Амиды карбоновых кислот: ..с атомом азота по меньшей мере одной из карбоксамидных групп, связанным с атомом углерода углеводородного радикала, замещенного атомами кислорода с простыми связями – C07C 233/60

Настоящее изобретение относится к соединениям общей формулы (I) и (Ia), a также к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения могут найти применение в качестве лекарственного средства, ингибирующего дигидрооротатдегидрогеназу (DHODH). В формуле (I) и (Iа)

Соединение формулы I, его диастереомеры или соли, где пунктирная линия представляет собой необязательную двойную связь, m и р независимо обозначают 0, 1, 2 или 3; R¹ обозначает Н, -N(R⁸)-C(O)-NR ⁶R⁷, -N(R⁸)-S(O) ₂-NR⁶R⁷, -N(R ⁸)-C(O)-N(R^8a)-S(O) ₂-NR⁶R⁷ и т.д.; R^1a обозначает H или группу ОН; или R ¹ или R^1а вместе образуют оксо; или R¹ и R^la вместе с углеродным атомом, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенную оксо спиро-конденсированную гетероциклическую группу, представляющую собой полностью насыщенную 5-членную моноциклическую группу, содержащую 2 атома азота; R² обозначает гетероарил, (гетероарил)алкил, представляющие собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1 азотный атом и/или 1 атом кислорода и/или серы, и необязательно сконденсированный с арильным кольцом; арил, (арил)алкил, алкил, алкенил или циклоалкил, представляющий собой частично или полностью насыщенную С₃ -С₆ моноциклическую структуру, любой из которых может быть необязательно, независимо, замещен одной или более групп Т¹, Т² или Т³; J обозначает связь, C ₁-₄ алкилен, R³ обозначает -R⁵, -C(Z¹ )-R⁵, -N(R^8a1)-C(Z ¹)-R⁵, -N(R^8a1 )-C(Z¹)-O-R⁵, -N(R ^8a1)-S(O)₂-R⁵ ; R⁴ обозначает алкил, галогеналкил, циклоалкил, арил, который может быть необязательно сконденсирован с гетероарильным 6-членным кольцом, содержащим 1-2 гетероатома, выбранных из группы SO₂, N и т.д.; R⁵ обозначает -NR^6aR^7a или гетероарил, (гетероарил)алкил, представляющие собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-3 азотных атома и/или 1 или 2 атома кислорода или серы, необязательно сконденсированный с гетероарильным кольцом, представляющим собой 6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1 атом азота и т.д.; R^6a , R^7a независимо представляют собой Н, алкил, арил, арил(алкил), гетероарил, представляющий собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-2 азотных атома, необязательно сконденсированный с арильным или гетероарильным кольцом, представляющим собой 6-членное ароматическое кольцо с 1 атомом азота; любой из которых может быть, необязательно, независимо, замещен одной или более групп Т^1с, Т^2с или T^3c; R⁶, R ⁷, R⁸, R^8a, R^8a1, R^8a2 и R ⁹, независимо, обозначают Н, алкил, гидрокси, алкокси, (гидрокси)алкил, (алкокси)алкил, (циано)алкил, (алкенил)алкил, -NR¹²R¹³, циклоалкил, (циклоалкил)алкил, необязательно сконденсированный с арилом; арил, (арил)алкил, гетероарил, (гетероарил)алкил, и т.д.; R ¹⁰, R^10a, R¹¹ и R^11a, независимо, обозначают Н, алкил, арил, (арил)алкил, гидрокси, (гидрокси)алкил; гетероарил, (гетероарил)алкил, представляющий собой 5-членное ароматическое кольцо, содержащее 2 атома азота, или R¹¹ и R ^11a могут вместе образовывать оксогруппу, или R ^10a может вместе с R^11a образовывать связь, или R¹⁰ может вместе с R ⁹ образовывать насыщенный 3-4-членныи цикл; R12 и R13 независимо, обозначают Н, алкил; W обозначает =NR^8a2 , =N- CO₂R^8a2, =N- CN; X обозначает C(=O), C=N-CN; Z¹ обозначает =O, или =N-CN; R^X обозначает один необязательный заместитель, связанный с любым подходящим углеродным атомом в цикле, независимо выбранный из T^1g, T ^2g или T^3g. Соединения формулы I применяют для изготовления средства для лечения I _Kur-обусловленных нарушений. Технический результат - циклоалкильные соединения, полезные в качестве ингибиторов функции калиевых каналов. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к применению 2-имидозолилпропан-2-сульфокислоты формулы

в качестве бактеристатического, иммуностимулирующего, антиагрегационного, дезагрегационного в отношении тромбоцитов и усиливающего сократительную активность скелетных мышц средства. Технический результат - новые свойства 2-имидозолилпропан-2-сульфокислоты, позволяют более широко использовать соединение в медицине и ветеринарии. 9 табл.

Изобретение относится к соединению общей формулы (I) и его соли, где А является неароматической кольцевой системой, содержащей пять атомов углерода, где кольцевая система содержит, по крайней мере, одну двойную связь и где один атом углерода в кольце может быть замещен на группу X, где X выбран из группы, состоящей из S, О, или SO₂ и где один или более атомов углерода в кольце могут иметь заместитель R¹ ; D представляет собой О, S, SO₂, NR ⁴ или СН₂; Z¹ и Z² независимо друг от друга являются О; R¹, R³,R ⁴ и R⁶ независимо являются Н; R ² является OR⁶; R ⁸ является водородом или алкилом; Е является алкильной или циклоалкильной группой, бензильной группой, моноциклической или полициклической кольцевой системой, которая может содержать одну группу X, представляющую собой SO₂ , и которая содержит, по меньшей мере, одно ароматическое кольцо, или моноциклической или полициклической кольцевой системой, замещенной 1-4 заместителями, выбранными из группы, содержащей галоген, CF₃, метокси, метил или NO ₂, Y является стирилом, моноциклической или полициклической незамещенной кольцевой системой, которая может содержать одну или более группу X, выбранную из S, О, SO₂ , N, и которая содержит, по крайней мере, одно ароматическое кольцо, или моноциклической или полициклической кольцевой системой, замещенной 1-2 заместителями, выбранными из группы, содержащей галоген, алкокси, циано, метил, OCF₃, COMe, фенокси, SMe, CF₃ и SO₂ CH₃ или незамещенной кольцевой системой, которая может содержать одну группу X и которая содержит, по крайней мере, одно ароматическое кольцо, или (структурная формула (а)); m имеет значение 0 или 1; n имеет значение 0 или 1; р имеет значение 0 или 1; r имеет значение 0 или 1; и q имеет значение от 0 до 1. Изобретение относится к соединению общей формулы (I), где А является неароматической кольцевой системой, содержащей пять атомов углерода, где кольцевая система содержит, по крайней мере, одну двойную связь и где один или более атомов углерода в кольце могут иметь заместитель R¹; Z ¹ и Z² независимо друг от друга являются О; R¹, R³ и R ⁶ независимо являются независимо Н; R² является OR⁶; R⁸ является водородом или метилом; Е является бензгидрильной группой, незамещенной кольцевой системой или моноциклической ароматической кольцевой системой, замещенной 1-4 заместителями, выбранными из группы, содержащей CF₃, алкокси, и т.д.; Y является водородом, галогеном, галогеналкилом или алкилом; m имеет значение 0; n имеет значение 0; r имеет значение 1; q имеет значение 0. Изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении дигидроорорат дегидрогеназы (DHODH), содержащей эффективное количество соединения общей формулы (I), в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемых солей, вместе с фармацевтически приемлемыми разбавителями или носителями. Соединения общей формулы (I) применяют в качестве лекарственного средства, ингибирующего дигидроорорат дегидрогеназу (DHODH) или для получения лекарственного препарата для использования в лечении заболевания или терапевтического проявления, в котором ингибирование дигидрооратдегидрогеназы является полезным. Технический результат - новые соединения в качестве противовоспалительных, иммуномодулирующих и противопролиферативных агентов. 7 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 1 ил.