Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома, не отнесенные к группам  ,211/00: ..мостиковые циклические системы – C07D 221/22

Изобретение относится к новым соединениям, представляющим собой метил 3-азабицикло[3.3.0]октан-7-карбоксилат, N-метил-3-азабицикло[3.3.1]нонан-7-карбоксамид, N-пропил-3-азабицикло[3.3.1]нонан-7-карбоксамид, или к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к соединениям, выбранным из группы, к фармацевтической композиции, к способам лечения или предотвращения расстройств центральной нервной системы, а также к применению соединения по любому из пп.1-4. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью в отношении нейронных никотиновых ацетилхолиновых рецепторов. 8 н. и 3 з.п. формулы, 7 табл., 2 ил.

Описывается соединение, представляющее собой 2,5-дизамещенную 3-меркаптопентановую кислоту формулы (I) или ее фармацевтически приемлемую соль, где R¹ представляет собой фенил, возможно замещенный, нафтил, пиридинил, 1,2,3,4-тетрагидропиримидин-2,4-дионил, замещенный С_1-4алкилом, или тетрагидротиенил; R ² представляет собой аминопиридинил, аминотиазолил или 3-азабицикло[3.2.1]октил; R³ представляет собой С _1-4алкокси, возможно замещенный фенилом (замещенным галогеном) или пиридинилом; NR⁵R⁶ или N-связанное 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, представляющее собой пирролидинильное, пиперидинильное или пиперазинильное кольцо, незамещенное или монозамещенное, или конденсированное с бензольным кольцом, которое возможно замещено C_1-4алкокси; R ⁴ представляет собой N-связанное пирролидинильное кольцо, монозамещенное

C_1-4алкилом, который замещен NHфенилом; R⁵ и

R⁶ независимо представляют собой водород, C_1-4алкил, возможно замещенный, или C_2-4алкенил, и способ его получения. Соединения ингибируют карбоксипептидазу и их можно применять в профилактике и лечении болезней, где ингибирование карбоксипептидазы и является полезным. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл.

Способ получения арил-конденсированных полициклических лактамов формулы I, которые могут применяться в качестве промежуточных средств в синтезе конденсированных арильных азаполициклических соединений, представляющих собой лекарственные средства для лечения неврологических и психических расстройств. Описывается способ получения соединения формулы I

Изобретение относится к новому способу получения замещенных арилконденсированных азаполициклических соединений формул (II) и (VIII), новым промежуточным продуктам и способам их получения. Замещенные арилконденсированные азаполициклические соединения формулы (II) обладают свойствами связываться с нейроновыми никотиновыми ацетилхолиновыми специфическими рецепторными сайтами и могут быть использованы при модулировании холинергической функции для лечения различных заболеваний. Способ получения соединения формулы (II)

где R⁶ представляет собой водород, R² и R³ выбраны независимо из водорода, галогена, (С₁ -С₆)алкила, необязательно замещенного от 1 до 3 атомами фтора и (С₁-С ₆)алкокси, необязательно замещенного от 1 до 3 атомами фтора, включает гидрирование соединения формулы (1а)':

полученного из соединения формулы (III), с получением промежуточно образующихся соединений формулы (IX) и (VII):

Соединение (VII) при обработке основанием циклизуется, с получением соединения формулы (VIII),

которое восстанавливают. Соединение формулы (III) может быть получено взаимодействием соединения (IV) с соединением формулы (V)

7 н. и 7 з.п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"carbanion: synthesis of 1,2,3,4,5,6,7,8-octafluorofluorene and related compounds". J. Chem. Society: Chemical Communications, 1970, (9), 546. YAMADA KAZUTOSHI. et al. "Stereospecificity of the photorearrangement of nitronate anions and its utilization for stereospecific cleavage of cyclic compounds". J. Organic Chemistry (English), 1987, 52(11), 2327-30.