соединения, проявляющие активность в отношении jak-киназы (варианты), способ лечения заболеваний, опосредованных jak-киназой, способ ингибирования активности jak-киназы (варианты), фармацевтическая композиция на основе указанных соединений

Классы МПК:	C07D239/48 два атома азота C07D403/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы C07D405/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы C07D405/14 содержащие три или более гетероциклических кольца A61K31/506 не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца A61P35/00 Противоопухолевые средства C07D417/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы C07D413/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы A61K31/5377 не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол
Автор(ы):	АРГАДЕ Анкуш (US), БХАМИДИПАТИ Сомасехар (US), ВОН Брайан (US), КЕЙМ Ольгер (US), КЛАФ Джеффри (US), КУПЕР Робин (US), КЭРРОЛЛ Дэвид (US), ЛИ Хуэй (US), СИНГХ Раджиндер (US), СРАН Арвиндер (US), ТОТА Самбаджа (US), ТСО Кинь (US), ТЭЙЛОР Ванесса (US)
Патентообладатель(и):	РАЙДЖЕЛ ФАМЭСЬЮТИКЭЛЗ, ИНК. (US)
Приоритеты:	подача заявки: 2006-06-08 публикация патента: 20.06.2013

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы III, которые обладают свойствами ингибиторов пути JAK и ингибиров JAK-киназ. Соединения могут быть использованы при изготовлении лекарственного средства для лечения опосредованного Т-клетками аутоиммунного заболевания, для лечения или предупреждения отторжения аллотрансплантата у реципиента трансплантата, для лечения или предупреждения реакции гиперчувствительности типа IV. Изобретение включает изготовление вышеуказанного лекарственного средства, содержащего соединение по любому из пп.1-11 формулы изобретения, в количестве, эффективном для лечения аутоиммунного заболевания или отторжения аллотрансплантата или реакции гиперчувствительности типа IV. В формуле

Х выбрано из группы, состоящей из C₁-С₁₀алкила, амино, галогена, карбоксила, сложного эфира карбоновой кислоты, С₂алкинила, замещенного три-С₁-С₆алкилсилилом; R представляет собой водород; цикл А выбран из группы, состоящей из С₆арила, бициклогептена, пяти-шестичленного моно- или 10-членного бициклического гетероарила, включающего от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы гетероатомов, включающей N, О или S, и пяти-шестичленного моно- или 10-членного бициклического гетероцикла, включающего от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы гетероатомов, включающей N или О; р означает 0, 1, 2 или 3; каждое из R² независимо друг от друга выбрано из группы, состоящей из C₁-С₆алкила, С₁-С₄алкила, замещенного 1 - 3 заместителями. Другие значения заместителей и радикалов указаны в формуле изобретения. 13 н. и 10 з.п. ф-лы, 7 схем, 12 табл., 43 пр.

соединения, проявляющие активность в отношении jak-киназы (варианты), способ лечения заболеваний, опосредованных jak-киназой, способ ингибирования активности jak-киназы (варианты), фармацевтическая композиция на основе указанных соединений, патент № 2485106

Формула изобретения

1. Соединения формулы III:

где X выбрано из группы, состоящей из C₁-С₁₀алкила, амино, галогена, карбоксила, сложного эфира карбоновой кислоты, С₂алкинила, замещенного три-C₁-С₆алкилсилилом;

R представляет собой водород:

цикл А выбран из группы, состоящей из С₆арила, бициклогептена, пяти-шестичленного моно- или 10-членного бициклического гетероарила, включающего от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы гетероатомов, включающей N, О или S, и пяти-шестичленного моно- или 10-членного бициклического гетероцикла, включающего от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы гетероатомов, включающей N или О;

р означает 0, 1, 2 или 3;

каждое из R² независимо друг от друга выбрано из группы, состоящей из C₁-С₆ алкила, С₁-С₄алкила, замещенного от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, включающей С₁ -С₆алкокси, C₁-С₁₀ацил, C₁-С₁₀ациламино, амино, аминокарбонил, аминокарбониламино, С₆арил, сложный эфир карбоновой кислоты (-C(O)O-C₁-С₁₀алкил, -С(O)O-С₂-С₁₀ алкенил), аминокарбонилокси, моно-С₁-С₆ -алкиламинокарбонилокси, ди-С₁-С₆-алкиламинокарбонилокси, циано, галоген, гидроксил, 5-6-членный гетероарил, включающий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы гетероатомов, включающей N, О или S, 5-6-членный гетероциклил, включающий от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы гетероатомов, включающей N, О или S, тиоС₁-С₁₀ацил, C₁-С₁₀алкилтио или три-С₁-С₁₀алкилсилил,

C₁-С₆алкокси-, C₁-С₆алкокси, замещенной от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, включающей C₁-С₆алкокси, C₁-С₁₀ ациламино, аминокарбонил, моно-C₁-С₄алкиламинокарбонил, ди-С₁-С₄алкиламинокарбонил, аминокарбониламино, сложный эфир карбоновой кислоты (-С(O)O-С₁-С₁₀ алкил, -С(O)O-С₂-С₁₀алкенил, -С(O)O-С₂-С₁₀алкинил), С₂-С₄алкинил, галоген, гидроксил, циано, 5-6-членный гетероарил, включающий от 1 до 3 гетероатомов, представляющих собой N, 5-6-членный гетероциклил, включающий от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы гетероатомов, включающей N, О или S,

амино-, аминогруппы, замещенной заместителями R²¹ и R²², независимо выбранными из группы, включающей водород, C₁-С₁₀алкил, или оба заместителя R²¹ и R²² вместе с атомом азота образуют C₁-С₆гетероцикл, включающий от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы гетероатомов, включающей N, О или S, при этом R²¹ и R²² одновременно не являются водородами, цианогруппы, бициклогептенила, галогена, 5-6-членного гетероарила, включающего от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы гетероатомов, включающей N, О или S,

С₅-С₁₅гетероарилокси, включающий 1 гетероатом, представляющий собой N, C₁-С₁₀гетероциклила, включающего от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы гетероатомов, включающей N, О или S,

C₁-С₁₀гетероциклилокси, включающей от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы гетероатомов, включающей N, О или S

аминоС₁-С₁₀ ацил, аминоС₁-С₁₀ацилокси;

каждое из Z¹, Z² и Z³ представляет собой атом углерода;

q означает 0, 1, 2 или 3;

каждое из R³ независимо друг от друга выбрано из группы, состоящей из водорода, C₁-С₁₀алкила, C₁-С₆алкокси, C₁-С₁₀алкила, замещенного от 1 до 5 заместителями, выбранными из группы, включающей C₁-С₁₀алкокси, галоген, С₅-С₆гетероцикла, включающего от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы гетероатомов, включающей N, О или S и С₅ -С₆гетероцикла, включающего от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы гетероатомов, включающей N, О или S, замещенного 1 заместителем, выбранным из группы, включающей C₁ -С₆алкил, сложный эфир карбоновой кислоты (-С(O)O-С₁-С₁₀алкил);

R⁴ и R⁵ независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, С₁-С₆алкила, С₂-С₆ алкинила, C₁-С₆алкила, замещенного от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, включающей С₁ -С₁₀алкокси, C₁-С₁₀ацил, C₁-С₁₀ациламино, амино, ди-С₁-С₆-алкиламино, аминокарбонил, сложный эфир карбоновой кислоты (-С(O)O-С₁-С₁₀алкил),

С₅ -С₆гетероциклила, включающего от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы гетероатомов, включающей N, О, и

M⁺, где M⁺ представляет собой противоион металла, выбранный из группы, состоящей из K⁺, Na⁺, Li⁺; или

R⁴ и R⁵ совместно с атомом азота, с которым они связаны, формируют группу C₅-С₆гетероциклил, включающую от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы гетероатомов, включающей N, О, или С₅-С₆гетероцикла, включающего от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы гетероатомов, включающей N, О, замещенного 1 заместителем, выбранным из группы, включающей амино, C₁-С₆-алкил, галоген, гидроксил; или

когда q означает 1, 2 или 3, R⁵ может быть связано с одной группой R³ через ее соединения, проявляющие активность в отношении jak-киназы (варианты), способ лечения заболеваний, опосредованных jak-киназой, способ ингибирования активности jak-киназы (варианты), фармацевтическая композиция на основе указанных соединений, патент № 2485106 -положение с формированием конденсированного цикла, как проиллюстрировано в формуле IV:

соединения, проявляющие активность в отношении jak-киназы (варианты), способ лечения заболеваний, опосредованных jak-киназой, способ ингибирования активности jak-киназы (варианты), фармацевтическая композиция на основе указанных соединений, патент № 2485106

в которой W выбрано из группы, состоящей из C₁-С₃алкилена, в которой один атом углерода замещен группой С(O), или представляет собой связь, участвующую в центре ненасыщенности -N=C<; и -SO₂NR⁴R⁵ находится в мета- или пара-положении относительно аминогруппы в положении 2 пиримидина;

их фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединения по п.1, в которых:

Х представляет собой фтор или метил; и

R⁴ и R⁵ независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, C₁-С₆алкила, C₁-С₆ алкила, замещенного от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, включающей C₁-С₁₀алкокси, C₁ -С₁₀ацил, C₁-С₁₀ациламино, амино, ди-С₁-С₆-алкиламино, аминокарбонил, сложный эфир карбоновой кислоты (-C(O)O-C₁-С₁₀алкил); или

R⁴ и R⁵ совместно с атомом азота, с которым они связаны, образуют C₅-С₆ гетероциклическую группу, включающую от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы гетероатомов, включающей N или О, С₅ -С₆гетероциклическую группу, включающую от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы гетероатомов, включающей N или О, замещенную 1 заместителем, выбранным из группы, включающей C₁-С₆алкил, амино, галоген, гидроксил.

3. Соединения по п.1, в которых цикл А представляет собой фенил.

4. Соединение, выбранное из группы соединений, включающей N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[4-(проп-2-инилокси)-фенил]-2,4-пиримидиндиамин и 5-фтор-N2-(4-метил-3-пропиониламино-сульфонилфенил)N4-[4-(проп-2-инилокси)фенил]-2,4-пиримидиндиамин.

5. Соединение, представляющее собой N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[4-(проп-2-инилокси)-фенил]-2,4-пиримидиндиамин.

6. Соединение, представляющее собой 5-фтор-N2-(4-метил-3-пропиониламиносульфонилфенил)-N4-[4-(проп-2-инилокси)фенил]-2,4-пиримидиндиамин.

7. Соединения, представленные формулой V:

где X представляет собой фтор или метил;

R представляет собой водород;

q означает 0, 1, 2 или 3;

каждое из R³ независимо друг от друга выбрано из группы, состоящей из водорода, C₁-С₆алкила, C₁-С₆алкокси, галогена;

каждое из Z¹, Z² и Z³ представляет собой углерод; и

SO₂NR⁴R⁵ находится в мета-положении относительно аминогруппы в положении 2 пиримидина; и

R⁴ и R⁵ независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, С₁-С₆алкила, C₁-С₆алкила, замещенного от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, включающей C₁-С₁₀алкокси, C₁-С₁₀ ацил, C₁-С₁₀ациламино, амино, аминокарбонил, сложный эфир карбоновой кислоты (-С(O)O-С₁-С₁₀ алкил),

С₅-С₆гетероциклила, включающего от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы гетероатомов, включающей N или О; или

R⁴ и R⁵ совместно с атомом азота, с которым они связаны, образуют С₅ -С₆гетероциклическую группу, включающую от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы гетероатомов, включающей N или О, С₅-С₆гетероциклическую группу, включающую от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы гетероатомов, включающей N или О, замещенную 1 заместителем, выбранным из группы, включающей C₁-С₆алкил, амино, галоген, гидроксил;

R⁷ выбрано из группы, состоящей из водорода, C₁-С₁₀алкила или C₁-С₁₀ алкила, замещенного 1 заместителем, выбранным из группы, включающей С₆арил, C₁-С₆алкилоксиС₆арил, циано, С₅-С₆гетероарил, включающий от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы гетероатомов, включающей N или О, и

V выбрано из группы, состоящей из C₁ -С₃алкилена или C₁-С₃алкилена, замещенного от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, включающей C₁-С₆алкил, галоген, в которых один атом углерода замещен гетероатомом, выбранным из кислорода, серы, S(O)₂.

8. Соединения, выбранные из группы, состоящей из:

I-2 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-(3-цианометокси-4,5-диметоксифенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-3 N2-(4-аминосульфонил)фенил-N4-(3-цианометокси)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-4 N2-(3-аминосульфонил)фенил-N4-(3-цианометокси)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-5 N4-(3-цианометокси)фенил-5-фтор-N2-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)сульфонил]фенил-2,4-пиримидиндиамина;

I-8 N2-(3-аминосульфонил-4-изо-пропилфенил)-N4-(4-цианометиленоксифенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-9 N2-[3-аминосульфонил-4-(4-метилпиперазин-1-ил)фенил]-5-фтор-N4-(4-цианометиленоксифенил)-2,4-пиримидиндиамина;

I-10 N2-[3-аминосульфонил-4-(4-метилпиперазин-1-ил)фенил]-5-фтор-N4-(4-цианометиленокси-3-фторфенил)-2,4-пиримидиндиамина;

I-11 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-(4-цианометиленокси-3-фторфенил)-2,4-пиримидиндиамина;

I-12 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-(4-цианометиленокси-3-фторфенил)-2,4-пиримидиндиамина;

I-13 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-бром-N4-(4-цианометиленоксифенил)-2,4-пиримидиндиамина;

I-14 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-бром-N4-(4-цианометиленоксифенил)-2,4-пиримидиндиамина;

I-15 N2-(3-аминосульфонилфенил)-N4-(4-цианометиленоксифенил)-5-триметилсилилацетилен-2,4-пиримидиндиамина;

I-17 N2-(3-аминосульфонил)фенил-N4-(4-цианометокси)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-19 N4-(4-цианометокси)фенил-5-фтор-N2-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)сульфонил]фенил-2,4-пиримидиндиамина:

I-20 N2-(3-аминосульфонил-4-метил)фенил-N4-(4-цианометокси)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-21 N2-(3-аминосульфонил-4-хлорфенил)-N4-(4-цианометокси)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-23 N2-(3-аминосульфонил)фенил-N4-(4-цианометокси-3-метил)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина:

I-24 N2-(3-аминосульфонил-4-метил)фенил-N4-(4-цианометокси-3-метил)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-26 N2-(3-аминосульфонил)фенил-N4-(4-цианометокси-3,5-диметил)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-27 N2-(3-аминосульфонил-4-метил)фенил-N4-(4-цианометокси-3,5-диметил)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-30 N4-(4-цианометиленокси)фенил-5-фтор-N2-(4-метил-3-пропиониламиносульфонил)фенил-2,4-пиримидиндиамина (68);

I-31 N4-(4-цианометиленокси)фенил-5-фтор-N2-(4-метил-3-пропиониламиносульфонил)фенил-2,4-пиримидиндиамина натриевой соли (69);

I-33 N2-(3-аминосульфонил-4-фтор)фенил-N4-(4-цианометокси)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-34 N2-(3-аминосульфонил-4-фтор)фенил-N4-(4-цианометокси-3-метил)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-35 N2-(3-аминосульфонил-4-фтор)фенил-N4-(4-цианометокси-3,5-диметил)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-36 N2-(3-ацетиламиносульфонил-4-метил)фенил-N4-(4-цианометиленокси)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-37 N4-(4-цианометиленокси)фенил-5-фтор-N2-(3-изобутирил аминосульфонил-4-метил)фенил-2,4-пиримидиндиамина;

I-38 N2-(3-ацетиламиносульфонил-4-метил)фенил-N4-(4-цианометиленокси)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина натриевой соли;

I-39 N4-(4-цианометиленокси)фенил-5-фтор-N2-(3-изобутириламиносульфонил-4-метил)фенил-2,4-пиримидиндиамина натриевой соли;

I-42 N2-(3-аминосульфонилфенил)-N4-(3-хлор-4-цианометоксифенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-43 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-(3-хлор-4-цианометокси фенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-46 N2-(3-аминосульфонилфенил)-N4-(4-цианометокси-3-метокси фенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-47 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-(4-цианометокси-3-метоксифенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина:

I-48 N4-(4-цианометокси-3-фторфенил)-5-фтор-N2-(4-метил-3-пропиониламиносульфонилфенил)-2,4-пиримидиндиамина;

I-49 N4-(4-цианометокси-3-фторфенил)-5-фтор-N2-(4-метил-3-пропиониламиносульфонилфенил)-2,4-пиримидиндиамина натриевой соли;

I-50 N2-(3-аминосульфонилфенил)-N4-(4-цианометокси-3-гидроксиметилфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-51 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-(4-цианометокси-3-гидроксиметилфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-53 N2-(3-аминосульфонилфенил)-N4-[4-цианометокси-3-(1-цианометилпиразол-3-ил)фенил]-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-54 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил]-N4-[4-цианометокси-3-(1-цианометилпиразол-3-ил)фенил]-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-56 N2-(3-аминосульфонил-4-метоксифенил)-N4-(4-цианометоксифенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-58 N2-(3-аминосульфонилфенил)-N4-(4-цианометоксифенил)-5-метил-2,4-пиримидиндиамина;

I-59 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-(4-цианометоксифенил)-5-метил-2,4-пиримидиндиамина;

I-61 рацемического N2-(3-аминосульфонил)фенил-N4-[4-(1-циано)этокси-3-метил]фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-62 рацемического N2-(3-аминосульфонил-4-метил)фенил-N4-[4-(1-циано)этокси-3-метил]фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-65 рацемического N2-(3-аминосульфонил)фенил-N4-[4-(1-циано)этокси]фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-67 рацемического N2-(3-аминосульфонил-4-метил]фенил-N4-[4-(1-циано)этокси]фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-68 рацемического N2-(3-аминосульфонил-4-фтор)фенил-N4-[4-(1-циано)этокси]фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-69 рацемического N2-(3-аминосульфонил-4-фтор)фенил-N4-[4-(1-циано)этокси-3-метил]фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-71 рацемического N2-(3-аминосульфонил)фенил-N4-[4-(1-циано)этокси-3,5-диметил]фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-72 рацемического N2-(3-аминосульфонил-4-метил)фенил-N4-[4-(1-циано)этокси-3,5-диметил]фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-73 N2-(3-аминосульфонил-4-метил)фенил-N4-[4-(1-циано-1-метил)этокси]фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина:

I-74 N2-(3-аминосульфонил-4-фтор)фенил-N4-[4-(1-циано-1-метил)этокси]фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-76 N2-(3-аминосульфонил)фенил-N4-[4-(1-циано-1-метил)этокси]фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-78 N2-(3-аминосульфонилфенил)-N4-[4-(N-цианоацетил)аминофенил]-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-79 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-[4-(N-цианоацетил)аминофенил]-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-80 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[3-метил-4-(N-цианоацетил)аминофенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-81 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[3-метил-4-(N-цианоацетил)аминофенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-82 N2-(3-аминосульфонилфенил)-N4-[3-хлор-4-(N-циано-ацетил)аминофенил]-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-83 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-[3-хлор-4-(N-цианоацетил)аминофенил]-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-84 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[3-метокси-4-(N-цианоацетил)аминофенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-85 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[3-метокси-4-(N-цианоацетил)аминофенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-86 N2-(3-аминосульфонилфенил)-N4-[4-(N-цианоацетил-N-метил)аминофенил]-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-87 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-[4-(N-цианоацетил-N-метил)аминофенил]-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-88 N4-(3-аминокарбонилметокси)фенил-N2-(3-аминосульфонил)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-89 N4-(3-аминокарбонилметокси)фенил-5-фтор-N2-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)сульфонил]фенил-2,4-пиримидиндиамина;

I-90 N4-(3-аминокарбонилметокси)фенил-N2-(3-аминосульфонил-4-метил)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-92 N4-(4-аминокарбонилметокси-3-метил)фенил-N2-(3-аминосульфонил)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-93 N4-(4-аминокарбонилметокси-3,5-диметил)фенил-N2-(3-аминосульфонил)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-94 N4-(4-аминокарбонилметокси)фенил-N2-(3-аминосульфонил-4-метил)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-95 N4-(4-аминокарбонилметокси-3-метил)фенил-N2-(3-аминосульфонил-4-метил)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-96 N4-(4-аминокарбонилметокси-3,5-диметил)фенил-N2-(3-аминосульфонил-4-метил)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-98 N4-(4-аминокарбонилметокси-3-хлорфенил)-N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-99 N4-(4-аминокарбонилметокси-3-хлорфенил)-N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-101 N4-(4-аминокарбонилметокси-3-фторфенил)-N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-102 N4-(4-аминокарбонилметокси-3-фторфенил)-N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-104 N4-(4-аминокарбонилметокси-3-метоксифенил)-N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-105 N4-(4-аминокарбонилметокси-3-метоксифенил)-N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-106 N4-(4-аминокарбонилметокси-3-гидроксиметилфенил)-N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-107 N4-(4-аминокарбонилметокси-3-гидроксиметилфенил]-N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-109 N4-(4-аминокарбонилметоксифенил)-N2-(3-амино-сульфонилфенил)-5-метил-2,4-пиримидиндиамина;

I-110 N4-(4-аминокарбонилметоксифенил)-N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-метил-2,4-пиримидиндиамина;

I-111 N4-(4-аминокарбонилметокси)фенил-N2-(3-аминосульфонил)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-112 N4-(4-аминокарбонилметокси)фенил-5-фтор-N2-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)сульфонил]фенил-2,4-пиримидиндиамина;

I-117 рацемического N4-[4-(1-аминокарбонил)этокси]фенил-N2-(3-аминосульфонил)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-118 N4-[4-(1-аминокарбонил)этокси]фенил-N2-(3-аминосульфонил-4-метил)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-120 рацемического N4-[4-(1-аминокарбонил)этокси-3-метил]фенил-N2-(3-аминосульфонил)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-121 рацемического N4-[4-(1-аминокарбонил)этокси-3-метил]фенил-N2-(3-аминосульфонил-4-метил)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-123 рацемического N4-[4-(1-аминокарбонил)этокси-3,5-диметил]фенил-N2-(3-аминосульфонил)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-124 рацемического N4-[4-(1-аминокарбонил)этокси-3,5-диметил]фенил-N2-(3-аминосульфонил-4-метил)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-126 N4-[4-(1-аминокарбонил-1-метил)этокси]фенил-N2-(3-аминосульфонил)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-127 N4-[4-(1-аминокарбонил-1-метил)этокси]фенил-N2-(3-аминосульфонил-4-метил)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-129 N2-(3-аминосульфонилфенил)-N4-(4-диметиламино-карбонилметоксифенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-130 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-(4-диметиламино-карбонилметоксифенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-132 N2-(3-аминосульфонилфенил)-N4-(3-хлор-4-диметил-аминокарбонилметоксифенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-133 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-(3-хлор-4-диметил-аминокарбонилметоксифенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-135 N2-(3-аминосульфонилфенил)-N4-(3-хлор-4-диметил-аминокарбонилметоксифенил)-5-метил-2,4-пиримидиндиамина;

I-136 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-(3-хлор-4-диметиламинокарбонилметоксифенил)-5-метил-2,4-пиримидиндиамина;

I-138 N2-(3-аминосульфонилфенил)-N4-(4-диметиламино-карбонилметокси-3-фторфенил)-5-метил-2,4-пиримидиндиамина;

I-139 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-(4-диметиламино-карбонилметокси-3-фторфенил)-5-метил-2,4-пиримидиндиамина;

I-140 N2-(3-аминосульфонил-4-хлорфенил)-N4-(3-хлор-4-диметил-аминокарбонилметоксифенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-141 N2-(3-аминосульфонил-4-хлорфенил)-N4-(3-хлор-4-диметил-аминокарбонилметоксифенил)-5-метил-2,4-пиримидиндиамина;

I-142 N2-(3-аминосульфонил-4-хлорфенил)-N4-(4-диметиламино-карбонилметокси-3-фторфенил)-5-метил-2,4-пиримидиндиамина;

I-144 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-(4-метиламино-карбонилметоксифенил)-2,4-пиримидиндиамина;

I-145 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-(4-метиламинокарбонилметоксифенил)-2,4-пиримидиндиамина;

I-147 N2-(3-аминосульфонилфенил)-N4-(3-хлор-4-метиламинокарбонилметоксифенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-148 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-(3-хлор-4-метиламинокарбонилметоксифенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-150 N2-(3-аминосульфонилфенил)-N4-(3-хлор-4-метил-аминокарбонилметоксифенил)-5-метил-2,4-пиримидиндиамина;

I-151 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-(3-хлор-4-метиламинокарбонилметоксифенил)-5-метил-2,4-пиримидиндиамина;

I-152 N2-(3-аминосульфонил-4-хлорфенил)-N4-(3-хлор-4-метиламинокарбонилметоксифенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-153 N2-(3-аминосульфонил-4-хлорфенил)-N4-(3-хлор-4-метиламинокарбонилметоксифенил)-5-метил-2,4-пиримидиндиамина;

I-155 N2-(3-аминосульфонилфенил)-N4-(3-фтор-4-метил-аминокарбонилметоксифенил)-5-метил-2,4-пиримидиндиамина;

I-156 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-(3-фтор-4-метиламинокарбонилметоксифенил)-5-метил-2,4-пиримидиндиамина;

I-158 N4-(4-аллиламинокарбонилметоксифенил)-N2-(3-амино-сульфонилфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-159 N4-(4-аллиламинокарбонилметоксифенил)-N2-(3-амино-сульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-160 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[4-(2-пиридинил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-161 5-фтор-N2-[3-(N-метиламиносульфонил)-4-метилфенил]-5-фтор-N4-[4-(2-пиридинил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-162 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(2-пиридинил)-метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-166 N2-[3-(2-N,N-диэтиламиноэтил)аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(2-пиридинил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-167 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[(4-((пиридин-2-ил)метокси)-3-метилфенил)]-2,4-пиримидиндиамина;

I-168 N2-(3-амино-4-метилсульфонилфенил)-5-фтор-N4-[(4-((пиридин-2-ил)метокси)-3-метилфенил)]-2,4-пиримидиндиамина;

I-169 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(2-пиридинил)-3-фторметиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-170 5-фтор-N2-[3-N-(метил)аминосульфонил-4-метилфенил]-N4-[4-(2-пиридинил)-3-метилметиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-171 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(2-пиридинил)-3-хлорметиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-172 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[4-(2-пиридинил)-3-фторметиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-173 5-фтор-N2-[3-N-(метил)аминосульфонил-4-метилфенил]-N4-[4-(2-пиридинил)-3-фторметиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-174 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[4-(2-пиридинил)-3-хлорметиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-178 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[4-(3-пиридилметокси)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-179 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-метил-N4-[4-(2-пиридинил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-180 5-метил-N2-[3-(N-метиламиносульфонил)-4-метилфенил]-N4-[4-(2-пиридинил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-182 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[3-(3-пиридинил)-метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-183 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[3-(3-пиридинил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-184 5-фтор-N2-[3-(N-метиламиносульфонил)-4-метилфенил]-5-фтор-N4-[3-(3-пиридинил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-187 N2-[3-(2-N,N-диэтиламиноэтил)аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[3-(3-пиридинил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-188 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(3-пиридинил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-189 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[4-(3-пиридинил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-190 5-фтор-N2-[3-(N-метиламиносульфонил)-4-метилфенил]-5-фтор-N4-[4-(3-пиридинил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-192 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(3-пиридинил)-метилентиофенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-193 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(4-пиридинил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-194 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[4-(4-пиридинил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-195 5-фтор-N2-[3-(N-метиламиносульфонил)-4-метилфенил]-5-фтор-N4-[4-(4-пиридинил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-196 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-4-[(2-пиридинил)-метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина соли хлористоводородной кислоты;

I-197 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[4-(3-метил-(1H)-пиразол-5-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-198 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-[4-(1,3-диметил-(1H)-пиразол-5-ил)метиленоксифенил]-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-199 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-[4-(1-бензил-3-метил-(1Н)-пиразол-5-ил)метиленоксифенил]-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-200 N2-(3-аминосульфонил-4-фторфенил)-5-фтор-N4-[4-(2,4-дигидро-3-оксо-1,2,4-триазол-5-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидин-диамина (76);

I-201 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(2,4-дигидро-3-оксо-1,2,4-триазол-5-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-202 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[4-(2,4-дигидро-3-оксо-1,2,4-триазол-5-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидин-диамина;

I-203 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-метил-3-(2-морфолиноэтилокси)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-204 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[4-метил-3-(2-морфолиноэтилокси)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-206 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(2-морфолино-этилокси)фенил-2,4-пиримидиндиамина;

I-207 5-фтор-N2-(3-морфолиносульфонилфенил)-N4-[4-(2-морфолино-этилокси)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-208 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-метил-3-(2-морфолинокарбонилметиленокси)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-211 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(2-морфолин-4-ил-2-оксо-этокси)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-212 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[4-(2-морфолин-4-ил-2-оксо-этокси)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-213 5-фтор-N4-(4-метоксикарбонилметоксифенил)-N2-(4-метил-3-пропиониламиносульфонилфенил)-2,4-пиримидиндиамина;

I-214 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-[3-(5-метил-изоксазол-3-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-215 5-фтор-N2-[3-(N-метоксикарбонилметилен)аминосульфонил-фенил]-N4-[4-(5-метилизоксазол-3-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидин-диамина;

I-216 N2-(3-аминосульфонил-5-хлор-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[3-метил-4-(5-метилизоксазол-3-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидин-диамина;

I-217 N2-(3-аминосульфонил-4-фтор-5-метилфенил)-5-фтор-N4-[4-(5-метилизоксазол-3-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-218 N2-(3-аминосульфонил-4-хлор-5-метилфенил)-5-фтор-N4-[4-(5-метилизоксазол-3-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-219 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[4-(5-метилизоксазол-3-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-220 N2-(3-аминосульфонил-4-хлорфенил)-5-фтор-N4-[4-(5-метилизоксазол-3-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-221 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-[3-хлор-4-(5-метилизоксазол-3-ил)метиленоксифенил]-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-222 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[3-фтор-4-(5-метилизоксазол-3-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-223 N2-(3-аминосульфонил-5-хлор-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[3-фтор-4-(5-метилизоксазол-3-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидин-диамина;

I-224 N2-(3-аминосульфонил-4-фтор-5-метилфенил)-5-фтор-N4-[3-фтор-4-(5-метилизоксазол-3-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидин-диамина;

I-225 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-метил-N4-[4-(5-метилизоксазол-3-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-226 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[3-фтор-4-(5-метилизоксазол-3-ил)метиленоксифенил]-N4-метил-2,4-пиримидиндиамина;

I-227 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-метокси-карбонилметил-N4-[4-(5-метилизоксазол-3-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-228 5-фтор-N4-[4-(5-метилизоксазол-3-ил)метиленоксифенил]-N2-(4-метил-3-пропиониламиносульфонилфенил)-2,4-пиримидиндиамина;

1-229 5-фтор-N4-[4-(5-метилизоксазол-3-ил)метиленоксифенил]-N2-(4-метил-3-(2-метилпропионил)аминосульфонилфенил)-2,4-пиримидиндиамина;

I-230 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(5-метилизоксазол-3-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина (59, Х=Н);

I-232 N2-(3-ацетамидосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(5-метилизоксазол-3-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-233 N2-(3-аминосульфонил-4-фторфенил)-5-фтор-N4-[4-(5-метилизоксазол-3-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-234 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[3-метил-4-(5-метилизоксазол-3-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина:

I-235 5-фтор-N2-[3-(N-метил)аминосульфонил-4-метилфенил]-N4-[4-(5-метилизоксазол-3-ил)метиленокси фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-236 5-фтор-N4-[4-(5-метилизоксазол-3-ил)метиленоксифенил]-N2-(3-N-пропанамидо)сульфонилфенил)]-2,4-пиримидиндиамина;

I-237 N2-(3-аминосульфонил-4-фторфенил)-5-фтор-N4-[3-метил-4-(5-метилизоксазол-3-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-238 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[3-метил-4-(5-метилизоксазол-3-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-239 5-фтор-N2-[3-N-(метил)аминосульфонил-4-метилфенил]-N4-[3-метил-4-(5-метилизоксазол-3-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-241 N2-[3-(2-N,N-диэтиламиноэтил)аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(5-метилизоксазол-3-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-242 5-фтор-N4-[4-(5-метилизоксазол-3-ил)метиленоксифенил]-N2-(3-N-пропанамидо)сульфонилфенил)]-2,4-пиримидиндиамина натриевой соли;

I-243 N2-(3-ацетамидосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(5-метилизоксазол-3-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина натриевой соли;

I-244 N2-[3-(2-N,N-диэтиламиноэтил)аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[3-метил-4-(5-метилизоксазол-3-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-247 N2-{3-[(N-5-метил-1,3-диоксолен-2-он-4-ил)метилен]амино-сульфонилфенил}-5-фтор-N4-[4-(5-метилизоксазол-3-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-248 N2-{3-[N-N-ди-[(5-метил-1,3-диоксолен-2-он-4-ил)метилен]]-аминосульфонилфенил}-5-фтор-N4-[4-(5-метилизоксазол-3-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-249 N2-{3-[N-N-ди-[(5-трет-бутил-1,3-диоксолен-2-он-4-ил)-метилен]]аминосульфонилфенил}-5-фтор-N4-[4-(5-метилизоксазол-3-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-250 N2-{3-[(N-5-трет-бутил-1,3-диоксолен-2-он-4-ил)метилен]-аминосульфонилфенил}-5-фтор-N4-[4-(5-метилизоксазол-3-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-251 N2-[3-аминосульфонил-4-(4-метилпиперазин-1-ил)фенил-5-фтор-N4-[2-фтор-4-(5-метилизоксазол-3-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-252 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[3-(3-метил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина (60);

I-254 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[3-(3-метил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-255 5-фтор-N2-[3-(N-метиламиносульфонил)-4-метилфенил]-N4-[3-(3-метил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-257 N2-{3-[(N-5-метил-1,3-диоксолен-2-он-4-ил)метилен]-аминосульфонилфенил}-5-фтор-N4-[4-(3-метил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-258 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(3-метил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-259 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[4-(3-метил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-260 5-фтор-N2-[3-N-(метил)аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-[4-(3-метил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-261 N2-[3-(2-N,N-диэтиламиноэтил)аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[3-(3-метил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-262 5-фтор-N4-[4-(3-метил-1,2,4-оксадиазол-3-ил)метиленоксифенил]-N2-[(3-N-пропанамидо)сульфонилфенил)]-2,4-пиримидиндиамина;

I-264 5-фтор-N4-[4-(3-метил-1,2,4-оксадиазол-3-ил)метиленокси-фенил]-N2-[(3-N-пропанамидо)сульфонилфенил)]-2,4-пиримидиндиамина;

I-265 N2-(3-аминосульфонил-4-хлор-5-метилфенил)-5-фтор-N4-[4-(3-метил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-266 N2-(3-аминосульфонил-4-фторфенил)-5-фтор-N4-[4-(3-метил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-267 N2-(3-аминосульфонил-4-фторфенил)-5-фтор-N4-[4-(3-метил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)этиленфенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-271 N2-(5-N,N-диэтиламиносульфонил-2-метоксифенил)-5-фтор-N4-(4-[3-метил-1,2,4-оксадиазол-5-ил]метиленоксифенил)-2,4-пиримидиндиамина;

I-273 5-фтор-N4-[4-(3-метил-1,2,4-оксадиазол-3-ил)метилен-оксифенил]-N2-[(3-N-пропанамидо)сульфонилфенил)]-2,4-пиримидиндиамина натриевая соль;

I-274 5-фтор-N4-[4-(5-метил-1,2,4-оксадиазол-3-ил)метокси]фенил-N2-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)сульфонил]фенил-N2,4-пиримидиндиамина;

I-276 N2-(3-аминосульфонил)фенил-5-фтор-N4-[4-(5-метил-1,2,4-оксадиазол-3-ил)метокси]фенил-2,4-пиримидиндиамина;

I-277 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(5-метил-1,3,4-оксадиазол-2-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина (71);

I-278 N2-(3-аминосульфонил-4-фторфенил)-5-фтор-N4-[4-(5-метил-1,3,4-оксадиазол-2-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-279 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[4-(5-метил-1,3,4-оксадиазол-2-ил)метоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-280 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[4-(2-метилтиазол-4-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-281 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(2-метилтиазол-4-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-282 5-фтор-N2-[3-(N-метиламиносульфонил)-4-метилфенил]-N4-[4-(2-метилтиазол-4-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-283 N2-[3-(2-N,N-диэтиламиноэтил)аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(2-метилтиазол-4-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

II-1 рацемического N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-{3-[(1-метилпиперидин-3-ил)окси]фенил}-2,4-пиримидиндиамина;

II-2 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-{3-[(1-метилпиперидин-4-ил)окси]фенил}-2,4-пиримидиндиамина;

II-3 рацемического N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-{3-хлор-4-[(1-метилпиперидин-3-ил)окси]фенил}-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

II-4 рацемического N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-{4-[(1-метилпиперидин-3-ил)окси]фенил}-2,4-пиримидиндиамина;

II-5 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-{3-метил-4-[(1-метилпиперидин-4-ил)окси]фенил}-2,4-пиримидиндиамина;

II-6 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-{4-[(1-метилпиперидин-4-ил)окси]-3-трифторметилфенил}-2,4-пиримидиндиамина;

II-7 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-{4-[(1-метилпиперидин-4-ил)окси]фенил}-2,4-пиримидиндиамина;

II-8 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-{3-хлор-4-[(1-метилпиперидин-4-ил)окси]фенил}-2,4-пиримидиндиамина;

II-9 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-(N-метилпирролидин-3-илоксифенил)-2,4-пиримидиндиамина;

II-10 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-(N-метилпирролидин-3-илоксифенил)-2,4-пиримидиндиамина;

II-11 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(3-пиридилокси)-фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

II-12 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[4-(3-пиридилокси)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

II-13 5-фтор-N2-[3-N-(метиламиносульфонил)-4-метилфенил]-N4-[4-(3-пиридилокси)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

II-16 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[4-(4-пиридилокси)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

II-17 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(4-пиридилокси)-фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

II-18 5-фтор-N2-[3-N-метиламиносульфонил)-4-метилфенил]-5-фтор-N4-[4-(4-пиридилокси)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

II-19 N2-(3-аминокарбонил-5-метилфенил)-5-фтор-N2-[4-(1-метилпиразол-3-ил)амидофенил)-2,4-пиримидиндиамина;

III-1 5-фтор-N2-[3-(N-метиламиносульфонил)-4-метилфенил]-5-фтор-N4-(4-цианометилфенил)-2,4-пиримидиндиамина;

III-2 N2-[4-(2-N,N-диэтиламиноэтил)аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-(4-цианометилфенил)-2,4-пиримидиндиамина;

III-4 N2-(3-аминосульфонил)фенил-N4-(4-цианометил)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

III-5 N4-(4-цианометил)фенил-5-фтор-N2-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)сульфонил]фенил-2,4-пиримидиндиамина;

III-7 N2-(3-аминосульфонил-4-метил)фенил-N4-(4-цианометил)-фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

III-8 N2-(3-аминосульфонил-4-хлор)фенил-N4-(4-цианометил)-фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

III-10 N2-(3-аминосульфонил-4-фтор)фенил-N4-(4-цианометил)-фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

III-11 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-(4-цианоэтилен-фенил)-5-метил-2,4-пиримидиндиамина;

III-12 N2-(3-аминосульфонил-4-хлорфенил)-N4-[4-(2-цианоэтил)-фенил-5-метил-2,4-пиримидиндиамина;

III-13 N2-(3-аминосульфонил-4-хлорфенил)-N4-[4-(2-цианоэтил)-фенил]-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

III-14 N2-(3-аминосульфонилфенил)-N4-[4-(цианоэтилен)фенил]-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

III-15 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-[4-(цианоэтилен)-фенил]-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

III-16 N2-(3-аминосульфонил-4-фторфенил)-N4-[4-(цианоэтилен)-фенил]-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

III-17 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил-5-фтор-N4-[4-(2-цианоэтил)-3-фторфенил]-2,4-пиримидиндиамина;

III-18 N2-(3-аминосульфонилфенил)-N4-[4-(2-цианоэтил)-3-фтор-фенил]-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

III-19 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-[4-(2-цианоэтил)-3-метилфенил]-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

III-20 N2-(3-аминосульфонилфенил)-N4-[4-(2-цианоэтил)-3-метилфенил]-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

III-21 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-[3-хлор-4-(2-цианоэтил)фенил]-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

III-22 N2-(3-аминосульфонилфенил)-N4-[3-хлор-4-(2-цианоэтил)-фенил]-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

III-23 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-(4-цианоэтилен-2-метилфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

III-24 N2-(3-аминосульфонилфенил)-N4-(4-цианоэтилен-2-метил-фенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

III-25 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-(4-цианоэтилен-3-метоксифенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

III-26 N2-(3-аминосульфонилфенил)-N4-(4-цианоэтилен-2-метил-фенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

III-28 N4-(3-хлор-4-цианоэтил-фенил)-5-фтор-N2-(4-метил-3-пропиониламиносульфонилфенил)-2,4-пиримидиндиамина;

III-29 N4-(3-хлор-4-цианоэтилен-фенил)-5-фтор-N2-(4-метил-3-пропиониламиносульфонилфенил)-2,4-пиримидиндиамина натриевая соль;

III-30 N4-(4-цианоэтилен-3-трифторметилфенил)-5-фтор-N2-(4-метил-3-аминосульфонилфенил)-2,4-пиримидиндиамина;

III-31 N4-(4-цианоэтилен-3-трифторметилфенил)-5-фтор-N2-(3-аминосульфонилфенил)-2,4-пиримидиндиамина;

III-33 N4-(4-аминокарбониламинометилфенил)-N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

III-34 N4-(4-аминокарбониламинометилфенил)-N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

III-36 N2-(3-аминосульфонил)фенил-N4-(4-этилкарбониламинометил)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

III-37 N2-(3-аминосульфонил-4-метил)фенил-N4-(4-этилкарбонил-аминометил)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

III-39 N2-(3-аминосульфонил)фенил-N4-(3-циклопропилкарбонил-аминометил)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

III-40 N2-(3-аминосульфонил-4-метил)фенил-N4-(3-циклопропил-карбониламинометил)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

III-42 N2-(3-аминосульфонил)фенил-N4-(4-циклопропилкарбонил-аминометил)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

III-43 N2-(3-аминосульфонил-4-метил)фенил-N4-(4-циклопропил-карбониламинометил)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

III-45 N4-(4-акриламидометилфенил)-N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

III-46 N4-(4-акриламидометилфенил)-N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

III-47 N4-[4-(2-аминокарбоксиэтилен)фенил]-5-фтор-N2-(4-метил-3-аминосульфонилфенил)-2,4-пиримидиндиамина;

III-48 N4-[4-(2-аминокарбоксиэтилен)фенил]-N2-(3-аминосульфонил-фенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

III-50 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(1-метил-пиразолил-3-аминокарбонилметилен)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

III-51 N2-(3-аминосульфонилфенил)-N4-[(1-этилпиразолил-5-аминокарбонилметилен)фенил]-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

III-52 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-N4-[(1-этилпиразолил-5-аминокарбонилметилен)фенил]-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

III-53 N4-{4-[2-(аминокарбонилокси)этил]фенил}-N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

III-54 N4-{4-[2-(аминокарбонилокси)этил]фенил}-N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

III-55 N4-{4-[2-(аминокарбонилокси)этил]фенил}-N2-(3-аминосульфонил-4-хлорфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

III-56 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-{4-[2-(диметиламинокарбонилокси)этил]фенил}-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

III-57 N2-(3-аминосульфонилфенил)-N4-{4-[2-(диметиламинокарбонилокси)этил]фенил}-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

III-58 N2-(3-аминосульфонил-4-хлорфенил)-N4-{4-[2-(диметиламинокарбонилокси)этил]фенил}-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

III-59 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-{4-[2-(метиламинокарбонилокси)этил]фенил}-2,4-пиримидиндиамина;

III-60 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-{4-[2-(метиламинокарбонилокси)этил]фенил}-2,4-пиримидиндиамина;

III-61 N2-(3-аминосульфонил-4-хлорфенил)-5-фтор-N4-{4-[2-(метиламинокарбонилокси)этил]фенил}-2,4-пиримидиндиамина;

III-62 N2-(3-аминосульфонилфенил)-N4-(4-бензилфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

III-63 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-(4-бензилфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

III-64 N2-(3-аминосульфонил-4-хлорфенил)-N4-(4-бензилфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

III-65 N2-(3-аминосульфонил-4-метокси-5-метилфенил)-N4-(4-бензилфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

III-66 N2-(3-аминосульфонил-4-метоксифенил)-5-фтор-N4-[4-(4-пиридинилметил)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

III-68 5-фтор-N4-[4-(4-пиридинилметилфенил]-N2-[(3-N-пропанамидо)сульфонилфенил)]-2,4-пиримидиндиамина;

III-69 5-фтор-N4-[4-(4-пиридинилметил)фенил]-N2-[(3-N-пропанамидо)сульфонилфенил)]-2,4-пиримидиндиамина натриевая соль;

III-70 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(4-пиридинилметил)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

III-73 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(4-пиридилметил)-фенил]-2,4-пиримидиндиамина, соль хлористоводородной кислоты;

III-74 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[4-(4-пиридинилметил)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

III-75 5-фтор-N2-[3-(N-метиламиносульфонил)-4-метилфенил]-5-фтор-N4-[4-(4-пиридинилметил)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

III-76 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(4-пиридинил)-фенетил]-2,4-пиримидиндиамина;

III-77 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[4-(4-пиридинил)фенетил]-2,4-пиримидиндиамина;

III-78 5-фтор-N2-[3-N-(метил)аминосульфонил-4-метилфенил]-N4-[4-(4-пиридинил)фенетил]-2,4-пиримидиндиамина;

III-80 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(1-оксидо-4-пиридилметил)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

111-81 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(1-имидазолилметил)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

III-82 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[4-(1-имидазолилметил)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

III-83 5-фтор-N2-[3-(N-метиламиносульфонил)-4-метилфенил]-5-фтор-N4-[4-(1-имидазолилметил)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

III-85 5-фтор-N2-[3-(N-метиламиносульфонил)-4-метилфенил]-N4-[4-(1-имидазолилметил)фенил]-2,4-пиримидиндиамина гидрохлорид;

III-86 5-фтор-N2-[3-(N-метиламиносульфонил)-4-метилфенил]-N4-[4-(1-имидазолилметил)фенил]-2,4-пиримидиндиаминадигидрохлорид;

III-87 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(1-имидазолил)фенетил]-2,4-пиримидиндиамина;

III-88 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[4-(1-имидазолил)фенетил]-2,4-пиримидиндиамина;

III-89 5-фтор-N2-[3-(N-метиламиносульфонил)-4-метилфенил]-N4-[4-(1-имидазолил)фенетил]-2,4-пиримидиндиамина;

III-91 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[4-(2-метил-1-имидазолилметил)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

III-93 5-фтор-N2-[3-(N-метиламиносульфонил)-4-метилфенил]-N4-[4-(2-метил-1-имидазолилметил)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

III-94 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(2-метил-1-имидазолилметил)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

III-95 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-{4-[1-(1,2,3-триазолил)метил]фенил}-2,4-пиримидиндиамина;

III-97 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-{4-[1-(1,2,3-триазолил)метил]фенил}-2,4-пиримидиндиамина;

III-98 5-фтор-N2-[3-(N-метиламиносульфонил)-4-метилфенил]-N4-{4-[1-(1,2,3-триазолил)метил]фенил}-2,4-пиримидиндиамина;

III-100 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-{4-[1-(1,2,4-триазолил)метил]фенил}-2,4-пиримидиндиамина;

III-101 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-{4-[1-(1,2,4-триазолил)метил]фенил}-2,4-пиримидиндиамина;

III-102 5-фтор-N2-[3-(N-метиламиносульфонил)-4-метилфенил]-N4-{4-[1-(1,2,4-триазолил)метил]фенил}-2,4-пиримидиндиамина;

III-103 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-(4-N-морфолино-метиленфенил)-2,4-пиримидиндиамина;

III-104 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-(4-N-морфолинометиленфенил)-2,4-пиримидиндиамина;

III-105 N2-(3-аминосульфонил-4-метиленоксифенил)-5-фтор-N4-(4-N-морфолинометиленфенил)-2,4-пиримидиндиамина;

III-106 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(3-метил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)этиленфенил]-2,4-пиримидиндиамина;

III-107 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-(4-тиоморфолино-метиленфенил)-2,4-пиримидиндиамина;

III-108 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-(4-тио-морфолинометиленфенил)-2,4-пиримидиндиамина;

III-109 N2-(3-аминосульфонил-4-метилоксифенил)-5-фтор-N4-(4-тиоморфолинометиленфенил)-2,4-пиримидиндиамина;

III-110 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-{4-[(1,1-диоксотиоморфолин-4-ил)-метил]фенил}-2,4-пиримидиндиамина;

III-111 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-{4-[(1,1-диоксотиоморфолин-4-ил)-метил]фенил}-2,4-пиримидиндиамина;

III-112 N2-(3-аминосульфонил-4-метоксифенил)-5-фтор-N4-{4-[(1,1-диоксотиоморфолин-4-ил)-метил]фенил}-2,4-пиримидиндиамина;

III-114 N4-(3-аминокарбониламинометил)фенил-N2-(3-амино-сульфонил)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

III-115 N4-(3-аминокарбониламинометил)фенил-N2-(3-амино-сульфонил-4-метил)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

III-117 N2-(3-аминосульфонил)фенил-N4-(3-этиламинокарбонил-аминометил)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

III-118 N2-(3-аминосульфонил-4-метил)фенил-N4-(3-этиламино-карбониламинометил)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

III-120 N2-(3-аминосульфонилфенил]-N4-(4-этиламинокарбонил-аминометилфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

III-121 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-(4-этиламино-карбониламинометилфенил)-5-фтор-2,4-пиримидина;

III-123 N2-(3-аминосульфонил)фенил-N4-[4-(2-этиламино-карбониламино)этил]фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

III-124 N2-(3-аминосульфонил-4-метил)фенил-N4-[4-(2-этиламино-карбониламино)этил]фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

III-126 N2-(3-аминосульфонил)фенил-N4-[4-(N-карбамоил-N-пропил)аминометил]фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

III-127 N2-(3-аминосульфонил-4-метил)фенил-N4-[4-(N-карбамоил-N-пропил)аминометил]фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

III-128 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(4-пиридилметил)-фенил]-2,4-пиримидиндиамина соль п-толуолсульфоновой кислоты;

III-129 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(4-пиридилметил)-фенил]-2,4-пиримидиндиамина соль метансульфоновой кислоты;

IV-1 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[3-(1,3-оксазол-5-ил)-фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

IV-2 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[3-(1,3-оксазол-5-ил)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

IV-4 5-фтор-N2-[3-(N-метиламиносульфонил)-4-метилфенил]-N4-[3-(1,3-оксазол-5-ил)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

IV-5 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(1,3-оксазол-5-ил)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

IV-6 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[4-(1,3-оксазол-5-ил)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

IV-7 5-фтор-N2-[3-(N-метиламиносульфонил)-4-метилфенил]-N4-[4-(1,3-оксазол-5-ил)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

IV-9 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[3-(N,N-диметиламиносульфонил)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

IV-10 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[3-(N,N-диметиламиносульфонил)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

IV-11 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[3-(N-метиламиносульфонил)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

IV-12 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[3-N-метиламиносульфонил)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

V-1 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[2-(5-метил-изоксазол-3-ил)метиленоксипиридин-5-ил]-2,4-пиримидиндиамина;

V-2 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[3-оксо-4-(2-пиридилметил)-бенз[1,4]оксазин-6-ил]-2,4-пиримидиндиамина;

V-5 рацемический N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[2-метил-3-оксо-4-(4-метоксибензил)-бенз[1,4]оксазин-6-ил]-2,4-пиримидиндиамин;

V-7 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-(3-оксо-4-цианометил-бенз[1,4]оксазин-6-ил)-2,4-пиримидиндиамина;

V-8 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[3-оксо-4-цианометил-бенз[1,4]оксазин-6-ил]-2,4-пиримидиндиамина;

V-9 (R/S)-N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[2-метил-3-оксо-4-(4-метоксибензил)-бензо[1,4]тиазин-6-ил]-2,4-пиримидиндиамина;

V-12 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-(3-оксо-4-цианометил-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-2,4-пиримидиндиамина;

V-13 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-(3-оксо-4-цианометил-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-2,4-пиримидиндиамина;

V-14 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-[2,2-диметил-3-оксо-4-цианометил-5-пирид[1,4]оксазин-7-ил]-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

V-15 N2-(3-аминосульфонил-4-хлорфенил)-N4-[2,2-диметил-3-оксо-4-цианометил-5-пирид[1,4]оксазин-7-ил]-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

V-16 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-(2-цианоэтилен-бензотиофен-5-ил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

V-17 N-2-(3-аминосульфонилфенил)-N4-[2,2-диметил-3-оксо-4N-пирид[1,4]оксазин-7-ил]-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

V-18 N-2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-[2,2-диметил-3-оксо-4H-пирид[1,4]оксазин-7-ил]-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

V-19 (4R)-N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-(1-циано-метиленкарбонил-4-метилпиперидин-3-ил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина) или (4S)-N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-(1-цианометилен-карбонил-4-метилпиперидин-3-ил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина);

VIII-1 5-фтор-N4-[4-(5-метилизоксазол-3-ил)метиленоксифенил]-N2-(сахарин-6-ил)-2,4-пиримидиндиамина; и

VIII-2 N4-(3-хлор-4-цианометиленоксифенил)-5-фтор-N2-(5-метил-2Н-1,1-диоксид-1,2,4-бензотиадиазин-7-ил)-2,4-пиримидиндиамина.

9. Соединения, выбранные из группы, состоящей из:

VI-2 N2-(3-аминосульфонил-4-хлорфенил)-N4-(3-хлор-4-метоксифенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VI-3 N2-(3-аминосульфонил-4-хлорфенил)-N4-(3,4-дихлорфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VI-4 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-(3-хлор-4-метоксифенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VI-5 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-(4-хлор-3-метоксифенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VI-6 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-(3,4-дихлорфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VI-7 N4-(3-хлор-4-метоксифенил)-5-фтор-N2-[3-(N-метоксикарбонил-метилен)аминосульфонилфенил]-2,4-пиримидиндиамина;

VI-8 N4-(3,4-дихлорфенил)-5-фтор-N2-[3-(N-метоксикарбонил-метилен)аминосульфонилфенил]-2,4-пиримидиндиамина;

VI-9 N4-(3-хлор-4-метоксифенил)-5-фтор-N2-[3-(4-метилпиперидин-1-ил)аминосульфонилфенил]-2,4-пиримидиндиамина;

VI-10 N4-(3,4-дихлорфенил)-5-фтор-N2-[3-(4-метилпиперидин-1-ил)аминосульфонилфенил]-2,4-пиримидиндиамина;

VI-11 N2-(3-аминосульфонил-4-хлорфенил)-N4-(4-хлор-3-метокси-фенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VI-12 N2-[3-(N-ацетил)аминосульфонил-4-хлорфенил]-N4-(3-хлор-4-метоксифенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VI-13 N2-(3-аминосульфонил-5-хлор-4-метилфенил)-N4-(3-хлор-4-метоксифенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VI-14 N2-(3-аминосульфонил-5-хлор-4-метилфенил)-N4-(3-хлор-4-трифторметоксифенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VI-15 N2-(3-аминосульфонил-4-фтор-5-метилфенил)-N4-(3-хлор-4-метоксифенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VI-16 N2-(3-аминосульфонил-4-фтор-5-метилфенил)-N4-(3-хлор-4-трифторметоксифенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина:

VI-17 N2-(3-аминосульфонил-4-хлор-5-метилфенил)-N4-(3-хлор-4-метоксифенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VI-18 N2-(3-аминосульфонил-4-хлор-5-метилфенил)-N4-(3-хлор-4-трифторметоксифенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VI-19 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-(3-хлор-4-метоксифенил)-5-фтор-N4-метил-2,4-пиримидиндиамина;

VI-20 N2-(3-аминосульфонил-4-фтор-5-метилфенил)-N4-(3-хлор-4-метоксифенил)-5-фтор-N4-метил-2,4-пиримидиндиамина;

VI-21 N2-(3-аминосульфонил-4-хлор-5-метилфенил)-N4-(3-хлор-4-метоксифенил)-5-фтор-N4-метил-2,4-пиримидиндиамина;

VI-22 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-(3-хлор-4-метокси-фенил)-5-фтор-N4-пропил-2,4-пиримидиндиамина;

VI-23 N2-(3-аминосульфонил-4-фтор-5-метилфенил)-N4-(3-хлор-4-метоксифенил)-5-фтор-N4-пропил-2,4-пиримидиндиамина;

VI-24 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-карбоэтокси-N4-(N-карбо-этоксиметилен-N-3-хлор-4-метоксифенил)-2,4-пиримидиндиамина;

VI-25 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-карбоэтокси-N4-(N-карбоэтоксиметилен-N-3-хлор-4-метоксифенил)-2,4-пиримидиндиамина;

VI-26 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-бром-N4-(3-хлор-4-метокси-фенил)-2,4-пиримидиндиамина;

VI-27 2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-бром-N4-(3-хлор-4-метоксифенил)-2,4-пиримидиндиамина;

VI-28 N2-(3-аминосульфонилфенил)-N4-(3-хлор-4-метоксифенил)-5-триметилсилилацетилен-2,4-пиримидиндиамина;

VI-29 N2-(3-аминосульфонил-4-метоксифенил)-N4-(3-хлор-4-метоксифенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VI-30 N2-(3-аминосульфонил-4-метокси-5-метилфенил)-N4-(3-хлор-4-метоксифенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VI-32 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-(4-трифтор-метоксифенил)-2,4-пиримидиндиамина;

VI-33 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-(4-трифторметокси-фенил)-2,4-пиримидиндиамина;

VI-34 N2-(3-аминосульфонил-4-метокси-5-метилфенил)-5-фтор-N4-(4-трифторметилфенил)-2,4-пиримидиндиамина;

VI-35 N2-(3-аминосульфонилфенил)-N4-(4-трет-бутилфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VI-36 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-(4-трет-бутилфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VI-37 N2-(3-аминосульфонил-4-метокси-5-метилфенил)-N4-(4-трет-бутилфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VI-38 N2-(3-аминосульфонилфенил)-N4-(4-хлор-3-трифторметил-фенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VI-39 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-(4-хлор-3-трифтор-метилфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VI-40 N2-(3-аминосульфонил-4-метокси-5-метилфенил)-N4-(4-хлор-3-трифторметил-фенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VI-41 N2-(3-аминосульфонил-4-хлорфенил)-5-фтор-N4-(4-трифтор-фенил)-2,4-пиримидиндиамина;

VI-42 N2-(3-аминосульфонил-4-хлорфенил)-5-фтор-N4-(4-трифтор-метоксифенил)-2,4-пиримидиндиамина;

VI-43 N2-(3-аминосульфонил-4-хлорфенил)-N4-(4-трет-бутилфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VI-44 N2-(3-аминосульфонил-4-хлорфенил)-N4-(3-хлор-4-трифтор-метил-фенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VI-45 N2-(3-аминосульфонил-4-изо-пропилфенил)-N4-(3-хлор-4-метокси-фенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VI-46 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-(4-трифтор-метилметиленоксифенил)-2,4-пиримидиндиамина;

VI-47 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-(4-трифторметил-метиленоксифенил)-2,4-пиримидиндиамина;

VI-48 N2-(3-аминосульфонил-4-хлорфенил)-5-фтор-N4-(4-трифтор-метилметиленоксифенил)-2,4-пиримидиндиамина;

VI-49 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[3-(метиламинокарбонилоксиметил)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

VI-50 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-(4-трифтор-метилфенил)-2,4-пиримидиндиамина;

VI-51 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-(4-трифтор-метилфенил)-2,4-пиримидиндиамина;

VI-52 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-(4-гидрокси-метилфенил)-2,4-пиримидиндиамина;

VI-54 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-(4-винил-фенил)-2,4-пиримидиндиамина;

VI-55 N2-(3-аминосульфонил-4-хлорфенил)-5-фтор-N4-[4-(проп-2-инилокси)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

VI-57 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[3-(проп-2-инилокси)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

VI-58 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[3-метил-4-(проп-2-инилокси)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

VI-59 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-[3-хлор-4-(проп-2-инилокси)фенил]-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VI-60 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[3-фтор-4-(проп-2-инилокси)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

VI-61 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-[4-(бут-2-инилокси)фенил]-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VI-62 N2-[3-пропиониламиносульфонил-4-метилфенил]-5-фтор-N4-[4-(проп-2-инилокси)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

VI-63 N2-[3-аминосульфонил-4-(2-пропил)фенил]-5-фтор-N4-[4-(проп-2-инилокси)фенил]2,4-пиримидиндиамина;

VI-64 N4-{4-[2-(диметиламинокарбонилокси)этил]фенил}-5-фтор-N2-(3-пропиониламиносульфонилфенил)-2,4-пиримидиндиамина;

VI-65 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[4-(проп-2-иниламино)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

VI-66 N4-{4-[2-(диметиламинокарбонилокси)этил]фенил}-5-фтор-N2-(3-пропиониламиносульфонилфенил)-2,4-]пиримидиндиамина натриевой соли;

VI-67 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-{4-[бис(проп-2-инил)амино]фенил}-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VI-68 5-фтор-N2-(4-метил-3-метиламиносульфонилфенил)-N4-[4-(проп-2-инилокси)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

VI-69 5-фтор-N2-{[4-метил-3-((1-метилпиперидин-4-ил)аминосульфонил)]фенил}-N4-[4-(проп-2-инилокси)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

VI-70 N2-[3-аминосульфонил-4-(1-метилпиперазин-4-ил)фенил]-5-фтор-N4-[4-(проп-2-инилокси)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

VI-71 N4-{4-[2-(аминокарбониламино)этил]фенил}-N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VI-72 N4-{4-[2-(аминокарбониламино)этил]фенил}-N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VI-73 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-{4-[(проп-2-инилокси)карбониламинометил]фенил}-2,4-пиримидиндиамина;

VI-74 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-{4-[(проп-2-инилокси)карбониламинометил]фенил}-2,4-пиримидиндиамина;

VI-75 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(проп-2-инил-аминосульфонил)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

VI-76 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[4-(проп-2-иниламиносульфонил)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

VI-78 5-Фтор-N2-[3-(проп-2-иниламиносульфонил)фенил]-N4-[4-(проп-2-инилокси)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

VI-79 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[3-(проп-2-иниламиносульфонил)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

VI-81 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[3-(проп-2-иниламиносульфонил)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

VI-83 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(3-фтор-пропил)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

VI-84 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[4-(3-фторпропил)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

VI-86 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(3-гидроксипропил)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

VI-87 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[4-(3-гидроксипропил)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

VI-89 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(4-гидроксибутил)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

VI-90 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[4-(4-гидроксибутил)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

VI-92 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(4-фторбутил)-фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

VI-93 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[4-(4-фторбутил)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

VI-95 N2-(3-аминосульфонил-4-метил)фенил-5-фтор-N4-(4-тио-метилкарбонил)фенил-2,4-пиримидиндиамина;

VI-96 N2-(3-бутиламиносульфонилфенил)-N4-(3-циано-4-метил-фенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VI-97 N2-(3-бутиламиносульфонилфенил)-N4-(3-хлор-4-фторфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VI-98 N2-(3-аминосульфонилфенил)-N4-(3-циано-4-фторфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VI-99 N2-(3-аминосульфонилфенил)-N4-(3-циано-4-метилфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VI-100 N2-(3-аминосульфонил-4-фторфенил)-5-фтор-N4-(4-гидрокси-фенил)-2,4-пиримидиндиамина;

VI-101 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-(4-гидроксифенил)-2,4-пиримидиндиамина;

VI-102 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[4-гидрокси-фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

VI-103 N4-[4(2-цианоэтил)-3-метилфенил]-5-фтор-N2-(4-метил-3-пропиониламиносульфонилфенил)-2,4-пиримидиндиамина;

VI-104 N4-[4-(2-цианоэтил)-3-метилфенил]-5-фтор-N2-(4-метил-3-пропиониламиносульфонилфенил)-2,4-пиримидиндиамина натриевой соли;

VI-105 N4-(3,4-дихлорфенил)-N4-метил-5-фтор-N2-[3-(N,N-диэтил)-аминосульфонил-4-метоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

VI-107 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-(4-метокси-3-хлор-фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

VI-108 N4-(3-хлор-4-метоксифенил)-N2-(3-N,N-диэтиламино-сульфонил-4-метоксифенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VI-110 N2-(3-аминосульфонилфенил)-N4-(3,4-дихлорфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VI-111 N2-(3-аминосульфонил-4-хлорфенил)-5-фтор-N4-[4-(2-метокси-этиленокси)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

VI-112 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[4-(2-метоксиэтиленокси)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

VI-113 N2,N4-бис-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VI-114 N2,N4-бис-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VI-115 N2,N4-бис-(3-аминосульфонил-4-хлорфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VI-116 N2-[3-аминосульфонил-4-(4-метилпиперазин-1-ил)фенил]-N4-(3-хлор-4-метоксифенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VII-1 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-[(2S,4R)-1-(2-цианоацетил)-2-метоксикарбонилпирролидин-4-ил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VII-2 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-[(2S,4S)-1-(2-цианоацетил)-2-метоксикарбонилпирролидин-4-ил]-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VII-3 рацемического N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-(1-бензил-4-метил-пиперидин-3-ил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VII-4 рацемического N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-(4-метил-пиперидин-3-ил)-2,4-пиримидиндиамина;

VII-5 рацемического N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-(1-цианометилен-карбонил-4-метилпиперидин-3-ил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VII-6 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-(2-метоксипирид-5-ил)-2,4-пиримидиндиамина;

VII-7 N2-(3-аминосульфонилфенил)-N4-(2-амино-3-метоксипирид-6-ил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VII-8 N2-(3-аминосульфонил-4-хлорфенил)-N4-(2-амино-3-метоксипирид-6-ил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VII-9 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-[2-амино-3-метокси-пирид-6-ил]-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина (66);

VII-10 N4-(2-амино-3-метоксипирид-6-ил)-N2-[3-(этоксикарбонилметилен)-аминосульфонилфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VII-11 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-(2,2,4-триметил-l,1,3-триоксо-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-2,4-пиримидиндиамина;

VII-14 N2-(3-аминосульфонил)фенил-N4-[(N-этилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-6-ил]-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VII-15 N2-(3-аминосульфонил-4-метил)фенил-N4-[(N-этилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-6-ил]-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VII-16 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-(1,2,3,4-тетрагидроизохинол-7-ил)-2,4-пиримидиндиамина;

VII-17 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[2-(метиламинокарбонил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинол-7-ил]-2,4-пиримидиндиамина;

VII-18 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[2-(диметиламинокарбонил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинол-7-ил]-2,4-пиримидиндиамина;

VII-19 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[1-(метиламинокарбонил)-1,2,3,4-тетрагидрохин-6-ил]-2,4-пиримидиндиамина;

VII-20 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[1-(метиламинокарбонил)-1,2,3,4-тетрагидрохин-6-ил]-2,4-пиримидиндиамина;

VII-21 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-[3,4-дигидро-(1H)-хинолин-2-он-6-ил]-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина

VII-22 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[1-(3-метокси-пропил)индазолин-5-ил]-2,4-пиримидиндиамина;

VII-23 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[1-(2-метокси-этил)индазолин-5-ил]-2,4-пиримидиндиамина;

VII-26 рацемического N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-[2-(N,N-диметил-аминокарбонил)-2,3-дигидробензофуран-5-ил]-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VII-27 рацемического N2-(3-аминосульфонил-4-хлорфенил)-N4-[2-(N,N-диметил-аминокарбонил)-2,3-дигидробензофуран-5-ил]-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VII-28 N2-(3-аминосульфонилфенил)-N4-(хроман-4-амин-6-ил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VII-30 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-метил-N4-(3-оксо-бенз[1,4]оксазин-6-ил)-2,4-пиримидиндиамина;

VII-32 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-метил-N4-(3-оксо-бенз[1,4]-оксазин-6-ил)-2,4-пиримидиндиамина;

VII-33 N2-(3-Аминосульфонил-4-метилфенил)-5-метил-N4-(4-метил-3-оксо-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-2,4-пиримидиндиамина;

VII-35 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-метил-N4-(4-метил-3-оксо-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-2,4-пиримидиндиамина;

VII-36 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-(3-оксо-4-цианометил-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-2,4-пиримидиндиамина;

VII-38 N2-(3-аминосульфонил-4-метокси-5-метилфенил)-N4-(2,2-дифтор-4H-бенз[1,4]оксазин-3-он-6-ил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VII-39 5-амино-N2-(3-аминосульфонилфенил)-N4-(2,2-диметил-3-оксо-4Н-бенз[1,4]оксазин-6-ил)-2,4-пиримидиндиамина;

VII-41 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-(4-метил-3-оксо-бенз[1,4]оксазин-6-ил)-2,4-пиримидиндиамина;

VII-42 N2-(3-аминосульфонилфенил)-N4-[2,2,4-триметил-3-оксо-5-пирид[1,4]оксазин-7-ил]-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VII-44 N2-(3-аминосульфонил-4-метил-фенил)-5-фтор-N4-(3-оксо-4H-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-2,4-пиримидиндиамина;

VII-45 N2-(3-Аминосульфонил-4-метил-фенил)-5-фтор-N4-(3-оксо-4Н-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-2,4-пиримидиндиамина;

VII-46 N2-(4-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-(2,2,4-триметил-1,1,3-триоксо-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-2,4-пиримидиндиамина;

VII-49 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-(4-метил-3-оксо-бенз[1,4]тиазин-6-ил)-2,4-пиримидиндиамина;

VII-51 N2-(3-аминосульфонилфенил)-N4-[2,2-диметил-3-оксо-4H-5-пирид[1,4]оксазин-7-ил]-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VII-53 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-(2-цианобензо-фуран-5-ил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VII-54 N2-(3-аминосульфонилфенил)-N4-(2-аминокарбонилбензо-фуран-5-ил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VII-55 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(3-пиридинил-метил)бензо[1,4]оксазин-7-ил]-2,4-пиримидиндиамина;

VII-56 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(3-пиридинил-метил)бензо[1,4]оксазин-7-ил]-2,4-пиримидиндиамина;

VII-57 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-(бензотиофен-5-ил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VII-58 N2-(3-аминосульфонилфенил)-N4-(бензотиофен-5-ил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VII-64 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-(хинолин-2-ил)-2,4-пиримидиндиамина;

VII-65 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-(хинолин-3-ил)-2,4-пиримидиндиамина;

VII-66 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-(хинолин-3-ил)-2,4-пиримидиндиамина;

VII-67 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-(хинолин-5-ил)-2,4-пиримидиндиамина;

VII-68 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-(хинолин-5-ил)-2,4-пиримидиндиамина;

VII-69 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-(хинолин-6-ил)-2,4-пиримидиндиамина;

VII-70 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-(хинолин-6-ил)-2,4-пиримидиндиамина;

VII-71 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-(2-метил-хинолин-6-ил)-2,4-пиримидиндиамина;

VII-72 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-(2-метилхинолин-6-ил)-2,4-пиримидиндиамина;

VII-73 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-(2-гидрокси-4-метилхинолин-6-ил)-2,4-пиримидиндиамина;

VII-74 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-(2-гидрокси-4-метил-хинолин-6-ил)-2,4-пиримидиндиамина;

VII-75 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-(2-N,N'-диметиламин-хинолин-6-ил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VII-76 N2-(3-аминосульфонилфенил)-N4-(2-N,N'-диметиламин-хинолин-6-ил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VII-77 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-(хинолин-8-ил)-2,4-пиримидиндиамина;

VII-78 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-(хинолин-8-ил)-2,4-пиримидиндиамина;

VII-79 N2-(3-аминосульфонил-4-фторфенил)-5-фтор-N4-(хинолин-8-ил)-2,4-пиримидиндиамина;

VII-80 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-(2-метил-хинолин-8-ил)-2,4-пиримидиндиамина;

VII-81 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-(2-метилхинолин-8-ил)-2,4-пиримидиндиамина;

VII-82 (1R,2R,3S,4S)N4-(3-аминокарбонилбицикло[2.2.1]гепт-5-ен-2-ил)-N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VII-83 (1R,2R,3S,4S)N2-(3-аминосульфонил-4-метокси-5-метил-фенил)-N4-(3-аминокарбонилбицикло[2.2.1]гепт-5-ен-2-ил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина; и

VIII-3 N4-(3-хлор-4-метоксифенил)-5-фтор-N2-(5-метил-2H-1,1-диоксо-1,2,4-бензотиадиазин-7-ил)-2,4-пиримидиндиамина.

10. Соединения, выбранные из группы, состоящей из:

IX-21 N2-(3-аминосульфонил-4-хлорфенил)-N4-(2-цианобензофуран-5-ил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

IX-22 N2-(3-аминосульфонил-4-изо-пропилфенил)-N4-(2-цианобензо-фуран-5-ил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

IX-23 N4-[4-(1-ацетил-4-пиперизинил)карбонилфенил]-N2-(3-амино-сульфонилфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

IX-24 N4-[4-(1-ацетил-4-пиперизинил)карбонилфенил]-N2-(3-амино-сульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

IX-25 N4-[4-(1-ацетил-4-пиперизинил)карбонилфенил]-5-фтор-N2-[3-(N-метиламиносульфонил)-4-метилфенил]-2,4-пиримидиндиамина;

IX-27 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[4-(4-метилпиперазин-1-илкарбонил)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

IX-28 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(4-метил-пиперазин-1-илкарбонил)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

IX-29 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(1-метансульфонил-4-пиперизинил)карбонилфенил]-2,4-пиримидиндиамина;

IX-30 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[4-(1-метансульфонил-4-пиперизинил)карбонилфенил]-2,4-пиримидиндиамина;

IX-31 5-фтор-N2-[3-(N-метиламиносульфонил)-4-метилфенил]-5-фтор-N4-[4-(1-метансульфонил-4-пиперизинил)карбонилфенил]-2,4-пиримидиндиамина;

IX-33 5-фтор-N2-[3-(N-метиламиносульфонил)-4-метилфенил]-5-фтор-N4-[4-(4-тиоморфолино)карбонилфенил]-2,4-пиримидиндиамина;

IX-34 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(4-тиоморфолинил)карбонилфенил]-2,4-пиримидиндиамина;

IX-35 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[4-(4-тиоморфолинил)карбонилфенил]-2,4-пиримидиндиамина;

IX-37 N2-(3-аминосульфонилфенил)-N4-[4-(1,1-диоксо-4-тио-морфолинил)карбонилфенил]-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

IX-38 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-[4-(1,1-диоксо-4-тиоморфолинил)карбонилфенил]-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

IX-39 N4-[4-(1,1-диоксо-4-тиоморфолинил)карбонилфенил]-5-фтор-N2-[3-(N-метиламиносульфонил)-4-метилфенил]-2,4-пиримидиндиамина;

IX-42 N4-(4-ацетилтиометилкарбонилфенил)-N2-(3-амино-сульфонилфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

IX-43 N4-(4-ацетилтиометилкарбонилфенил)-N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

IX-45 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-[(4R)-1-(2-цианоацетил)-пирролидин-4-ил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

IX-46 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-(5-метокси-карбонил-тиофен-2-ил)-2,4-пиримидиндиамина;

IX-47 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-(5-метокси-карбонил-тиофен-2-ил)-2,4-пиримидиндиамина;

IX-48 N2-(3-аминосульфонил-4-фторфенил)-5-фтор-N4-(5-метокси-карбонил-тиофен-2-ил)-2,4-пиримидиндиамина;

IX-54 5-фтор-N2-[3-N-(метил)аминосульфонил-4-метилфенил]-N4-[4-(2-пиридинил)-3-хлорметиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина.

11. Соединения, выбранные из группы, включающей

I-1 N2-(4-аминосульфонилфенил)-N4-(3-цианометокси-4,5-диметокси-фенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-3 N2-(4-аминосульфонил)фенил-N4-(3-цианометокси)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-6 N4-(3-цианометокси)фенил-5-фтор-N2-[4-(4-метилпиперазин-1-ил)сульфонил]фенил-2,4-пиримидиндиамина;

I-7 N2-(4-аминосульфонил-3-метокси)фенил-N4-(3-цианометокси)-фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-16 N2-(4-аминосульфонил)фенил-N4-(4-цианометокси)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-18 N4-(4-цианометокси)фенил-5-фтор-N2-[4-(4-метилпиперазин-1-ил)-сульфонил]фенил-2,4-пиримидиндиамина;

I-22 N2-(4-аминосульфонил)фенил-N4-(4-цианометокси-3-метил)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-25 N2-(4-аминосульфонил)фенил-N4-(4-цианометокси-3,5-диметил)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-28 N2-(4-аминосульфонил-3-метоксифенил)-N4-(4-циано-метокси)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-29 N2-(4-аминосульфонил-3-метокси)фенил-N4-(4-цианометокси-3-метил)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-32 N2-(4-аминосульфонил-3-метокси)фенил-N4-(4-цианометокси-3,5-диметил)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-40 N4-(4-цианометокси-3,5-диметилфенил)-5-фтор-N2-[4-(4-метилпиперазин-1-ил)сульфонилфенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-41 N2-(4-аминосульфонилфенил)-N4-(3-хлор-4-цианометоксифенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-44 N2-(4-аминосульфонилфенил)-N4-(4-цианометокси-3-фторфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина:

I-45 N2-(4-аминосульфонилфенил)-N4-(4-цианометокси-3-метокси-фенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-52 N2-(4-аминосульфонилфенил)-N4-[4-цианометокси-3-(1-циано-метилпиразол-3-ил)фенил]-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-55 N2-(3-аминосульфонилпирид-4-ил)-N4-(4-цианометоксифенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-57 N2-(4-аминосульфонилфенил)-N4-(4-цианометоксифенил-5)-метил-2,4-пиримидиндиамина;

I-60 рацемического N2-(4-аминосульфонил)фенил-N4-[4-(1-циано)-этокси-3-метилфенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-63 рацемического N2-(4-аминосульфонил)фенил-N4-[4-(1-циано)-этокси-3,5-диметил]фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-64 рацемического N2-(4-аминосульфонил-3-метокси)фенил-N4-[4-(1-циано)этокси-3-метил]фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-66 рацемического N2-(4-аминосульфонил)фенил-N4-[4-(1-циано)-этокси]фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-70 рацемического N2-(4-аминосульфонил-3-метокси)фенил-N4-[4-(1-циано)этокси]фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-75 N2-(4-аминосульфонил)фенил-N4-[4-(1-циано-1-метил)этокси]фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-77 N2-(4-аминосульфонил-3-метокси)фенил-N4-[4-(1-циано-1-метил)этокси]фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-91 N4-(3-аминокарбонилметокси)фенил-N2-(4-аминосульфонил)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-97 N4-(4-аминокарбонилметокси-3-хлорфенил)-N2-(4-амино-сульфонилфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-100 N4-(4-аминокарбонилметокси-3-фторфенил)-N2-(4-амино-сульфонилфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-103 N4-(4-аминокарбонилметокси-3-метоксифенил)-N2-(4-амино-сульфонилфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-108 N4-(4-аминокарбонилметоксифенил)-N2-(4-амино-сульфонилфенил)-5-метил-2,4-пиримидиндиамина;

I-113 N4-(4-аминокарбонилметокси-3-метил)фенил-N2-(4-амино-сульфонил)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-114 N4-(4-аминокарбонилметокси-3,5-диметил)фенил-N2-(4-амино-сульфонил)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-115 N4-(4-аминокарбонилметокси)фенил-N2-(4-амино-сульфонил)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-116 рацемического N4-[4-(1-аминокарбонил)этокси]фенил-N2-(4-аминосульфонил)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-119 рацемического N4-[4-(1-аминокарбонил)этокси-3-метил]фенил-N2-(4-аминосульфонил)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-122 рацемического N4-[4-(1-аминокарбонил)этокси-3,5-диметил]-фенил-N2-(4-аминосульфонил)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-125 N4-[4-(1-аминокарбонил-1-метил)этокси]фенил-N2-(4-аминосульфонил)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-128 N2-(4-аминосульфонилфенил)-N4-(4-диметиламинокарбонил-метоксифенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-131 N2-(4-аминосульфонилфенил)-N4-(3-хлор-4-диметиламино-карбонилметоксифенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-134 N2-(4-аминосульфонилфенил)-N4-(3-хлор-4-диметиламино-карбонилметоксифенил)-5-метил-2,4-пиримидиндиамина;

I-137 N2-(4-аминосульфонилфенил)-N4-(4-диметил-аминокарбонилметокси-3-фторфенил)-5-метил-2,4-пиримидиндиамина;

I-143 N2-(4-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-(4-метиламино-карбонилметоксифенил)-2,4-пиримидиндиамина;

I-146 N2-(4-аминосульфонилфенил)-N4-(3-хлор-4-метиламино-карбонилметоксифенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-149 N2-(4-аминосульфонилфенил)-N4-(3-хлор-4-метиламинокарбонилметоксифенил)-5-метил-2,4-пиримидиндиамина;

I-154 N2-(4-аминосульфонилфенил)-N4-(3-фтор-4-метиламино-карбонилметоксифенил)-5-метил-2,4-пиримидиндиамина;

I-157 N4-(4-аллиламинокарбонилметоксифенил)-N2-(4-амино-сульфонилфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

I-163 N2-(4-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(2-пиридинил)-метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-164 N2-(3-аминосульфонилпирид-4-ил)-5-фтор-N4-[4-(2-пиридинил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-165 N2-[4-(2-N,N-диэтиламиноэтил)аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(2-пиридинил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-175 N2-(4-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(2-пиридинил)-3-хлорметиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-176 N2-(4-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(2-пиридинил)-3-метилметиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-177 N2-(4-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(2-пиридинил)-3-фторметиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-181 N2-(4-аминосульфонилфенил)-5-метил-N4-[4-(2-пиридинил)-метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-185 N2-(4-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[3-(3-пиридинил)-метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-186 N2-[4-(2-N,N-диэтиламиноэтил)аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[3-(3-пиридинил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-191 N2-[4-(2-N,N-диэтиламиноэтил)аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(3-пиридинил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-205 N2-(4-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(2-морфолино-этилокси)фенил)-2,4-пиримидиндиамина;

I-209 N2-(4-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-метил-3-(2-морфолинокарбонилметиленокси)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-210 N2-(4-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(2-морфолин-4-ил-2-оксо-этокси)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-231 N2-(4-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(3-метил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-240 N2-(4-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[3-метил-4-(5-метил-изоксазол-3-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-245 N2-[4-(2-N,N-диэтиламиноэтил)аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[3-метил-4-(5-метилизоксазол-3-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-246 N2-[4-(2-N,N-диэтиламиноэтил)аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(5-метилизоксазол-3-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-253 N2-(4-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[3-(3-метил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-256 N2-[4-(2-N,N-диэтиламиноэтил)аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[3-(3-метил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-263 N2-[4-(2-N,N-диэтиламиноэтил)аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(3-метил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-268 N2-(4-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-(4-[3-метил-1,2,4-оксадиазол-5-ил]метиленоксифенил)-2,4-пиримидиндиамина;

I-269 5-фтор-N2-(4-N-метиламиносульфонил)-3-метоксифенил-N4-(4-трифторметокси-3-хлорфенил)-2,4-пиримидиндиамина;

I-270 5-фтор-N4-(3-гидроксифенил)-N2-(4-N-метиламиносульфонил)-3-метоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-272 5-фтор-N4-(4-[3-метил-1,2,4-оксадиазол-5-ил]метиленоксифенил)-N2-(5-пиперидинесульфонилфенил)-2,4-пиримидиндиамина;

I-275 N2-(4-аминосульфонил)фенил-5-фтор-N4-[4-(5-метил-1,2,4-оксадиазол-3-ил)метокси]фенил-2,4-пиримидиндиамина;

I-284 N2-[4-(2-N,N-диэтиламиноэтил)аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(2-метилтиазол-4-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

I-285 N2-(4-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(2-метилтиазол-4-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

II-14 N2-(4-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(3-пиридилокси)-фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

II-15 N2-[3,5-бис(аминосульфонил)фенил)-5-фтор-N4-[4-(3-пиридилокси)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

III-2 N2-[4-(2-N,N-диэтиламиноэтил)аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-(4-цианометилфенил)-2,4-пиримидиндиамина;

III-3 N2-(4-аминосульфонил)фенил-N4-(4-цианометил)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

III-6 N4-(4-цианометил)фенил-5-фтор-N2-[4-(4-метилпиперазин-1-ил)сульфонил]фенил-2,4-пиримидиндиамина;

III-9 N2-(4-аминосульфонил-3-метокси)фенил-N4-(4-цианометил)-фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

III-27 N2-(4-аминосульфонилфенил)-N4-(4-цианоэтиленфенил)-5-метил-2,4-пиримидиндиамина и его пролекарственной формы;

III-32 N4-(4-аминокарбониламинометилфенил)-N2-(4-амино-сульфонилфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

III-35 N2-(4-аминосульфонил)фенил-N4-(4-этилкарбонил-аминометил)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

III-38 N2-(4-аминосульфонил)фенил-N4-(3-циклопропилкарбонил-аминометил)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

III-41 N2-(4-аминосульфонил)фенил-N4-(4-циклопропилкарбонил-аминометил)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

III-44 N4-(4-акриламидометилфенил)-N2-(4-аминосульфонилфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

III-49 N4-[4-(2-аминокарбоксиэтилен)фенил]-N2-(4-амино-сульфонилфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина

III-67 N2-[4-(2-N,N-диэтиламиноэтил)аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(4-пиридинилметил)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

III-71 N2-(4-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(4-пиридинил-метил)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

III-72 N2-[4-(2-N,N-диэтиламиноэтил)аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(4-пиридинилметил)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

III-79 N2-(4-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(4-пиридинил)-фенетил]-2,4-пиримидиндиамина;

III-84 N2-[4-(2-N,N-диэтиламиноэтил)аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(1-имидазолилметил)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

III-90 N2-(4-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(1-имидазолил)-фенетил]-2,4-пиримидиндиамина;

III-92 N2-(4-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(2-метил-1-имидазолилметил)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

III-96 N2-4-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-(4-[1-(1,2,3-триазолил)метил]фенил}-2,4-пиримидиндиамина;

III-99 N2-(4-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-{4-[1-(1,2,4-триазолил)метил]фенил}-2,4-пиримидиндиамина;

III-113 N4-(3-аминокарбониламинометил)фенил-N2-(4-амино-сульфонил)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

III-116 N2-(4-аминосульфонил)фенил-N4-(3-этиламинокарбонил-аминометил)фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

III-119 N2-(4-аминосульфонилфенил)-N4-(4-этиламинокарбонил-аминометилфенил]-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

III-122 N2-(4-аминосульфонил)фенил-N4-[4-(2-этиламинокарбонил-амино)этил]фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

III-125 N2-(4-аминосульфонил)фенил-[N4-[4-(N-карбамоил-N-пропил)аминометил]фенил-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

IV-3 N2-(4-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[3-(1,3-оксазол-5-ил)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

IV-8 N2-(4-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(1,3-оксазол-5-ил)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

V-3 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[3-оксо-4-(2-пиридилметил)-бенз[1,4]оксазин-6-ил]-2,4-пиримидиндиамина;

V-4 рацемический N2-(4-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[2-метил-3-оксо-4-(4-метоксибензил)-бенз[1,4]оксазин-6-ил]-2,4-пиримидиндиамин;

V-6 N2-(4-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-(3-оксо-4-цианометил-бенз[1,4]оксазин-6-ил)-2,4-пиримидиндиамина;

V-10 (R/S)-N2-(4-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[2-метил-3-оксо-4-(4-метоксибензил)-бензо[1,4]тиазин-6-ил]-2,4-пиримидиндиамина;

V-11 N2-(4-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-(3-оксо-4-цианометил-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-2,4-пиримидиндиамина;

VI-1 5-фтор-N4-(3-гидроксифенил)-N2-[4-(N-метил)аминосульфонил-3-метоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

VI-31 N2-(3-аминосульфонилпирид-4-ил)-N4-(3-хлор-4-метоксифенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VI-53 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[4-(проп-2-инилокси)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

VI-56 5-фтор-N2-(4-метил-3-пропиониламиносульфонилфенил)-N4-[4-(проп-2-инилокси)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

VI-77 N2-(4-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(проп-2-иниламиносульфонил)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

VI-80 N2-(4-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[3-(проп-2-инил-аминосульфонил)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

VI-82 N2-(4-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(3-фторпропил)-фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

VI-85 N2-(4-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(3-гидроксипропил)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

VI-88 N2-(4-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(4-гидроксибутил)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

VI-91 N2-(4-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(4-фторбутил)-фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

VI-94 N2-(4-аминосульфонил)фенил-5-фтор-N4-(4-тиометил-карбонил)фенил-2,4-пиримидиндиамина;

VI-106 N2-(4-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-(4-метокси-3-хлорфенил]-2,4-пиримидиндиамина;

VI-109 N2-(4-аминосульфонилфенил)-N4-(3,4-дихлорфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VII-12 N2-(4-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-(2,2,4-триметил-1,1,3-триоксо-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-2,4-пиримидиндиамина;

VII-13 N2-(4-аминосульфонил)фенил-N4-[(N-этилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-6-ил]-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VII-24 N4-(3,4-этилендиоксифенил)-5-фтор-N2-[4-(пирролидин-1-илсульфонил)фенил]-2,4-пиримидиндиамина;

VII-25 N4-(3,4-этилендиоксифенил)-5-фтор-N2-[4-(N-метил)амино-сульфонил-3-метоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

VII-29 N2-(4-аминосульфонилфенил)-N4-(хроман-4-амин-6-ил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VII-31 N2-(4-аминосульфонилфенил)-5-метил-N4-(3-оксо-бенз[1,4]-оксазин-6-ил)-2,4-пиримидиндиамина;

VII-34 N2-(4-аминосульфонилфенил)-5-метил-N4-(4-метил-3-оксо-бензо[1,4]тиазин-6-ил)-2,4-пиримидиндиамина;

VII-37 N4-(2,2-диметил-3-оксо-4H-бенз[1,4]оксазин-6-ил)-5-фтор-N2-[4-(N-метил)аминосульфонил-3-метоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

VII-40 N2-(4-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-(4-метил-3-оксо-бенз[1,4]оксазин-6-ил)-2,4-пиримидиндиамина;

VII-43 N2-(4-аминосульфонилфенил)-N4-[2,2,4-триметил-3-оксо-5-пирид[1,4]оксазин-5-ил]-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VII-47 N2-(4-аминосульфонилфенил)-N4-цианометил-5-фтор-N4-[3-оксо-4-метил-бензо[1,4]тиазин-6-ил]-2,4-пиримидиндиамина;

VII-48 N2-(4-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-(4-метил-3-оксо-бенз[1,4]тиазин-6-ил)-2,4-пиримидиндиамина;

VII-50 5-фтор-N4-(4-метил-3-оксо-бенз[1,4]тиазин-6-ил)-N2-(3-пиперидиносульфонилфенил)-2,4-пиримидиндиамина;

VII-52 N2-(4-аминосульфонилфенил)-N4-[2,2-диметил-3-оксо-4H-5-пирид[1,4]оксазин-7-ил]-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VII-59 N2-(4-аминосульфонилфенил)-N4-(4-N-трет-бутоксикарбонил-амино-3,4-дигидро-2Н-1-бензопиран-6-ил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

VII-60 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(1-метил-сульфонил)индолин-5-ил]-2,4-пиримидиндиамина;

VII-61 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[4-(1-метил-сульфонил)индолин-5-ил]-2,4-пиримидиндиамина;

VII-62 5-фтор-N2-[3-(N-метиламиносульфонил)-4-метилфенил]-N4-[4-(1-метилсульфонил)индолин-5-ил]-2,4-пиримидиндиамина;

VII-63 N2-(4-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(1-метил-сульфонил)индолин-5-ил]-2,4-пиримидиндиамина;

IX-1 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[1-(пропин-3-ил)индол-5-ил]-2,4-пиримидиндиамина;

IX-2 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[1-(пропин-3-ил)индол-5-ил]-2,4-пиримидиндиамина;

IX-3 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-N4-[1-(пропин-3-ил)индол-6-ил]-2,4-пиримидиндиамина;

IX-4 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[1-(пропин-3-ил)индол-6-ил]-2,4-пиримидиндиамина;

IX-5 N2-(3-аминосульфонилфенил)-N4-(1-цианометилениндол-5-ил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

IX-6 N2-(4-аминосульфонилфенил)-N4-(1-цианометилениндол-5-ил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

IX-7 N2-(3-аминосульфонил-4-хлорфенил)-N4-(1-цианометилениндол-5-ил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

IX-8 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-(1-цианометилениндол-5-ил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

IX-9 N4-[3-(аминокарбонил)-1Н-индол-6-ил]-N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

IX-10 N4-[3-(аминокарбонил)-1H-индол-6-ил]-N2-(3-аминосульфонил-4-хлорфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

IX-11 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-(3-цианометил-1Н-индол-6-ил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

IX-12 N2-(3-аминосульфонилфенил)-N4-(3-цианометил-1Н-индол-6-ил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

IX-13 N2-(3-аминосульфонилфенил)-N4-(3-цианометил-1H-индол-5-ил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

IX-14 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-(3-цианометил-1H-индол-5-ил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

IX-15 N2-(3-аминосульфонилфенил)-N4-(3-цианометил-1Н-индол-7-ил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

IX-16 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-(3-цианометил-1Н-индол-7-ил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

IX-17 N2-[3-аминосульфонил-4-(4-метилпиперазин-1-ил)фенил]-N4-(3-цианометилен-1Н-индол-6-ил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

IX-18 N2-[3-аминосульфонил-4-(4-метилпиперазин-1-ил)фенил]-N4-(3-цианометилен-1Н-индол-7-ил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

IX-19 N4-(3-цианометилен-1Н-индол-5-ил)-5-фтор-N2-[3-(1-метил-4-аминопиперазин)сульфонил-4-метилфенил]-2,4-пиримидиндиамина;

IX-20 N2-(3-аминосульфонил-4-метилфенил)-N4-(3-цианометил-1-метил-индол-5-ил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

IX-26 N4-[4-(1-ацетил-4-пиперизинил)карбонилфенил]-N2-(4-аминосульфонилфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

IX-32 N2-(4-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(1-метансульфонил-4-пиперазинил)карбонилфенил]-2,4-пиримидиндиамина;

IX-36 N2-(4-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-[4-(4-тио-морфолинил)карбонилфенил]-2,4-пиримидиндиамина;

IX-40 N2-(4-аминосульфонилфенил)-N4-[4-(1,1-диоксо-4-тиоморфолинил)карбонилфенил]-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

IX-41 N4-(4-ацетилтиометилкарбонилфенил)-N2-(4-аминосульфонилфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

IX-44 N2-[2-(4-аминосульфонилфенил)-N4-[3,5-диметил-4-(4-метилпиперазин-1-ил]фенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина;

IX-49 N2-(4-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-(5-метоксикарбонил-тиофен-2-ил)-2,4-пиримидиндиамина;

IX-50 N4-(3,4-диметоксифенил)-5-фтор-N2-[4-(N-метил)амино-сульфонил-3-метоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

IX-51 N4-(3,5-диметоксифенил)-5-фтор-N2-[4-(N-метил)амино-сульфонил-3-метоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

IX-52 N4-(4-хлор-3-трифторметилфенил)-5-фтор-N2-[4-(N-метил)-аминосульфонил-3-метоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

IX-53 N4-(3-хлор-4-трифторметоксифенил)-5-фтор-N2-[4-(N-метил)-аминосульфонил-3-метоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина;

X-1 6-карбонилметокси-N4-(3,4-дихлорфенил)-N2-(3-N,N-диэтиламиносульфонил-6-метоксифенил)-2,4-пиримидиндиамина;

X-2 6-карбонилметокси-(3-N,N-диэтиламиносульфонил-6-метоксифенил)-N4-[3-оксо-бенз[1,4]оксазин-6-ил]-2,4-пиримидиндиамина;

Х-3 N2-(3-аминосульфонилфенил)-5-фтор-N4-(2-метилиндол-6-илметилен)-2,4-пиримидиндиамина.

12. Фармацевтическая композиция для ингибирования пути JAK и ингибирования JAK-киназ, включающая терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-11, и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый наполнитель, разбавитель, консервант или стабилизатор либо их смеси.

13. Композиция по п.12, в которой соединение представляет собой соединение по п.1.

14. Композиция по п.12, в которой соединение представляет собой соединение по п.5.

15. Композиция по п.12, в которой соединение представляет собой соединение по п.6.

16. Способ ингибирования активности JAK-киназы, в котором осуществляют контактирование in vitro JAK-киназы с соединением по любому из пп.1-11, в количестве, эффективном для ингибирования активности JAK-киназы.

17. Способ ингибирования каскада сигнальной трансдукции с участием, JAK3-киназы, в котором осуществляют контактирование in vitro клетки, экспрессирующей рецептор, участвующий в данном каскаде передачи сигнала, с соединением по любому из пп.1-11.

18. Применение соединений по любому из пп.1-11 при изготовлении лекарственного средства для лечения опосредованного Т-клетками аутоиммунного заболевания, для лечения или предупреждения отторжения аллотрансплантата у реципиента трансплантата, для лечения или предупреждения реакции гиперчувствительности типа IV, включающее изготовление вышеуказанного лекарственного средства, содержащего соединение по любому из пп.1-11, в количестве, эффективном для лечения аутоиммунного заболевания или отторжения аллотрансплантата или реакции гиперчувствительности типа IV.

19. Применение по п.18, в котором указанное отторжение представляет собой острое отторжение.

20. Применение по п.18, в котором указанное отторжение представляет собой хроническое отторжение.

21. Применение по п.18, в котором указанный аллотрансплантат выбран из группы, включающей трансплантат почки, сердца, печени и легкого.

22. Применение по п.18, в котором указанное соединение используют в комбинации или в дополнение к другому иммунодепрессанту, выбранному из группы, включающей такролимус и сиролимус.

23. Применение по п.18, в котором осуществляют введение соединения по любому из пп.1-11 в профилактических целях.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Класс C07D239/48 два атома азота

диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение - патент 2526253 (20.08.2014)
кристаллическая форма 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрила - патент 2498979 (20.11.2013)

соединения 2,4-пиримидиндиаминов и их применение - патент 2493150 (20.09.2013)
производные 4-аминопиримидина - патент 2489430 (10.08.2013)
антималярийные соединения с гибкими боковыми цепями - патент 2485107 (20.06.2013)
производные с азотсодержащим шестичленным ароматическим кольцом и содержащие их фармацевтические продукты - патент 2470927 (27.12.2012)
аминовые соли антагониста crth2 - патент 2468013 (27.11.2012)
частицы антагониста crth2 - патент 2468012 (27.11.2012)
5-(гидроксиметилен- и аминометилен)замещенные пиримидины, ингибирующие вич - патент 2452737 (10.06.2012)
би-арил-мета-пиримидиновые ингибиторы киназы - патент 2448959 (27.04.2012)

Класс C07D403/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения - патент 2529019 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы - патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение - патент 2526253 (20.08.2014)
способ получения производного индолинона - патент 2525114 (10.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения - патент 2522456 (10.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов - патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина - патент 2519779 (20.06.2014)
новое бициклическое гетероциклическое соединение - патент 2518073 (10.06.2014)

Класс C07D405/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы - патент 2528229 (10.09.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина - патент 2527269 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение - патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты - патент 2525115 (10.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения - патент 2522456 (10.07.2014)
производные пиридина в качестве ингибиторов рецепторов фактора роста эндотелия сосудов 2 подтипа (vegfr-2) и протеинтирозинкиназы - патент 2522444 (10.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов - патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина - патент 2519779 (20.06.2014)
производные 4-изопропилфенилглюцита в качестве ингибиторов sglt1 - патент 2518896 (10.06.2014)

Класс C07D405/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения - патент 2529019 (27.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы - патент 2528412 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака - патент 2527952 (10.09.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина - патент 2527269 (27.08.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы - патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение - патент 2526253 (20.08.2014)
соединения азаазулена - патент 2524202 (27.07.2014)
алкил [2-(2-{5-[4-(4-{2-[1-(2-метоксикарбониламино-ацетил)-пирролидин-2-ил]-3н-имидазол-4-ил}-фенил)-бута-1,3-диинил]-1н-имидазол-2-ил}-пирролидин-1-ил)-2-оксо-этил]-карбамат, фармацевтическая композиция, лекарственное средство, способ лечения вирусных заболеваний - патент 2518369 (10.06.2014)
новое бициклическое гетероциклическое соединение - патент 2518073 (10.06.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей - патент 2515968 (20.05.2014)

Класс A61K31/506 не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца

сп0соб получения соединений дигидроинденамида, фармацевтические композии, содержащие данные соединение и их применение в качестве ингибитора протеинкиназы - патент 2528408 (20.09.2014)
новые производные пиримидина - патент 2528386 (20.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы - патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение - патент 2526253 (20.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения - патент 2525116 (10.08.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения - патент 2523890 (27.07.2014)
ингибиторы кинуренин-3-монооксигеназы - патент 2523448 (20.07.2014)
производные фенилпиримидона, фармацевтические композиции, способы их получения и применения - патент 2522578 (20.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина - патент 2519779 (20.06.2014)
терапевтические композиции, содержащие мацитентан - патент 2519161 (10.06.2014)

Класс A61P35/00 Противоопухолевые средства

способ лечения рака толстой кишки - патент 2529831 (27.09.2014)
способ оценки эффекта электромагнитных волн миллиметрового диапазона (квч) в эксперименте - патент 2529694 (27.09.2014)
новые (поли)аминоалкиламиноалкиламидные, алкил-мочевинные или алкил-сульфонамидные производные эпиподофиллотоксина, способ их получения и их применение в терапии в качестве противораковых средств - патент 2529676 (27.09.2014)
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида - патент 2529468 (27.09.2014)
фармацевтическое средство, содержащее эпитопные пептиды hig2 и urlc10, для лечения рака, способы и средства для индукции антигенпрезентирующей клетки и цитотоксического т-лимфоцита (цтл), антигенпрезентирующая клетка и цтл, полученные таким способом, способ и средство индукции иммунного противоопухолевого ответа - патент 2529373 (27.09.2014)
модульный молекулярный конъюгат для направленной доставки генетических конструкций и способ его получения - патент 2529034 (27.09.2014)
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения - патент 2529019 (27.09.2014)
лечение опухолей с помощью антитела к vegf - патент 2528884 (20.09.2014)
способ лечения местнораспространенного неоперабельного рака поджелудочной железы - патент 2528881 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике - патент 2528826 (20.09.2014)

Класс C07D417/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

способ селективного получения 3,3'-[бис(1,4-фенилен)]бис-1,3,5-дитиазинанов - патент 2529509 (27.09.2014)
способ селективного получения 3,3'-[бис-(1,4-фенилен)]бис-1,5,3-дитиазепинанов - патент 2529506 (27.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы - патент 2528229 (10.09.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина - патент 2527269 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение - патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты - патент 2525115 (10.08.2014)
производные бензотиазинов, их получение и применение в качестве лекарств - патент 2523791 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов - патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина - патент 2519779 (20.06.2014)

Класс C07D413/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида - патент 2529468 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона - патент 2527948 (10.09.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина - патент 2527269 (27.08.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы - патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение - патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты - патент 2525115 (10.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения - патент 2522456 (10.07.2014)
производные пиридина в качестве ингибиторов рецепторов фактора роста эндотелия сосудов 2 подтипа (vegfr-2) и протеинтирозинкиназы - патент 2522444 (10.07.2014)

Класс C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида - патент 2529468 (27.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы - патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение - патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты - патент 2525115 (10.08.2014)
3-замещенный-1,4-диазепан-2-оновые антагонисты меланокортин 5-рецептора - патент 2524245 (27.07.2014)
способ получения промежуточного продукта для синтеза этексилата дабигатрана - патент 2524212 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов - патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина - патент 2519779 (20.06.2014)
режим дозирования ингибиторов комт - патент 2518483 (10.06.2014)

Класс A61K31/5377 не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол

производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида - патент 2529468 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака - патент 2527952 (10.09.2014)
средство, обладающее кардиопротекторным действием, и галогениды 1,3-дизамещенных 2-аминобензимидазолия - патент 2526902 (27.08.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы - патент 2526618 (27.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения - патент 2525116 (10.08.2014)
производные тиено[3,2-d]пиримидина, обладающие ингибирующей активностью в отношении протеинкиназы - патент 2524210 (27.07.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения - патент 2523890 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы - патент 2523544 (20.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)