производные изоксазоло-пиридина

Формула изобретения

1. Соединение Формулы I

,

где X представляет собой О или NH;

R ¹ представляет собой фенил, пиридинил или пиримидинил, каждый из которых возможно замещен 1, 2 или 3 атомами галогена;

R² представляет собой Н, или СН₃ или CF₃;

каждый из R³, R⁴ , R⁵ и R⁶ независимо представляет собой

Н,

С_1-7алкил, возможно замещенный одним или более чем одним галогено,

CN,

галогено,

NO₂,

S-С_1-7алкил, S(O)-C _1-7алкил,

бензилокси,

-C(O)-R^a , где R^a представляет собой гидрокси, С_1-7 алкокси, С_1-7алкил, 3-7-членный гетероциклил, возможно замещенный одним или более чем одним А,

-C(О)-NR ^bR^c, где каждый из R^b и R^c независимо представляет собой Н, С_1-7алкил, возможно замещенный одним или более чем одним галогено, метилом, -(CH ₂)_t-гидрокси,

-(СН₂) _t-С_3-7циклоалкил, возможно замещенный одним или более чем одним В,

где t имеет значение 0, 1, 2, 3,4, 5 или 6,

-(CH₂)_u-O-С_1-7 алкил, где u имеет значение 2, 3, 4, 5 или 6,

-CHR ⁱ-C(O)ORⁱⁱ, где Rⁱ представляет собой Н, бензил или С_1-4алкил и Rⁱⁱ представляет собой Н или С_1-7алкил,

-S(O)₂-С _1-7алкил или -S(O)₂-C_3-7циклоалкил,

-(CH₂CH₂O)_vRⁱⁱⁱ , где v принимает значение от 1 до 3 и Rⁱⁱⁱ представляет собой Н или С_1-7алкил,

-(CH₂) _w-гетероарил или -(CH₂)_w-арил, каждый из которых возможно замещен одним или более чем одним Е, где w имеет значение 0, 1, 2, 3 или 4,

-(CH₂) _x-гетероциклил, где x имеет значение 0, 1, 2, 3 или 4 и где

гетероциклил возможно замещен одним или более чем одним

оксо,

C_1-7алкилом,

бензилом,

-(CH₂)_у-C(O)R^iv, где y имеет значение 0, 1, 2, 3 или 4 и R^iv представляет собой гидрокси, С_1-7алкил или С_1-7алкокси,

-(CH₂)_z-C(O)NR^vR^vi , или -(СН₂)_zNR^vR^vi -С(O)-С_1-7алкилом, или

-(CH₂) _zNR^vR^vi-C(O)-O-C_1-7алкилом, где z имеет значение 0, 1, 2, 3 или 4

и R^v и R^vi независимо представляют собой

атом водорода,

С_1-7алкил, возможно замещенный одним или более чем

одним галогено, ОН,

С_3-7 циклоалкил, возможно замещенный одним или более чем

одним В,

5- или 6-членный гетероциклил, возможно замещенный

одним или более чем одним А, или

R^b и R^c вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклильную группировку, возможно замещенную одним или более чем одним А, или

R^b и R^c вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 7-12-членный спироциклический гетероцикл, возможно замещенный одним или более чем одним А;

при условии, что R^b и R^c одновременно не являются Н,

А представляет собой гидрокси, оксо, С_1-7алкил, С_1-7алкокси, C_1-7гидроксиалкил, галогено;

В представляет собой галогено, гидрокси, CN, С_1-4алкил, бензилокси;

Е представляет собой галогено, CN, NO₂, гидрокси, С_1-7алкил, С_1-7алкокси, C_1-7 галогеноалкил, С_1-7гидроксиалкил, С_1-7цианоалкил, C_1-7галогеноалкокси

или С_1-7циклоалкил;

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, где R³ и R⁶ представляют собой Н, галогено, CN или С_1-7алкил.

3. Соединение по п.1, где R⁴ представляет собой

Н,

С_1-7алкил, возможно замещенный одним или более чем одним галогено, циано или гидрокси,

С_1-7алкокси, возможно замещенный одним или более чем одним галогено,

CN,

галогено, NO₂,

S-С_1-7 алкил, S(O)-C_1-7алкил, бензилокси,

-C(O)-R ^a, где R^a представляет собой гидрокси, С _1-7алкокси, С_1-7алкил, 3-7-членный гетероциклил, возможно замещенный одним или более чем одним А,

-С(O)-NR ^bR^c, где каждый из R^b и R^c независимо представляет собой Н, С_1-7алкил, возможно замещенный одним или более чем одним галогено, метилом, -(СН ₂)_tгидрокси,

-(СН₂)_t C_3-7циклоалкил, возможно замещенный одним или более чем одним В,

где t имеет значение 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6,

-(СН₂)_u-O-С_1-7алкил, где u имеет значение 2, 3, 4, 5 или 6,

-CHRⁱ -C(O)ORⁱⁱ, где Rⁱ представляет собой Н, бензил или С_1-4алкил и Rⁱⁱ представляет собой Н или С_1-7алкил,

-S(O)₂-С _1-7алкил или -S(O)₂-С_3-7циклоалкил,

-(CH₂CH₂O)_vRⁱⁱⁱ , где v принимает значение от 1 до 3 и Rⁱⁱⁱ представляет собой Н или С_1-7алкил,

-(СН₂) _w-гетероарил или -(СН₂)_w-арил, каждый из которых возможно замещен одним или более чем одним Е, где w имеет значение 0, 1, 2, 3 или 4,

-(CH₂) _х-гетероциклил, где x имеет значение 0, 1, 2, 3 или 4 и где гетероциклил возможно замещен одним или более чем одним оксо,

С_1-7алкилом,

бензилом,

-(СН ₂)_y-С(O)R^iv, где у имеет значение 0, 1, 2, 3 или 4 и R^iv представляет собой гидрокси, С_1-7алкил или С_1-7алкокси,

-(CH ₂)_z-C(O)NR^vR^vi, или -(CH ₂)_zNR^vR^vi-C(O)-C_1-7 алкилом, или

-(CH₂)_zNR^v R^vi-C(O)-O-C_1-7алкилом,

где z имеет значение 0, 1, 2, 3 или 4

и R^v и R^vi независимо представляют собой атом водорода, С_1-7 алкил, возможно замещенный одним или более чем одним галогено, ОН, С_3-7циклоалкил, возможно замещенный одним или более чем одним В,

5- или 6-членный гетероциклил, возможно замещенный одним или более чем одним А, или

R^b и R^c вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклильную группировку, возможно замещенную одним или более чем одним А, или

R^b и R^c вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 7-12-членный спироциклический гетероцикл, возможно замещенный одним или более чем одним А;

при условии, что R^b и R^c одновременно не являются Н,

А представляет собой гидрокси, оксо, С_1-7алкил, С_1-7алкокси, C_1-7гидроксиалкил, галогено;

В представляет собой галогено, гидрокси, CN, С_1-4алкил, бензилокси;

Е представляет собой галогено, CN, NO₂, гидрокси, С_1-7алкил, С_1-7алкокси, С_1-7 галогеноалкил, С_1-7гидроксиалкил, С_1-7цианоалкил, С_1-7галогеноалкокси или С_3-7циклоалкил;

или его фармацевтически приемлемая соль.

4. Соединение по п.1, где R⁴ представляет собой

-C(O)-NR ^bR^c, где каждый из R^b и R^c независимо представляет собой Н,

С_1-7алкил, возможно замещенный одним или более чем одним галогено, метилом, -(CH₂)_t-гидрокси,

-(СН₂ )_t-С_3-7циклоалкил, возможно замещенный одним или более чем одним В,

где t имеет значение 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6,

-(СН₂)_u-O-С _1-7алкил, где u имеет значение 2, 3, 4, 5 или 6,

-CHRⁱ-C(O)ORⁱⁱ, где Rⁱ представляет собой Н, бензил или С_1-4алкил и Rⁱⁱ представляет собой Н или С_1-7алкил,

-S(O)₂-С _1-7алкил или -S(O)₂-С_3-7циклоалкил,

-(CH₂CH₂O)_vRⁱⁱⁱ , где v принимает значение от 1 до 3 и Rⁱⁱⁱ представляет собой Н или С_1-7алкил,

-(CH₂) _w-гетероарил или -(CH₂)_w-арил, каждый из которых возможно замещен одним или более чем одним Е, где w имеет значение 0, 1, 2, 3 или 4,

-(CH₂) _х-гетероциклил, где x имеет значение 0, 1, 2, 3 или 4 и где гетероциклил возможно замещен одним или более чем одним оксо,

С_1-7алкилом,

бензилом,

-(СН ₂)_у-C(O)R^iv, где у имеет значение 0, 1, 2, 3 или 4 и R^iv представляет собой гидрокси, С_1-7алкил или С_1-7алкокси,

-(СН ₂)_z-С(O)NR^vR^vi, или -(СН ₂)_zNR^vR^vi-С(O)-С_1-7 алкилом, или

-(CH₂)_zNR^v R^vi-С(O)-O-С_1-7алкилом, где z имеет значение 0, 1, 2, 3 или 4 и R^v и R^vi независимо представляют собой атом водорода, С_1-7алкил, возможно замещенный одним или более чем

одним галогено, ОН, С _3-7циклоалкил, возможно замещенный одним или более чем

одним В,

5- или 6-членный гетероциклил, возможно замещенный

одним или более чем одним А, или

R ^b и R^c вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклильную группировку, возможно замещенную одним или более чем одним А, или

R^b и R^c вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 7-12-членный спироциклический гетероцикл, возможно замещенный одним или более чем одним А;

при условии, что R^b и R^c одновременно не являются Н,

А представляет собой гидрокси, оксо, С_1-7алкил, С_1-7алкокси,

С_1-7гидроксиалкил, галогено;

В представляет собой галогено, гидрокси, CN, С_1-4алкил, бензилокси;

Е представляет собой галогено, CN, NO₂, гидрокси, С_1-7алкил, С_1-7алкокси, C_1-7 галогеноалкил, C_1-7гидроксиалкил, С_1-7цианоалкил, C_1-7галогеноалкокси или С_3-7циклоалкил;

или его фармацевтически приемлемая соль.

5. Соединение по п.1, где R⁴ представляет собой

Н,

С_1-7алкил, возможно замещенный одним или более чем одним галогено,

CN,

галогено,

NO ₂,

S-С_1-7алкил, S(O)-C_1-7 алкил,

бензилокси,

Е представляет собой галогено, CN, NO₂, гидрокси, С_1-7алкил, С_1-7 алкокси, C_1-7галогеноалкил, C_1-7гидроксиалкил, С_1-7цианоалкил,

C_1-7галогеноалкокси или С_3-7циклоалкил;

или его фармацевтически приемлемая соль.

6. Соединение по п.1, где R⁴ представляет собой -C(O)-R^a, где R^a представляет собой гидрокси, С_1-7алкокси, С_1-7алкил.

7. Соединение по п.1, где R⁴ представляет собой 3-7-членный гетероциклил, возможно замещенный одним или более чем одним А, А представляет собой гидрокси, оксо, С_1-7 алкил, С_1-7алкокси, C_1-7гидроксиалкил, галогено;

или его фармацевтически приемлемая соль.

8. Соединение по п.1, где R⁵ представляет собой

Н, С_1-7алкил, возможно замещенный одним или более чем одним галогено, бензилокси, 3-7-членный гетероциклил, возможно замещенный одним или более чем

одним A, -C(O)-NR ^bR^c, где каждый из R^b и R^c независимо представляет собой

Н,

3-7-членный гетероциклоалкил, возможно замещенный одним или более чем одним А,

А представляет собой гидрокси, оксо, С_1-7 алкил, С_1-7алкокси, C_1-7гидроксиалкил, галогено;

Е представляет собой галогено, CN, NO₂ , гидрокси, С_1-7алкил, C_1-7алкокси, C _1-7галогеноалкил, C_1-7гидроксиалкил, С_1-7 цианоалкил, C_1-7галогеноалкокси или С_3-7 циклоалкил.

9. Соединение по п.1, которое представляет собой 2-метил-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-пиридин,

N-метил-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

N-этил-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

N-(2-фтор-этил)-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

N-(2,2-дифтор-этил)-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-N-(2,2,2-трифтор-этил)-никотинамид,

N-(2-гидрокси-этил)-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

(R,S)-N-(2-гидрокси-пропил)-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

N-(3-метокси-пропил)-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

N-циклопропилметил-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

N-(2-этил-бутил)-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

N-(4-циано-тиазол-2-илметил)-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-N-пиридин-2-илметил-никотинамид,

N-(6-метил-3-оксо-2,3-дигидро-пиридазин-4-илметил)-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

N-изопропил-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

N-циклопропил-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

N-циклобутил-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

N-циклопентил-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-N-(тетрагидро-пиран-4-ил)-никотинамид,

(R,S)-N-(2,2-диметил-тетрагидро-пиран-4-ил)-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

N-(1,1-диоксо-гексагидро-1,6-тиопиран-4-ил)-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-N-(1-метил-пиперидин-4-ил)-никотинамид,

N-(1-этил-пиперидин-4-ил)-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

N-(1-изопропил-пиперидин-4-ил)-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

N-(1-бензил-пиперидин-4-ил)-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

N-(1-этил-пиперидин-3-ил)-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

(3-{[6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-пиридин-3-карбонил]-амино}-пиперидин-1-ил)-уксусную кислоту,

6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-N-{1-[(2,2,2-трифтор-этилкарбамоил)-метил]-пиперидин-3-ил}-никотинамид,

N-{1-[(2-гидрокси-этилкарбамоил)-метил]-пиперидин-3-ил)-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

N-(4-фтор-фенил)-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

4-бензилокси-2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-пиридин,

1-метил-2'-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-1,2,3,6-тетрагидро-[4,4']бипиридинил,

2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-N-(2,2,2-трифтор-этил)-изоникотинамид,

6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-N-(тетрагидро-пиран-4-ил)-4-трифторметил-никотинамид,

5-метил-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-N-(тетрагидро-пиран-4-ил)-никотинамид,

N-изопропил-5-метил-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-N-(тетрагидро-фуран-3-илметил)-никотинамид,

[6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-пиридин-3-ил]-(2-окса-6-аза-спиро[3.3]гепт-6-ил)-метанон,

6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотиновой кислоты изопропиловый

эфир,

6-[3-(2-фтор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-N-(2,2,2-трифтор-этил)-никотинамид,

6-[3-(2-фтор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-N-(2,2,3,3,3-пентафтор-пропил)-никотинамид,

6-[3-(2-фтор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-N-изопропил-никотинамид,

6-[3-(2-фтор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-N-(тетрагидро-пиран-4-ил)-никотинамид,

6-[3-(3-фтор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-N-(2,2,2-трифтор-этил)-никотинамид,

N-циклопропилметил-6-[3-(3-фтор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-никотинамид,

6-[3-(3-фтор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-N-изопропил-никотинамид,

6-[3-(3-фтор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-N-(тетрагидро-пиран-4-ил)-никотинамид,

6-[3-(3-хлор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-N-(2,2,2-трифтор-этил)-никотинамид,

6-[3-(3-хлор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-N-циклопропилметил-никотинамид,

6-[3-(3-хлор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-N-циклопропил-никотинамид,

6-[3-(3-хлор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-N-(тетрагидро-пиран-4-ил)-никотинамид,

6-[3-(4-фтор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-N-(2,2,2-трифтор-этил)-никотинамид,

N-циклопропил-6-[3-(4-фтор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-никотинамид,

6-[3-(4-фтор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-N-изопропил-никотинамид,

N-циклопропил-6-[3-(4-фтор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-никотинамид,

6-[3-(4-фтор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-N-(тетрагидро-пиран-4-ил)-никотинамид,

(1,1-диоксо-1 ⁶-тиоморфолин-4-ил)-{6-[3-(4-фтор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-пиридин-3-ил}-метанон,

3-{6-[3-(4-фтор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-пиридин-3-ил}-оксетан-3-ол,

6-[3-(4-хлор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-никотиновой кислоты метиловый эфир,

6-[3-(4-хлор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-N-(2,2,2-трифтор-этил)-никотинамид,

6-[3-(4-хлор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-N-циклопропилметил-никотинамид,

6-[3-(4-хлор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-N-изопропил-никотинамид,

6-[3-(4-хлор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-N-циклопропил-никотинамид,

6-[3-(4-хлор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-N-(тетрагидро-пиран-4-ил)-никотинамид,

{6-[3-(4-хлор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-пиридин-3-ил}-(1,1-диоксо-1 ⁶-тиоморфолин-4-ил)-метанон,

{6-[3-(4-хлор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-пиридин-3-ил}-морфолин-4-ил-метанон,

{6-[3-(4-хлор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-пиридин-3-ил}-тиоморфолин-4-ил-метанон,

6-[3-(3,4-дифтор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-N-(2,2,2-трифтор-этил)-никотинамид,

6-[3-(3,4-дифтор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-N-изопропил-никотинамид,

6-[3-(3,4-дифтор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-N-(тетрагидро-пиран-4-ил)-никотинамид,

6-[3-(4-фтор-фенил)-5-трифторметил-изоксазол-4-илметокси]-N-(тетрагидро-пиран-4-ил)-никотинамид,

6-(5-метил-3-пиридин-4-ил-изоксазол-4-илметокси)-N-(2,2,2-трифтор-этил)-никотинамид,

N-циклопропилметил-6-(5-метил-3-пиридин-4-ил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

N-циклопропил-6-(5-метил-3-пиридин-4-ил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

N-изопропил-6-(5-метил-3-пиридин-4-ил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

6-(5-метил-3-пиридин-4-ил-изоксазол-4-илметокси)-N-(тетрагидро-пиран-4-ил)-никотинамид,

N-изопропил-6-[(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметил)-амино]-никотинамид,

6-[(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметил)-амино]-N-(тетрагидро-пиран-4-ил)-никотинамид,

6-{[3-(4-фтор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметил]-амино}-N-(2,2,2-трифтор-этил)-никотинамид,

N-циклопропилметил-6-{[3-(4-фтор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметил]-амино}-никотинамид,

6-{[3-(4-фтор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметил]-амино}-N-изопропил-никотинамид,

N-циклопропил-6-{[3-(4-фтор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметил]-амино}-никотинамид,

6-{[3-(4-фтор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметил]-амино}-N-(тетрагидро-пиран-4-ил)-никотинамид,

N-(2-гидрокси-1,1-диметил-этил)-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

N-(2-метокси-этил)-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

N-(1,1-диоксо-тетрагидро-тиофен-3-ил)-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-N-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-пропил)-никотинамид,

(4-гидрокси-пиперидин-1-ил)-[6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-пиридин-3-ил]-метанон,

N-(3-гидрокси-2,2-диметил-пропил)-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

N-(2-изопропокси-этил)-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

N-(2-гидрокси-1-метил-этил)-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

(3-гидрокси-азетидин-1-ил)-[6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-пиридин-3-ил]-метанон,

N-(2-гидрокси-циклогексил)-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

N-(2-гидрокси-2-метил-пропил)-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

N-(1-гидрокси-циклопропилметил)-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

N-((R)-2-гидрокси-1-метил-этил)-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

N-((S)-2-гидрокси-1-метил-этил)-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

N-((1R,2R)-2-гидрокси-циклогексил)-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

N-((1S,2S)-2-гидрокси-циклогексил)-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

N-((1S,2R) и (1R,2S)-2-гидрокси-циклогексил)-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

N-(2-гидрокси-циклопентил)-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

N-(2-гидрокси-1-гидроксиметил-этил)-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-N-(S)-тетрагидро-фуран-3-ил-никотинамид,

N-((1R,2S)-2-гидрокси-циклогексил)-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид

или N-((1S,2R)-2-гидрокси-циклогексил)-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

N-((1S,2R)-2-гидрокси-циклогексил)-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид

или N-((1R,2S)-2-гидрокси-циклогексил)-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

N-(2-ацетиламино-этил)-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

N-((S)-1-гидроксиметил-2-метил-пропил)-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

N-((S)-1-гидроксиметил-3-метил-бутил)-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

N-((S)-1-гидроксиметил-пропил)-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

N-((R)-1-гидроксиметил-пропил)-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

N-((1R,2S)-2-гидрокси-циклопентил)-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид

или N-((1S,2R)-2-гидрокси-циклопентил)-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

N-((1S,2R)-2-гидрокси-циклопентил)-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид или

N-((1R,2S)-2-гидрокси-циклопентил)-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

N-((1S,2S)-2-гидрокси-циклопентил)-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид или

N-((1R,2R)-2-гидрокси-циклопентил)-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

N-((1R,2R)-2-гидрокси-циклопентил)-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид

или N-((1S,2S)-2-гидрокси-циклопентил)-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-N-[2-(2-оксо-имидазолидин-1-ил)-этил]-никотинамид,

-N-(3-гидрокси-бутил)-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

3-{[6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-пиридин-3-карбонил]-амино}-азетидин-1-карбоновой кислоты трет-бутиловый эфир,

(2-{[6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-пиридин-3-карбонил]-амино}-этил)-карбаминовой кислоты трет-бутиловый эфир,

N-(2,3-дигидрокси-пропил)-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

N-(3-гидрокси-пропил)-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

N-(4-гидрокси-бутил)-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

N-(5-гидрокси-пентил)-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

N-(6-гидрокси-гексил)-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

(3-гидрокси-пирролидин-1-ил)-[6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-пиридин-3-ил]-метанон,

((S)-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-[6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-пиридин-3-ил]-метанон,

((R)-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-[6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-пиридин-3-ил]-метанон,

N-(3-бензилокси-циклобутил)-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

[6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-пиридин-3-ил]-(2-метил-пирролидин-1-ил)-метанон,

[6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-пиридин-3-ил]-пирролидин-1-ил-метанон,

(S)-2-{[6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-пиридин-3-карбонил]-амино}-3-фенил-пропионовой кислоты метиловый эфир,

(цис или транс)-N-(3-бензилокси-циклобутил)-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

(S)-2-{[6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-пиридин-3-карбонил]-амино}-3-фенил-пропионовую кислоту,

N-(3-метил-оксетан-3-ил)-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

бутан-1-сульфоновой кислоты [6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-пиридин-3-карбонил]-амид,

6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-N-(2,2,2-трифтор-1-метил-этил)-никотинамид,

6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-N-((S)-2,2,2-трифтор-1-метил-этил)-никотинамид,

циклопропансульфоновой кислоты метил-[6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-пиридин-3-карбонил]-амид,

6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-N-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-никотинамид,

1-[6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-пиридин-3-карбонил]-1,2-дигидро-пиразол-3-он,

N-(1-метил-циклопропил)-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

азетидин-1-ил-[6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-пиридин-3-ил]-метанон,

(3-метокси-азетидин-1-ил)-[6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-пиридин-3-ил]-метанон,

[6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-пиридин-3-ил]-тиазолидин-3-ил-метанон,

N-(1-циано-циклопропил)-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-N-(1-метил-1H-пиразол-3-ил)-никотинамид,

5-(3-метил-[1.2.4]оксадиазол-5-ил)-2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-пиридин,

2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-5-(5-метил-4H-[1.2.4]триазол-3-ил)пиридин,

2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-5-метилсульфанил-пиридин,

5-метансульфинил-2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-пиридин,

6-[3-(4-хлор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-N-(2-гидрокси-1,1-диметил-этил)-никотинамид,

6-[3-(4-хлор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-N-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-никотинамид,

6-[3-(4-хлор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-N-((R)-2-гидрокси-1-метил-этил)-никотинамид,

6-[3-(4-хлор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-N-((S)-2-гидрокси-1-метил-этил)-никотинамид,

6-[3-(4-хлор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-N-((S)-2,2,2-трифтор-1-метил-этил)-никотинамид,

6-[3-(4-хлор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-N-((1R,2R)-2-гидрокси-циклопентил)-никотинамид

или 6-[3-(4-хлор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-N-((1S,2S)-2-гидрокси-циклопентил)-никотинамид,

6-[3-(4-хлор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-N-((1S,2S)-2-гидрокси-циклопентил)-никотинамид

или 6-[3-(4-хлор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-N-((1R,2R)-2-гидрокси-циклопентил)-никотинамид,

6-[3-(2,3-дифтор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-N-изопропил-никотинамид,

6-[3-(2,3-дифтор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-N-(тетрагидро-пиран-4-ил)-никотинамид,

6-[3-(2,4-дифтор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-N-изопропил-никотинамид,

6-[3-(2,4-дифтор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-N-(тетрагидро-пиран-4-ил)-никотинамид,

6-[3-(2,5-дифтор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-N-изопропил-никотинамид,

6-[3-(2,5-дифтор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-N-(тетрагидро-пиран-4-ил)-никотинамид,

6-[3-(3,4-дифтор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-N-(2-гидрокси-1,1-диметил-этил)-никотинамид,

6-[3-(3,4-дифтор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-N-(3-гидрокси-2,2-диметил-пропил)-никотинамид,

6-[3-(3,4-дифтор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-N-(2-гидрокси-2-метил-пропил)-никотинамид,

6-[3-(4-хлор-2-фтор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-N-изопропил-никотинамид,

6-(5-метил-3-пиридин-2-ил-изоксазол-4-илметокси)-никотиновой кислоты метиловый эфир,

6-(5-метил-3-пиридин-2-ил-изоксазол-4-илметокси)-N-(тетрагидро-пиран-4-ил)-никотинамид,

N-изопропил-6-(5-метил-3-пиридин-2-ил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

[6-(5-метил-3-пиридин-2-ил-изоксазол-4-илметокси)-пиридин-3-ил]-морфолин-4-ил-метанон,

6-(5-метил-3-пиридин-2-ил-изоксазол-4-илметокси)-N-(2,2,2-трифтор-этил)-никотинамид,

(1,1-диоксо-1,6-тиоморфолин-4-ил)-[6-(5-метил-3-пиридин-2-ил-изоксазол-4-илметокси)-пиридин-3-ил]-метанон,

N-циклопропилметил-6-(5-метил-3-пиридин-2-ил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

N-циклопропил-6-(5-метил-3-пиридин-2-ил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

метил-6-(5-метил-3-пиридин-2-ил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

этил-6-(5-метил-3-пиридин-2-ил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

(2-гидрокси-1,1-диметил-этил)-6-(5-метил-3-пиридин-2-ил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

[6-(5-метил-3-пиридин-2-ил-изоксазол-4-илметокси)-пиридин-3-ил]-тиоморфолин-4-ил-метанон,

6-(5-метил-3-пиридин-2-ил-изоксазол-4-илметокси)-никотиновую кислоту,

(2-гидрокси-этил)-6-(5-метил-3-пиридин-2-ил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

(2-метокси-этил)-6-(5-метил-3-пиридин-2-ил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

6-[3-(5-фтор-пиридин-2-ил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-никотиновой кислоты метиловый эфир,

6-[3-(5-фтор-пиридин-2-ил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-никотиновую кислоту,

6-[3-(5-фтор-пиридин-2-ил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-(тетрагидро-пиран-4-ил)-никотинамид,

6-[3-(5-фтор-пиридин-2-ил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-изопропил-никотинамид,

циклопропил-6-[3-(5-фтор-пиридин-2-ил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-никотинамид,

6-[3-(5-фтор-пиридин-2-ил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси](2-гидрокси-1,1-диметил-этил)-никотинамид,

циклопропилметил-6-[3-(5-фтор-пиридин-2-ил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-никотинамид,

(1,1-диоксо-1,6-тиоморфолин-4-ил)-{6-[3-(5-фтор-пиридин-2-ил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-пиридин-3-ил}-метанон,

6-[3-(5-фтор-пиридин-2-ил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-2,2,2-трифтор-этил)-никотинамид,

6-[3-(5-фтор-пиридин-2-ил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-(2-гидрокси-этил)-никотинамид,

{6-[3-(5-фтор-пиридин-2-ил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-пиридин-3-ил}-морфолин-4-ил-метанон,

этил-6-[3-(5-фтор-пиридин-2-ил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-никотинамид,

6-[3-(5-фтор-пиридин-2-ил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-метил-никотинамид,

6-[3-(5-фтор-пиридин-2-ил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-N-((S)-2,2,2-трифтор-1-метил-этил)-никотинамид,

6-[3-(5-хлор-пиридин-2-ил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-никотиновой кислоты

метиловый эфир,

6-[3-(5-хлор-пиридин-2-ил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-(тетрагидро-пиран-4-ил)-никотинамид,

6-[3-(5-хлор-пиридин-2-ил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-изопропил-никотинамид,

6-[3-(5-хлор-пиридин-2-ил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-циклопропил-никотинамид,

6-[3-(5-хлор-пиридин-2-ил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-никотиновую кислоту,

6-[3-(5-хлор-пиридин-2-ил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-(2-гидрокси-1,1-диметил-этил)-никотинамид,

6-[3-(5-хлор-пиридин-2-ил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-циклопропилметил-никотинамид,

{6-[3-(5-хлор-пиридин-2-ил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-пиридин-3-ил}-(1,1-диоксо-1,6-тиоморфолин-4-ил)-метанон,

6-[3-(5-хлор-пиридин-2-ил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-(2,2,2-трифтор-этил)-никотинамид,

{6-[3-(5-хлор-пиридин-2-ил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-пиридин-3-ил}-морфолин-4-ил-метанон,

{6-[3-(5-хлор-пиридин-2-ил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-пиридин-3-ил}-тиоморфолин-4-ил-метанон,

6-[3-(5-хлор-пиридин-2-ил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-(2-гидрокси-этил)-никотинамид,

6-(5-метил-3-пиримидин-4-ил-изоксазол-4-илметокси)-никотиновой кислоты метиловый эфир,

N-изопропил-6-(5-метил-3-пиримидин-4-ил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

N-циклопропил-6-(5-метил-3-пиримидин-4-ил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

N-(2-гидрокси-1,1-диметил-этил)-6-(5-метил-3-пиримидин-4-ил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

[6-(5-метил-3-пиримидин-4-ил-изоксазол-4-илметокси)-пиридин-3-ил]-морфолин-4-ил-метанон,

N-этил-6-(5-метил-3-пиримидин-4-ил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

N-метил-6-(5-метил-3-пиримидин-4-ил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

[6-(5-метил-3-пиримидин-4-ил-изоксазол-4-илметокси)-пиридин-3-ил]-тиоморфолин-4-ил-метанон,

N-(2-гидрокси-этил)-6-(5-метил-3-пиримидин-4-ил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

N-изопропил-6-(3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид, 6-(3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-N-(тетрагидро-пиран-4-ил)-никотинамид,

6-[3-(4-фтор-фенил)-изоксазол-4-илметокси]-N-изопропил-никотинамид,

6-[3-(4-фтор-фенил)-изоксазол-4-илметокси]-N-(тетрагидро-пиран-4-ил)-никотинамид,

6-[3-(4-фтор-фенил)-изоксазол-4-илметокси]-N-(2-гидрокси-1-метил-этил)-никотинамид,

6-[3-(4-фтор-фенил)-изоксазол-4-илметокси]-N-((R)-2-гидрокси-1-метил-этил)-никотинамид,

6-[3-(4-фтор-фенил)-изоксазол-4-илметокси]-N-((S)-2-гидрокси-1-метил-этил)-никотинамид,

N-циклопропилметил-6-[3-(4-фтор-фенил)-изоксазол-4-илметокси]-никотинамид,

N-циклопропил-6-[3-(4-фтор-фенил)-изоксазол-4-илметокси]-никотинамид,

6-[3-(4-фтор-фенил)-изоксазол-4-илметокси]-N-(2,2,2-трифтор-этил)-никотинамид,

6-[3-(4-фтор-фенил)-изоксазол-4-илметокси]-N-((1S,2S)-2-гидрокси-циклопентил)-никотинамид,

6-[3-(4-фтор-фенил)-изоксазол-4-илметокси]-N-((1R,2R)-2-гидрокси-циклопентил)-никотинамид или

6-[3-(4-фтор-фенил)-изоксазол-4-илметокси]-N-((1S,2S)-2-гидрокси-циклопентил)-никотинамид,

6-[3-(4-фтор-фенил)-изоксазол-4-илметокси]-N-(2-гидрокси-1-гидроксиметил-этил)-никотинамид,

N-(2-ацетиламино-этил)-6-[3-(4-фтор-фенил)-изоксазол-4-илметокси]-никотинамид,

6-[3-(4-фтор-фенил)-изоксазол-4-илметокси]-N-(2-метокси-этил)-никотинамид,

6-[3-(4-фтор-фенил)-изоксазол-4-илметокси]-N-((R)-2-гидрокси-пропил)-никотинамид,

6-[3-(4-фтор-фенил)-изоксазол-4-илметокси]-N-(2-гидрокси-этил)-никотинамид,

6-[3-(4-фтор-фенил)-изоксазол-4-илметокси]-N-(1-гидрокси-циклопропилметил)-никотинамид,

N-(1,1-диоксо-тетрагидро-1,6-тиофен-3-ил)-6-[3-(4-фтор-фенил)-изоксазол-4-илметокси]-никотинамид,

6-[3-(4-фтор-фенил)-изоксазол-4-илметокси]-N-((1R,2R)-2-гидрокси-циклопентил)-никотинамид

или 6-[3-(4-фтор-фенил)-изоксазол-4-илметокси]-N-((1S,2S)-2-гидрокси-циклопентил)-никотинамид,

6-[3-(4-хлор-фенил)-изоксазол-4-илметокси]-N-(2,2,2-трифтор-этил)-никотинамид,

6-[3-(4-хлор-фенил)-изоксазол-4-илметокси]-N-циклопропил-никотинамид,

6-[3-(4-хлор-фенил)-изоксазол-4-илметокси]-N-изопропил-никотинамид,

6-[3-(4-хлор-фенил)-изоксазол-4-илметокси]-N-(тетрагидро-пиран-4-ил)-никотинамид,

6-[3-(4-хлор-фенил)-изоксазол-4-илметокси]-N-(2-гидрокси-этил)-никотинамид,

6-[3-(4-хлор-фенил)-изоксазол-4-илметокси]-N-(2-гидрокси-пропил)-никотинамид,

6-[3-(4-хлор-фенил)-изоксазол-4-илметокси]-N-(3-гидрокси-пропил)-никотинамид,

6-[3-(4-хлор-фенил)-изоксазол-4-илметокси]-N-(2-гидрокси-1,1-диметил-этил)-никотинамид,

6-[3-(4-хлор-фенил)-изоксазол-4-илметокси]-N-(3-гидрокси-2,2-диметил-пропил)-никотинамид,

3-({6-[3-(4-(хлор-фенил)-изоксазол-4-илметокси]-пиридин-3-карбонил}-амино)-азетидин-1-карбоновой кислоты трет-бутиловый эфир,

6-[3-(4-хлор-фенил)-изоксазол-4-илметокси]-N-((1S,2S)-2-гидрокси-циклопентил)-никотинамид и

6-[3-(4-хлор-фенил)-изоксазол-4-илметокси]-N-((1R,2R)-2-гидрокси-циклопентил)-никотинамид,

6-[3-(4-хлор-фенил)-изоксазол-4-илметокси]-N-(2-гидрокси-1-гидроксиметил-этил-никотинамид,

6-[3-(4-хлор-фенил)-изоксазол-4-илметокси]-N-((R)-2-гидрокси-1-метил-этил)-никотинамид,

6-[3-(4-хлор-фенил)-изоксазол-4-илметокси]-N-((S)-2-гидрокси-1-метил-этил)-никотинамид,

N-(2-ацетиламино-этил)-6-[3-(4-хлор-фенил)-изоксазол-4-илметокси]-никотинамид,

6-[3-(4-хлор-фенил)-изоксазол-4-илметокси]-N-((S)-2,2,2-трифтор-1-метил-этил)-никотинамид,

6-(3-пиридин-2-ил-изоксазол-4-илметокси)-N-(тетрагидро-пиран-4-ил)-никотинамид,

N-изопропил-6-(3-пиридин-2-ил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

N-циклопропил-6-(3-пиридин-2-ил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

N-циклопропилметил-6-(3-пиридин-2-ил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

6-(3-пиридин-2-ил-изоксазол-4-илметокси)-N-(2,2,2-трифтор-этил)-никотинамид,

N-(2-гидрокси-этил)-6-(3-пиридин-2-ил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

N-этил-6-(3-пиридин-2-ил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

6-[3-(5-фтор-пиридин-2-ил)-изоксазол-4-илметокси]-(тетрагидро-пиран-4-ил)-никотинамид,

6-[3-(5-фтор-пиридин-2-ил)-изоксазол-4-илметокси]-изопропил-никотинамид,

циклопропил-6-[3-(5-фтор-пиридин-2-ил)-изоксазол-4-илметокси]-никотинамид,

6-[3-(5-фтор-пиридин-2-ил)-изоксазол-4-илметокси]-(2-гидрокси-1,1-диметил-этил)-никотинамид,

6-[3-(5-фтор-пиридин-2-ил)-изоксазол-4-илметокси]-(2,2,2-трифтор-этил)-никотинамид,

6-[3-(5-фтор-пиридин-2-ил)-изоксазол-4-илметокси]-(2-гидрокси-этил)-никотинамид,

этил-6-[3-(5-фтор-пиридин-2-ил)-изоксазол-4-илметокси]-никотинамид или

6-[3-(5-фтор-пиридин-2-ил)-изоксазол-4-илметокси]-метил-никотинамид.

10. Соединение по любому из пп.1-9, которое представляет собой N-изопропил-6-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид или его фармацевтически приемлемые соли.

11. Соединение по любому из пп.1-9, которое представляет собой (1,1-диоксо-1,6-тиоморфолин-4-ил)-{6-[3-(4-фтор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-пиридин-3-ил}-метанон

или его фармацевтически приемлемые соли.

12. Соединение по любому из пп.1-9, которое представляет собой {6-[3-(4-хлор-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-пиридин-3-ил}-морфолин-4-ил-метанон

или его фармацевтически приемлемые соли.

13. Соединение по любому из пп.1-9, которое представляет собой [6-(5-метил-3-пиридин-2-ил-изоксазол-4-илметокси)-пиридин-3-ил]-морфолин-4-ил-метанон

или его фармацевтически приемлемые соли.

14. Соединение по любому из пп.1-9, которое представляет собой 6-[3-(5-фтор-пиридин-2-ил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-изопропил-никотинамид

или его фармацевтически приемлемые соли.

15. Соединение по любому из пп.1-9, которое представляет собой (1,1-диоксо-1,6-тиоморфолин-4-ил)-{6-[3-(5-фтор-пиридин-2-ил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-пиридин-3-ил}-метанон

или его фармацевтически приемлемые соли.

16. Соединение по любому из пп.1-9, которое представляет собой {6-[3-(5-хлор-пиридин-2-ил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-пиридин-3-ил}-тиоморфолин-4-ил-метанон

или его фармацевтически приемлемые соли.

17. Соединение, которое представляет собой

6-(5-метил-3-мета-толил-изоксазол-4-илметокси)-N-(тетрагидро-пиран-4-ил)-никотинамид,

N-изопропил-6-(5-метил-3-мета-толил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид,

6-(5-метил-3-пара-толил-изоксазол-4-илметокси)-N-(тетрагидро-пиран-4-ил)-никотинамид,

N-изопропил-6-(5-метил-3-пара-толил-изоксазол-4-илметокси)-никотинамид, или

6-[3-(2-фтор-4-метил-фенил)-5-метил-изоксазол-4-илметокси]-N-изопропил-никотинамид.

18. Лекарственное средство для лечения заболеваний, связанных с сайтом связывания рецептора GABA А 5, содержащее по меньшей мере одно соединение по любому из пп.1-17.

19. Лекарственное средство по п.18 для лечения когнитивных расстройств или полезное в качестве когнитивного усилителя.

20. Лекарственное средство по п.19 для лечения болезни Альцгеймера.

21. Применение соединения по любому из пп.1-17 в приготовлении лекарства, полезного в качестве когнитивного усилителя, или в приготовлении лекарства для лечения когнитивных расстройств.

22. Применение по п.21 в приготовлении лекарства для лечения болезни Альцгеймера.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде.