антивирусные производные пиримидиндиона, способ их получения и фармацевтическая композиция на их основе
| Классы МПК: | C07D239/54 связанные двойными связями или входящие в незамещенные оксигруппы C07D239/60 три или более атомов кислорода или серы A61K31/513 содержащие оксогруппы, непосредственно связанные с гетероциклическим кольцом, например цитозин A61P31/12 противовирусные средства |
| Автор(ы): | ЧО Еуи-Хван (KR), ЧУНГ Сун-Ган (KR), ЛИ Сун-Хван (KR), КВОН Хо-Сеок (KR), ЛИ Дзае-Еунг (KR), ДЗОО Дзеонг-Хо (KR) |
| Патентообладатель(и): | САМДЗИН ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (KR) |
| Приоритеты: |
подача заявки:
2000-04-08 публикация патента:
10.05.2003 |
Изобретение относится к группе новых индивидуальных соединений общей формулы I
где R обозначает циклопропил, циклобутил, циклогексил, фенил, незамещенный или моно- ди- или тризамещенный группой, выбранной из гидрокси, С1-С4 алкила, С1-С4 алкокси, галогена, трифторметила, цианогруппы и аминогруппы; 1-или 2-нафтил, 9-антраценил; 2-антрахинонил, пиризил, незамещенный или замещенный группой, выбранной из 1-C4 алкила, С1-С4 алкокси, цианогруппы и галогена; 2-, 3- или 4-хинолинил, оксиранил, 1-бензотриазолил, 2-бензоксазолил, фуранил, замещенный С1-С4 алкоксикарбонилом; С1-С4 алкилкарбонил или бензоил; R1 обозначает галоген или С1-С4 алкил, R2 и R3 независимо обозначают водород или С1-С4 алкил; Х обозначает атом кислорода и Y обозначает атом кислорода, атом серы или карбонил, или их фармацевтически приемлемым солям, способу их получения и фармацевтической композиции, обладающей антивирусной активностью, содержащей антивирусно-эффективное количество соединения общей формулы I. 3 с. и 1 з.п. ф-лы, 2 табл.
Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61, Рисунок 62, Рисунок 63, Рисунок 64, Рисунок 65, Рисунок 66, Рисунок 67, Рисунок 68, Рисунок 69, Рисунок 70, Рисунок 71, Рисунок 72, Рисунок 73, Рисунок 74, Рисунок 75, Рисунок 76, Рисунок 77
где R обозначает циклопропил, циклобутил, циклогексил, фенил, незамещенный или моно- ди- или тризамещенный группой, выбранной из гидрокси, С1-С4 алкила, С1-С4 алкокси, галогена, трифторметила, цианогруппы и аминогруппы; 1-или 2-нафтил, 9-антраценил; 2-антрахинонил, пиризил, незамещенный или замещенный группой, выбранной из 1-C4 алкила, С1-С4 алкокси, цианогруппы и галогена; 2-, 3- или 4-хинолинил, оксиранил, 1-бензотриазолил, 2-бензоксазолил, фуранил, замещенный С1-С4 алкоксикарбонилом; С1-С4 алкилкарбонил или бензоил; R1 обозначает галоген или С1-С4 алкил, R2 и R3 независимо обозначают водород или С1-С4 алкил; Х обозначает атом кислорода и Y обозначает атом кислорода, атом серы или карбонил, или их фармацевтически приемлемым солям, способу их получения и фармацевтической композиции, обладающей антивирусной активностью, содержащей антивирусно-эффективное количество соединения общей формулы I. 3 с. и 1 з.п. ф-лы, 2 табл.
Формула изобретения
1. Соединение общей формулы I
где R обозначает циклопропил; циклобутил; циклогексил; фенил, незамещенный или моно-, ди- или тризамещенный группой, выбранной из гидрокси, С1-С4 алкила, С1-С4 алкокси, галогена, трифторметила, цианогруппы и аминогруппы; 1- или 2-нафтил; 9-антраценил; 2-антрахинонил; пиридил, незамещенный или замещенный группой, выбранной из 1-С4 алкила, С1-С4 алкокси, цианогруппы и галогена; 2-, 3- или 4-хинолинил; оксиранил; 1-бензотриазолил; 2-бензоксазолил; фуранил, замещенный С1-С4 алкоксикарбонилом; С1-С4 алкилкарбонил или бензоил;
R1 обозначает галоген или С1-С4 алкил;
R2 и R3 независимо обозначают водород или С1-С4 алкил;
Х обозначает атом кислорода;
Y обозначает атом кислорода, атом серы или карбонил,
или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение общей формулы I по п. 1, где R1 представляет собой этил или изопропил, а R2 и R3 представляют собой метил. 3. Способ получения соединения общей формулы I взаимодействием соединения формулы II с соединением формулы III
где R, R1, R2, R3, Х и Y такие, как определено выше, а Lie представляет собой обычную удаляемую группу. 4. Фармацевтическая композиция, обладающая антивирусной активностью, содержащая антивирусно-эффективное количество соединения общей формулы I по пп. 1 и 2 или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтически приемлемые носители.
Описание изобретения к патенту
Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть). ТнКласс C07D239/54 связанные двойными связями или входящие в незамещенные оксигруппы
Класс C07D239/60 три или более атомов кислорода или серы
Класс A61K31/513 содержащие оксогруппы, непосредственно связанные с гетероциклическим кольцом, например цитозин
Класс A61P31/12 противовирусные средства
