Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе по меньшей мере одно гетероциклическое кольцо только с атомами азота и серы в качестве гетероатомов, не отнесенные к группам  ,463/00,  ,477/00 или  ,499/00: ..орто-конденсированные системы – C07D 513/14

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, представленных формулой (I)

где n равно 0,1 или 2, А представляет собой пяти- или шестичленное ароматическое кольцо, необязательно содержащее один или два гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы, В представляет собой 5-9-членное кольцо, содержащее 0 или 1 двойную связь и необязательно содержащее один дополнительный гетероатом, выбранный из азота и кислорода; причем в кольце необязательно имеются один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-С6-алкокси, C1-С6-алкоксикарбонил, C1-С6-алкил, карбокси, циано, гидрокси, гидрокси-С1-С6-алкил, ди-С1-С6-алкиламино-С1-С6-алкил, (NR⁴R⁵ )-карбонил и оксо; R¹ выбран из -C(O)NR⁴ R⁵ - CO₂R⁴, 5-тетразолил, циано; каждый R² независимо выбран из группы, включающей C1-С6-алкил, амино, бензилокси, гало, гидрокси; R³ представляет собой 5-7-членное циклоалкильное кольцо; значения остальных радикалов указаны в формуле настоящего изобретения. Изобретение также относится к способу получения, способу ингибирования функции HCV репликона, способу ингибирования функции HCV NS5B белка. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 4 табл.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (1а), формулы (1b), формулы (1c) и формулы (1d), обладающим антагонистической активностью в отношении рецептора вазопрессина VIA, а также к фармацевтической композиции на их основе и к их применению для приготовления лекарственного средства.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (1):

и к его фармацевтически приемлемым солям; где В, X, А или V отсутствуют, если Z¹, Z ², Z³ или Z⁴ соответственно представляют N и независимо Н, атом галогена, азидо, R², CH₂R ², SR², OR² или NR¹R², когда Z¹, Z², Z ³ или Z⁴ представляют С; где в каждом NR¹R², R ¹ и R² вместе с N могут образовывать необязательно замещенное пиперидиновое, пирролидиновое, пиперазиновое или морфолиновое кольцо; Z¹ представляет собой N и Z², Z и Z⁴ представляют С, или Z¹ и Z ³ представляют N и Z² и Z ⁴ представляют С; W вместе с N и Z образуют необязательно замещенное тиазольное, имидазольное или пиримидиновое кольцо, которое конденсировано с необязательно замещенным кольцом, выбранным из группы, состоящей из:

или

U представляет NR¹R ², NR¹-(CR¹ ₂)_n-NR ³R⁴, где в NR³ R⁴, R³ и R ⁴ вместе с N могут образовывать необязательно замещенное пиперидиновое, пирролидиновое, пиперазиновое или морфолиновое кольцо; R¹ и R³ независимо представляют Н или С_1-6алкил; каждый R ² представляет Н или С_1-10алкил, каждый необязательно замещенный атомом галогена, или С _3-6циклоалкил, арил, гетероарил или пиридиновое, пирролидиновое, пиперазиновое или морфолиновое кольцо, где каждое кольцо необязательно замещено; или R² необязательно замещен пиперидином, пирролидином, пиридином, пиперазином, пиразином, морфолином или бензимидазолом; R⁴ представляет Н или С_1-10алкил; каждый R ⁵ представляет заместитель в любом положении в кольце W; и является Н, OR², амино, алкокси, амидо, атомом галогена или циано; или R⁵ представляет С_1-6алкил, -CONHR¹ -, каждый необязательно замещенный атомом галогена; или два смежных R⁵ связаны с образованием 5-6-членного кольца, необязательно замещенного гетероциклического кольца, выбранного из пиперидинового, пирролидинового, пиперазинового или морфолинового кольца; n равно 1-6; и каждая, необязательно замещенная, часть может быть замещена одним или несколькими галогенами, OR², NR¹R ², карбаматом, С_1-10алкилом, каждый, необязательно замещенный атомом галогена, С=O, циано, нитро, COR², NR²COR ², сульфониламидами; NR²SOOR ²; SR², SOR² , COOR², CONR² ₂, OCOR², OCOOR² или OCONR² ₂. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, к способу подавления пролиферации клеток и/или ослабления клеточного пролиферативного нарушения, к способу снижения титров микробов и/или ослабления микробной инфекции, к способу индуцирования гибели клеток и/или индукции апоптоза, к соединениям, выбранным из группы, к фармацевтической композиции, а также к способу получения соединений формулы (1). Технический результат - получение новых биологически активных соединений, которые могут подавлять пролиферацию клеток и/или индуцировать апоптоз. 8 н. и 33 з.п. ф-лы, 12 табл., 10 ил.

Изобретение относится к применению фенилэтенил- или фенилэтинилпроизводных в качестве антагонистов глутаматного рецептора. Описывается применение соединения общей формулы

где R¹, R² , R³, R⁴ и R ⁵ каждый независимо друг от друга означает водород, C ₁-C₆алкил, -(СН₂ )_n-галоген, C₁-C ₆алкокси, -(CH₂)_n -NRR', -(CH₂)_n -N(R)-C(O)-(C₁-C₆ )алкил, фенил или пирролил, который является незамещенным или замещенным одним или более C₁-C ₆алкилом, R, R' и R" каждый независимо друг от друга означает водород или C₁-C ₆алкил, А означает -CH=СН- или -C С-, а В означает

Изобретение относится к новым гетероциклическим соединениям, включающим 2-аминопиридин-3-сульфоновый фрагмент, общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемым солям, N-оксидам или гидратам, обладающим свойствами блокаторов глутамат-индуцированного транспорта ионов кальция, в частности нейропротекторным действием. Изобретение также относится к фокусированной библиотеке для поиска биологически активных соединений-лидеров, включающей по крайней мере одно гетероциклическое соединение общей формулы 1, и к фармацевтической композиции в форме таблеток, капсул или инъекций, помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку, содержащей соединения изобретения в качестве активной субстанции. В соединении общей формулы 1

Изобретение относится к органической химии, конкретно к производным бензодиазепина. Описывается производное бензодиазепина формулы I:

в которой пунктирными линиями показано возможное присутствие двойной связи; R₁, R₂, R₃, R ₄ и R₅ такие, как указано в формуле изобретения; n представляет собой 0, 1, 2, 3 или 4; X представляет собой S или -NT, в которой Т такой, как указано в формуле изобретения; А представляет собой атом водорода, (С₆-С₁₈ )арильную группу, необязательно замещенную одним или более заместителей Su (такими как указано в формуле изобретения) или (C₁ -C₁₂) алкил; или в альтернативном варианте R₄ и R₅ совместно образуют группу -CR₆ =CR₇-, в которой CR₆ связана с Х и в которой R₅ и R₇ такие, как указано в формуле изобретения, и их фармацевтически приемлемые соли с кислотами или основаниями, подразумевается, что соединения, соответствующие одному из определений (а)-(е), перечисленных в формуле изобретения, исключены из контекста изобретения. Также описываются методы получения соединений формулы I и фармацевтическая композиция, обладающая гиполипидаемийной активностью. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 7 н. и 13 з.п. ф-лы, 6 табл.

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описывается соединение общей формулы I где R¹, R² и R³ означают независимо в каждом случае водород, галоид, (С₁-С₆ )алкил, -OR', -SR', -NR'R", -SOR', -SO ₂R", -COOR', -OCOR', -OCONR'R", -OSO ₂R', -OSO₂NR'R"; -NR'SO ₂R", -NR'COR", -SO₂NR'R", -SO₂(CH₂)_1-3CONR'R", -CONR'R", циано, галоидалкил или нитро или R¹ и R², если они смежные, то вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут также образовать 5-7-членный ароматический, насыщенный или ненасыщенный цикл, необязательно включающий один или два кольцевых гетероатома, выбранных из N, S(О)_0-2 или О, и необязательно замещенный (С₁ -С₆)алкилом, галоидом, циано или (низш.)алкокси; R' и R" означают независимо в каждом случае водород, (С₁-С₆)алкил, замещенный (С₁ -С₆)алкил, (С₀-С₃)алкилалкокси, арил, гетероциклил, гетероарил, арил(С₁-С₃ )алкил, гетероарил(С₁-С₃)алкил, гетероциклил(С ₁-С₃)алкил, циклоалкилалкил, циклоалкил или R' и R" вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут также образовать 5-7-членный цикл, необязательно включающий один дополнительный кольцевой гетероатом, выбранный из N, О или S(О)_0-2; R⁴ означает в каждом случае (С ₁-С₆)алкил; R⁵ означает независимо в каждом случае (С₁-С₆)алкил, (С₂ -С₆)алкенил, (С₂-С₆)алкинил или циклоалкил; один из X, Y или Z означает независимо -S-, -О-, -СН₂- или >N-R⁶, другие означают –OH ₂-; R⁶ означает водород, (C₁ -С₆)алкил, галоидалкил, арил(С₁-С₆ )алкил, гетероарил(C₁-С₆)алкил, -(C ₁-C₆)-CRR'R', -COOR', -SO ₂R', -C(O)R', -SO₂-(CH₂) _0-3-NR'R", -CONR'R", -C(O)OCH₂ OC(О)R, -C(O)O-CH₂-S-C(О)R' или -PO(OR') ₂, где R' и R" имеют приведенные выше значения; m означает целое число 0-3; n означает целое число 1-6, или индивидуальные изомеры, рацемические или нерацемические смеси изомеров, или фармацевтически приемлемые соли, или их сольваты. Также описываются фармацевтическая композиция, обладающая антагонистическим действием в отношении мускариновых рецепторов М2/МЗ на основе соединений формулы I и способы получения соединений формулы I. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 4 н. и 17 з.п. ф-лы, 7 табл.