Пептиды, содержащие до четырех аминокислот с полностью определенной последовательностью, их производные: ...боковая цепь первой аминокислоты содержит карбоциклические кольца, например Phe, Tyr – C07K 5/065

МПК Раздел C C07 C07K C07K 5/00 C07K 5/065

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ

C07 Органическая химия

C07K Пептиды

C07K 5/00 Пептиды, содержащие до четырех аминокислот с полностью определенной последовательностью; их производные

C07K 5/065 ...боковая цепь первой аминокислоты содержит карбоциклические кольца, например Phe, Tyr

Патенты в данной категории

	ПРОИЗВОДНЫЕ 1-(1-АДАМАНТИЛ)ЭТИЛАМИНА И ИХ ПРОТИВОВИРУСНАЯ АКТИВНОСТЬ Изобретение относится к производным 1-(1-адамантил)этиламина (ремантадина) общей формулы: где R - функциональная группа аминокислотного остатка (I-IV) или остаток липоевой кислоты (V): , которые обладают избирательной противовирусной активностью в отношении штаммов гриппа А, включая штаммы вируса, резистентные к действию ремантадина. Полученные соединения могут быть перспективны в качестве субстанций в составе лекарственных форм противовирусного назначения и применены для создания новых противовирусных лекарственных препаратов. Соединения, где R означает группы (I), (II), (III) и (V) являются новыми. 2 н.п. ф-лы, 2 ил., 3 пр.	2461544 патент выдан: опубликован: 20.09.2012
	СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N-ПИРАЗИНОИЛ-(L)-ФЕНИЛАЛАНИЛ-(L)-ЛЕЙЦИНБОРОНОВОЙ КИСЛОТЫ ИЛИ ЕЕ АНГИДРИДА Предложен способ получения N-пиразиноил-(L)-фенилаланил-(L)-лейцинбороновой кислоты или ее ангидрида с использованием реакции (1S,2S,3R,5S)-пинандиол-(S)-1-хлор-3-метилбутан-1-бороната с бис(триметилсилил)амидом лития с образованием (1S,2S,3R,5S)-пинандиол-(R)-1-бис(триметилсилил)амино-3-метилбутан-1-бороната, который подвергают экстрактивной очистке водой и выделяют его в чистом виде и с последующим взаимодействием с трифторуксусной кислотой с образованием соответствующей кислотно-аддитивной соли, которую конденсируют с N-пиразиноил-(L)-фенилаланином в присутствии конденсирующего агента TBTU и диизопропилэтиламина в хлористом метилене, причем N-пиразиноил-(L)-фенилаланин получают путем конденсации N,O-бис-силильного производного (L)-фенилаланина, образованного из (L)-фенилаланина под действием N,O-бис(триметилсилил)ацетамида, и имидазолила пиразинкарбоновой кислоты, с образованием (1S,2S,3R,5S)-пинандиол-N-пиразиноил-(L)-фенилаланил-(L)-лейцинбороната, который подвергают кислотному гидролизу с образованием N-пиразиноил-(L)-фенилаланил-(L)-лейцинбороновой кислоты или ее ангидрида. Заявленный способ позволяет получить целевой продукт с высоким выходом, высокой чистотой по более простой и безопасной технологии.	2402564 патент выдан: опубликован: 27.10.2010
	СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ ФЕРМЕНТОВ Изобретение относится к ', '-эпоксидам пептидов формулы (III) и (IV), которые ингибируют химотрипсино-подобную активность 20S протеасомы. 2 н. и 17 з.п. ф-лы.	2384585 патент выдан: опубликован: 20.03.2010

	НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 2-ГИДРОКСИТЕТРАГИДРОФУРАНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Изобретение относится к производным 2-гидрокситетрагидрофурана общей формулы (I), которые обладают способностью ингибировать калпаины и/или способностью захватывать активные формы кислорода и могут быть использованы для получения лекарственного средства, предназначенного для ингибирования калпаинов и/или пероксидирования липидов. 6 н. и 3 з.п. ф-лы.	2360920 патент выдан: опубликован: 10.07.2009
	ПРОИЗВОДНЫЕ ГЕМИАСТЕРЛИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ РАКА Настоящее изобретение относится к биологически активным соединениям, имеющим формулу (Ic), их фармацевтическим композициям и их применению при лечении рака, где R₂-R₇, X₂, R, Q, G, J, L и М представляют собой значения, определенные в формуле изобретения и описании. 5 н. и 50 з.п. ф-лы. (56) (продолжение): CLASS="b560m"Acceptor Structure-Activity Studies. J. Medicinal Chemistry, 1998, 41, 2806-2818 Hauske J.R. et al. Design and Sinthesis of Novel FKBP Inhibitors. - J. Medicinal Chemistry 1992, v.35, no 23, 4284-4296.	2342399 патент выдан: опубликован: 27.12.2008
	ПРОИЗВОДНЫЕ ПЕПТИДОВ, СОДЕРЖАЩИЕ ТИАЗЕПИНОВУЮ ГРУППУ, ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГИПЕРЛИПЕМИЧЕСКИХ СОСТОЯНИЙ Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), в которой: R¹ и R² независимо выбраны из С₁-С₄-алкила; R³ представляет собой водород или гидрокси; R⁴ представляет собой С₁-С₄-алкил; R⁵ представляет собой гидрокси; или его фармацевтически приемлемым солям, сложным эфирам или амидам и к их применению в качестве ингибиторов переноса желчных кислот в подвздошной кишке (IBAT) для лечения гиперлипемии. Также описаны способы их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат. 5 н. и 7 з.п. ф-лы.	2315772 патент выдан: опубликован: 27.01.2008
	1,5-БЕНЗОТИАЗЕПИНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АНТИГИПЕРЛИПИДЕМИЧЕСКИХ СРЕДСТВ Данное изобретение относится к 1,5-бензотиазепинам формулы (I), где R^V и R^W независимо выбраны из водорода или С_1-6 алкила; R¹ и R² независимо выбраны из С_1-6алкила; R^x и R^y независимо выбраны из водорода или С_1-6алкила, или один из R^x и R^y представляет собой водород или C_1-6алкил, а другой представляет собой гидроксил или C_1-6алкокси; R^z выбран из галогена, нитро, циано, гидроксила, амино, карбокси, карбамоила, меркапто, сульфамоила, С_1-6алкила и др. значений указанных в п.1 формулы изобретения; v принимает значение от 0 до 5; один из R⁴ и R⁵ представляет собой группу формулы (IA): R³ и R⁶ и второй из R⁴ и R⁵ независимо выбраны из водорода, галогена, нитро, циано, гидроксила, амино, карбокси, карбамоила, меркапто, сульфамоила, С_1-4алкила и др. значений указанных в п.1 формулы изобретения; причем R³ и R⁶ и второй из R⁴ и R⁵ могут быть необязательно замещенными по углероду одним или несколькими R¹⁶; D представляет собой -О-, -N(R^a)-, -S(O)_b- или -CH(R^a)-; где, R^a представляет собой водород или C_1-6алкил, и b принимает значение от 0 до 2; кольцо А представляет собой арил или гетероарил, причем кольцо А является необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, выбранными из R¹⁷; R⁷ представляет собой водород, С_1-4 алкил, карбоциклил или гетероциклил, причем R⁷ является необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, выбранными из R¹⁸; R⁸ представляет собой водород или С_1-4 алкил; R⁹представляет собой водород или С_1-4алкил; R¹⁰ представляет собой водород, C_1-4алкил, карбоциклил или гетероциклил, причем R¹⁰ является необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, выбранными из R¹⁹; R¹¹ представляет собой карбокси, сульфо, сульфино, фосфоно, тетразолил, -P(O)(OR^c)(OR^d), -P(O)(OH)(OR^c), -Р(O)(ОН)(Р^d) или -P(O)(OR^c)(R^d), где R^c и R^d независимо выбраны из C_1-6алкила; либо R¹¹ представляет собой группу формулы (IB): где: Х представляет собой -N(R^q)-, -N(R^q)C(O)-, -О- и -S(O)_a; где а принимает значение от 0 до 2, и R^qпредставляет собой водород или С_1-4 алкил; R¹² представляет собой водород или C_1-4алкил; R¹³ и R¹⁴независимо выбраны из водорода, С_1-4алкила, карбоциклила, гетероциклила или R²³, причем указанные С_1-4алкил, карбоциклил или гетероциклил могут быть независимо необязательно замещенными одним или несколькими заместителями, выбранными из R²⁰; R¹⁵ представляет собой карбокси, сульфо, сульфино, фосфоно, тетразолил, -P(O)(OR^e)(OR^f), -P(O)(OH)(OR^e), -P(O)(OH)(R^e) или -Р(O)(OR^e)(R^f), где R^e и R^f независимо выбраны из C_1-6алкила; или R¹⁵ представляет собой группу формулы (IC): где R²⁴ выбран из водорода или C_1-4алкила; R²⁵ выбран из водорода, С_1-4алкила, карбоциклила, гетероциклила или R²⁷, причем указанные С_1-4алкил, карбоциклил или гетероциклил могут быть независимо необязательно замещенными одним или несколькими заместителями, выбранными из R²⁸; R²⁶ выбран из карбокси, сульфо, сульфино, фосфоно, тетразолила, -P(O)(OR^g)(OR^h), -Р(O)(ОН)(OR^g), -Р(O)(ОН)(R^g) или -Р(O)(OR^g)(R^h), где R^g и R^h независимо выбраны из С_1-6алкила; р принимает значение от 1 до 3; где значения R¹³ могут быть одинаковыми или разными; q принимает значение от 0 до 1; r принимает значение от 0 до 3; где значения R¹⁴ могут быть одинаковыми или разными; m принимает значение от 0 до 2; где значения R¹⁰ могут быть одинаковыми или разными; n принимает значение от 1 до 3; где значения R⁷ могут быть одинаковыми или разными; z принимает значение от 0 до 3; где значения R²⁵ могут быть одинаковыми или разными; R¹⁶, R¹⁷ и R¹⁸ независимо выбраны из галогена, нитро, циано, гидроксила, амино, карбокси, карбамоила, меркапто, сульфамоила, С_1-4алкила, С_2-4алкенила, С_2-4алкинила, С_1-4алкокси, С_1-4алканоила, С_1-4алканоилокси, N-(С_1-4алкил)₂амино, N,N-(С_1-4алкил)₂амино, С_1-4алканоиламино, N-(С_1-4алкил)карбамоила, N,N-(С_1-4алкил)₂карбамоила, С_1-4алкилS(O)_а, где а принимает значение от 0 до 2, С_1-4алкоксикарбонила, N-(С_1-4алкил)сульфамоила и N,N-(C_1-4алкил)₂сульфамоила; где R¹⁶, R¹⁷ и R¹⁸ могут быть независимо необязательно замещенными по углероду одним или несколькими R²¹; R¹⁹, R²⁰, R²³ , R²⁷ и R²⁸ независимо выбраны из галогена, нитро, циано, гидроксила, амино, карбокси, карбамоила, меркапто, сульфамоила, С_1-4 алкила, С_2-4алкенила, С_2-4алкинила, С_1-4алкокси, С_1-4алканоила, С_1-4алканоилокси, N-(С_1-4алкил)амино, N,N-(C_1-4алкил)₂амино, С_1-4алканоиламино, N-(С_1-4алкил)карбамоила, N,N-(С_1-4алкил)₂карбамоила, C_1-4алкилS(O)_а, где а принимает значение от 0 до 2, С_1-4алкоксикарбонила, N-(С_1-4алкил)сульфамоила, N,N-(С_1-4алкил)₂сульфамоила, карбоциклила, гетероциклила, сульфо, сульфино, амидино, фосфоно, P(O)(OR^a)(OR^b), -P(O)(OH)(OR^a), -P(O)(OH)(R^a) или -P(О)(OR^a)(R^b), где R^a и R^b независимо выбраны из C_1-6алкила; и где R¹⁹, R²⁰, R²³, R²⁷ и R²⁸ могут быть независимо необязательно замещенными по углероду одним или несколькими R²²; R²¹ и R²² независимо выбраны из галогена, гидроксила, циано, карбамоила, уреидо, амино, нитро, карбокси, карбамоила, меркапто, сульфамоила, трифторметила, трифторметокси, метила, этила, метокси, этокси, винила, аллила, этинила, метоксикарбонила, формила, ацетила, формамидо, ацетиламино, ацетокси, метиламино, диметиламино, N-метилкарбамоила, N,N-диметилкарбамоила, метилтио, метилсульфинила, мезила, N-метилсульфамоила и N,N-диметилсульфамоила; или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или сольват такой соли. Также описываются способы получения соединений формулы (I), фармацевтические композиции на основе соединений формулы (I), способ получения ингибирующего действия в отношении IBAT и промежуточные соединения. 14 н. и 22 з.п. ф-лы.	2302414 патент выдан: опубликован: 10.07.2007
	СОЕДИНЕННЫЕ С ЖЕЛЧНЫМИ КИСЛОТАМИ ПРОИЗВОДНЫЕ ПРОПАНОЛАМИНА, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО Изобретение относится к замещенным производным пропаноламина с желчными кислотами формулы I и их фармацевтически приемлемым солям и физиологически функциональным производным, где GS - группа желчной кислоты формулы II, R¹ – связь с X, ОН, R² – связь с X, ОН, -О-(C₁-С₆)алкил, -NH-(С₂-С₆)-алкил-SO₃Н, -NH-(С₁-С₆)-алкил-СООН, R¹ и R² одновременно не означают связь с Х, Х – l, m, n – 0,1; L – (C₁-C₆)-алкил, AA₁, АА₂ независимо аминокислотный остаток, возможно одно- или многократно замещенный аминогруппой. Соединения I пригодны в качестве гиполипидемических средств. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл. I	2234512 патент выдан: опубликован: 20.08.2004
	ИНГИБИТОРЫ ТРОМБИНА Описывается новый ингибитор тромбина формулы 1: А-В-С-Lys-D, в котором А представляет собой Н, 2-гидрокси-3-циклогексилпропионил-, R₁, R₁-CO-, R₁-SO₂-, -(СНR₂)_nСООR₃-, где R₁ выбран из -(1-6С)алкилен-СOOН, (1-12С)алкила, (6-14С)арила, (7-15С)аралкила и (8-16С)аралкенила, арильная группа которого может быть заменена (1-6С)алкилом, (2-12С)алкокси или галогеном; R₂ представляет собой Н или (1-12С)алкил; R₃ представляет собой Н или (1-12С)алкил; n является целым числом от 1 до 3; В представляет собой связь L-Asp, Leu, norLeu, -N(бензил)-СН₂-СО-, -N(2-индан)-СН₂-СО-, D-1-Piq, D-3-Piq, D-Tiq, Atc или D-аминокислоту, имеющую гидрофобную ароматическую боковую цепь; С является Pro, norLeu(цикло)Gly, аминокислотой одной из формул -N[(3-8С)циклоалкил] -СН₂-СО- или -N(бензил)-СН₂-СО-; D выбрано из СООН, тетразола, оксазола, тиазола и бензотиазола; или А и С имеют указанные выше значения, В является D-(3-8С)циклоалкилаланином, а D является тетразолом, оксазолом, тиазолом или бензотиазолом; или его пролекарство; или его фармацевтически приемлемая соль; за исключением соединения Me-D-Phe-Pro-Lys-COOH. Вышеуказанные соединения могут быть использованы в качестве антитромботических агентов. 2 с. и 7 з. п. ф-лы.	2178796 патент выдан: опубликован: 27.01.2002
	АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРОВ ЭНДОТЕЛИНА Использование: в медицине. Сущность изобретения: соединение общей формулы I где R₁ - фенил, замещенный C₁ - C₄-алкилом, C₁ - C₄-алкокси или галогеном; R₂ - C₁ - C₄-алкил; R₃-фенил, бифенил, нафтил, тиенил, фурил, тетразолил, имидазолил, пиридил, хинолинил, пиридил-фенил, тиенил-фенил, фурил-фенил, имидазолил-фенил, изоксазолил-фенил; где названные арильные и гетероарильные радикалы, независимые друг от друга, являются в каждом случае незамещенными или замещенными заместителями, выбранными из группы, состоящей из C₁ - C₄-алкила, C₁ - C₄-алкокси, фенил- C₁ - C₄-алкокси, галогена, CF₃, гидрокси, циано, циано- C₂ - C₅-алканоила и нитро; R₃-водород, фенил или фенил, замещенный C₁ - C₄-алкилом, C₁ - C₄-алкокси, галогеном, CF₃, гидрокси, нитро; водород; С(=Х) обозначает С(= О) или С(=S); Y обозначает NH или метилен, или С(=Х) обозначает СНОН и Y обозначает метилен; обозначает -(CH₂)_s - Ar, где s равно целому числу 1 и Ar - фенил, нафтил, бифенил, индол-3-ил, 1- C₁ - C₄-алкил-индол-3-ил или хинолинил; где названные арильные и гетероарильные радикалы, независимо друг от друга, являются в каждом случае незамещенными или замещенными заместителями, выбранными из группы, состоящей из C₁ - C₄-алкила, C₁ - C₄-алкокси, галогена, CF₃, гидрокси, нитро; и R₅ - COOH, или его фармацевтически приемлемая соль. Фармацевтический препарат содержит антагонист, ингибирующий связывание эндотелина, причем в качестве антагониста используют эффективное количество соединения I. 3 с. и 13 з.п.ф-лы, 2 табл.	2126418 патент выдан: опубликован: 20.02.1999
	ПЕПТИД И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ Изобретение относится к медицине, а именно к способам получения биологически активных веществ, обладающих иммуннорегулирующими свойствами, и может найти применение в медицине,ветеринарии, а также в экспериментальной биохимии. В основу изобретения положена задача создания нового синтетического биологически активного пептида, обладающего иммунорегулирующим свойством, формулы X-A-D-Trp-Y, где А - D-Glu, iD-Glu; X - H или Gly, Ala, Leu, Ile, Val, NVal, Pro, Tyr, Phe, Trp, D-Ala, D-Leu, D-Ile, D-Val, D-NVal, D-Pro, D-Tyr, D-Phe, D-Trp, - аминомасляная кислота, -аминокапроновая кислота; Y -Gly, Ala, Leu, Ile, Val, NVal, Pro, Tyr, Phe, Trp, D-Ala, D-Leu, D-Ile, D-Val, D-NVal, D-Pro, D-Tyr, D-Phe, D-Trp, -аминомаслянная кислота, - аминокапроновая кислота, - ОН или замещенный амид (С₁ - C₃), а также создание принципиально нового технологического процесса получения вещества пептидной природы, который позволил бы при минимальном количестве и простоте стадий получать с высоким выходом продукт вышеприведенной формулы. 2 табл.	2107692 патент выдан: опубликован: 27.03.1998
	ПЕПТИД И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ Изобретение относится к медицине, а именно к способам получения биологически активных веществ, обладающих иммуннорегулирующими свойствами, и может найти применение в медицине, ветеринарии, а также в экспериментальной биохимии. В основу изобретения положена задача создания нового синтетического биологически активного пептида, обладающего иммунорегулирующим свойством, формулы: Х - G1u-Тrp - Y где Х - Н или Gly, Ala, Leu, Ile, Val, NVal, Pro, Tyr, Phe, Trp, D-Ala, D-Leu, D-Ile, D-Val, D-NVal, D-Pro, D-Tyr, D-Phe, D-Trp, - аминомаслянная кислота - аминокапроновая кислота; Y - Gly, Ala, Leu, Ile, Val, NVal, Pro, Tyr, Phe, Trp, D-Ala, p-Leu, D-Ile, D-Val, D-NVal, D-Pro, D-Tyr, D-Phe, D-Trp, - аминомаслянная кислота, - аминокапроновая кислота, ОН, моно- или дизамещенный амид (C₁ - C₃). Синтез пептида производится в растворе путем последовательного наращивания цепи с С-конца молекул, используя стратегию максимального блокирования функциональных групп, исходя из алкилового эфира аминокислоты с помощью метода активированных эфиров и метода смешанных ангидридов, используя третбутилоксикарбониламинокислоты. 2 с.п. ф-лы, 2 табл.	2107691 патент выдан: опубликован: 27.03.1998
	ПРОИЗВОДНЫЕ ДИПЕПТИДОВ ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, АНТИГИПЕРТОНИЧЕСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ Использование: в медицине для лечения гипертонии. Сущность изобретения - производные дипептидов общей формулы I: , включая таутомерные формы, где n = 0 или 1; R = галоген, OH, SH, SR₄, OR₄, где R₄ - низший алкил или фенил, NHR₅-, где R₅ - фенил или ацетил, ди/низший алкил/ амино, COOH или COO /низший/ алкил; R₁ = OH; /низший/ алкоксил, R₂ = низший алкил, R₃ = галоген, NO₂, (низший) алкил, арил /низший/ алкил или их фармацевтически приемлемые соли, 2 варианта способа их получения; A/ путем взаимодействия соединения II: с дипептидом формулы III: в присутствии N,N-дициклогексилкарбодиимида с последующей в случае необходимости конверсией соединения I, где R = Cl, в соединение I, где R = SH и при необходимости гидролизом, солеобразованием эфиров или диэфиров, таким образом полученных; B/ путем взаимодействия соединений II": , где X = галоген, остальные значения указаны выше, кроме R = SH, с дипептидом III, процесс ведут в присутствии органического основания, если R₁ = OH, то в присутствии неорганического основания и в случае необходимости с последующим превращением соединений I, где R = Cl, в соединение I, где R = SH, и при необходимости гидролизом и/или солеобразованием эфиров или свободных кислот при этом полученных; и - антигипертоническая фармацевтическая композиция, включающая в качестве активного компонента I в эффективном количестве. 4 с. и 6 з.п. ф-лы, 6 табл.	2098424 патент выдан: опубликован: 10.12.1997
	СПОСОБ КРИСТАЛЛИЗАЦИИ МЕТИЛОВОГО ЭФИРА АЛЬФА-L-АСПАРТИЛ-L- ФЕНИЛАЛАНИНА Использование: в пищевой промышленности в качестве подслащивающего средства. Сущность изобретения: способ кристаллизации метилового эфира альфа-L-аспартил-L-фенилаланина (1), который осуществляют путем осаждения продукта из раствора в присутствии затравочных кристаллов, в качестве которых используют предварительно измельченные кристаллы 1. 6 з.п. ф-лы.	2092490 патент выдан: опубликован: 10.10.1997
	ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОЛИЛТИРОЗИНЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПСИХОТРОПНОЙ АКТИВНОСТЬЮ Предлагаются замещенные пролилтирозины общей формулы R¹-X-Pro-Y-Tyr-R², где R¹ = H, (C₄-C₈)алкилкарбонил, трет.бутилоксикарбонил, бензоил, фенил(C₁-C₃)алкилкарбонил, бензилоксикарбонил, фенилокси(C₁-C₃)-алкилкарбонил; R² = O(C₁-C₃)алкил, NH₂, NH(C₁-C₃)алкил; X = L или D-конфигурация; Y = L или D-конфигурация; обладающие психотропной активностью, включающей нейролептическую и антидепрессантную в дозах 0,4 - 10 мг/кг. Дипептиды характеризуются отсутствием побочных экстрапирамидных эффектов и токсических проявлений в дозах, на 2 - 3 порядка превышающих пороговые дозы специфического эффекта, а также сохранением активности в условиях перорального введения. 10 з. п. ф-лы, 8 табл.	2091390 патент выдан: опубликован: 27.09.1997
	ПРОИЗВОДНЫЕ АМИДИНОФЕНИЛАЛАНИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРОИЗВОДНЫЕ АМИДИНОФЕНИЛАЛАНИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИКОАГУЛИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ Использование - в медицине в качестве антикоагуляционных средств. Сущность изобретения: производные амидинофениламина формулы I R-SO₂NH-CHR₁-CO-NH-CH(CH₂C₆H₄CNHNH₂) COHR₂R₃ где R - связанное в - или b - положении нафталиновое кольцо, которое, в случае необходимости, может быть замещено одним или два раза алкокси /C₁ - C₃/ группой, или тетралиновое кольцо, связанное по b - положению, или фенильное кольцо, которое, в случае необходимости, может быть замещено в 2, 3, 6 - положениях /C₁ - C₄/ - алкилами, в 4-м положении /C₁ - C₄/ алкоксигруппой R₁ = группа A-B, где А = -/CH₂/_n-, n=1-4, B - группа -COOH или SO₃H или R₁ - группа A-B-C, где значения A и B указаны выше, а группа C образуется от N - связанной бета - или гамма - аминокислоты или от группы N-гликозидносвязанных урановых кислот или R₁ - тетразол; R₂ и R₃ вместе с атомом азота образуют пиперидил, 3 - гидрокси /C₁ - C₄/ алкилпиперидил. Способ их получения, реагент I: производное Д-р - цианофенилаланина: BOC H N CH₂/C₆H₄CN/ COO NR₂R₃ после отщепления BOC-группы вводят во взаимодействие с реагентом II: (t Bu)HN CHR₁COOH от полученного продукта отщепляют N- a -защитную группу, остаток обрабатывают RSO₂Cl, в полученном соединении цианогруппу переводят в амидиногруппу, а, в случае необходимости, отщепляют защитные группы. 2 с. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл.	2088591 патент выдан: опубликован: 27.08.1997
	ПРОИЗВОДНЫЕ N-ФЕНИЛГЛИЦИНАМИДА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ СРОДСТВОМ К РЕЦЕПТОРАМ ХЦК И ГАСТРИНА Использование: в биологии и медицине. Сущность изобретения: производные N-фенилглицинамида общей формулы I: R₄-H(CHR₁COR₂)-COCH₂NHCOR₃, где R₁ = водород, (низш. )алкил; R₂ = (низш.)алкокси или NR₅R₆; R₃ = хинолил или фениламиногруппа, в которой фенил замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, низшего алкила, (низшей)алкилтиогруппы, карбоксила, моноокси (низшего)алкила, (низшего)алкоксикарбонила, оксиимино(низшего)алкила, тетразолил-5-(низш. )алкила, (низш. )алкил-СООХ, -О-(низш.)алкил-СООХ, -СН=СНСООН, (низш.)алк. SO₃H; Х=водород, низш.алкил; R₄=фенил, замещенный галоидом, (низш.)алкилом, (низш. )алкокси, гидроксилом; полифтор(низш.)алкил или (низш.)алкокси, NO₂, (низш. )алкилтио, (низш.)алкоксикарбонил, карбоксил, ациламино, метилендиокси, трифторметилтио, фенокси, фенил, ди(низш.)алкиламино или CONR_aR_b, где R_a = низш. алкил, R_b = фенил, или же R_a и R_b вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют: 1,2,3,4-тетрагидрохинолил-1-овый, 3,3-ди(низш. )алкилпиперидиновый, 3,4-дигидро-2Н-бензоксазиновый или морфолиновый цикл; R₅ = (низш. )алкил; R₆ = фенил, возможно замещенный галоидом; или R₅ и R₆ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют: 3,3-ди(низш. )алкилпиперидиновый цикл, 3,4-ди-гидро-2Н-бензотиазин-1,4-овый цикл, 1,2,3,4-тетрагидрохинолил-1-овый цикл. Реагент II - изоцианат: CONR₉. Реагент III - аминопроизводное: R₄-N[CH(R₁)COR₂]-COCH₂NH₂. Полученный продукт при необходимости подвергают гидролизу: соединение I выделяют в виде сложного эфира или в свободном виде. Если в I R₃ = фениламинорадикал с замещенным фенильным кольцом, то соответствующий сложный эфир подвергают гидролизу. Если в I R₄ = фенил, замещенный гидроксигруппой, подвергают гидролизу соответствующее соединение I, где R₄ = фенил, замещенный низшей алкоксигруппой. Фармакологическая композиция, обладающая сродством к рецепторам ХЦК и гастрина, содержащая в качестве активного начала I в единичной дозе 10-500 мг. 4 с. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл.	2076108 патент выдан: опубликован: 27.03.1997
	ПРОИЗВОДНЫЕ ТРИФТОРМЕТИЛКЕТОНА ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ Назначение - в медицине. Сущность изобретения - производные трифторметилкетона формулы: где R₁ - низший алкил, имеющий один или два заместителя, выбранные из карбокси, этерифицированного карбокси, ди-низшего алкилкарбамоила, фенил (низший) алкил, фенильный фрагмент которого может иметь галоид, нитро или аминогруппу, а алкильный фрагмент - карбокси или этерифицированный карбокси; галоидфенил, морфолин, морфолино (низший) алкил, R² и R³ - низший алкил, Х - связь или NH или их фармацевтически приемлемые соли. Способ их получения, заключающийся в том, что реагент I: реагент II: амин: R¹NH₂, целевой продукт выделяют в свободном виде или в виде соли; фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей эластазу лейкоцита активностью, содержащая в качестве активного ингредиента производное трифторметилкетона в количестве 1 мг-1 г в расчете на дневную дозу. 3 с. и 5 з.п. ф-лы, 4 табл.	2073684 патент выдан: опубликован: 20.02.1997