Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома, не отнесенные к группам  211/00 – C07D 221/00

Предложены: применение солей бензофенантридиновых алкалоидов для получения лекарственных средств для лечения опухолей, где алкалоид находится в форме соли лютеовой, гиалуроновой или фосфатидной кислоты, соль бензофенантридиновых алкалоидов с фосфатидной кислотой или гиалуроновой кислотой и фармацевтическая композиция для лечения опухолей на ее основе. Показано повышение цитотоксической активности солей сангвинарина по изобретению по меньшей мере в два раза во всех исследованных линиях опухолевых клеток по отношению к хлоридной соли. Предполагается, что оно обусловлено их повышенным поглощением клетками опухоли. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 8 пр.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), их применению в качестве ингибиторов полимеризации тубулина и в качестве ингибиторов PARP, а также в составе фармацевтических композиций, содержащих указанные соединения формулы (I), где R¹, R², R³, R⁴, R ⁵, R⁶, R⁷ и Y имеют значения, приведенные в формуле изобретения. Изобретение также относится к промежуточным соединениям для получения соединений формулы (I) и к способу получения промежуточных соединений. 9 н. и 7 з.п. ф-лы, 3 табл., 16 пр. получения промежуточных соединений, 17 пр. получения целевых соединений, 6 фармакологических пр., 1 пр. композиции.

Изобретение относится к 4-гидроксибензоморфанам формулы (I), в которой А выбран из -C(=O)NH₂ и -C(=S)NH ₂; R² и R^2a оба представляют собой атом водорода; R³ выбран из атома водорода, С ₃-С₄циклоалкила, алкенила, арила и тетрагидрофуранила; R⁴ выбран из атома водорода, гидрокси и низшей алкоксигруппы; R¹¹ представляет собой атом водорода; R¹² выбран из атома водорода, гидрокси и низшей алкоксигруппы; или радикалы R¹¹ и R¹² вместе образуют карбонильный или винильный заместитель; пунктирная линия обозначает необязательную двойную связь. Соединения формулы (I), в которой А выбран из -C(=O)NH₂ и -C(=S)NH₂; R² и R^2a оба представляют собой атом водорода; R³ выбран из атома водорода, С₃-С₄циклоалкила и алкенила; R⁴ выбран из атома водорода и гидрокси; R¹¹ представляет собой атом водорода; R¹² выбран из атома водорода и гидрокси; или радикалы R¹¹ и R¹² вместе образуют карбонильный или винильный заместитель; пунктирная линия обозначает необязательную двойную связь, применяют для получения лекарственного средства для лечения болезней или состояний, опосредованных опиоидным рецептором. Технический результат - 4-гидроксибензоморфаны, обладающие высоким сродством к опиоидному рецептору. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 4 табл., 8 пр.

Настоящее изобретение относится к новому трициклическому производному, представленному химической формулой 1, или к его фармацевтически приемлемым солям:

формула 1

Настоящее изобретение относится к конкретным соединениям 1-замещенного производного 3,4-тетрагидроизохинолина. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе заявленных соединений, к блокатору Са²⁺-канал N-типа на основе заявленных соединений, к применению заявленных соединений, а также к способу предупреждения или лечения некоторых патологических состояний. Технический результат: получены новые производные 3,4-тетрагидроизохинолина, имеющие заместитель в 1-положении и обладающие блокирующим действием на Са²⁺-каналы N-типа. 7 н. и 8 з. п. ф-лы, 129 табл., 17 пр.

Изобретение относится к новым замещенным производным пиримидина, обладающим свойствами ингибитора активности рецептора домена инсерции киназы (KDR), или их фармацевтически приемлемым солям. В формуле (1):

каждый из X и Y независимо представляет собой О, NR, где R представляет собой Н; Z представляет собой CR', где R' представляет собой Н или галоген; V, U и Т вместе представляют собой

Изобретение относится способу получения 5-арил-2-метил-1,3-диоксо-2-азаспиро[5,5]ундекан-4-карбонитрилов обшей формулы:

где: Ar=Ph (а), 4-ВrС₆Н₄ (б), 4-СlС ₆Н₄ (в), 4-МеОС₆Н₄ (г), 3,4-(МеО)₂С₆Н₃ (д), который заключается в том, что метиловый эфир 1-бромциклогексанкарбоновой кислоты кипятят с цинком и 3-арил-2-циано-М-метилпропенамидами в среде бензол-этилацетат-ГМФТА (10:5:1) в течение 4 часов. Также изобретение относится к средству, проявляющему анальгетическую активность, представляющему собой один из представителей ряда 5-арил-2-метил-1,3-диоксо-2-азаспиро[5,5]ундекан-4-карбонитрилов, полученный вышеописанным способом. Технический результат: получение новых 5-арил-2-метил-1,3-диоксо-2-азаспиро[5,5]ундекан-4-карбонитрилов и средства, проявляющего анальгетическую активность. 2 н.п. ф-лы, 2 пр., 3 табл.

В настоящем изобретении описываются изоксазолины формулы (I), в которых А представляет собой С или N; R представляет собой С_1-4 галогеналкил; X представляет собой одинаковые или различные галогены или С_1-4 галогеналкил; 1 равен 0, 1 или 2; Y представляет собой галоген или С_1-4 алкил, С_1-4алкокси, С_1-4галогеналкил, циано, нитро, амино, С_1-4алкилкарбониламино, бензоиламино или С_1-4алкоксикарбониламино; m равен 0 или 1; и G представляет собой любую группу, выбранную из гетероциклических групп, приведенных в описании, и способ их получения и применение в качестве инсектицидов для контролирования численности вредных насекомых или членистоногих, 10 н. и 1 з.п. ф-лы, 4 табл., 28 пр.

Изобретение относится к новым конденсированным соединениям индола формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям

где кольцо А означает бензольное или тиофеновое кольцо; R¹ означает С_1-6алкил, который может быть замещен одной или несколькими группами, выбираемыми из -ОН, -О-С_1-6алкила, аминогруппы, которая может быть замещенной одним или двумя С_1-6алкилами; -O-С _1-6алкил; галоген; СN; 5-6-членный циклический амин; n равно 0-4 в случае, если кольцо А является бензольным кольцом, и означает 0-2 в случае, если кольцо А означает тиофеновое кольцо; R² означает -Н, -С_1-6алкил; R³ означает Н, -С_1-6алкил, который может быть замещен фенилом, С_3-6 циклоалкилом; R⁴ означает С_1-6алкил, который может быть замещен одной или несколькими группами, выбираемыми из -ОН, -O-С_1-6алкила, аминогруппы, которая может быть замещенной одним или двумя C_1-6 алкилами, и 5-6-членного циклического амина; С_3-6циклоалкил; фенил; или -ОН; X¹ означает -СH₂,-, -O-, -S-, -CH(R⁰)-; X² означает -C(R^A )(R^B)-, -O-; X³ означает -C(R^C )(R^D)-; m равно 1-3; R0 означает -Н, или R⁰ вместе с R⁴ образует С_3-5алкилен; R ^A, R^B, R^C и R^D являются одинаковыми или отличающимися друг от друга и означают -Н, C _1-6алкил; где в случае, если m равно 2 или 3, каждый R ^C и R⁰ могут быть одинаковыми или отличающимися друг от друга, при условии, что 1-метил-4а-фенил-2,3,4,4а,5,9b-гексагидро-1Н-индено[1,2-b]пиридин, 4а-фенил-2,3,4,4а,5,9b-гексагидро-1Н-индено[1,2-b]пиридин и 2-(1,2,3,4,5,9b-гексагидро-4аН-индено [1,2-b]пиридин-4а-ил)-N,N-диметилэтанамин исключаются. Соединения обладают антагонистической активностью в отношении NMDA рецептора, что позволяет использовать в фармацевтических композициях для лечения болезни Альцгеймера, сосудистой деменции, болезни Паркинсона, хронической депрессии, синдрома гиперактивности с дефицитом внимания, мигреней или т.п. 5 н. и 13 з.п. ф-лы, 40 табл., 84 пр.

Настоящее изобретение относится к органической химии, конкретно к новым оптически активным 3-алкил-4-гидрокси-2-аза-9,10-антрахинонам формулы (Ia-e): R=H, R¹=Me (Ia); R=H, R¹ =Et (Iб); R=H, R¹=i-Pr (Iв); R=R¹=Me (Iг); R=Me, R¹=Et (Iд); R=Me, R¹=i-Pr (Ie). Также изобретение относится к способу получения соединения формулы (Ia-e). Технический результат: получены новые малотоксичные оптически активные производные 3-алкил-4-гидрокси-2-аза-9,10-антрахинона, обладающие противовоспалительной активностью. 2 н.п. ф-лы, 3 табл.

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли

Изобретение относится к новым соединениям, представляющим собой метил 3-азабицикло[3.3.0]октан-7-карбоксилат, N-метил-3-азабицикло[3.3.1]нонан-7-карбоксамид, N-пропил-3-азабицикло[3.3.1]нонан-7-карбоксамид, или к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к соединениям, выбранным из группы, к фармацевтической композиции, к способам лечения или предотвращения расстройств центральной нервной системы, а также к применению соединения по любому из пп.1-4. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью в отношении нейронных никотиновых ацетилхолиновых рецепторов. 8 н. и 3 з.п. формулы, 7 табл., 2 ил.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новому химическому соединению - флуоресцентному красителю этидий этилсульфату (3,8-диамино-5-этил-6-фенилфенантридиний этилсульфату) формулы I, усиливающему интенсивность флуоресценции при экспозиции в УФ-свете в результате связывания с нуклеиновыми кислотами. Технический результат: получено новое соединение, которое может быть применимо при обнаружении ДНК. 2 ил.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), в которой А выбран из -C(=O)NH₂ и -C(=S)NH₂ ; R² и R^2a оба представляют собой атом водорода; R³ выбран из атома водорода и С₃ -С₄циклоалкила; R⁴ выбран из атома водорода и гидрокси; R¹¹ представляет собой атом водорода; R¹² выбран из атома водорода и гидрокси; или радикалы R¹¹ и R¹² вместе образуют карбонильный заместитель; и двойные связи, обозначенные пунктирными линиями, отсутствуют. Соединения формулы (I) применяют для получения лекарственного средства для лечения болезни или состояния, опосредованного опиоидным рецептором. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к соединениям замещенного флуорена, а именно к

соединению формулы (1),

где R₁ представляет собой NH₂-группу или атом Br; R₂ представляет собой водород или галоген; R₃ выбран из следующей группы: кислород, иминоалкильная группа =N-алкил, где алкил C₁-C₁₂ (нормального и разветвленного строения), иминоарильная группа =N-арил, где арил: фенил, нафтил, иминогетероарильная группа =N-гетероарил, где гетероарил: пиридин, хинолин, фениламин. А также к способу замедления скорости пролиферации опухолевых клеток, включающему введение в среду приемлемого количества активного соединения формулы (1), и к способу индукции дифференциации в клетках меланомы мышей B16-F10. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть активными агентами, препятствующими опухолевой пролиферации, и активировать дифференциацию в клетках мышиной меланомы B16-F10. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 8 табл., 11 ил.

Настоящее изобретение относится к соединению формулы I:

или его фармацевтически приемлемая соль или стереоизомер, где а независимо равно 0 или 1; b независимо равно 0 или 1; R ¹ выбирают из арила, гетероциклила и NR¹⁰R ¹¹; указанная арильная или гетероциклильная группа необязательно замещена от одного до пяти заместителей, каждый заместитель независимо выбирают из R⁸; R⁵ выбирают из C_1-6 алкила, С_2-6алкенила, -C(=O)NR¹⁰R¹¹ , NHS(O)₂NR¹⁰R¹¹ и NR¹⁰ R¹¹, каждый алкил, алкенил и арил необязательно замещены от одного до пяти заместителями, каждый заместитель независимо выбирают из R⁸; R⁸ независимо представляет собой (С=O)_aO_bC₁-С₁₀ алкил, (С=O)_aO_bарил, (С=O)_аO _bгетероциклил, ОН, O_a(C=O)_bNR ¹⁰R¹¹ или (С=O)_аО_bС ₃-С₈циклоалкил, указанный алкил, арил, гетероциклил, необязательно замещены одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из R⁹; R⁹ независимо выбирают из: (С=O)_аО_b(С₁-С₁₀ )алкила и N(R^b)₂; R¹⁰ и R ¹¹ независимо выбирают из: Н, (С=O)О_b(С ₁-С₁₀)алкила, C₁-С₁₀алкила, SO₂R^a, указанный алкил, необязательно замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из R⁸ или R¹⁰ и R¹¹ могут быть взяты вместе с азотом, к которому они присоединены с образованием моноциклического гетероцикла с 5 членами в каждом кольце и необязательно содержащего, в дополнение к азоту, один или два дополнительных гетероатома, выбранных из N и S, указанный моноциклический гетероцикл необязательно замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из R ⁹; R^a независимо выбирают из (С₁-С ₆)алкила, (С₂-С₆)алкенила; и R ^b независимо выбирают из Н, (С₁-С₆ )алкила, а также к фармацевтической композиции для ингибирования рецепторной тирозинкиназы MET, на основе этого соединения, а также способ его применения для получения медикамента. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые являются применимыми для лечения клеточных пролиферативных заболеваний, для лечения нарушений, ассоциированных с активностью MET, и для ингибирования рецепторной тирозинкиназы MET. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 5 табл.

Изобретение относится к способу получения этидия бромистого (3,8-диамино-5-этил-6-фенилфенантридиния бромистого) путем кватернизации 3,8-динитро-6-фенилфенантридина избытком диэтилсульфата с последующим восстановлением полученного 3,8-динитро-5-этил-6-фенилфенантридиния этилсульфата железом при нагревании в смеси 1 н. серной кислоты и 95%-ного этанола, обработкой раствором гидроксида натрия, экстракцией н-бутанолом и обработкой бромистоводородной кислотой. Технический результат - упрощение способа и повышение выхода продукта, который применяется в качестве флуоресцентного красителя, широко используемого в молекулярной биологии, генной инженерии и диагностической медицине.

Изобретение относится к новым N-замещенным имидам формул I и II

и

где n означает 1; m означает 1; R ₁ и R₂, R₄ и R₅ совместно со смежной группой -CO-N-CO- образуют 5- или 6-членное моноциклическое кольцо, необязательно насыщенное и возможно замещенное С _1-18алкилом, конденсированную кольцевую систему, которая в дополнение к моноциклическому сердцевинному кольцу, определенному выше, содержит одно или два С₆ароматических или С ₆алифатических кольца; R₃ означает NR₁₂ R₁₃, где R₁₂ и R₁₃ независимо друг от друга означают С_1-18алкил, C_5-12 циклоалкил, каждый из которых может быть замещен С_1-4 алкилом; R₆ означает С_6-10арил, C_1-18 алкил, С_6-10ар-С₁-С₁₈алкил, С₅-С₁₂циклоалкил, каждый из которых необязательно замещен С₁-С₄алкилом; R₇ означает C₁-С₁₈алкил, С₆-С₁₀ арил, С₆-С₁₀ар-С₁-С₁₈ алкил, С₅-С₁₂циклоалкил, каждый из которых необязательно замещен С₁-С₄алкилом, которые используют в качестве инициаторов радикальной термической полимеризации (ТРИ) в отвердителе для покрытий, отверждаемых свободнорадикальной полимеризацией. 5 н. и 3 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к соединениям, представленным

формулой (I):

где R¹ означает С1-С8алкил, необязательно замещенный одним-тремя заместителями, выбранными из группы заместителей А; R² означает C1-С6алкил или С1-С6алкоксиС1-С6алкил; R³ означает C1-С6алкил или C1-С6алкокси; или R² и R³, взятые вместе с соседними атомами углерода, могут образовывать необязательно замещенное неароматическое 5-10-членное углеродное кольцо; R ⁴ означает водород; G означает группу, представленную формулой: или

далее так, как указано в формуле изобретения, а также фармацевтической композиции, к применению этих соединений, а кроме того, к способу профилактики или лечения атопического дерматита. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть полезны как средства для лечения атопического дерматита и противозудные средства. 8 н. и 16 з.п. ф-лы, 290 табл.

Изобретение относится к новым соединениям, представленным формулой (I)

где значения радикалов R¹-R ¹⁰ такие, как указано в п.1 формулы изобретения; а n равно 2 или 3, --- представляет отсутствие замещения или простую связь; и представляет простую связь или двойную связь, или к его солям. Изобретение также относится к способу получения соединения, представленного формулой (Ic), к антагонисту рецептора NK2, к фармацевтическому средству, к способу антагонизирования рецептора NK2, к способу профилактики или лечения функциональных желудочно-кишечных заболеваний, а также к применению соединения по п.1. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих антагонистическим действием по отношению к рецептору NK2. 8 н. и 23 з.п. ф-лы, 7 табл.

Описывается соединение, представляющее собой 2,5-дизамещенную 3-меркаптопентановую кислоту формулы (I) или ее фармацевтически приемлемую соль, где R¹ представляет собой фенил, возможно замещенный, нафтил, пиридинил, 1,2,3,4-тетрагидропиримидин-2,4-дионил, замещенный С_1-4алкилом, или тетрагидротиенил; R ² представляет собой аминопиридинил, аминотиазолил или 3-азабицикло[3.2.1]октил; R³ представляет собой С _1-4алкокси, возможно замещенный фенилом (замещенным галогеном) или пиридинилом; NR⁵R⁶ или N-связанное 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, представляющее собой пирролидинильное, пиперидинильное или пиперазинильное кольцо, незамещенное или монозамещенное, или конденсированное с бензольным кольцом, которое возможно замещено C_1-4алкокси; R ⁴ представляет собой N-связанное пирролидинильное кольцо, монозамещенное

C_1-4алкилом, который замещен NHфенилом; R⁵ и

R⁶ независимо представляют собой водород, C_1-4алкил, возможно замещенный, или C_2-4алкенил, и способ его получения. Соединения ингибируют карбоксипептидазу и их можно применять в профилактике и лечении болезней, где ингибирование карбоксипептидазы и является полезным. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новому способу получения производных 7,8-фталоилакридона, которые применяются в анилинокрасочной промышленности для крашения различных видов волокон. Описывается способ получения производных 7,8-фталоилакридона общей формулы

где Х - водород, галоген или низший алкил, кипячением производного 2-ароилантрахинона в органическом растворителе, отличающийся тем, что в качестве производного 2-ароилантрахинона используют 1-(триазен-N-сульфонат)-2-ароилантрахинон общей формулы

где Х имеет указанные значения, который в присутствии щелочи кипятят в этиленгликоле или диэтиленгликоле. Технический результат - упрощение технологии процесса. 2 табл.

Изобретение относится к новому способу получения производных 7,8-фталоилакридона, которые применяются в анилинокрасочной промышленности для крашения различных видов волокон. Описывается способ получения производных 7,8-фталоилакридона общей формулы

где Х - водород, галоген или низший алкил, нагреванием производного 2-ароилантрахинона, отличающийся тем, что в качестве производного 2-ароилантрахинона используют 1-гидрокситриазено-2-ароилантрахинон общей формулы

где Х имеет указанные значения, который кипятят в уксусном ангидриде, с дальнейшей отгонкой растворителя и последующим кипячением его в нитробензоле или диэтиленгликоле, в течение 1,5-2 часов. Технический результат - упрощение технологии процесса. 2 табл.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), к их применению (варианты) для изготовления лекарственного средства для лечения заболеваний, при которых полезна модуляция активности хемокиновых рецепторов, к фармацевтической композиции, модулирующей хемокиновые рецепторы и включающей упомянутое соединение, в котором m равно 0 или 1; R¹ является галогеном; X, Y и Z независимо представляют собой связь, -СН₂ - или -О-, либо X и Y вместе образуют -СН=С(СН ₃)- или -С(СН₃)=СН- при условии, что в любой момент только один из X, Y и Z может представлять собой связь, и при условии, что X и Y оба одновременно не представляют собой -О-; n равно 0, 1 или 2; R² представляет собой галоген или С₁-С₆ алкил; q равно 0 или 1; R³ представляет собой -NHC(O)R¹⁰, -C(O)NR ¹¹R¹² или -COOR^12a ; R⁴, R⁵, R ⁶, R⁷ и R⁸, каждый независимо, представляют собой Н или С ₁-С₆алкил; t равно 0, 1 или 2; R ⁹ представляет собой галоген, ОН, СООН, С ₁-С₆алкокси, C₁ -С₆алкоксикарбонил; R¹⁰ представляет собой группу С₁-С ₆алкил, С₃-С₆ циклоалкил, или R¹⁰ представляет собой -NR¹⁴R¹⁵; R ¹¹ и R¹², каждый независимо, представляют собой (1) Н, (2) 3-6-членный насыщенный циклоалкил или фенил или 5-членный ненасыщенный гетероциклил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов N, где указанный циклоалкил, фенил и гетероциклил возможно замещены одним или двумя заместителями, выбранными из ОН, С₁-С₆алкила, С₁-С₆гидроксиалкила, (3) С₁-С₆алкил, возможно замещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из галогена, ОН, СООН, С₁-С₆алкилкарбониламино, фенила, 5-членного ненасыщенного гетероциклила, содержащего атом О или от 1 до 2 атомов N, бициклогептила, причем этот фенил, гетероциклил или бициклогептил возможно замещен по меньшей мере одним заместителем, выбранным из галогена, ОН, =O, или (4) С ₁-С₆алкилсульфонил, или R ¹¹ и R¹² вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют 5-членный ненасыщенный гетероциклил, содержащий один атом N, или 5-6-членный насыщенный гетероциклил, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, таких как S, О и N, или 5-6-членный насыщенный гетероциклил, орто-конденсированный с бензольным кольцом и содержащий один атом N, причем указанные гетероциклические системы возможно замещены одним или двумя заместителями, выбранными из галогена, C₁-С₆ алкила, C₁-С₆гидроксиалкила, C₁-С₆галогеноалкила, С₁-С₆алкиламино, ди-С₁-С₆алкиламино, фенила, галогенофенила и гидроксидифенилметила; R ^12a представляет собой Н или C₁-С ₆алкил; R¹⁴ и R¹⁵ , каждый независимо, представляет собой Н или C ₁-С₆алкилсульфонил, или R ¹⁴ и R¹⁵ вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют 5-членный насыщенный гетероциклил, содержащий один атом N и возможно замещенный одним ОН; или его фармацевтически приемлемая соль или сольват. Изобретение также относится к способу (варианты) получения соединения формулы (I), согласно одному из способов соединение (II) подвергают взаимодействию с соединением формулы (III), согласно еще одному варианту соединение (IV) подвергают взаимодействию с соединением формулы (V), согласно еще одному варианту соединение (VI), в котором R ³ представляет собой -NHC(O)R¹⁰, а где L¹ представляет собой уходящую группу, подвергают взаимодействию с L¹C(O)R ¹⁰, согласно еще одному варианту соединение (VIII), в котором R³ представляет собой -C(O)NR ¹¹R¹², a L² представляет собой уходящую группу, подвергают взаимодействию с соединением (IX). Изобретение также относится к промежуточному соединению формулы (IIA) (в котором R^1a выбран из F, Cl, СН₃ и CF ₃; s равно 1 или 2; q равно 0 или 1; w равно 0 или 1; и R^2a представляет собой F; при этом когда q и s равны 1, a w равно 0, R^1a не может быть хлором) и к способу получения соединения (IIA) (в котором s равно 1), согласно которому соединение (XX) подвергают взаимодействию с соединением (XXII) (в котором R²⁰ представляет собой защитную группу) до образования соединения (XXIV), после чего проводят реакцию циклизации и удаляют защитную группу R ²⁰. 17 н. и 8 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к 2-гетарилзамещенным 1,3-трополонов общей формулы Ia,

где R₁ и R₂ =C₁-С₆ алкил, R ₃=водород, C₁-С₆ алкил, нитрогруппа, Het=шестичленный азотистый гетероцикл, конденсированный с одним или двумя бензольными кольцами, который может быть замещен заместителями, выбранными из группы, включающей галоид, нитрогруппу, C₁-С₆ алкил, окси C₁-С₆ алкил, вторичная аминогруппа, выбранная из анилино, замещенного анилино, гидроксиэтиламино, или третичная аминогруппа, выбранная из морфолино, пиперидино, пиперазино, 1H-1-имидазолила. Изобретение относится также к способу получения 2-гетарилзамещенных 1,3-трополона, который заключается в конденсации бензохинонов-1,2 с 2-метилгетероциклами при нагревании в присутствии уксусной кислоты в количестве, обеспечивающей ее роль как катализатора, так и растворителя. Изобретение относится также к фармацевтической композиции антимикробного действия на основе 2-гетарилзамещенных 1,3-трополона. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл.

Описываются новые тиоэфирзамещенные имидазохинолины и их фармацевтически приемлемые соли. Соединения способны индуцировать биосинтез цитокинов в клетках человека, что позволяет использовать их в медицине. Описывается также фармацевтическая композиция на их основе. 2 н.п. ф-лы, 4 табл.

Описываются производные пиридо(2,1-а)изохинолина формулы (I):

где R¹ означает (низш.)алкил, фенил, фенил, моно-, ди- или тризамещенный (низш.)алкилом или (низш.)алкокси, пирролил, пиридинил или (низш.)алкил, замещенный циклоалкилом или фенилом, R², R ³ и R⁴ каждый независимо означает водород, галоген, гидрокси, (низш.)алкокси или (низш.)алкенил, причем (низш.)алкокси и (низш.)алкенил необязательно замещены группами (низш.)алкоксикарбонил, фенил, фенил, замещенный ди(низш.)алкиламином или цианогруппой, замещенный (низш.)алкилом тиазолил, пиридинил или морфолино, R⁵ означает водород, (низш.)алкил или фенил, необязательно замещенный галогеном, (низш.)алкоксигруппой или гидрокси, R⁶ означает водород, (низш.)алкил или гидрокси(низш.)алкил, или R⁵ и R ⁶ вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют фенантридин, R⁷ означает водород или (низш.)алкил. Описывается способ получения соединений формулы (I), фармацевтическая композиция. Соединения применяются для лечения или профилактики заболеваний, ассоциированных с ферментом DPP-IV, таких как диабет, прежде всего инсулиннезависимый сахарный диабет и нарушенная толерантность к глюкозе. 5 н. и 16 з.п. ф-лы, 1 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"Photoaffinity labeling of the tetrabenazine binding sites of bovine chromaffin granule membranes. Biochemistry. Vol.24, No 14, july 2, 1985, p.3660-3667. Chemical Abstractes. Vol.78, no. 7, abstract 43232e, 9.02.1973. Chemical Abstractes. Vol.54, no. 13, abstract 13128a, 10.07.1960. RU 2144027 C1, 10.01.2000.

Способ получения арил-конденсированных полициклических лактамов формулы I, которые могут применяться в качестве промежуточных средств в синтезе конденсированных арильных азаполициклических соединений, представляющих собой лекарственные средства для лечения неврологических и психических расстройств. Описывается способ получения соединения формулы I

Изобретение относится к новому способу получения замещенных арилконденсированных азаполициклических соединений формул (II) и (VIII), новым промежуточным продуктам и способам их получения. Замещенные арилконденсированные азаполициклические соединения формулы (II) обладают свойствами связываться с нейроновыми никотиновыми ацетилхолиновыми специфическими рецепторными сайтами и могут быть использованы при модулировании холинергической функции для лечения различных заболеваний. Способ получения соединения формулы (II)

где R⁶ представляет собой водород, R² и R³ выбраны независимо из водорода, галогена, (С₁ -С₆)алкила, необязательно замещенного от 1 до 3 атомами фтора и (С₁-С ₆)алкокси, необязательно замещенного от 1 до 3 атомами фтора, включает гидрирование соединения формулы (1а)':

полученного из соединения формулы (III), с получением промежуточно образующихся соединений формулы (IX) и (VII):

Соединение (VII) при обработке основанием циклизуется, с получением соединения формулы (VIII),

которое восстанавливают. Соединение формулы (III) может быть получено взаимодействием соединения (IV) с соединением формулы (V)

7 н. и 7 з.п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"carbanion: synthesis of 1,2,3,4,5,6,7,8-octafluorofluorene and related compounds". J. Chem. Society: Chemical Communications, 1970, (9), 546. YAMADA KAZUTOSHI. et al. "Stereospecificity of the photorearrangement of nitronate anions and its utilization for stereospecific cleavage of cyclic compounds". J. Organic Chemistry (English), 1987, 52(11), 2327-30.

Изобретение относится к новым фармацевтическим композициям, содержащим бициклическое соединение формулы I: