производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов мускариновых рецепторов м3

Классы МПК:C07D453/02 содержащие хинуклидиновые циклические системы, не конденсированные с другими кольцами
A61K31/439  кольцо, являющееся частью мостиковой кольцевой системы, например хинуклидин
A61P11/00 Лекарственные средства для лечения дыхательной системы
A61P29/00 Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)
Автор(ы):, , , , , , ,
Патентообладатель(и):НОВАРТИС АГ (CH)
Приоритеты:
подача заявки:
2005-10-31
публикация патента:

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620

в форме соли, где R1 и R 2 каждый независимо означает фенил, причем один или оба R1 и R2 являются замещенными в одном, двух или трех положениях группами: галоген, C18 алкил или С18алкокси, а R3 означает гидрокси, или R1 и R2 каждый означает незамещенный фенил, а R означает водород, С18алкил, C1-C8алокси или С 18алкилтио, или R1 означает С 38циклоалкил и R2 означает фенил или 5-членный гетероцикл, содержащий по крайней мере один гетероатом в цикле, выбранный из группы, включающей кислород и серу, а R 3 означает гидрокси, или -CR1R2R 3 означает 9-гидрокси-9Н-флуорен-9-ил или 9-гидрокси-9Н-ксантен-9-ил, и R4 означает С18алкил, замещенный в одном, двух или трех положениях группой -CO-N(R5 )R6, где R5 означает водород, а R6 означает 5-членный гетероцикл, содержащий по крайней мере один гетероатом в цикле, выбранный из группы, включающей азот и кислород, необязательно замещенный фенилом, или R1 и R2 каждый означает незамещенный фенил, а R 3 означает гидрокси, и R4 означает С18алкил, замещенный в одном, двух или трех положениях группой -СО- N(R5)R6, где R5 означает водород, а R6 означает 5-метил-3-изоксазолил, или R1 и R2 каждый означает незамещенный фенил, а R3 означает гидрокси, и R4 означает 1-этил, замещенный в одном, двух или трех положениях группой -CO-N(R5)R6, где R5 означает водород, а R6 означает 5-членный гетероцикл, содержащий по крайней мере один гетероатом в цикле, выбранный из группы, включающей азот и кислород, при условии, что соединение формулы I не означает (R)-3-(2-гидрокси-2,2-дитиофен-2-илацетокси)-1-(пиразин-2-илкарбамоилметил)-1-азонийбицикло[2.2.2]октан, (R)-3-(2-гидрокси-2,2-дитиофен-2-илацетокси)-1-(изоксазол-3-илкарбамоилметил)-1-азонийбицикло[2.2.2]октанбромид или (R)-3-(2-гидрокси-2,2-дитиофен-2-илацетокси)-1-(пиримидин-4-илкарбамоилметил)-1-азонийбицикло[2.2.2]октанбромид. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, к применению соединений по любому из п.п.1-8, а также к способам получения соединений формулы I. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, которые обладают активностью опосредованной мускариновым рецептором МЗ. 6 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл.

производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620

Формула изобретения

1. Соединение формулы I

производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620

в форме соли, где

R1 и R 2 каждый независимо означает фенил, причем один или оба R1 и R2 являются замещенными в одном, двух или трех положениях группами: галоген, С18 алкил или С18алкокси, а R3 означает гидрокси, или

R1 и R2 каждый означает незамещенный фенил, а R3 означает водород, С18алкил, C1-C 8алокси или С18алкилтио, или

R1 означает С38циклоалкил и R2 означает фенил или 5-членный гетероцикл, содержащий по крайней мере один гетероатом в цикле, выбранный из группы, включающей кислород и серу, а R3 означает гидрокси, или

-CR1R2R3 означает 9-гидрокси-9Н-флуорен-9-ил или 9-гидрокси-9Н-ксантен-9-ил, и

R4 означает С18алкил, замещенный в одном, двух или трех положениях группой -CO-N(R 5)R6, где R5 означает водород, а R6 означает 5-членный гетероцикл, содержащий по крайней мере один гетероатом в цикле, выбранный из группы, включающей азот и кислород, необязательно замещенный фенилом, или

R1 и R2 каждый означает незамещенный фенил, а R3 означает гидрокси, и

R4 означает С18алкил, замещенный в одном, двух или трех положениях группой -CO-N(R5)R6, где R5 означает водород, а R6 означает 5-метил-3-изоксазолил, или

R1 и R2 каждый означает незамещенный фенил, а R3 означает гидрокси, и R4 означает 1-этил, замещенный в одном, двух или трех положениях группой -CO-N(R5)R6, где R5 означает водород, а R6 означает 5-членный гетероцикл, содержащий по крайней мере один гетероатом в цикле, выбранный из группы, включающей азот и кислород, при условии, что соединение формулы I не означает (R)-3-(2-гидрокси-2,2-дитиофен-2-илацетокси)-1-(пиразин-2-илкарбамоилметил)-1-азонийбицикло[2.2.2]октан, (R)-3-(2-гидрокси-2,2-дитиофен-2-илацетокси)-1-(изоксазол-3-илкарбамоилметил)-1-азонийбицикло[2.2.2]октанбромид или (R)-3-(2-гидрокси-2,2-дитиофен-2-илацетокси)-1-(пиримидин-4-илкарбамоилметил)-1-азонийбицикло [2.2.2] октанбромид.

2. Соединение по п.1, в котором

R1 и R2 каждый независимо означает фенил, причем один или оба R1 и R2 являются замещенными одной группой: галоген, С14 алкил или C14алкокси, а R3 означает гидрокси, или

R1 и R2 каждый означает незамещенный фенил, а

R3 означает водород, С14алкил, С14алкокси или С14алкилтио, или R1 означает С36циклоалкил, R2 означает тиофенил, фуранил или фенил, а R3 означает гидрокси, или

-CR1R2R 3 означает 9-гидрокси-9Н-флуорен-9-ил, и

R 4 означает С14алкил, замещенный в одном, двух или трех положениях группой -CO-NHR6 , где R6 означает изоксазолил, необязательно замещенный фенилом, или R6 означает пиразинил или пиримидинил, или R1 и R2 каждый означает незамещенный фенил, R3 означает гидрокси, а R4 означает С14алкил, замещенный в одном, двух или трех положениях группой -CO-NHR6, где R6 означает 5-метил-3-изоксазолил, или

R1 и R2 каждый означает незамещенный фенил, R3 означает гидрокси, a R4 означает 1-этил, замещенный в одном, двух или трех положениях группой -CO-NHR6 , где R6 означает изоксазолил.

3. Соединение по п.2, в котором

R1 и R2 каждый независимо означает фенил, причем один или оба R1 и R2 означают орто-галогенфенил, орто- или пара-С 14алкилфенил или орто-, мета- или пара-С 14алкоксифенил, а R3 означает гидрокси, или

R1 и R2 каждый означает незамещенный фенил, а R3 означает водород, C1 4алкил, C1-C4алкокси или С14алкилтио, или

R1 означает С 56циклоалкил, R2 означает тиофенил, фуранил или фенил, а R3 означает гидрокси, или

-CR1R2R3 означает 9-гидрокси-9Н-флуорен-9-ил, и

R4 означает метил или 1-этил, замещенный группой -CO-NHR6, где R6 означает изоксазол-3-ил, необязательно замещенный фенилом, или R6 означает пиразин-2-ил или пиримидин-4-ил, или

R1 и R2 каждый означает незамещенный фенил, R3 означает гидрокси, а R4 означает метил, замещенный группой -CO-NHR6, где R6 означает 5-метилизоксазол-3-ил, или

R1 и R2 каждый означает незамещенный фенил, R3 означает гидрокси, а R4 означает 1-этил, замещенный группой -CO-NHR6, где R6 означает изоксазол-3-ил.

4. Соединение по любому из предшествующих пунктов, которое выбирают из следующих соединений:

(R)-3-[2,2-бис-(2-хлорфенил)-2-гидроксиацетокси]-1-(изоксазол-3-илкарбамоилметил)-1-азонийбицикло[2.2.2]октанбромид,

(R)-3-(2-гидрокси-2,2-ди-пара-толилацетокси)-1-(изоксазол-3-илкарбамоилметил)-1-азонийбицикло[2.2.2]октанбромид,

(R)-3-[2-гидрокси-2,2-бис(4-метоксифенил)ацетокси]-1-(изоксазол-3-илкарбамоилметил)-1-азонийбицикло[2.2.2]октанбромид,

(R)-3-(2,2-дифенилпропионилокси)-1-(изоксазол-3-илкарбамоилметил)-1-азонийбицикло[2.2.2]октанбромид,

(R)-3-дифенилацетокси-1-(изоксазол-3-илкарбамоилметил)-1-азонийбицикло[2.2.2]октанбромид,

(R)-1-(изоксазол-3-илкарбамоилметил)-3-(2-метокси-2,2-дифенилацетокси)-1-азонийбицикло[2.2.2]октанбромид,

(R)-3-(2-этилсульфанил-2,2-дифенилацетокси)-1-(изоксазол-3-илкарбамоилметил)-1 -азонийбицикло[2.2.2]октанбромид,

(R)-3-(2-циклогексил-2-гидрокси-2-фенилацетокси)-1-(изоксазол-3 -илкарбамоилметил)-1-азонийбицикло[2.2.2]октанбромид,

(R)-3-(2-циклопентил-2-гидрокси-2-тиофен-2-илацетокси)-1-(изоксазол-3-илкарбамоилметил)-1-азонийбицикло[2.2.2]октанбромид,

(R)-3-(2-циклогексил-2-гидрокси-2-тиофен-2-илацетокси)-1-(изоксазол-3-илкарбамоилметил)-1-азонийбицикло[2.2.2]октанбромид,

(R)-3-(2-циклопентил-2-гидрокси-2-фенилацетокси)-1-(изоксазол-3-илкарбамоилметил)-1-азонийбицикло[2.2.2]октанбромид,

(R)-3-(9-гидрокси-(Н-флуорен-9-карбонилокси)-1-(изоксазол-3-илкарбамоилметил)-1-азонийбицикло[2.2.2]октанбромид,

(R)-3-(2-гидрокси-2,2-дифенилацетокси)-1-(5-метилизоксазол-3-илкарбамоил)метил-1-азонийбицикло[2.2.2]октанбромид,

(R)-3-(2-гидрокси-2,2-дифенилацетокси)-1-[1-(изоксазол-3-илкарбамоил)этил]-1-азонийбицикло[2.2.2]октанбромид,

(R)-3-(2-циклопентил-2-гидрокси-2-фенилацетокси)-1-(пиразин-2-илкарбамоилметил)-1-азонийбицикло[2.2.2]октанбромид,

(R)-3-(2-циклогексил-2-гидрокси-2-фенилацетокси)-1-(пиримидин-4-илкарбамоилметил)-1-азонийбицикло[2.2.2]октанбромид,

(R)-3-(2-циклогексил-2-гидрокси-2-фенилацетокси)-1-[(4-фенилизоксазол-3-илкарбамоил)метил]-1-азонийбицикло[2.2.2]октанбромид,

(R)-3-[2-гидрокси-2,2-бис(3-метоксифенил)ацетокси]-1-(изоксазол-3-илкарбамоилметил)-1-азонийбицикло[2.2.2]октанбромид,

(R)-3-(2-циклопентил-2-гидрокси-2-тиофен-2-илацетокси)-1-(пиразин-2-илкарбамоилметил)-1-азонийбицикло[2.2.2]октанбромид,

(R)-3-(2-циклогексил-2-гидрокси-2-фенилацетокси)-1-(пиразин-2-илкарбамоилметил)-1-азонийбицикло[2.2.2]октанбромид,

(R)-3-[2-гидрокси-2-(4-метоксифенил)-2-фенилацетокси]-1-(изоксазол-3-илкарбамоилметил)-1-азонийбицикло[2.2.2]октанбромид,

(R)-3-(2-гидрокси-2-фенил-2-орто-толилацетокси)-1-(изоксазол-3 -илкарбамоилметил)-1-азонийбицикло[2.2.2]октанбромид,

(R)-3-[2-гидрокси-2-(2-метоксифенил)-2-фенилацетокси]-1-(изоксазол-3-илкарбамоилметил)-1-азонийбицикло[2.2.2]октанбромид,

(R)-3-(2-циклопентил-2-гидрокси-2-фенилацетокси)-1-(пиримидин-4-илкарбамоилметил)-1-азонийбицикло[2.2.2]октанбромид,

(R)-3-(2-циклопентил-2-гидрокси-2-тиофен-2-илацетокси)-1-(пиримидин-4-илкарбамоилметил)-1-азонийбицикло[2.2.2]октанбромид,

(R)-3-(2-циклогексил-2-гидрокси-2-тиофен-2-илацетокси)-1-(пиримидин-4-илкарбамоилметил)-1-азонийбицикло[2.2.2]октанбромид,

(R)-3-(2-циклопентил-2-фуран-2-ил-2-гидроксиацетокси)-1-изоксазол-3-илкарбамоилметил)-1-азонийбицикло[2.2.2]октанбромид.

5. Соединение по п.1, которое выбирают из следующих соединений:

(R)-3-((S)-2-циклогексил-2-гидрокси-2-тиофен-2-илацетокси)-1-(изоксазол-3-илкарбамоилметил)-1-азонийбицикло[2.2.2]октанфосфат,

(R)-3-((R)-2-циклогексил-2-гидрокси-2-фенилацетокси)-1-(изоксазол-3-илкарбамоилметил)-1-азонийбицикло[2.2.2]октанфосфат,

(R)-3-((R)-2-циклопентил-2-гидрокси-2-фенилацетокси)-1-(изоксазол-3-илкарбамоилметил)-1-азонийбицикло[2.2.2]октанфосфат.

6. Соединение по п.1, которое представляет собой (R)-3-(2-циклогексил-2-гидрокси-2-фенилацетокси)-1-(изоксазол-3-илкарбамоилметил)-1-азонийбицикло[2.2.2]октан в форме его соли.

7. Соединение по п.1, которое представляет собой (R)-3-(2-циклогексил-2-гидрокси-2-фенилацетокси)-1-(изоксазол-3-илкарбамоилметил)-1-азонийбицикло[2.2.2]октанбромид.

8. Соединение по п.1, которое представляет собой (R)-3-(2-циклогексил-2-гидрокси-2-фенилацетокси)-1-(изоксазол-3-илкарбамоилметил)-1-азонийбицикло [2.2.2] октанфосфат.

9. Соединение по любому из пп.1-8, предназначенное для использования в качестве фармацевтического средства для лечения воспалительного или обструктивного заболевания дыхательных путей.

10. Фармацевтическая композиция для лечения воспалительного или обструктивного заболевания дыхательных путей, включающая в качестве активного ингредиента соединение по любому из пп.1-8, необязательно в смеси с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.

11. Применение соединения по любому из пп.1-8 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения состояния, опосредованного мускариновым рецептором М3.

12. Применение соединения по любому из пп.1-8 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения воспалительного или аллергического состояния, прежде всего воспалительного или обструктивного заболевания дыхательных путей.

13. Способ получения соединения формулы I по п.1, включающий (1) взаимодействие соединения формулы II

производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620

или его защищенной формы, где R1, R 2 и R3 имеют значения, определенные в п.1, с соединением формулы III

производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620

где R4 имеет значения, определенные в п.1, а Х означает хлор, бром или иод, и

(2) выделение продукта в виде соли.

14. Способ получения соединения формулы I по п.1, включающий

(1) взаимодействие соединения формулы IV

производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620

или его натриевой соли, где R4 имеет значения, определенные в п.1, с соединением формулы V

производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620

или его производным, способным образовывать сложные эфиры, где R1, R2 и R3 имеют значения, определенные в п.1, и

(2) выделение продукта в виде соли.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде. производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620 производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620 производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620 производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620 производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620 производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620 производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620 производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620 производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620 производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620 производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620 производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620 производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620 производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620 производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620 производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620 производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620 производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620 производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620 производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620 производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620 производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620 производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620 производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620 производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620 производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620 производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620 производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620 производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620 производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620 производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620 производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620 производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620 производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620 производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620 производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620 производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620 производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620 производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620 производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620 производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620 производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620 производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620 производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620 производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620 производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620 производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620 производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620 производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620 производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620 производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620 производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620 производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620 производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620 производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов   мускариновых рецепторов м3, патент № 2399620

Класс C07D453/02 содержащие хинуклидиновые циклические системы, не конденсированные с другими кольцами

хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
производное тетрагидроизохинолин-1-она или его фармацевтически приемлемая соль, полезные в качестве антагониста вв2 -  патент 2479578 (20.04.2013)
соединения дибензо[b,f][1,4]оксазапина -  патент 2469033 (10.12.2012)
хинуклидиновые производные (гетеро)арилциклогептанкарбоновой кислоты в качестве антагонистов мускариновых рецепторов -  патент 2456286 (20.07.2012)
замещенные производные гетероарилпиперидина в качестве модуляторов рецептора меланокортина-4 -  патент 2452734 (10.06.2012)
индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензоизоксазолы, пиразолопиридины, изотиазолопиридины, их получение и их применение -  патент 2450003 (10.05.2012)
2-аминобензоксазолкарбоксамиды в качестве модуляторов 5-нт3 -  патент 2448105 (20.04.2012)
гетероциклические соединения, имеющие сродство к мускариновым рецепторам -  патент 2446166 (27.03.2012)
аза-кольцевое соединение с внутренним мостиком -  патент 2441868 (10.02.2012)
способ получения 3(r)-(2-гидрокси-2,2-дитиен-2-илацетокси)-1-(3-феноксипропил)-1-азониабицикло[2.2.2]октанбромида -  патент 2439070 (10.01.2012)

Класс A61K31/439  кольцо, являющееся частью мостиковой кольцевой системы, например хинуклидин

хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
церебропротекторное средство -  патент 2517282 (27.05.2014)
гемостимулирующее средство -  патент 2514648 (27.04.2014)
средство для лечения аритмии сердца -  патент 2513580 (20.04.2014)
способ дифференциальной диагностики генеза гиперактивности мочевого пузыря у мужчин -  патент 2508908 (10.03.2014)
стабильный комбинированный раствор фенотерола гидробромида и ипратропия бромида -  патент 2493827 (27.09.2013)
способ выбора препарата для лечения гиперактивности мочевого пузыря у мужчин -  патент 2493776 (27.09.2013)
(2s,3r)-n-(2-((3-пиридинил)метил)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)бензофуран-2-карбоксамид, новые солевые формы и способы их применения -  патент 2476220 (27.02.2013)
[(1н-индол-5-ил)-гетероарилокси]-1-(азабицикло[3.3.1]нонаны, как холинергические лиганды n-achr, предназначенные для лечения психотических и нейродегенеративных нарушений -  патент 2471797 (10.01.2013)
комбинации, содержащие антимускариновые средства и бета-адренергические агонисты -  патент 2465902 (10.11.2012)

Класс A61P11/00 Лекарственные средства для лечения дыхательной системы

лекарственное средство для лечения патологического синдрома и способ лечения острых и хронических заболеваний дыхательноый системы и синдрома кашля -  патент 2529783 (27.09.2014)
способ лечения внебольничной пневмонии у детей -  патент 2529782 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
фармацевтическая композиция и способ лечения острых и хронических заболевания дыхательной системы и синдрома кашля -  патент 2528093 (10.09.2014)
2, 5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ссr3 -  патент 2527165 (27.08.2014)
способ предоперационной коррекции дыхательных расстройств у больных колоректальным раком -  патент 2526828 (27.08.2014)
способ профилактики и лечения бронхиальной астмы, осложняющих ее респираторных вирусных инфекций и других воспалительных заболеваний дыхательных путей -  патент 2526146 (20.08.2014)
тозилатная соль производного 5-пиразолил-2-пиридона, полезная в лечении copd -  патент 2526038 (20.08.2014)
способ профилактики массовых желудочно-кишечных и респираторных болезней молочных поросят -  патент 2524664 (27.07.2014)

Класс A61P29/00 Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

ациламино-замещенные производные конденсированных циклопентанкарбоновых кислот и их применение в качестве фармацевтических средств -  патент 2529484 (27.09.2014)
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
способ повышения адаптационных возможностей предстательной железы крыс при действии низких сезонных температур -  патент 2528906 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
соединения и способы лечения боли и других заболеваний -  патент 2528333 (10.09.2014)
средство пептидной структуры, обладающее анальгетическим, противовоспалительным действием, и лекарственные формы на его основе -  патент 2528094 (10.09.2014)
2, 5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ссr3 -  патент 2527165 (27.08.2014)
1-(4-этилфенил)-2-[3-(4-этилфенил)-2-(1н)-хиноксалинилиден]-1-этанон, обладающий анальгетической активностью -  патент 2525397 (10.08.2014)
средство для лечения ревматоидного артрита -  патент 2524152 (27.07.2014)
Наверх