Pro-Б-В-Г-Х, где А - 0, Met, Met(0), Thr, Ala, His, Phe, Lys, Gly; Б - 0, Gly, Asp, Trp, Gin, Asn, Tyr, Pro, Arg; В - 0, Arg, Phe, Tyr, Gly, His, Pro, Lys; Г - 0, Val, Gly, Tyr, Trp, Phe, His; X - OH, OCH₃, NH₂, где 0 - отсутствие аминокислотного остатка, при условии, если А 0, то Б и/или В, и/или Г 0, если Б 0, то В и/или Г 0, исключая пептиды тетрапептиды, а также пептиды Phe-Thr-Lys-Pro-Gly, Thr-Lys-Pro-Pro-Arg, Thr-Lys-Pro-Arg-Gly, со стимулирующей половую и сексуальную функции активностью. 7 ил., 5 табл., 9 пр.

Изобретение относится к области биохимии, в частности к применению олигопептида, выбранного из группы, состоящей из трипептида общей формулы X-Pro-Tyr (X-P-Y), в которой X может быть выбран из группы, состоящей из Ile (I), Val (V), Ala (A), Trp (W), Leu (L), Phe (F), Gly (G), Glu (E) и Asn (N), или пептидов, включающих указанный трипептид, в медицине для иммуномодуляции. Также раскрыто применение указанного олигопептида для изготовления лекарства для использования в качестве иммуномодулятора. Раскрыта иммуномодулирующая фармацевтическая композиция, включающая эффективное количество вышеуказанного олигопептида, а также содержащая ее вакцина. Также раскрыты способ для усиления иммунной системы млекопитающего, а также способ для увеличения иммунногенной активности композиции вакцины с использованием вышеупомянутой иммуномодулирующей композиции. Раскрыт способ для придания пептиду иммунореактивности или увеличения иммунореактивности пептида соединением пептида с вышеуказанным олигопептидом. Изобретение обеспечивает применение олигопетидов в медицине для иммуномодуляции. 16 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл., 2 пр.

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению коротких пептидов - стимуляторов продукции белков внеклеточного матрикса в коже, и может быть использовано в медицине. Получены пептиды, состоящие из четырех аминокислотных остатков, которые используются для стимуляции продукции коллагена фибробластом. Изобретение позволяет эффективно стимулировать коллагенез в фибробластных клетках. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 3 ил., 7 табл., 6 пр.

Изобретение относится к производным пептидов и пептидомиметикам в качестве ингибиторов трансглутаминаз, к способам их получения, фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения, а также к применению указанных ингибиторов трансглутаминазы, в частности, для лечения целиакии и заболеваний, зависимых от трансглутаминазы. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 20 ил., 2 табл., 7 пр.

Изобретение относится к синтетическим пептидным амидам формулы I, которые являются агонистами каппа-опиатного рецептора и демонстрируют низкую степень ингибирования P ₄₅₀ CYP и низкую степень проникновения в мозг. Также изобретение относится к фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения, и их применению для профилактики и лечения боли и воспаления, связанных с различными заболеваниями и состояниями. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 9 табл., 12 ил., 39 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы:

U₁-M-U_2,

где U₁ и U₂ имеют общую формулу (I)

Изобретение описывает макроциклические соединения формулы (I), где значения радикалов указаны в формуле изобретения. Данные соединения являются ингибиторами серинпротеазы, где серинпротеазой является протеаза вируса гепатита С (ВГС) NS3. Данное изобретение также описывает фармацевтические композиции, обладающие противовирусной активностью в отношении ВГС, содержащие заявленные соединения и один или несколько фармацевтически приемлемых носителей, а также способ получения этих композиций. Предлагаются также способ лечения или предотвращения инфекции ВГС и способ лечения, предотвращения или уменьшения интенсивности одного или нескольких симптомов заболевания печени или нарушения, связанного с инфекцией ВГС у субъекта. В настоящем изобретении описывается способ ингибирования репликации вируса гепатита С у хозяина и способ ингибирования активности серинпротеазы вируса гепатита С. 7 н. и 62 з.п. ф-лы, 39 пр., 8 табл., 4 сх.

Изобретение относится к области молекулярной медицины и мишень-ориентированной доставки терапевтических средств. Предложены новые пептидные последовательности размером 10 или менее аминокислот, содержащие в своем составе по крайней мере непрерывную аминокислотную последовательность D(LPR), которые селективно воздействуют на клетки, экспрессирующие VEGFR-1 и NRP-1. Мишень-ориентированные молекулы в соответствии с данным изобретением пригодны для лечения и выявления неоваскулярных и ангиогенных VEGF-ассоциированных нарушений, например, таких как рак, ожирение, диабет, астма, артрит, цирроз и глазные болезни. 5 н. и 11 з.п. ф-лы, 4 ил, 2 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), его фармацевтически приемлемой соли, где каждая пунктирная линия (представленная как ) представляет собой необязательную двойную связь; Х представляет собой N или СН; R^1a и R^1b независимо представляют собой водород или С_1-6-алкил; L представляет собой -O-; R² представляет собой водород; R³ представляет собой водород или C_1-6-алкил; R⁴ представляет собой хинолинил, замещенный одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из С_1-6-алкила, С_1-6 -алкилокси, тиазолила или пиразолила, где указанные тиазолил или пиразолил замещены на любом атоме углерода C_1-6 -алкилом; n равно 3, 4, 5 или 6; р равно 1 или 2. Изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей свойствами ингибиторов KS3/4а-протеазы HCV, содержащей носитель и в качестве активного ингредиента эффективное против вируса количество соединения формулы (I). Способ получения соединения формулы (I), в котором упомянутый способ включает в себя образование амидной связи между промежуточным продуктом (2а) и сульфониламидом (2b), как представлено на схеме, где G представляет собой группу (а). Также изобретение относится к вариантам способа получения соединения формулы (I). Технический результат - макроциклические соединения, обладающие ингибиторной активностью в отношении репликации вируса гепатита С (HCV). 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл., 17 пр.

В заявке описаны пролекарства, которые являются производным 2-амино-6-({[2-(4-хлорфенил)-1,3-тиазол-4-ил]метил}тио)-4-[4-(2-гидроксиэтокси)-фенил]пиридин-3,5-дикарбонитрила, способ их получения, их применение для лечения и/или профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 4 табл., 18 пр.

Предлагается способ получения чистого кристаллического D-изоглутамил-D-триптофана, включающий стадию снятия защиты с по существу чистого N-трет-бутоксикарбонил-D-изоглутамил-D-триптофана или его диэфира с получением по существу чистого D-изоглутамил-D-триптофана. Предлагается аморфная аммонийная соль D-изоглутамил-D-триптофана (1:1). Также предлагается способ получения чистой моноаммонийной соли D-изоглутамил-D-триптофана из по существу чистого N-трет-бутоксикарбонил-D-изоглутамил-D-триптофана. Заявлено соединение H-D-Glu-( -D-Trp-OR²)- -OR¹

Изобретение относится к органической химии, конкретно к новым биологически активным пептидам, которые могут найти применение в фармакологии и медицине при создании новых лекарственных средств, обладающих цитопротекторной активностью. 28 ил., 2 табл., 12 пр.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным 3,8-диаминотетрагидрохинолина формулы (1а) или к их фармацевтически приемлемым солям, где Х представляет СН₂, C=O или CH-OR; m является числом 1 или 2; Ar представляет фенильную группу или 5-членную или 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один элемент, выбранный из S и N (где фенильная группа может быть замещена 1-2 атомами галогена); R¹ и R² каждый представляет атом водорода; R³ представляет С1-С6 алкильную группу или индолил-C_1-4 алкильную группу (при этом индолильная группа необязательно замещена С1-С6 алкильной группой или атомом галогена), n является числом 0; R⁴ и R⁵ , которые могут быть одинаковыми или отличаться друг от друга, каждые представляют атом водорода или С1-С6 линейную или разветвленную алкильную группу; R⁶ и R⁷ каждый представляет атом водорода; и R представляет атом водорода. Также настоящее изобретение относится к лекарственному средству и фармацевтической композиции на основе соединения формулы (1а), к соединению формулы (F1), к способу получения промежуточного соединения (е). Технический результат: получены новые производные 3,8-диаминотетрагидрохинолина, которое обладает высокой агонистической активностью по отношению к GHS-R. 5 н. и 5 з.п. ф-лы. 1 табл., 124 пр.

Изобретение относится к химии и биомедицине. Предложено средство, представляющее собой одно из производных N-замещенного 1,4-диазабицикло[2.2.2.]октана, проявляющее противовирусную активность в отношении ДНК-вирусов. Предложенное средство может найти применение в ветеринарии и здравоохранении в качестве агента, обладающего противовирусной активностью в отношении ДНК-вирусов. 6 ил., 3 табл., 7 пр.

Настоящее изобретение относится к способу получения пептида, отличающемуся тем, что он содержит превращение группы -SH пептида, содержащего аминокислотный остаток, имеющий группу -SH, в группу -ОН, где указанный способ содержит следующие стадии от (а) до (с): (а) реакция группы -SH в пептиде с метилирующим агентом для превращения группы -SH в группу -SMe; (b) реакция группы -SMe, образованной на стадии (а), с цианирующим агентом с получением промежуточного продукта реакции в форме сложного эфира; (с) превращение промежуточного продукта реакции полученного на стадии (b) в пептид, содержащий аминокислотный остаток, имеющий группу -ОН в более основных условиях, чем условия стадии (b). 7 н. и 13 з.п. ф-лы, 7 пр.

Настоящее изобретение относится к кристаллическим модификациям: 1 (полиморфная форма F), 2 (полиморфная форма I) и 3 (полиморфная форма X) мононатриевой соли D-изоглутамил-D-триптофана (1:1), характеризующиеся пиками на порошковой рентгенограмме, представленными в материалах заявки, а также к содержащим их фармацевтическим композициям. Изобретение описывает их применение для лечения различных болезней и состояний организма, по меньшей мере, одного аутоиммунного заболевания, которое выбирают из группы, состоящей из псориаза, атопического дерматита и ревматоидного артрита. Также настоящее изобретение раскрывает способы получения завленных кристаллических модификаций мононатриевой соли D-изоглутамил-D-триптофана (1:1), 16 н. и 26 з.п. ф-лы, 4 пр., 9 ил.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I, в которой радикалы и символы имеют обозначения, указанные в формуле изобретения, или к их фармацевтически приемлемым солям. Заявленные соединения ингибируют активность серинпротеазы, особенно активность протеазы NS3-NS4A вируса гепатита С (HCV). Следовательно, соединения настоящего изобретения препятствуют жизненному циклу вируса гепатита С и являются также применимыми в качестве противовирусных агентов. Настоящее изобретение далее относится к фармацевтической композиции, включающей вышеуказанные соединения, для введения пациенту, страдающему инфекцией HCV. Изобретение относится также к способу лечения инфекции HCV у пациента и способу ингибирования репликации вируса гепатита С введением фармацевтической композиции, включающей соединения настоящего изобретения. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 7 табл., 158 пр.

Изобретение относится к области биохимии. Предложен способ получения липодипептидов на основе L-глутаминовой кислоты или L-глутамина и L-орнитина, L-лизина или L-аргинина. Получают этерифицированные остатками жирных спиртов производные L-глутаминовой кислоты или L-глутамина путем сплавления аминокислоты с соответствующим спиртом в присутствии сильнокислотной ионообменной смолы в H ⁺-форме. Осуществляют защиту аминогрупп L-орнитина, L-лизина или L-аргинина, а затем активацию карбоксильных групп. Далее проводят реакцию между этерифицированными производными L-глутаминовой кислоты или L-глутамина и защищенными производными L-орнитина, L-лизина или L-аргинина с образованием липодипептидов. Затем удаляют защитные группировки. Изобретение способствует упрощению процесса на стадии этерификации, снижению температуры реакции до 120°C и времени проведения реакции до 2 ч. 3 пр.

Настоящее изобретение относится к новым полифункциональным аминокислотным производным фуллерена С₆₀ формулы (1)

где R=Н, моно- или динитроксиС_1-6 алкил, малеинимид;

N-Z представляет собой фрагмент , , , -аминокислоты общей формулы