Гетероциклические соединения, содержащие 1,2-диазольные или гидрированные 1,2-диазольные кольца: ....атомы кислорода и азота или серы и азота – C07D 231/44

Настоящее изобретение относится к способу получения соединения (I), где Х представляет N или CR⁴; R ¹ представляет CN или CSNH₂; R² и R⁴ независимо представляют водород или хлор; и R ³ представляет галоген, галогеналкил, галогеналкокси или SF₅, n равно 0, 1 или 2. Способ включает на первой стадии взаимодействие соединение формулы (IV), где X, R¹ , R² R³, R⁴ и n имеют значения, определенные выше, с формальдегидом или с тримером формальдегида или с его химическим эквивалентом с получением промежуточного соединения (V), где X, R¹, R², R³ , R⁴ и n имеют значения, определенные выше; и на второй стадии взаимодействие соединения (V) с восстанавливающим агентом, предпочтительно боргидридом натрия. Объектом изобретения также является промежуточное соединение 3-циано-1-(2,6-дихлор-4-трифторметилфенил)-5-гидроксиметиламино-4-трифторметилсульфинилпиразол. 2 н. и 1 з.п. ф-лы.

В настоящем изобретении предлагаются 5-членные гетероциклические ингибиторы киназы р38, включая киназу р38 и киназу р38 , на основе пиразолов и имидазолов, имеющие приведенную ниже общую формулу, в которой кольцо В означает фенил и С означает кольцо пиразола или имидазола, а остальные символы имеют значения, приведенные в п.1 формулы изобретения. Описаны фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения. Описаны также способы применения соединений и композиций, включая способ лечения, профилактики или ослабления одного или более симптомов заболеваний и состояний, опосредованных киназой р38, которые включают, без ограничения перечисленным, воспалительные заболевания и состояния. 4 н. и 27 з.п. ф-лы, 6 табл.

Данное изобретение относится к антагонистам серотониновых 5-НТ₆ рецепторов общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, фармацевтическим композициям, лекарственным формам и способам получения. Изобретение также включает новые соединения формулы 1.1. Соединения изобретения могут найти применение для лечения и предупреждения развития состояний и заболеваний центральной нервной системы. В формулах 1 и 1.1

Ar представляет собой арил, выбранный из необязательно замещенного фенила или необязательно замещенного 5-6-членного гетероарила, содержащего в качестве гетероатома атом азота или атом серы; R¹ представляет собой атом водорода, необязательно замещенный С₁-С₅ алкил; Ar представляет собой арил, выбранный из необязательно замещенного фенила или необязательно замещенного 5-6-членного гетероарила, содержащего в качестве гетероатома атом азота или атом серы; R¹ представляет собой атом водорода, необязательно замещенный С₁-С₅алкил; R² ₁,

R² ₂, R³ ₁, R³ ₂ независимо друг от друга представляют собой атом водорода или заместитель аминогруппы, выбранный из необязательного замещенного С₁-С₄алкила, необязательного замещенного фенила, или R³ ₁ и R³ ₂ вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют необязательного замещенный насыщенный 6-членный гетероциклил, возможно содержащий атом азота в цикле; или R¹ вместе с атомом азота, с которым он связан, и R² ₁ и R² ₂ вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют замещенный пиримидиновый цикл. В формуле 1.1 R⁴ , R⁵ и R⁶ независимо друг от друга представляют собой атом водорода, необязательно замещенный C₁-С ₃алкил или фенил. 6 н. т 7 з.п. ф-лы, 11 ил., 4 табл.

Описываются производные 5-замещенных алкиламинопиразолов формулы (I), где R¹ обозначает CN, W обозначает С-галоген; R² обозначает галоген, R ³ обозначает (С₁-С ₃)-галогеноалкил, R⁴ обозначает (С ₁-С₆)-алкил, А обозначает (С ₁-С₁₂)-алкилен, R ⁵ обозначает (С₁-С ₆)-алкил, R⁶ обозначает (С ₁-С₆)-галогеноалкил, n равен 2, или их пестицидно приемлемые соли. Соединения проявляют инсектицидную активность и паразитицидную активность. Описан способ получения соединения формулы (I), предусматривающий взаимодействие соединения формулы (II) с соединением формулы (III) и взаимодействие полученного соединения с соединением формулы (V). 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 6 табл.

Описывается инсектоакарицидная субстанция для борьбы с эктопаразитами собак и кошек, представляющая собой производное фенилпиразола формулы (I), у которого в структуре пиразола в третьем, четвертом и пятом положениях присоединены соответственно цианогруппа, трифторметилсульфенильная группа и аминогруппа, а к фенильному циклу во втором и шестом положениях присоединено по атому хлора, а четвертом положении - группа трихлорсилила. Субстанция защищает собак от заражения блохами на протяжении 65 суток с момента обработки и кошек 45 суток. От заражения клещами длительность защитного действия субстанции - не менее 35 суток. Токсичность субстанции при поступлении в желудок собак в остром опыте характеризуется величиной ЛД ₅₀, большей 1300 мг/кг.

Описываются производные 5-замещенных алкиламинопиразолов формулы (I), где R¹ обозначает CN; W обозначает С-галоген; R² обозначает галоген; R ³ обозначает (С₁-С ₃)-галогеналкил, (С₁-С ₃)-галогеналкокси; R⁴ обозначает водород, (С₂-С₆)-алкенил, (С₂-С₆)-алкинил, (С₃-С₇)-циклоалкил, COR⁸; А обозначает (С₁ -С₁₂)-алкилен; R⁵ обозначает Н, (С₃-С₆ )-алкенил, -(CH₂)_q R⁷ или NR¹⁰R ¹¹; R⁶ обозначает (С ₁-С₆)-галогеналкил, а также способ уничтожения паразитов в организме животного или на теле животного, пестицидная композиция и применение соединений формулы (I) для приготовления ветеринарного лекарственного средства. Производные 5-замещенных алкиламинопиразолов формулы (I) применяются для уничтожения вредителей, включая насекомых, паукообразных и гельминтов, в т.ч. нематоды. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 12 табл.

Настоящее изобретение относится к способу получения соединения общей формулы (I), где R¹ представляет CN или CSNH ₂; X представляет собой N или CR⁴, R² и R⁴ представляют водород или хлор; и R³ представляет галоген или галогеналкил, или галогеналкокси, или SF₅, который включает взаимодействие соединения формулы (II), где R¹, X, R² и R³ имеют значения, указанные выше, с водным раствором кислоты. Объектами изобретения также являются способ получения промежуточного соединения формулы (II), способ получения соединения формулы (I), который включает стадию получения соединения формулы (II) и последующее его превращение в целевое соединение. Кроме того, предложено два промежуточных соединения для получения целевых соединений. 5 н. и 8 з.п. ф-лы.

Предложен способ получения соединения общей формулы (I)

Изобретение относится к новым производным урацила формулы [I], обладающим гербицидной активностью, гербицидной композиции на их основе и способу борьбы с сорняками. В производных урацила формулы [I]