производные тиофена в качестве ингибиторов снк 1

Формула изобретения

1. Соединение формулы (II) или его фармацевтически приемлемая соль

,

в которой R¹ обозначает фенил, который необязательно замещен на одном или нескольких атомах углерода одним или несколькими R⁹; где R⁹ выбирают из галогена, амино, C_1-6алкила и С_1-6алкокси,

один из R² и R³ представляет собой -С(=O)NR⁶R⁷, а другой представляет собой -NHC(=O)NHR⁴;

R⁴ и R⁶ представляют собой Н, а

R⁷ представляет собой пиперидин-3-ил.

2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R² представляет собой -NHC(=O)NHR ⁴, a R³ представляет собой -C(=O)NR⁶ R⁷.

3. Соединение по п.1, которое представляет собой (S)-пиперидин-3-иламид 5-(3-фтор-фенил)-3-уреидо-тиофен-2-карбоновой кислоты или его фармацевтически приемлемую соль.

4. Соединение по п.1, которое представляет собой (S)-пиперидин-3-иламид 5-фенил-2-уреидо-тиофен-3-карбоновой кислоты или его фармацевтически приемлемую соль.

5. Фармацевтическая композиция, обладающая свойствами ингибитора киназы СНК 1, содержащая соединение формулы (II) или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп.1-4 совместно с по меньшей мере одним фармацевтически приемлемым носителем, разбавителем или наполнителем.

6. Применение соединения формулы (II) или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-4 для приготовления лекарственного средства, используемого при ингибировании активности киназы СНК 1.

7. Промежуточное соединение формулы (XI) или его соли



где R¹ обозначает фенил, который необязательно замещен на одном или нескольких атомах углерода одним или несколькими R⁹; где R⁹ выбирают из галогена, амино, С_1-6алкила и С_1-6алкокси,

R ⁶ представляют собой Н,

R⁷ представляет собой пиперидин-3-ил, а

А представляет собой тиенильное кольцо для получения соединения формулы (II) по любому из пп.1-4.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде.