Соединения, содержащие нитрогруппы, связанные с углеродным скелетом: ..нитрогруппы, связанные с атомами углерода шестичленных ароматических колец, и карбоксильные группы, связанные с ациклическими атомами углерода углеродного скелета – C07C 205/56
Патенты в данной категории
| ЧЕТЫРЕХЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОЛЫ
Изобретение относится к новым соединениям Формулы III или к его фармацевтически приемлемым солям, в которой: R 1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из: (a) H, (b) (C2-C6)алкила, (c) C 1-C6 алкила, прерванного одной или более групп -O-, (d) (C0-C3)алкил-(C3-C 7)циклоалкила и (e) (CH2)nQ, где n=1-2 и где Q обозначает ароматическую кольцевую систему, имеющую от 5 до 6 кольцевых атомов C, и причем Q может быть независимо замещен группами числом до 3, выбранными из галогена, при условии, что R1 и R2 одновременно не обозначают H, причем каждый алкил R1 и R2 может быть независимо замещен одной или более групп, выбранных из группы, состоящей из галогена, гидрокси, циано, CF3 или C 1-C4 алкила, или R1 и R2 вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, включающее один атом кислорода и которое в случае необходимости несет C 1-C4 алкильный заместитель, или R1 и R2 вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо, замещенное R 20 и R21, причем R20 и R21 вместе с углеродом или углеродами, к которому (которым) они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо; R 6 обозначает C1-C6 алкил; каждый R7 независимо обозначает C1-C6 алкил; Y обозначает -O-; R4 выбран из группы, состоящей из: (a) (C0-C3)алкил-(C3-C 7)циклоалкила, (b) трифторэтила, и (c) трифторпропила; Z обозначает фенил или бициклическую кольцевую систему, имеющую 9 кольцевых атомов, независимо выбранных из C, N, O и S, при условии, что не больше чем 3 кольцевых атома в любом единственном кольце отличаются от C, причем указанная кольцевая система может нести до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из R6, CF3 и SR6; и R5 выбран из группы, состоящей из NO2, NH2 , F, Cl, Br, CN, SR6, S(O)2N(R7 )2 и (C1-C4)алкила, причем каждый алкил может быть независимо замещен одним или более галогенами или CF3. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения нейродегенеративного нарушения или улучшения когнитивной функции, содержащей терапевтически эффективное количество указанного соединения; а также к способу лечения нейродегенеративного нарушения, например болезни Альцгеймера, или улучшения когнитивной функции. Соединения действуют как модуляторы гамма-секретазы. 6 н. и 25 з.п. ф-лы, 14 табл., 3147 пр., 1 ил.
|
2527177 патент выдан: опубликован: 27.08.2014 |
|
| (S)-МЕТИЛ 3-(3-НИТРОФЕНИЛ) ПЕНТАНОАТ
Изобретение относится к новому промежуточному соединению, а именно (5)-Метил 3-(3-нитрофенил) пентаноату, который применяется для получения [R-(R*,R*)]-N-[3-[1-[5,6-дигидро-4-гидрокси-2-оксо-6-(2-фенилэтил-6-пропил-2Н-пиран-3-ил]пропил] фенил]-5-(трифторметил)-2-пиридинсульфонамида, представляющего собой ингибитор протеазы, пригодный для лечения людей, инфицированных вирусом ВИЧ. Технический результат - получение нового промежуточного соединения для нового ингибитора протеазы. |
2263106 патент выдан: опубликован: 27.10.2005 |
|
НОВЫЙ СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ИНГИБИТОРА ПРОТЕАЗЫ
Изобретение относится к новым промежуточным продуктам-соединениям: (R-)-3-гидрокси-3-(2-фенилэтил)гексановой кислоте, (6R)-5,6-дигидро-4-гидрокси-6-[1-(2-фенил)этил]-6-пропил-2Н-пиран-2-ону, [3 (R), 6(R)]-5,6-дигидро-4-гидрокси-3-[1-(3-нитрофенил)пропил] -6-[1-(2-фенил)этил] -6-пропил-2Н-пиран-2-ону, [3(R), 6(R)] -5,6-дигидро-4-гидрокси-3-[(Z)-1-(3-нитрофенил)пропенил] -6-[1-(2-фенил)этил]-6-пропил-2Н-пиран-2-ону, а также к усовершенствованным способам получения промежуточного продукта формулы (CVI), где R1 представляет C1-С6алкил, -СН2-СН2-фенилR1-1, где R1-1 представляет Н, где R2 представляет C1-С6алкил, -СН2-СН2-фенилR1-1, где R1-1 представляет Н. Полученные промежуточные продукты используются для получения [R-(R*, R*)]-N-[3-[1-[5,6-дигидро-4-гидрокси-2-оксо-6-(2-фенилэтил)-6-пропил-2Н-пиран-3-ил] пропил] фенил] -5-(трифторметил)-2-пиридинсульфонамида, который представляет собой ингибитор протеазы, используемый при лечении людей, инфицированных вирусом ВИЧ. 6 с. и 24 з.п. ф-лы. 
|
2223958 патент выдан: опубликован: 20.02.2004 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ТРИЦИКЛИЧЕСКОГО ТРИАЗОЛОБЕНЗАЗЕПИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ АЛЛЕРГИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Описываются новые производные триазолобензазепина в форме пролекарств общей формулы I: где R1 представляет водород, ОН, алкил или фенилалкил, R2, R3, R4 и R5 представляют водород, галоген, необязательно защищенный гидроксил, формил, необязательно замещенный алкил, алкенил, алкокси или т.п., и Q представляет группу, выбранную из следующих групп (i) - (iv), галогена или алкокси:  R31 - R38 - водород, фенил, С1-6 алкил, необязательно замещенный и т.п.; способы их получения, фармацевтическая композиция, их содержащая, и способ лечения аллергических заболеваний, промежуточные соединения и способы их получения. Новые соединения могут быть использованы в качестве противоаллергических агентов, обладающих превосходной биологической доступностью. 20 с. и 10 з.п. ф-лы, 5 табл. 
|
2198885 патент выдан: опубликован: 20.02.2003 |
|