Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома, не отнесенные к группам  ,211/00: .....фенантридины – C07D 221/12

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), их применению в качестве ингибиторов полимеризации тубулина и в качестве ингибиторов PARP, а также в составе фармацевтических композиций, содержащих указанные соединения формулы (I), где R¹, R², R³, R⁴, R ⁵, R⁶, R⁷ и Y имеют значения, приведенные в формуле изобретения. Изобретение также относится к промежуточным соединениям для получения соединений формулы (I) и к способу получения промежуточных соединений. 9 н. и 7 з.п. ф-лы, 3 табл., 16 пр. получения промежуточных соединений, 17 пр. получения целевых соединений, 6 фармакологических пр., 1 пр. композиции.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новому химическому соединению - флуоресцентному красителю этидий этилсульфату (3,8-диамино-5-этил-6-фенилфенантридиний этилсульфату) формулы I, усиливающему интенсивность флуоресценции при экспозиции в УФ-свете в результате связывания с нуклеиновыми кислотами. Технический результат: получено новое соединение, которое может быть применимо при обнаружении ДНК. 2 ил.

Изобретение относится к способу получения этидия бромистого (3,8-диамино-5-этил-6-фенилфенантридиния бромистого) путем кватернизации 3,8-динитро-6-фенилфенантридина избытком диэтилсульфата с последующим восстановлением полученного 3,8-динитро-5-этил-6-фенилфенантридиния этилсульфата железом при нагревании в смеси 1 н. серной кислоты и 95%-ного этанола, обработкой раствором гидроксида натрия, экстракцией н-бутанолом и обработкой бромистоводородной кислотой. Технический результат - упрощение способа и повышение выхода продукта, который применяется в качестве флуоресцентного красителя, широко используемого в молекулярной биологии, генной инженерии и диагностической медицине.

Описываются производные пиридо(2,1-а)изохинолина формулы (I):

где R¹ означает (низш.)алкил, фенил, фенил, моно-, ди- или тризамещенный (низш.)алкилом или (низш.)алкокси, пирролил, пиридинил или (низш.)алкил, замещенный циклоалкилом или фенилом, R², R ³ и R⁴ каждый независимо означает водород, галоген, гидрокси, (низш.)алкокси или (низш.)алкенил, причем (низш.)алкокси и (низш.)алкенил необязательно замещены группами (низш.)алкоксикарбонил, фенил, фенил, замещенный ди(низш.)алкиламином или цианогруппой, замещенный (низш.)алкилом тиазолил, пиридинил или морфолино, R⁵ означает водород, (низш.)алкил или фенил, необязательно замещенный галогеном, (низш.)алкоксигруппой или гидрокси, R⁶ означает водород, (низш.)алкил или гидрокси(низш.)алкил, или R⁵ и R ⁶ вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют фенантридин, R⁷ означает водород или (низш.)алкил. Описывается способ получения соединений формулы (I), фармацевтическая композиция. Соединения применяются для лечения или профилактики заболеваний, ассоциированных с ферментом DPP-IV, таких как диабет, прежде всего инсулиннезависимый сахарный диабет и нарушенная толерантность к глюкозе. 5 н. и 16 з.п. ф-лы, 1 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"Photoaffinity labeling of the tetrabenazine binding sites of bovine chromaffin granule membranes. Biochemistry. Vol.24, No 14, july 2, 1985, p.3660-3667. Chemical Abstractes. Vol.78, no. 7, abstract 43232e, 9.02.1973. Chemical Abstractes. Vol.54, no. 13, abstract 13128a, 10.07.1960. RU 2144027 C1, 10.01.2000.