Гетероциклические соединения, содержащие несколько систем из двух или более релевантных гетероциклических колец, конденсированных непосредственно или с общей карбоциклической системой, не отнесенные к группам  ,453/00 или  ,455/00: .содержащие по меньшей мере одну конденсированную бета-лактамовую циклическую систему, отнесенную к группам  ,463/00, ,477/00 или  ,499/00 – C07D 519/06

БИЦИКЛИЧЕСКИЕ 6-АЛКИЛИДЕНПЕНЕМЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ -ЛАКТАМАЗ

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемьм солям в качестве ингибиторов -лактамаз, способу их получения, фармацевтической композиции на их основе, а также к способу лечения с их использованием. Соединения могут найти применение для лечения бактериальных инфекций. В общей формуле (I)

один из А и В означает водород, а другой означает необязательно замещенную конденсированную бициклическую гетероарилгруппу; при условии, что если ароматической кольцевой частью бициклической гетероарилгруппы является имидазол, неароматическая кольцевая часть не может содержать атом S, смежный с головным атомом углерода мостиковой группы; Х означает S; R₅ означает Н, C₁-С₆-алкил или С₅-С₆-циклоалкил; или его фармацевтически приемлемая соль, где бициклической гетероарилгруппой является (1-А), где один из Z₁, Z ₂ и Z₃ независимо означают S, а другие CR₂ или S, при условии, что один из Z ₁-Z₃ означает углерод и связан с остальной частью молекулы; W₁, W ₂ и W₃ независимо означают CR ₄R₄, S, О или N-R ₁, при условии, что не происходит образования ни S-S, ни O-O, ни S-O связи с образованием насыщенной кольцевой системы; t=1-4; R₁ означает Н, C ₁-С₆-алкил, С₅ -С₇-циклоалкил, -С=O-арил, -С=O(С ₁-С₆)-алкил, -С=O(С ₅-С₆)-циклоалкил, арил-C ₁-С₆-алкил, необязательно замещенный C₁-С₆-алкокси; гетероалкил-С ₁-С₆-алкил или С=O(гетероарил), где гетероарил представляет собой 6-членное кольцо, содержащее 1 атом азота, R₂ означает водород, C ₁-С₆-алкил, R₄ означает Н, C₁-С₆ -алкил. 8 н. и 21 з.п. ф-лы, 3 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"methylene)penems, potent broad spectrum inhibitors of bacterial -lactamase. II. Racemic furyl and thienyl derivatives. The J. of Antibiot. 1990, 43(1):76-82. BENNET I.S. et al. 6-(Substituted methylene)penems, potent broad spectrum inhibitors of bacterial -lactamase. III. Structure-activity relationships of the 5-membered heterocyclic derivatives. The J. of Antibiot. 1991, 44(3):331-7. BENNET I.S. et al. 6-(Substituted methylene)penems, potent broad spectrum inhibitors of bacterial -lactamase. V. Chiral 1,2,3-triazolyl derivatives. The J. of Antibiot. 1991, 44(9):969-78.

Настоящее изобретение относится к производным карбапенема, обладающих высокой антибиотической активностью в отношении метициллин-устойчивого Staphylococcus aureus (MRSA), пенициллин-устойчивого Streptococcus pneumoneae (PRSP), вируса гриппа и продуцирующих -лактамазу микроорганизмов, и стабильных в отношении дегидропептидазы почек (DHP-1). Производные карбапенема по настоящему изобретению являются соединениями, представленными формулами (I) и (II), или их фармацевтически приемлемыми солями: