Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе по меньшей мере одно гетероциклическое кольцо только с атомами азота и серы в качестве гетероатомов, не отнесенные к группам  463/00,  477/00 или  499/00 – C07D 513/00

Изобретение относится к производным пиридазина формулы II, в которой радикалы и символы имеют определения, указанные в формуле изобретения, или к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы II проявляют ингибирующее действие в отношении протеинкиназ, таких как c-met, ron, или ALK, или химерные белки, и могут быть полезны для лечения нарушений, связанных с ненормальной активностью протеинкиназ, таких как рак. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 30 пр.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой соединение, имеющее структуру согласно формуле I:

Изобретение относится к способу маркировки парных спиральных филаментов (PHF), включающему взаимодействие PHF с соединением и детектирование присутствия указанного соединения, где соединение имеет формулу , в которой -R- означает

Изобретение относится к новым производным бициклических гетероциклических соединений формулы (I), которые могут найти применение при профилактике или лечении болезненного или патологического состояния, опосредованного FGFR киназой, такого как рак. В соединении формулы (I)

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где R¹ представляет собой алкоксигруппу или галоген; U и V каждый независимо друг от друга представляет собой СН или N; "----" обозначает связь или отсутствует; W представляет собой СН или N, или если "----" отсутствует, тo W представляет собой СН₂ или NH, при условии, что U, V и W не все представляют собой N;

А представляет собой связь или СН₂; R² представляет собой Н, или если А обозначает СН₂, то также может представлять собой ОН; m и n каждый независимо друг от друга равен 0 или 1; D представляет собой СН₂ или связь; G представляет собой фенильную группу, которая является однократно или дважды замещенной в мета- и/или пара-положении(ях) заместителями, выбранными из алкила, С_1-3алкоксигруппы и галогена, или G представляет собой одну из групп G¹ и G²: где Z¹ , Z² и Z³ каждый представляет собой СН; и Х представляет собой N или СН и Q представляет собой О или S; при этом следует иметь в виду, что если m и n каждый равен 0, тогда А представляет собой СН₂; или фармацевтически приемлемой соли такого соединения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения бактериальной инфекции, содержащей в качестве активного компонента соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль, и по крайней мере одно терапевтически инертное вспомогательное вещество. Технический результат - оксазолидиновые соединения, предназначенные для изготовления лекарственного средства для лечения или профилактики бактериальных инфекций. 3 н. и 11 з.п.ф-лы, 8 сх., 2 табл., 33 пр.

R¹

Изобретение относится к антибактериальным соединениям формулы (I)

где R¹ представляет собой алкоксигруппу; U, V и W каждый представляют собой СН, или один из U, V и W представляет собой N, а каждый другой представляет собой CH; A представляет собой CH₂ или O; G обозначает CH=CH-E, где E представляет собой фенильную группу, моно- или дизамещенную галогеном, или G обозначает группу одной из приведенных ниже формул ,

где Z представляет собой СН или N, Q представляет собой О или S и K представляет собой O или S; или соль такого соединения. Кроме того изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) для профилактики или лечения бактериальной инфекции, а также к применению данных соединений для получения лекарственного средства для профилактики или лечения бактериальной инфекции. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут найти свое применение в лечении бактериальной инфекции. 3 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл.,13 прим.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) или (IA)

Изобретение относится к производному 2,4-диамино-1,3,5-триазина общей формулы I, обладающему свойствами ингибитора протеинкиназ, его применению, а также к фармацевтической композиции на его основе. Изобретение может быть использовано для лечения аутоиммунных или онкологических заболеваний, ревматоидного артрита, неходжкинской лимфомы. В общей формуле I

Изобретение относится к способу получения замещенных 7,8-дицианопиримидо[2,1-b][1,3]бензотиазолов общей формулы (I), где a R=CH₃, R₁=C₆H₅ ; b R=CH₃, R₁=4-CH₃OC₆ H₄; c R=CH₃, R₁=2-тиенил; d R=C₆H₅, R₁=4-CH₃OC ₆H₄. Способ осуществляют путем взаимодействия 4-бром-5-нитрофталонитрила с эфирами 2-тиоксо-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбоновых кислот в присутствии триэтиламина, который используют в качестве депротонирующего агента. Реакция протекает при температуре 18 35°C и мольном соотношении реагентов (1):(2):(ТЭА)=1:1:2, в течение 12-30 часов в растворе ДМФА. Далее реакционную массу разбавляют десятикратным избытком воды с T=0 25°С, выделившийся смолистый осадок деконтируют от водного слоя, перекристаллизовывают из спирта, выпавший осадок целевого продукта отфильтровывают и сушат на воздухе. Технический результат - синтез замещенных 7,8-дицианопиримидо[2,1-b][1,3]бензотиазолов, которые используют в качестве прекурсоров для получения фталоцианинов. 1 табл., 4 пр.

Изобретение относится к соединению Формулы I, включая его стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры или фармацевтически приемлемые соли:

где Z¹ представляет собой CR ¹; Z² представляет собой CR²; Z ³ представляет собой CR³ или N; Z⁴ представляет собой CR⁴ или N; где (i) X¹ представляет собой N и Х² представляет собой S или (iv) Х¹ представляет собой S и Х² представляет собой CR⁷; R¹, R², R³ , R⁴ и R⁷ независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, I, -CN, -CH₂OR¹⁰, -(C₁-C ₁₂ алкилен)NR¹⁰R¹¹, -(C₁ -C₁₂ алкилен)NR¹²C(=O)R¹⁰, -CO ₂R¹⁰, -C(=O)N(R¹⁰)OR¹¹ , -NR¹⁰R¹¹, -C(=O)NR¹⁰R ¹¹, -C(=O)NR¹⁰(C₁-C₁₂ алкилен)NR¹⁰R¹¹, -C(=O)NR¹⁰(C ₁-C₁₂ алкилен)NR¹⁰C(=O)OR¹¹ , -C(=O)NR¹⁰(C₁-C₁₂ алкилен)NR ¹⁰C(=O)R¹¹, -C(=O)NR¹⁰(C₁ -C₁₂ алкилен)R¹¹, -C(=O)NR¹⁰ (C₁-C₁₂ алкилен)R¹⁰, -C(=NR ¹⁰)NR¹⁰R¹¹, -NR¹²C(=O)R ¹⁰, -NR¹²C(=O)OR¹¹, -NR¹² C(=O)NR¹⁰R¹¹, -NR¹²C(=O)(C ₁-C₁₂ алкилен)NR¹⁰R¹¹, NR¹²(C=O)C₁-C₁₂ алкилен)NR ¹¹(C=O)R¹², -C CR¹⁰, C₁-C₂₀ гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома представляют собой азот, и фенила, где гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группу, выбранную из -CH₂OH, -(CH₂)₂OH, -CH ₂CO₂H, -CN, -CH₂NH₂, -(CH ₂)₂N(CH₃)₂, -CH₃ , -CO₂H, -CH₂CO₂CH₃ , -NH₂ и -S(O)₂CH₃; А выбран из -C(=O)NR⁵R⁶, -C(=S)NR⁵R ⁶, фенила и C₁-C₂₀ гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-10 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, где C₁-C₂₀ гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или три группы, независимо выбранные из C₁-С₁₂ алкила, -(C₁ -C₁₂ алкилен)NR¹⁰R¹¹, -CH ₃, оксо, -CO₂CH₃, -NH₂ , 1-метилпиперид-4-ила, изопропила, изобутила, циклопропила, циклопропилметила, циклобутила, бензоимидазолила, бензила и фенила, где алкил, бензоимидазолил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или более групп, независимо выбранных из F, Cl, Br, I, -CF₃, -CH₂OH, -CH₃ , -C(=O)NHCH₃, -NH₂, -ОН, -OCH₃ , -CH₂OCH₃, -С(=O)N(CH₃) ₂, -N(CH₃)₂, -С(CH₃) ₂OH, -СН(CH₃)₂, -CH₂(1Н-1,2,4-триазол-5-ил) и С(=O)₄-метилпиперазин-1-ила; R⁵ выбран из C₁-C₁₂ алкила, возможно содержащего в качестве заместителя одну группу, независимо выбранную из -NH ₂, -NHCOCH₃ и -ОН; R⁶ выбран из пиридинила и фенила, каждый из которых возможно имеет в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из F, Cl, Br, I, -CN, -CF₃, -C(=O)NR¹⁰R¹¹, -C(=O)NR ¹⁰(C₁-C₁₂ алкилен)NR¹⁰ R¹¹ и -C(=O)NR¹⁰R¹¹; R¹⁰ , R¹¹ и R¹² независимо выбраны из Н, C ₁-C₁₂ алкила, C₁-C₁₂ алкилен-фенила, циклопентила, пиридинила и имидазолила, где C₁-C ₁₂ алкил, циклопентил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CH₂OH, -N(CH₃)₂, -NHCOCH₃, -ОН и -S(O) ₂CH₃; или R¹⁰ и R¹¹ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют С₅ -С₆ гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, или пиразолил, возможно содержащие в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CH₃, -NH₂, -N(CH ₃)₂, -ОН и оксо. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей PI3K ингибирующей активностью, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения рака. 8 н. и 17 з.п. ф-лы, 5 ил., 2 табл., 331 пр.

Изобретение относится к соединениям общей формулы I, где А является таким, как указано в формуле изобретения, R выбран из группы, состоящей из Н и С_1-6 алкила, пир каждый независимо выбран из 0, 1 и 2, при условии, что n+р=2; Y представляет собой -О- или -S-; R¹, R² , R³, R⁴ независимо в каждом положении выбраны из Н и C_1-6 алкила; R⁵ выбран из группы, состоящей из -С(O)-СН₂-индол-3-ила, -С(O)-(СН ₂)₂-индол-3-ила, -С(O)-(CH₂) ₃-индол-3-ила, транс-С(O)-(СН=СН)-индол-3-ила, -SO ₂-4-фторфенила, -С(O)-СН(н-пропила)₂, -С(O)-(4-гидрокси-3,5-ди-трет-бутилфенила), -С(O)-СН(NH₂)-СН₂-индол-3-ила и -С(O)-СН ₂СН₃; и R⁶ представляет собой Н. Также изобретение относится к фармацевтической композиции для модулирования мускаринового рецептора M1, содержащей соединения формулы I, и способам лечения заболевания или состояния, поддающегося лечению модулятором мускаринового рецептора M1. Технический результат - соединения формулы I в качестве модуляторов мускаринового рецептора M1. 4 н. и 29 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл., 27 пр.

Изобретение относится к новым соединениям, представленным общей формулой (I), его фармацевтически приемлемым солям, которые имеют ингибирующую активность в отношении продукции амилоидного -белка (A 42) или расщепления ферментом бета-сайта предшественника амилоида- (ВАСЕ1). Соединения могут быть использованы для лечения нейродегенеративных заболеваний, вызываемых A , представленных в типичном случае болезнью Альцгеймера. В общей формуле (I):

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где представляет собой замещенное 5-членное гетероарильное кольцо, выбранное из тиенила, тиазолила, оксазолила, пирролила, имидизолила или пиразолила, W выбирают из группы, включающей N и -С=; M выбирают из группы, включающей -C(O)N(R¹ )OR², -C(O)NR¹R² и -C(O)OR ¹, или M представляет собой -C₁-C₃ алкил-C(O)N(R¹)OR², при этом представляет собой

Изобретение относится к соединениям формулы:

U₁-M-U_2,

где U₁ и U₂ имеют общую формулу (I)

Изобретение относится к способу получения 3,7-дитиа-1,5-диазабицикло[3.3.1]нонана общей формулы (I). Сущность способа заключается во взаимодействии тиометилирующей смеси, предварительно полученной барботажем сероводорода через 37%-ный водный раствор формальдегида, с водным раствором аммония хлористого в мольном соотношении NH₄Cl : CH ₂O : H₂S = 10 : (25-35) : (25-35), при температуре -5÷5°C в течение 4-8 ч. Технический результат: разработан селективный (100%) способ получения 3,7-дитиа-1,5-диазабицикло[3.3.1]нонана, который может найти применение в качестве фунгицидного агента по отношению к плесневым грибам. 2 табл., 1 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где A, R₁ R₂, R₃ и m определены в формуле изобретения. Изобретение также относится к ряду конкретных соединений и фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, которые являются полезными для ингибирования киназ, таких как гликогенсинтаза-киназа 3 (GSK-3), Rho киназа (ROCK), Janus Киназы (JAK), AKT, PAK4, PLK, CK2, KDR, MK2, JNK1, aurora, pim 1 и nek 2. 3 н. и 15 з.п. ф-лы, 393 пр.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I или его фармацевтически приемлемым солям, где значения R ¹, R³ и R⁴ указаны в п.1 формулы. Соединения ингибируют репликацию HCV, что позволяет использовать их для получения фармацевтической композиции и лекарственного средства, пригодных для лечения инфекции HCV. 8 н. и 8 з.п. ф-лы, 3 табл., 10 схем, 30 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их солям, где R¹ представляет формулу -А¹¹ -А¹²-; R² представляет тетрагидрофурилметил, тетрагидропиранилметил или тетрагидропиранил; А¹¹ представляет простую связь, метилен или 1,2-этилен; А¹² представляет C_1-6алкил, C_3-6циклоалкил или C_3-6циклоалкил, содержащий метил; R³ представляет метокси, циано, циклобутилоксиметил, метоксиметил или этоксиметил; и R⁴ представляет метокси или хлор. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей антагонистической активностью в отношении рецептора кортикотропин-высвобождающего фактора (CRF), содержащей соединения формулы (I), к лекарственному/профилактическому средству и способам лечения заболеваний, указанных в формуле изобретения. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве антагонистов рецептора кортикотропин-высвобождающего фактора (CRF). 16 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 схемы, 2 табл., 51 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы 1, где X и Т представляют собой N или С, Q представляет собой (3-7)-членный ароматический цикл, который содержит от О до 3 атомов азота в качестве членов цикла, и который необязательно бензоконденсирован, и замещен оксо; C₁-С₆-алкилом; галоген-С ₁-С₆-алкилом; гидрокси-С₁-С₆ -алкилом; C₁-С₆-алкокси; С₆-С ₁₀-арилом; или (3-7)-членным гетероарилом, содержащим от 1 до 3 атомов кислорода, Р представляет собой С₁-С ₆-алкил, необязательно замещенный галогеном, и R представляет собой группу, выбранную из: (i) - С₁-С₆ -алкил-R¹, (ii) -NR²R³, (iii) -O-R⁴, (iv) -S-R⁵, (v) -C (=O)-R⁶ , (vi) необязательно замещенного (3-7)-членного гетероарила, содержащего от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, (vii) необязательно замещенного, насыщенного или частично ненасыщенного, единственного или конденсированного (3-10)-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, (viii) азидо; где каждый R¹, R², R³ , R⁴, R⁵, R⁶ является таким, как определено в формуле изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции для профилактики и лечения сосудистого заболевания, содержащей соединение формулы 1. Технический результат - соединения формулы 1, обладающие ингибирующей активностью в отношении агрегации тромбоцитов. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 7 схем, 2 табл., 519 пр.

Изобретение относится к производному 2-аза-бицикло[3.3.0]октана формулы (I), со стереогенными центрами в (1S,3S,5S)-конфигурации, где А представляет собой тиазолил, который является незамещенным или монозамещенным, где заместитель независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С_1-4алкил, С_3-6 циклоалкил и NH₂; В представляет собой фенил, который является незамещенным или моно- или дизамещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С _1-4алкил, трифторметил, NHC(O)СН₃ и галоген; и R¹ представляет собой группу имидазо[2,1-b]тиазолила или бензоизоксазолила, где названные группы являются независимо друг от друга незамещенными или монозамещенными, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей C _1-4алкил; или R¹ представляет собой группу 2,3-дигидробензофуранила; или его фармацевтически приемлемая соль. Производное 2-аза-бицикло[3.3.0]октана формулы (I) используют в качестве лекарственного средства, обладающего активностью антагонистов орексин рецептора. Технический результат - новые производные 2-аза-бицикло[3.3.0]октана в качестве антагонистов орексин рецептора. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл., 26 пр.

Изобретение относится к соединению общей формулы:

Изобретение относится к соединениям бициклосульфонильной кислоты (BCSA) формулы:

где: каждый из -R^PW, -R ^PX, -R^PY и -R^PZ независимо представляет собой -Н или -R^RS1; каждый -R^RS1 независимо представляет собой -F, -Cl, -Br, -I, -R^A1, -CF ₃, -ОН, -OCF₃ или -OR^A1; при этом каждый R^A1 независимо представляет собой С_1-4 алкил, фенил или бензил; и дополнительно, две соседние группы -R^RS1 могут вместе образовать -ОСН₂О-, -ОСН₂СН₂О- или -ОСН₂СН₂ СН₂О-; -R^AK независимо представляет собой ковалентную связь, -(СН₂)- или -(СН₂) ²-; -R^N независимо представляет собой -R ^NNN, или -L^N-R^NNN; остальные значения радикалов представлены в п.1 формулы изобретения, действующим как ингибиторы фермента, конвертирующего фактор некроза опухоли - (ТАСЕ). Соединения являются полезными для лечения состояний, опосредуемых TNF- . 5 н. и 31 з.п. ф-лы, 303 пр.

Изобретение относится к 3-аза-бицикло[3.3.0]октановым производным формулы (I), где R¹ и R² представляют собой водород, С_1-4алкил или фтор; R³ представляет собой фенил, который является незамещенным, моно- или ди-замещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С_1-4алкил, С_1-4алкоксигруппу, трифторметил, трифторметоксигруппу и галоген; 2,3-дигидробензофуранил; 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинил; или изоксазолил, пиридил, индазолил, бензофуранил, бензоксазолил, бензоизоксазолил, бензотиазолил, бензоизотиазолил, пирроло[2,1-b]тиазолил, имидазо[1,2-а]пиридинил или имидазо[2,1-b]тиазолил, где названные группы являются незамещенными, моно- или ди-замещенными, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С_1-4алкил, С _1-4алкоксигруппу, галоген и трифторметил; А представляет собой

или ;

R⁴ представляет собой С _1-4алкил или

-NR⁶R⁷ ; R⁶ представляет собой водород или С_1-4 алкил; R⁷ представляет собой водород или С_1-4 алкил; и D представляет собой фенил, который является незамещенным, моно- или ди-замещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С_1-4алкил, С_1-4 алкоксигруппу, трифторметил и галоген; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения. Производные 3-аза-бицикло[3.3.0]октана или его фармацевтически приемлемую соль применяют в качестве лекарственного средства, обладающего активностью антагонистов орексин рецептора. Технический результат - новые производные 3-аза-бицикло[3.3.0]октана в качестве непептидных антагонистов орексин рецепторов человека. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 85 пр.

Изобретение относится к новым антибактериальным соединениям формулы I

где

R¹ представляет собой галоген или алкоксигруппу; U и W каждый представляет собой N, V представляет собой СН и R² представляет собой Н или F, или U и V каждый представляет собой СН, W представляет собой N и R² представляет собой Н или F, или U представляет собой N, V представляет собой СН, W представляет собой СН или CR^a и R² представляет собой Н, или также, когда W представляет собой СН, может представлять собой F; R ^a представляет собой CH₂OH или алкоксикарбонил; А представляет собой группу СН=СН-В, биядерную гетероциклическую систему D, фенильную группу, которая является моно-замещенной в положении 4 С_1-4 алкильной группой, или фенильную группу, которая является ди-замещенной в положениях 3 и 4, где каждый из двух заместителей независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С_1-4 алкил и галоген; В представляет собой моно- или ди-замещенную фенильную группу, где каждый заместитель является атомом галогена; и D представляет собой группу

где Z представляет собой СН или N и Q представляет собой О или S; или солям таких соединений. Эти соединения используются для лечения бактериальных инфекций. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл., 25 пр.

Изобретение относится к средству для активации липопротеинлипазы, включающее производное бензола общей формулы (1)

Изобретение относится к способу получения соединения, представленного формулой (А). Способ осуществляют путем смешивания соединения, представленного формулой (В), с п-толуолсульфоновой кислотой или моногидратом п-толуолсульфоновой кислоты при менее чем 1 молярном эквиваленте по отношению к соединению, представленному формулой (В), в растворителе при нагревании. Затем к смешанному раствору при охлаждении добавляют дополнительное количество п-толуолсульфоновой кислоты или моногидрата п-толуолсульфоновой кислоты в таком количестве, что их суммарный молярный эквивалент с п-толуолсульфоновой кислотой или моногидратом п-толуолсульфоновой кислоты стадии смешения равен 1 молярному эквиваленту или более по отношению к соединению, представленному формулой (В). На последней стадии осуществляют кристаллизацию полученного раствора с выделением соединения, представленного формулой (А). Технический результат - получение соединения формулы (А) со стабильными высокими выходами. 11 з.п. ф-лы, 2 ил., 3 табл., 5 пр.

Изобретение описывает соединения пирроло- и тиазолопиридина и их фармацевтически приемлемые соли, охватываемые общей структурной формулой I:

где значения А, В, R¹, R², R ³, R⁴, R⁵, R⁶, R⁷ и R⁸ такие, как представлено в п.1, и фармацевтическую композицию на основе данных соединений для ингибирования активности гидроксилазы гипоксия-индуцибельного фактора (HIF). Технический результат: получены и описаны новые соединения, способные модулировать стабильность и/или активность индуцируемого гипоксией фактора (HIF). 3 н. и 26 з.п. ф-лы, 178 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы I и его фармацевтически приемлемым солям, где L представляет собой O, S или CH₂; Y представляет собой N или CH; Z представляет собой CR³; G представляет собой CH; R¹ представляет собой гетероарильное кольцо формулы (a), где D ¹ представляет собой S, O; D² представляет собой N или CR¹²; D³ представляет собой CR ¹³; R² представляет собой (C₆-C ₁₀)-арил; 5-9-членный моно- или бициклический гетероарил с 1 или 2 гетероатомами, независимо выбранными из N или S; насыщенный или частично ненасыщенный (C₃-C₇)-циклоалкил; или насыщенный 5-6-членный гетероциклил с 1 гетероатомом, выбранным из N, где указанные арил, гетероарил, циклоалкил и гетероциклил необязательно замещены одной или двумя группами, независимо выбранными из (C₁-C₆)-алкила, F, Cl, Br, CF₃ , CN, NO₂, OR⁶, C(=O)R⁶, C(=O)OR ⁶, C(=O)NR⁶R⁷, насыщенного 6-членного гетероциклила с 2 гетероатомами, независимо выбранными из N или O, и S(O)₂R⁶, и где указанный алкил необязательно замещен одной группой -OR⁸; R³ представляет собой H; (C₁-C₆)-алкил; (C₂-C ₆)-алкенил; Cl; Br; OR⁶; SR⁶; фенил; или 6-членный гетероарил с 1 гетероатомом, выбранным из N, где указанные алкил и алкенил, необязательно замещены одной группой, выбранной из C(=O)OR⁸, -OR⁸, -NR⁸ R⁹; или насыщенного 6-членного гетероциклила с 1 гетероатомом, выбранным из N или O. Соединения формулы (I) применяют при лечении и/или предупреждении заболеваний, опосредуемых недостаточными уровнями глюкокиназной активности, таких как сахарный диабет. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 479 пр.

Описываются новые бензотриазоловые УФ-поглотители, обладающие смещенным в длинноволновую сторону спектром поглощения со значительным поглощением в области до 410-420 нм, общих формул (a)-(k) (структурные формулы и значения радикалов приведены в описании), стабилизированная по отношению к УФ-излучению композиция, содержащая новые УФ-поглотители, и применение новых соединений в качестве УФ-светостабилизаторов для органических материалов. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 23 прим., 2 табл.

Изобретение относится к новым замещенным производным пиримидина, обладающим свойствами ингибитора репликации HIV, или их фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I):

R¹ означает водород; R ² и R³ независимо означают водород; R⁷ и R⁸ означают C_1-6алкил; R⁴ означает циано; R⁹ означает C_1-6алкил, необязательно замещенный циано, С_2-6алкенил, замещенный циано, С_2-6алкинил, необязательно замещенный циано; R⁵ означает C_1-6алкил, необязательно замещенный Аr или Het; С_2-6алкенил, необязательно замещенный Аr или Het; С_2-6алкинил, необязательно замещенный Аr или Het; С_3-7циклоалкил; Аr; Het; R⁶ означает Н, Het; Y означает -OR¹¹, -NR¹² R¹³; R¹¹ означает водород или C_1-6 алкил, необязательно замещенный гидрокси, C_1-6алкокси или пиридил; R¹² означает водород или C_1-6 алкил; R¹³ означает водород или C_1-6алкил; или R¹² и R¹³ вместе с атомом азота, заместителями которого они являются, образуют морфолинил; имидазолил; Х представляет собой -NR¹-; Het означает 5- или 6-членный полностью ненасыщенный цикл, где один или два члена цикла являются гетероатомами, причем каждый независимо выбирают из азота и серы, и где остальные члены цикла являются атомами углерода; и где, возможно, любой член гетероцикла с гетероатомом азота необязательно может быть замещен C_1-6алкилом; где 5- или 6-членный цикл может быть необязательно аннелирован с бензольным, тиофеновым циклом; каждый арил независимо означает фенил или фенил, замещенный одним заместителем, выбранным из С_1-6алкокси. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 4 пр., 1 табл.