производное фенилового эфира -аминокислоты
Классы МПК: | C07C229/38 аминогруппы, связанные с ациклическими атомами углерода и карбоксильные группы, связанные с атомами углерода шестичленных ароматических колец одного и того же углеродного скелета A61K31/235 с ароматическим кольцом, связанным с карбоксильной группой |
Автор(ы): | ХАМИЛТОН Найалл Мортон (GB) |
Патентообладатель(и): | АКЦО НОБЕЛЬ Н.В. (NL) |
Приоритеты: |
подача заявки:
1999-07-16 публикация патента:
20.02.2004 |
Изобретение относится к соединениям формулы I
-аминокислоты, патент № 2223947" SRC="/images/patents/245/2223947/2223947-1t.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">
где R1 и R2 представляют (C1-С3)алкилокси; R3 представляет водород, (C1-С3)алкил, (C1-С3)алкилокси или (С2-С3)алкенил; R4 представляет (C1-С6)алкил; R5 и R6 независимо представляют (C1-С6)алкил, (С2-С6)алкенил,
(С2-С3)алкинил или аралкил, каждый из которых может быть необязательно замещен (C1-С3)алкилокси, (C1-С3)алкилоксикарбонилом или NR7R8; R7 и R8 независимо представляют (C1-С6)алкил; или его фармацевтически приемлемая соль, исключая 2,6-диметоксифенил 2-(диэтиламино)пропионат и 2,6-диметоксифенил 2-(диэтиламино)бутират. Также предложена фармацевтическая композиция, обладающая гипнотической активностью, включающая активное соединение. В качестве активного соединения фармацевтическая композиция содержит производное фенилового эфира -аминокислоты, патент № 2223947" SRC="/images/patents/245/2223021/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">-аминокислоты, имеющую формулу (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль в смеси с фармацевтически приемлемыми вспомогательными веществами. Технический результат - производные фенилового эфира -аминокислоты, патент № 2223947" SRC="/images/patents/245/2223021/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">-аминокислоты, используемые в качестве гипнотического средства для вводного наркоза и поддержания общей анестезии. 2 с. и 5 з.п.ф-лы, 1 табл.
Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39
-аминокислоты, патент № 2223947" SRC="/images/patents/245/2223947/2223947-1t.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">
где R1 и R2 представляют (C1-С3)алкилокси; R3 представляет водород, (C1-С3)алкил, (C1-С3)алкилокси или (С2-С3)алкенил; R4 представляет (C1-С6)алкил; R5 и R6 независимо представляют (C1-С6)алкил, (С2-С6)алкенил,
(С2-С3)алкинил или аралкил, каждый из которых может быть необязательно замещен (C1-С3)алкилокси, (C1-С3)алкилоксикарбонилом или NR7R8; R7 и R8 независимо представляют (C1-С6)алкил; или его фармацевтически приемлемая соль, исключая 2,6-диметоксифенил 2-(диэтиламино)пропионат и 2,6-диметоксифенил 2-(диэтиламино)бутират. Также предложена фармацевтическая композиция, обладающая гипнотической активностью, включающая активное соединение. В качестве активного соединения фармацевтическая композиция содержит производное фенилового эфира -аминокислоты, патент № 2223947" SRC="/images/patents/245/2223021/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">-аминокислоты, имеющую формулу (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль в смеси с фармацевтически приемлемыми вспомогательными веществами. Технический результат - производные фенилового эфира -аминокислоты, патент № 2223947" SRC="/images/patents/245/2223021/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">-аминокислоты, используемые в качестве гипнотического средства для вводного наркоза и поддержания общей анестезии. 2 с. и 5 з.п.ф-лы, 1 табл.
Формула изобретения
1. Производное фенилового эфира -аминокислоты, патент № 2223947" SRC="/images/patents/245/2223021/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">-аминокислоты, имеющее общую формулу (I) -аминокислоты, патент № 2223947" SRC="/images/patents/245/2223947/2223947-42t.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">где r1 представляет (C1-3) алкилокси;R2 представляет (C1-3) алкилокси;r3 представляет водород, (C1-3) алкил, (C1-3) алкилокси или (С2-3) алкенил;R4 представляет (C1-6) алкил;R5 и R6 независимо представляют (C1-6) алкил, (С2-6) алкенил, (С2-6) алкинил или аралкил, каждый из которых может быть необязательно замещен (C1-3) алкилокси, (С1-3)алкилоксикарбонилом или NR7R8;R7 и R8 независимо представляют (C1-6) алкил,или его фармацевтически приемлемая соль, исключая 2,6-диметоксифенил-2-(диэтиламино)пропионат и 2,6-диметоксифенил 2-(диэтиламино)бутират.2. Производное фенилового эфира -аминокислоты, патент № 2223947" SRC="/images/patents/245/2223021/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">-аминокислоты по п.1, котором R1 и R2 представляют метокси, и R4 представляет (С2-3)алкил.3. Производное фенилового эфира -аминокислоты, патент № 2223947" SRC="/images/patents/245/2223021/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">-аминокислоты по п.1 или 2, в котором R3 представляет водород или метил, и R5 и R6 представляют метоксиэтил или этоксиэтил.4. Производное фенилового эфира -аминокислоты, патент № 2223947" SRC="/images/patents/245/2223021/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">-аминокислоты по п.1, в котором R1 и r2 представляют метокси, R3 представляет водород или метил, R4 представляет этил, и R5 и R6 представляют метоксиэтил.5. Производные фенилового эфира -аминокислоты, патент № 2223947" SRC="/images/patents/245/2223021/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">-аминокислоты по п.4, у которых конфигурация у -аминокислоты, патент № 2223947" SRC="/images/patents/245/2223021/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">-атома углерода является конфигурацией R-энантиомера.6. Фармацевтическая композиция, обладающая гипнотической активностью, включающая активное соединение, отличающаяся тем, что в качестве активного соединения содержит производное фенилового эфира эфира -аминокислоты, патент № 2223947" SRC="/images/patents/245/2223021/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">-аминокислоты, имеющее общую формулу I, или его фармацевтически приемлемую соль, в смеси с фармацевтически приемлемыми вспомогательными веществами.7. Производное фенилового эфира -аминокислоты, патент № 2223947" SRC="/images/patents/245/2223021/945.gif" ALIGN="ABSMIDDLE">-аминокислоты, имеющее общую формулу I по п.1, или его фармацевтически приемлемая соль для получения лекарства, обладающего гипнотической (вызывающей сон) активностью.Описание изобретения к патенту
Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)еКласс C07C229/38 аминогруппы, связанные с ациклическими атомами углерода и карбоксильные группы, связанные с атомами углерода шестичленных ароматических колец одного и того же углеродного скелета
Класс A61K31/235 с ароматическим кольцом, связанным с карбоксильной группой