Гетероциклические соединения, содержащие 1,4-диазиновые или гидрированные 1,4-диазиновые кольца: ..с одной или двумя двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью – C07D 241/06

Изобретение относится к области получения ингибиторов коррозии, а именно к способу получения активной основы ингибиторов коррозии - смеси модифицированных амидов кислот, альдиминов и оснований Шиффа. Согласно способу компонент активной основы - модифицированные амиды кислот получают взаимодействием полиэтиленполиамина или полипропиленполиамина (А) с олеиновой кислотой или -разветвленными монокарбоновыми кислотами (В) при мольном соотношении полиэтиленполиамина или полипропиленполиамина А:В=1÷1,4:1, температуре 160-180°С в течение 4-8 ч. Полученные амиды кислот (АК) цианэтилируют нитрилом акриловой кислоты (НАК) или оксиалкилируют оксидом этилена (ОЭ) или оксидом пропилена (ОП) в мольном соотношении АК:НАК или ОЭ или ОП=1:2÷4 при 40-60°С в течение 4-6 ч. Полученные модифицированные амиды кислот смешивают с альдиминами или основаниями Шиффа в массовом соотношении 50÷80:20÷50, растворителями и поверхностно-активными веществами при температуре 20-80°С в течение 0,5-2 ч и компоненты ингибиторов коррозии берут в следующих соотношениях, мас.%: активная основа 15-25; поверхностно-активное вещество 2-8; растворитель остальное. Способ согласно изобретению позволяет получать более эффективные ингибиторы коррозии. 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

Описывается арил- или гетероарилкарбонилпиперазиновое соединение общей формулы (1), где R1 выбран из группы, включающей флуорен-9-он, изоксазол, циннолин, изотиазол, изохинолин, 9Н-флуорен, 9Н-ксантен и 1Н-пиразол, где связь осуществляется через любой требуемый и возможный кольцевой атом гетероарильного или арильного радикала, при этом по выбору они являются незамещенными или моно, или дизамещенными заместителями: галоген, SO₂-алкил, насыщенный алкил, ненасыщенный алкил с одной двойной связью, галогеналкил, где алкильная часть содержит от 1 до 20 атомов углерода, фенил, необязательно моно или дизамещенный заместителями: NO ₂, ОН, NH₂, галоген; R2 представляет собой О; R3 представляет собой Н; R4 представляет собой фенил, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы: ОН, галоген, алкил, алкокси, где алкильная часть содержит от 1 до 20 атомов углерода, или 5, 6 или 7-атомный циклический ароматический радикал, содержащий гетероатом, представляющий собой N, и замещенный алкилом, содержащим от 1 до 20 атомов углерода; m и n имеют значение 1, или его физиологически приемлемая соль. Описываются способ получения соединения формулы (I), применение соединений формулы (1) в качестве терапевтически активных соединений для получения лекарственного средства для лечения опухолей у людей и млекопитающих, лекарственные средства на основе соединения формулы (1), способ получения лекарственных средств и способ лечения доброкачественных и злокачественных опухолей. Соединения ингибируют полимеризацию тубулина, что позволяет использовать их для указанных целей. 7 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к новым азагетероциклам общей формулы 1, обладающим ингибирующим действием активности тирнозинкиназы, которые могут быть использованы для лечения различных заболеваний, опосредованных активностью данных рецепторов. Дано соединение общей формулы 1

где W представляет собой азагетероцикл, включающий 6-13 атомов, необязательно аннелированный, по крайней мере, с одним С₅-С₇ карбоциклом и/или возможно аннелированным гетероциклом с 4-10-атомами в кольце, и включающим, по крайней мере, один из гетероатомов, выбранный из группы О, S или N; R₁ ^a представляет собой заместитель аминогруппы, исключая водород, такой как возможно замещенный C₁ -С₆ алкил, возможно замещенный арил или возможно замещенный 5-10-членный гетероциклил, включающий, по крайней мере, один из гетероатомов, выбранных из группы О, S или N; R^b представляют собой карбамоильную группу -C(O)NHR^a, в которой R ^a представляет собой заместитель аминогруппы, исключая водород, такой как возможно замещенный алкил, возможно замещенный арил, возможно замещенный 5-10-членный гетероциклил, включающий, по крайней мере, один из гетероатомов, выбранных из группы О, S или N; R^c представляют собой заместитель циклической системы, такой как возможно замещенный C ₁-С₆ алкил, возможно замещенный арил или возможно замещенный 5-6-членный гетероциклил, включающий, по крайней мере, один из гетероатомов, выбранных из группы О, S или N, или R^b и R^c вместе образуют амино-циано-метиленовую группу [(=C(NH ₂)CN]; или их фармацевтически приемлемые соли. Изобретение также относится к способам получения соединений (вариантам), фармацевтической композиции и комбинаторной и фокусированным библиотекам. 20 н. и 15 з.п. ф-лы, 13 табл.

Описываются соединения формулы I