Пептиды, содержащие до четырех аминокислот с полностью определенной последовательностью, их производные: ..тетрапептиды – C07K 5/10

Изобретение относится к пептидным альдегидам с тирозином в качестве C-концевого остатка, которые являются особенно эффективными для стабилизации протеаз типа субтилизина в жидких моющих средствах. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 3 пр.

Изобретение относится к лигандам в форме синтетических пептидных амидов каппа-опиатного рецептора и особенно к агонистам каппа-опиатного рецептора, которые демонстрируют низкую степень ингибирования P₄₅₀ CYP и низкую степень проникновения в мозг. Синтетический пептидный амид по изобретению описывается структурой формулы (I). Фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения, пригодны для профилактики и лечения боли и воспаления, связанных с различными заболеваниями и состояниями. 3 н. и 16 з.п. ф-лы, 11 ил., 53 пр.

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению коротких пептидов - стимуляторов продукции белков внеклеточного матрикса в коже, и может быть использовано в медицине. Получены пептиды, состоящие из четырех аминокислотных остатков, которые используются для стимуляции продукции коллагена фибробластом. Изобретение позволяет эффективно стимулировать коллагенез в фибробластных клетках. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 3 ил., 7 табл., 6 пр.

Изобретение относится к производным пептидов и пептидомиметикам в качестве ингибиторов трансглутаминаз, к способам их получения, фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения, а также к применению указанных ингибиторов трансглутаминазы, в частности, для лечения целиакии и заболеваний, зависимых от трансглутаминазы. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 20 ил., 2 табл., 7 пр.

Изобретение относится к органической химии, конкретно к новым биологически активным пептидам, которые могут найти применение в фармакологии и медицине при создании новых лекарственных средств, обладающих цитопротекторной активностью. 28 ил., 2 табл., 12 пр.

Настоящее изобретение относится к способу получения пептида, отличающемуся тем, что он содержит превращение группы -SH пептида, содержащего аминокислотный остаток, имеющий группу -SH, в группу -ОН, где указанный способ содержит следующие стадии от (а) до (с): (а) реакция группы -SH в пептиде с метилирующим агентом для превращения группы -SH в группу -SMe; (b) реакция группы -SMe, образованной на стадии (а), с цианирующим агентом с получением промежуточного продукта реакции в форме сложного эфира; (с) превращение промежуточного продукта реакции полученного на стадии (b) в пептид, содержащий аминокислотный остаток, имеющий группу -ОН в более основных условиях, чем условия стадии (b). 7 н. и 13 з.п. ф-лы, 7 пр.

Представлены органические соединения формулы I, где радикалы указаны в описании, которые применимы для устранения, предупреждения или облегчения протекания одного или большего количества симптомов, связанных с HCV нарушениями. Также в настоящем изобретении описывается фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении NS3-4 серинпротеазы HCV, включающая соединение формулы I и фармацевтически приемлемый носитель. 2 н.п. ф-лы, 25 пр., 2 табл.

Изобретение относится к новым производным сульфата атазанавира - ингибитора ВИЧ протеазы. Данное изобретение также относится к фармацевтическим композициям, обладающим противовирусной активностью в отношении ВИЧ. 2 н. и 17 з.п. ф-лы, 5 ил., 11 табл., 20 пр.

Изобретение относится к способам получения протеазных ингибиторов, в особенности ингибиторов сериновых протеаз. Протеазные ингибиторы пригодны для лечения инфекций HCV. 6 н. и 37 з.п. ф-лы, 14 пр., 1 табл.

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению коротких пептидов - стимуляторов продукции белков внеклеточного матрикса в коже, и может быть использовано в медицине. Получены пептиды, состоящие из четырех аминокислотных остатков, которые используются по отдельности или в комбинации в способе стимуляции продукции коллагена фибробластом. Изобретение позволяет эффективно стимулировать коллагенез в фибробластных клетках. 4 н. и 21 з.п. ф-лы, 3 ил., 7 табл.

Изобретение относится смеси диастереомерных соединений, где С* представляет собой смесь R- и S-изомеров; и R-изомер составляет больше 50% смеси по отношению к S-изомеру в положении С*. Указанная смесь эффективна для ингибирования серинпротеазы. 6 н. и 10 з.п. ф-лы, 8 табл., 6 ил.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I-A и I-B, которые ингибируют серинпротеазную активность, в частности активность протеазы NS3-NS4A вируса гепатита С. Соединения действуют, препятствуя жизненному циклу вируса гепатита С, и также применимы в качестве противовирусных средств. Изобретение также относится к композициям, содержащим указанные соединения, или для применения in vivo, или для введения пациенту, страдающему от заражения HCV. 6 н. и 29 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к производным метотрексата, которые содержат белоксвязывающую группу и могут быть ферментативно расщеплены в теле, так что высвобождается активное соединение или низкомолекулярное производное активного соединения. Также раскрыт способ получения производных метотрексата, их применение и фармацевтические композиции, содержащие производные метотрексата. 5 н. и 16 з.п. ф-лы, 15 ил., 1 табл.

Изобретение относится к пептидам, ингибирующим гиперсекрецию муцина. Пептиды имеют аминокислотную последовательность, содержащую до 24 аминокислотных остатков последовательности GAQFSKTAAKGEAAAERPGEAAVA, которая может иметь по меньшей мере одну аминокислотную замену в указанной последовательности, выбранную из группы, состоящей из замены А на К, замены F, К, G, Q, S, Т и/или Е на А; или замены Q на Е. Также представлена фармацевтическая композиция и применение заявленных пептидов для ингибирования гиперсекреции муцина. 4 н. и 24 з.п. ф-лы, 9 табл.

Изобретение относится к ингибированию или снижению уровня высвобождения медиаторов воспаления из воспалительных клеток путем подавления механизма, ассоциированного с высвобождением медиаторов воспаления из гранул воспалительных клеток путем использования вариантов пептида MANS. В соответствии с этим настоящее изобретение относится к внутриклеточному механизму передачи сигнала, который позволяет обнаруживать несколько новых внутриклеточных мишеней для фармакологического лечения расстройств, ассоциированных с секрецией медиаторов воспаления из везикул воспалительных клеток. 24 з.п. ф-лы, 8 табл., 15 ил.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, ингибирующим активность сериновой протеазы, в частности активность протеазы вируса гепатита С НС3-НС4А. Данное изобретение также относится к фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения, способу ингибирования активности сериновой протеазы и способу устранения или снижения зараженности вирусом гепатита С. 4 н. и 23 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к области фармакологии и медицины. Предложено средство, обладающее антипсихотической активностью, которое представляет собой пептид общей формулы А-Pro-Tyr-В-Х (I), где Pro может представлять собой DPro, А выбирают из Ala, Gly, Ile, Leu, Met, Phe, Ser, Thr, Trp, Tyr, Val; В выбирают из Ala, Arg, Gly, Ile, Leu, Lys, Met, Phe, Pro, Ser, Thr, Trp, Tyr, Val; X - OH; -ОСН₃; -NH₂; -Gly-Pro, и является перспективным для создания новых лекарственных препаратов, способных редуцировать позитивную и негативную симптоматику шизофрении и других психозов. 4 ил., 9 табл.

Изобретение относится к области биотехнологии, а именно к биологически активным пептидам, которые обладают влиянием на регенерацию кроветворной системы, и фармацевтической композиции на их основе. Данные пептиды могут найти применение в медицине, ветеринарии и экспериментальной биологии. Пептиды, влияющие на регенерацию кроветворной системы, определяются общей формулой: R-A-B-C-D-Y, где R - Н; А - Leu, Ile, B - Asp, - Asp; С - Asp, - Asp; D - Tyr, Phe, Trp; Y - OH. Предложенное изобретение позволяет получить новые индивидуальные соединения пептидной природы, обладающие высокой гемостимулирующей активностью и стабильностью при пероральном введении. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к бактерицидным содержащим амидные группы макроциклам формулы (I), в которой R²⁶ обозначает водород или метил, R⁷ обозначает группу формулы (II), (III), (IV) или (V), где R¹ обозначает водород или гидроксигруппу и * указывает положение связывания с атомом углерода, R² обозначает водород или метил, и способы их получения, их применение для приготовления лекарственных средств, обладающих бактерицидной активностью. 7 н. и 6 з.п. ф-лы, 22 табл.

Настоящее изобретение относится к области биоорганической химии и медицины и может быть использовано для создания лекарственных препаратов с нейротропной активностью. Технический результат, который можно получить при осуществлении заявленного изобретения, состоит в получении нового соединения - аналогов С-концевой области вазопрессина, способных избирательно связываться с различными субтипами рецепторов вазопрессина и вследствие этого обладающих различными видами нейротропной активности, малотоксичных и пригодных для введения доступным интраназальным способом. Указанный результат достигается за счет создания обладающей нейротропной активностью пептида общей формулы: Ac-X-Met-Pro-Arg-Gly-NH₂, где X-Met - L-Met или DL-Met.

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению биологически активных веществ пептидной природы, обладающих ростостимулирующей активностью гранулоцитарного колониестимулирующего фактора человека, и может быть использовано в медицине. Путем in silico конструирования получают олигопептид общей формулы I: , где где А представляет собой Boc - трет-бутилоксикарбонил или Ас - ацетил; X1 представляет собой Е, или D, или L, или Р, или S; Х2 представляет собой N, или Q, или А, или G; Х3 представляет собой G, или N, или V, или ( -А) - -аланин; Х4 представляет собой К или отсутствует и В представляет собой ОМе - метил. Изобретение позволяет получить олигопептид, обладающий ростостимулирующей активностью гранулоцитарного колониестимулирующего фактора роста и способностью к стимулированию дифференцировки стволовых клеток in vitro в направлении эпителиальных прогениторов, и расширить арсенал эффективных терапевтических средств для лечения заболеваний, сопровождающихся миелосупрессией и инфекционными осложнениями. 4 ил., 1 табл.

Объектом настоящего изобретения являются низкомолекулярные производные пептидов, которые применяют для приготовления фармацевтическго средства, обладающего ингибированием взаимодействия ламинин/нидогена. 2 н.п. ф-лы, 12 ил., 5 табл.

Объектом настоящего изобретения являются низкомолекулярные производные пептидов, которые способны действовать как ингибиторы взаимодействия между ламинином и нидогеном (взаимодействия ламинин/нидоген), способ их получения, приготовленные на их основе фармацевтические композиции и их использование для получения фармацевтических средств и для идентификации ингибиторов взаимодействия ламинин/нидоген. 3 н. и 2 з.п.ф-лы, 12 ил.

Представлены лиганды MC-4 и/или MC-3 рецепторов, которые имеют структуру, соответствующую формуле (I):