Пептиды, содержащие до четырех аминокислот с полностью определенной последовательностью, их производные: ...боковая цепь первой аминокислоты содержит карбоциклические кольца, например Phe, Tyr – C07K 5/087

Изобретение относится к производным 1-(1-адамантил)этиламина (ремантадина)

общей формулы:

где R - функциональная группа аминокислотного остатка (I-IV) или остаток липоевой кислоты (V):

, которые обладают избирательной противовирусной активностью в отношении штаммов гриппа А, включая штаммы вируса, резистентные к действию ремантадина. Полученные соединения могут быть перспективны в качестве субстанций в составе лекарственных форм противовирусного назначения и применены для создания новых противовирусных лекарственных препаратов. Соединения, где R означает группы (I), (II), (III) и (V) являются новыми. 2 н.п. ф-лы, 2 ил., 3 пр.

Изобретение относится к соединению, имеющему структуру формулы (I), или его фармацевтически приемлемой соли,

где указанные радикалы являются такими, как представлено в описании, а также относится к соединению, представляющему собой

Представлены органические соединения формулы I, где радикалы указаны в описании, которые применимы для устранения, предупреждения или облегчения протекания одного или большего количества симптомов, связанных с HCV нарушениями. Также в настоящем изобретении описывается фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении NS3-4 серинпротеазы HCV, включающая соединение формулы I и фармацевтически приемлемый носитель. 2 н.п. ф-лы, 25 пр., 2 табл.

Изобретение относится к применению биологически активного пептида, который представляет собой аминокислотную последовательность SEQ ID No.1, для получения лекарственного средства для модуляции, по меньшей мере, одного из следующих состояний: усталости, уровня запаса гликогена в печени и уровня молочной кислоты в крови. 30 табл.

ОЛИГОПЕПТИД, ОБЛАДАЮЩИЙ АКТИВНОСТЬЮ ТРАНСФОРМИРУЮЩЕГО ФАКТОРА РОСТА (TGF- ) И ОНКОСТАТИНА M (OSM) ПО ОТНОШЕНИЮ К ПРОЛИФЕРАЦИИ ФИБРОБЛАСТОВ

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению биологически активных веществ пептидной природы, обладающих активностью факторов роста по отношению к пролиферации фибробластов, и может быть использовано в медицине. Путем in silico конструирования получают олигопептид общей формулы: А-Х1-Х2-Х3-Х4-Х5-В, где А представляет собой F; X1 представляет собой Е, или Q, или S; Х2 представляет собой N, или Q, или А, или G; Х3 представляет собой К, или R, или Т; Х4 представляет собой К, или Е, или отсутствует, Х5 представляет собой К, или L, или отсутствует и В представляет собой ОМе - метил. Изобретение позволяет получить олигопептид, обладающий активностью трансформирующего фактора роста (TGF- ) и онкостатина М (OSM) по отношению к пролиферации фибробластов, и расширить арсенал эффективных терапевтических средств с ранозаживляющим действием, участвующих в закрытии ран при воспалении и развитии рубцов. 4 ил.

ОЛИГОПЕПТИД, ОБЛАДАЮЩИЙ АКТИВНОСТЬЮ КИСЛОГО (aFGF) И ТРАНСФОРМИРУЮЩЕГО (TGF- ) ФАКТОРОВ РОСТА ПО ОТНОШЕНИЮ К СТИМУЛИРОВАНИЮ БИОСИНТЕЗА КОЛЛАГЕНА

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению биологически активных веществ пептидной природы, обладающих активностью факторов роста по отношению к стимулированию коллагеногенеза, и может быть использовано в медицине. Путем in silico конструирования получают олигопептид общей формулы:

Настоящее изобретение относится к биологически активным соединениям, имеющим формулу (Ic), их фармацевтическим композициям и их применению при лечении рака, где R₂-R ₇, X₂, R, Q, G, J, L и М представляют собой значения, определенные в формуле изобретения и описании. 5 н. и 50 з.п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"Acceptor Structure-Activity Studies. J. Medicinal Chemistry, 1998, 41, 2806-2818 Hauske J.R. et al. Design and Sinthesis of Novel FKBP Inhibitors. - J. Medicinal Chemistry 1992, v.35, no 23, 4284-4296.

Изобретение относится к способу получения трипептидов Ac-D-2Nal-D-4ClPhe-D-3Pal-OH и Boc-D-2Nal-D-4ClPhe-D-3Pal-OH, которые представляют собой промежуточные соединения в синтезе аналогов рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона (LHRH), путем сочетания с подходящими гептапептидами, в частности с гептапептидами P¹-Ser(P ²)-NMeTyr(P³)-D-Lys(Nic)-Leu-Lys(iPr,P ⁴)-Pro-D-AlaNH₂ и P ¹-Ser(P²)-NMeTyr(P ³)-D-Asn-Leu-Lys(iPr,P⁴)-Pro-D-AlaNH ₂. 3 н. и 4 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к биотехнологии и медицине. Предлагаются пептид структуры TyrSerLeu, фармацевтическая композиция на его основе, которую используют для стимулирования противоопухолевого иммунного ответа, а также способы лечения млекопитающего и модуляции иммунного ответа. Предлагаемые изобретения расширяют арсенал средств для лечения раковых заболеваний. 4 н. и 16 з.п. ф-лы, 49 табл.

Данное изобретение относится к 1,5-бензотиазепинам формулы (I), где R^V и R^W независимо выбраны из водорода или С_1-6 алкила; R¹ и R² независимо выбраны из С_1-6алкила; R ^x и R^y независимо выбраны из водорода или С_1-6алкила, или один из R ^x и R^y представляет собой водород или C_1-6алкил, а другой представляет собой гидроксил или C_1-6алкокси; R ^z выбран из галогена, нитро, циано, гидроксила, амино, карбокси, карбамоила, меркапто, сульфамоила, С _1-6алкила и др. значений указанных в п.1 формулы изобретения; v принимает значение от 0 до 5; один из R⁴ и R⁵ представляет собой группу формулы (IA): R³ и R⁶ и второй из R⁴ и R⁵ независимо выбраны из водорода, галогена, нитро, циано, гидроксила, амино, карбокси, карбамоила, меркапто, сульфамоила, С _1-4алкила и др. значений указанных в п.1 формулы изобретения; причем R³ и R⁶ и второй из R⁴ и R⁵ могут быть необязательно замещенными по углероду одним или несколькими R¹⁶; D представляет собой -О-, -N(R ^a)-, -S(O)_b- или -CH(R ^a)-; где, R^a представляет собой водород или C_1-6алкил, и b принимает значение от 0 до 2; кольцо А представляет собой арил или гетероарил, причем кольцо А является необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, выбранными из R¹⁷; R ⁷ представляет собой водород, С_1-4 алкил, карбоциклил или гетероциклил, причем R ⁷ является необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, выбранными из R¹⁸; R ⁸ представляет собой водород или С_1-4 алкил; R⁹ представляет собой водород или С_1-4алкил; R¹⁰ представляет собой водород, C_1-4алкил, карбоциклил или гетероциклил, причем R¹⁰ является необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, выбранными из R¹⁹; R¹¹ представляет собой карбокси, сульфо, сульфино, фосфоно, тетразолил, -P(O)(OR ^c)(OR^d), -P(O)(OH)(OR ^c), -Р(O)(ОН)(Р^d) или -P(O)(OR ^c)(R^d), где R^c и R^d независимо выбраны из C _1-6алкила; либо R¹¹ представляет собой группу формулы (IB): где: Х представляет собой -N(R ^q)-, -N(R^q)C(O)-, -О- и -S(O) _a; где а принимает значение от 0 до 2, и R ^q представляет собой водород или С_1-4 алкил; R¹² представляет собой водород или C_1-4алкил; R¹³ и R¹⁴ независимо выбраны из водорода, С _1-4алкила, карбоциклила, гетероциклила или R ²³, причем указанные С_1-4алкил, карбоциклил или гетероциклил могут быть независимо необязательно замещенными одним или несколькими заместителями, выбранными из R ²⁰; R¹⁵ представляет собой карбокси, сульфо, сульфино, фосфоно, тетразолил, -P(O)(OR ^e)(OR^f), -P(O)(OH)(OR ^e), -P(O)(OH)(R^e) или -Р(O)(OR ^e)(R^f), где R^e и R^f независимо выбраны из C _1-6алкила; или R¹⁵ представляет собой группу формулы (IC): где R²⁴ выбран из водорода или C_1-4алкила; R ²⁵ выбран из водорода, С_1-4алкила, карбоциклила, гетероциклила или R²⁷, причем указанные С_1-4алкил, карбоциклил или гетероциклил могут быть независимо необязательно замещенными одним или несколькими заместителями, выбранными из R²⁸; R ²⁶ выбран из карбокси, сульфо, сульфино, фосфоно, тетразолила, -P(O)(OR^g)(OR^h), -Р(O)(ОН)(OR^g), -Р(O)(ОН)(R ^g) или -Р(O)(OR^g)(R ^h), где R^g и R^h независимо выбраны из С_1-6алкила; р принимает значение от 1 до 3; где значения R¹³ могут быть одинаковыми или разными; q принимает значение от 0 до 1; r принимает значение от 0 до 3; где значения R ¹⁴ могут быть одинаковыми или разными; m принимает значение от 0 до 2; где значения R¹⁰ могут быть одинаковыми или разными; n принимает значение от 1 до 3; где значения R⁷ могут быть одинаковыми или разными; z принимает значение от 0 до 3; где значения R ²⁵ могут быть одинаковыми или разными; R ¹⁶, R¹⁷ и R¹⁸ независимо выбраны из галогена, нитро, циано, гидроксила, амино, карбокси, карбамоила, меркапто, сульфамоила, С _1-4алкила, С_2-4алкенила, С _2-4алкинила, С_1-4алкокси, С _1-4алканоила, С_1-4алканоилокси, N-(С _1-4алкил)₂амино, N,N-(С _1-4алкил)₂амино, С _1-4алканоиламино, N-(С_1-4алкил)карбамоила, N,N-(С_1-4алкил)₂карбамоила, С_1-4алкилS(O)_а, где а принимает значение от 0 до 2, С_1-4алкоксикарбонила, N-(С_1-4алкил)сульфамоила и N,N-(C _1-4алкил)₂сульфамоила; где R ¹⁶, R¹⁷ и R¹⁸ могут быть независимо необязательно замещенными по углероду одним или несколькими R²¹; R ¹⁹, R²⁰, R²³ , R²⁷ и R²⁸ независимо выбраны из галогена, нитро, циано, гидроксила, амино, карбокси, карбамоила, меркапто, сульфамоила, С_1-4 алкила, С_2-4алкенила, С _2-4алкинила, С_1-4алкокси, С _1-4алканоила, С_1-4алканоилокси, N-(С _1-4алкил)амино, N,N-(C_1-4алкил) ₂амино, С_1-4алканоиламино, N-(С _1-4алкил)карбамоила, N,N-(С_1-4алкил) ₂карбамоила, C_1-4алкилS(O) _а, где а принимает значение от 0 до 2, С _1-4алкоксикарбонила, N-(С_1-4алкил)сульфамоила, N,N-(С_1-4алкил)₂сульфамоила, карбоциклила, гетероциклила, сульфо, сульфино, амидино, фосфоно, P(O)(OR^a)(OR^b), -P(O)(OH)(OR ^a), -P(O)(OH)(R^a) или -P(О)(OR ^a)(R^b), где R^a и R^b независимо выбраны из C _1-6алкила; и где R¹⁹, R ²⁰, R²³, R²⁷ и R²⁸ могут быть независимо необязательно замещенными по углероду одним или несколькими R ²²; R²¹ и R²² независимо выбраны из галогена, гидроксила, циано, карбамоила, уреидо, амино, нитро, карбокси, карбамоила, меркапто, сульфамоила, трифторметила, трифторметокси, метила, этила, метокси, этокси, винила, аллила, этинила, метоксикарбонила, формила, ацетила, формамидо, ацетиламино, ацетокси, метиламино, диметиламино, N-метилкарбамоила, N,N-диметилкарбамоила, метилтио, метилсульфинила, мезила, N-метилсульфамоила и N,N-диметилсульфамоила; или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или сольват такой соли. Также описываются способы получения соединений формулы (I), фармацевтические композиции на основе соединений формулы (I), способ получения ингибирующего действия в отношении IBAT и промежуточные соединения. 14 н. и 22 з.п. ф-лы.