Соединения, содержащие азидогруппы – C07C 247/00

Изобретение относится к способу получения олигоглицидилазидов, которые могут найти применение в химической промышленности при производстве пластификаторов, связующих и комплексообразующих агентов. Предлагаемый способ получения олигоглицидилазидов заключается в азидировании олигоэпихлоргидрина азидом натрия в воде в присутствии межфазного катализатора с последующим отделением хлорида натрия, остаточного азида натрия и межфазного катализатора от целевого продукта. Способ характеризуется тем, что азидированию подвергают линейные или циклические олигоэпихлоргидрины формулы X-[OCH ₂(CH₂Cl)CH-]_nY (I), в качестве межфазного катализатора используют тетрабутиламмоний бромид, который отделяют от целевого продукта одновременно с хлоридом и азидом натрия в виде водного слоя, и получают олигоглицидилазиды формулы X-[OCH ₂(CH₂N₃)CH-]_nY (II) в виде органического слоя. В формулах (I) и (II) n=4÷20, X=Н, СН₃; Y=ОН, OCH₂CH₂OCH₃ для линейных олигоглицидилазидов, для циклических олигоглицидилазидов X и Y отсутствуют. Предлагаемый способ позволяет получать олигоглицидилазиды различной модификации в широком диапазоне молекулярных масс с выделением целевого продукта в одну стадию. 5 пр.

Изобретение относится к новому способу получения алкил (3R,4R,5S)-5-азидо-3-(1-этилпропокси)-4-(моно или дифтор ацетиламино)-циклогекс-1-енкарбоксилатам общей формулы 1 и к способу их использования в качестве полупродуктов в синтезе ингибитора нейраминидазы формулы 18

В указанных формулах R¹=H,F; R²=C₁-C₃-алкил. Способ получения соединений общей формулы 1 заключается во взаимодействии алкил(3R,4R,5S)-5-азидо-4-амино-3-(1-этилпропокси)-циклогекс-1-енкарбоксилата с фтор- или дифторуксусной кислотой в тетрагидрофуране при комнатой температуре в присутствии гидрохлорида N¹-((этилaминo)метилeн)-N ³, N³-диметилпропан-1,3-диамина, 1H-бензо[d][1,2,3]триазол-1-ола и N-этил-N-изопропилпропан-2-амина. Соединение 18 получают восстановлением соединения общей формулы 1 трифенилфосфином в водном тетрагидрофуране с последующим взаимодействием полученного соединения с ди-Вос-тиомочевиной, гидролизом получаемого соединения гидроокисью лития в водном диоксане и снятием Вос-защиты с полученной кислоты 30% раствором трифторуксусной кислоты в хлористом метилене. Получение промежуточных продуктов общей формулы 1 с использованием в предлагаемом способе указанных реагентов и условий реакции позволяет провести процесс более целенаправленно, уменьшить количество побочных продуктов и тем самым упростить процесс получения и выделения соединений 18. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 5 пр.

Изобретение относится к области органической синтеза, а именно к способу получения функционально замещенных фуллеренов, которые могут найти применение в качестве донорно-акцепторных систем. Способ получения 1-йод-2-азидо(С₆₀-I_h )[5,6]фуллерена включает взаимодействие фуллерена С₆₀ с азидом йода, взятых в мольном соотношении С₆₀:IN ₃=1:(10-30), при комнатной температуре (~20°С) в хлорбензоле в течение 2-4 часов, под током сухого аргона без доступа дневного света. Изобретение обеспечивает селективное получение 1-йод-2-азидо(С ₆₀-I_h)[5,6]фуллерена. 1 табл.

Изобретение относится к способам получения соединения формулы iii и оптически обогащенной соли соединения формулы iii, где R₁ представляет собой C₁-C₆ алкил; R'₁ представляет собой водород; R' ₂ представляет собой -NHR₂; R₂ представляет собой C₃-C₆циклоалкил. Способы осуществляют путем окисления ненасыщенного соединения формулы i, где окислитель представляет собой трет-бутилгидропероксид, смесь изопропоксида самария (III), трифениларсиноксида, S-(-)1,1'-би-2-нафтола и 4 Å молекулярных сит, или пероксид мочевины-водорода в присутствии трифторуксусного ангидрида, с получением соединения формулы ii; и в дальнейшем проводят взаимодействие соединения формулы ii с агентом аминирования, где агент аминирования представляет собой азидную соль, и промежуточное азидо-соединение восстанавливают путем гидрирования с получением соединения формулы iii. Затем путем взаимодействия соединения формулы iii с оптически активной органической кислотой, выбранной из L-винной кислоты, яблочной кислоты, диизопропилиденгулоновой кислоты и дезоксихолевой кислоты в растворителе, получают соль соединения формулы iii; и проводят кристаллизацию указанной соли с получением этой соли с более чем 55% энантиомерным избытком. Также изобретение относится к соединениям: N-циклопропил-3-пропилоксиран-2-карбоксамид; 3-азидо-N-циклопропил-2-гидроксигексанамид; 3-амино-N-циклопропил-2-гидроксигексанамид, соль L-винной кислоты; 3-амино-N-циклопропил-2-гидроксигексанамид, соль дезоксихолевой кислоты. Технический результат - усовершенствованные способы получения соединения формулы iii и оптически обогащенной соли соединения формулы iii, новые промежуточные соединения для получения ингибиторов серинпротеазы. 6 н. и 23 з.п. ф-лы, 14 пр.

,

Изобретение относится к новому способу получения 1,3-диазидо-2-нитро-2-азапропана (DANP), являющегося одним из наиболее мощных жидких взрывчатых веществ (ВВ). Заявленный способ заключается в нитровании исходного вещества, хлорировании продуктов нитрования и последующем азидировании полученной реакционной массы в водно-ацетоновой среде азидом натрия, причем в качестве исходного вещества используют мочевину, а ее нитрование осуществляют смесью серной и азотной кислот, взятых в массовом соотношении 40÷60:60÷40, нитромассу разбавляют водой и экстрагируют этилацетатом или нитромассу охлаждают до минус 15°С ÷ минус 10°С, полученный осадок фильтруют и растворяют в этилацетате, при этом продукт нитрования мочевины в этилацетате смешивают с водным раствором формалина в мольном соотношении 1:4 (мочевина:формальдегид), причем полученную реакционную массу подвергают обработке уксусным ангидридом с последующей обработкой хлороводородом или обрабатывают хлористым тионилом. Технический результат заключается в повышении технологичности и безопасности процесса, при осуществлении которого получают целевой продукт, не требующий дополнительной очистки. 1 табл.

Изобретение относится к способам и реагентам мечения вектора, такого как пептид, включающим взаимодействие соединения формулы (I) с соединением формулы (II) в присутствии Cu(I) катализатора. Получающиеся в результате меченые конъюгаты полезны в качестве диагностических агентов, например, в качестве радиофармацевтических препаратов, более конкретно для применения в позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) или однофотонной эмиссионной компьютерной томографии (ОЭКТ), или для радиотерапии. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к способу получения полиглицидилазида с концевыми азидными группами. Способ получения полиглицидилазида с концевыми азидными группами включает азидирование промежуточных полиэпихлоргидринов азидом натрия в диметилформамиде при температуре 90-95°С, полиэпихлоргидрин подвергают нитрованию смесью концентрированных азотной и серной кислот при температуре 30-35°С в хлороформе в течение трех часов с образованием нитрата полиэпихлоргидрина, который затем азидируют. Технический результат: упрощение технологического процесса.