Соединения, содержащие несахаридные радикалы, связанные с сахаридными радикалами углерод-углеродной связью – C07H 7/00

Группа изобретений относится к биотехнологии. Предложен in vitro способ борьбы с биопленкой, содержащей грамотрицательные бактерии, грамположительные бактерии или дрожжи, включающий приведение указанной биопленки в контакт с альгинатным олигомером. Альгинатный олигомер имеет среднюю молекулярную массу менее 20000 Дальтон и по меньшей мере 80% остатков G, в частности -L-гулуроновой кислоты. Указанный альгинатный олигомер может быть использован для изготовления лекарственного средства для применения в лечении или предупреждении биопленочной инфекции у субъекта. Для борьбы с биопленкой, в том числе биопленочной инфекцией, указанный альгинатный олигомер также может быть использован в составе набора или очищающей композиции в сочетании с другими компонентами, а также в качестве покрытия абиотических поверхностей. 11 н. и 77 з.п. ф-лы, 10 ил., 7 табл., 15 пр.

Представлены композиции, обладающие эффектом ингибирования натрий-зависимого ко-транспортера глюкозы (SGLT), имеющие структуру, указанную ниже, где значения радикалов указаны в описании. Настоящее изобретение также обеспечивает фармацевтические композиции и способы обогащения дейтерием диарилметиленового соединения, имеющего структуру, указанную ниже, где значения радикалов указаны в описании. Также заявлен способ лечения или профилактики заболевания, на которое влияет ингибирование натрий-зависимого транспортера глюкозы (SGLT), где указанное заболевание представляет собой: сахарный диабет типа 1, сахарный диабет типа 2, гипергликемию, диабетические осложнения, резистентность к инсулину, метаболический синдром (Синдром X), гиперинсулинемию, гипертензию, гиперурикемию, ожирение, отек, дислипидемию, хроническую сердечную недостаточность или атеросклероз. 5 н. и 32 з.п. ф-лы, 7 ил., 6 табл., 64 пр.

Изобретение относится к биотехнологии и может быть использовано в пищевой промышленности. Способ получения мальтобионата предусматривает получение субстрата, применяемого в процессе получения сусла или затора и содержащего мальтозу; и превращение мальтозы в мальтобионат посредством реакции, катализируемой карбогидратоксидазой, например карбогидратоксидазой из Microdochium nivale CBS 100236. При этом мальтобионат образуют на стадии затирания в процессе производства пива. Изобретение обеспечивает 80-100% конверсию мальтозы в субстрате в мальтобионат. 5 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.

Предложены соединения формулы, указанной ниже, обладающие ингибирующим действием на натрий-зависимый сопереносчик глюкозы SGLT. Изобретение относится также к фармацевтическим композициям. Соединения указанной ниже формулы применяются для лечения сахарного диабета типа 1 или типа 2, гипергликемии, диабетических осложнений, инсулинорезистентности, метаболического синдрома, гиперинсулинемии, гипертензии, гиперурикемии, ожирения, отека, дислипидемии, хронической сердечной недостаточности, атеросклероза или родственных заболеваний и могут вводиться одновременно или последовательно с по меньшей мере одним дополнительным терапевтическим агентом, выбранным из группы, состоящей из антидиабетического агента, снижающего содержание липидов/модулирующего липиды агента, агента для лечения диабетических осложнений, агента против ожирения, гипотензивного агента, антигиперурикемического агента и агента для лечения хронической сердечной недостаточности, атеросклероза или родственных заболеваний, 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 50 пр., 1 табл., 15 ил.

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (IA), где R' представляет собой указанную ниже формулу и R'' представляет собой водород, в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли. Заявленные соединения формулы (IA) ингибируют активность DPP-IV (дипептидилпептидазы-IV). Вследствие этого, они показаны для применения в качестве лекарственных средств, предназначенных для ингибирования DPP-IV и для лечения состояний, опосредованных DPP-IV, таких как инсулиннезависимый сахарный диабет. 6 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 пр., 2 ил., 8 табл.

Изобретение относится к применению 2-меркаптобензоилгидразонов моноз формулы (I) (где название моноз и значение радикалов приведены в таблице) в качестве антимикробных и противогрибковых агентов. Технический результат - применение 2-меркаптобензоилгидразонов моноз формулы (I) в качестве антимикробных и противогрибковых агентов. 2 табл., 2 пр.

Изобретение относится к олигосахариду, пригодному для вакцины против менингита А, включающему первую маннозную единицу, имеющую спейсер в альфа-конфигурации в С-1, где указанный спейсер способен к конъюгации с белком, и соединенную со второй маннозной единицей посредством 1,6-связи, которая соединяет С-6 первой единицы с С-1 второй единицы, при этом 1,6-связь включает фосфонат. Изобретение также относится к способам получения олигосахарида и усовершенствованным способам получения производного маннозы, пригодного для получения иммуногенного олигосахарида. Также изобретение относится к фармацевтической композиции для индуцирования иммунной реакции, иммуногенной композиции, способной вызвать образование защитных антител против менингита А и вакцине против менингита А, которые включают олигосахарид. Полученные гликоконъюгаты имеют С-фосфонатную связь гораздо более стабильную, чем природные фосфодиэфирные связи, а также повышенную иммунологическую активность. 10 н. и 41 з.п. ф-лы, 4 ил., 3 табл.

Изобретение относится к способу гидролитического превращения алоэрезина А в алоэзин экстракцией алоэзина из горькой настойки алоэ из растения алоэ и включает следующие стадии: гидролиз алоэрезина А в горькой настойке алоэ до алоэзина и п-кумаровой кислоты; и селективная экстракция из горькой настойки алоэ природного алоэзина и алоэзина, полученного из алоэрезина А. Доступное для экстракции из сока растений алоэ количество алоэзина таким образом увеличивается, и экстракция и очистка алоэзина также становится более легкой и менее дорогой. Поскольку алоэзин имеет большее коммерческое значение по сравнению с алоэрезином А, способ также увеличивает коммерческую ценность сока или горькой настойки алоэ из растения алоэ. Способ также необязательно включает отделение алоэзина от п-кумаровой кислоты. Типичными стадиями гидролиза, которые применяются в способе, являются кислотный гидролиз, гидролиз с помощью основания и ферментативный гидролиз. В случае кислотного гидролиза кислота представляет собой любую подходящую органическую или неорганическую кислоту, такую как соляная кислота, серная кислота, азотная кислота или фосфорная кислота. В случае ферментативного гидролиза гидролитический фермент обычно представляет собой эстеразу, липазу или протеазу. 29 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новому гем-дифторированному соединению формулы

где R¹ представляет собой группу, содержащую алкильную цепь, замещенную, по меньшей мере, одной аминогруппой, кислотную функциональную группу или амидную группу;

R² представляет собой атом водорода, либо свободную или защищенную функциональную группу спирта; R ³ представляет собой группу СН₂ОН, CH₂ -OGP, где GP представляет собой защитную группу, такую как алкил, бензил (Bn), триметилсилил (TMS), трет-бутилдиметилсилил (TBDMS), трет-бутилдифенилсилил (TBDPS), ацетат (Ac); Y, Y', Y'' представляют собой независимые группы OR, где R представляет собой Н, бензил, Ac, TMS, TBDMS, TBDPS, которое используется для получения противоопухолевых, противовирусных, гипогликемических и противовоспалительных лекарственных средств, и соединений для иммунологии и косметологии или гликопептидных аналогов молекул антифризов. Изобретение относится, в частности, также к новому гем-дифторированному соединению общей формулы

и к способу получения гем-дифторированного соединения формулы

3 н. и 4 з.п. ф-лы, 24 ил.

Данное изобретение относится к способу селективного окисления альдоз по С1-углеродному атому до соответствующих альдоз в присутствии катализатора, включающего нанодисперсно- распределенные частицы золота на носителе. Технический результат - разработка нового эффективного способа окисления альдоз до соответствующих альдоновых кислот с высоким выходом и степенью чистоты. 6 н. и 61 з.п. ф-лы, 8 табл., 5 ил.

Данное изобретение относится к соединению формулы I

Данное изобретение относится к непрерывному способу получения сульфаматных производных фруктопиранозы общей формулы (I)

в которой R¹, R ², R³, R⁴, R⁵, R⁶ и Х имеют значения, определенные в данном описании, и конкретно - тиопирамата, с использованием глима в качестве органического растворителя на обеих стадиях непрерывного процесса. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 8 табл.

Настоящее изобретение относится к производным тиофенгликозида или их фармацевтически приемлемым солям общей формулы I

Изобретение относится к геранильным соединениям, представленным следующими формулами (I-1), (I-2) или (I-3):

Предлагаются соединения, ингибирующие SGLT2, имеющие формулу (I), где R¹, R² и R^2a независимо обозначают водород, ОН, OR⁵, алкил, CF₃ , OCHF₂, OCF₃, CR⁵ⁱ или галоген, или два из R¹, R² и R^2a вместе с прилегающими к ним атомами углерода могут образовывать аннелированный пятичленный гетероцикл; R³ и R⁴ независимо обозначают водород, ОН, OR⁵, ОАрил, ОСН₂ Арил, алкил, циклоалкил, CF₃, -OCHF₂, -OCF ₃, галоген, -CN, -СО₂R^5b, -СО ₂Н, -CONR⁶R^6a, -NHCOR^5c , -NHSO₂R^5d, -NHSO₂Арил, арил, -SR^5e, -SOR^5f, -SO₂R ^5g, -SO₂Арил или пяти-, шести- или семичленный карбоцикл или гетероцикл; R⁵, R^5a, R ^5b, R^5c, R^5d, R^5e, R ^5f, R^5g, R^5h, R⁵ⁱ независимо обозначают алкил; R⁶, R^6a, R^6b , R^6c и R^6d независимо обозначают водород, алкил, арил, алкиларил или циклоалкил, или R⁶ и R ^6a вместе с прилегающими к ним атомами азота образуют аннелированный пяти-, шести- или семичленный гетероцикл; А обозначает О, S, NH или (СН₂)_n, где n обозначает 0-3. Также предлагается способ лечения диабета и родственных заболеваний с применением SGLT2-ингибирующего количества вышеописанного соединения, одного или в комбинации с другими терапевтическими агентами. 3 н. и 16 з.п. ф-лы, 2 табл.