Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ....орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими системами – A61K 31/5365

Изобретение относится к соединению формулы (1) или (1'):

где: Z представляет собой реактивный карбоксильный эфир, выбранный из группы, состоящей из N-сукцинимидила, N-сульфосукцинимидила, N-фталимидила, N-сульфофталимидила, 2-нитрофенила, 4-нитрофенила, 2,4-динитрофенила, 3-сульфо-4-нитрофенила, 3-карбокси-4-нитрофенила и сложного эфира трифторфенила, или галоацетамида; D представляет собой майтанзиноид; Х представляет собой алифатическую структурную единицу; Y представляет собой алифатическую структурную единицу, присоединенную к майтанзиноиду через тиоэфирную связь; где указанная алифатическая структурная единица, представленная Х или Y, является простой или разветвленной алкильной группой, имеющей 1-20 атомов углерода в цепи, циклической алкильной группой, имеющей 3-10 атомов углерода, простой или разветвленной алкенильной группой, имеющей 2-15 атомов углерода в цепи, или простой или разветвленной алкинильной группой, имеющей 2-15 атома углерода в цепи; 1 представляет собой 0 или 1; p представляет собой 0 или 1; и n представляет собой целое число от 1 до 2000. Изобретение также относится к конъюгату агента, связывающегося с клеткой, и цитотоксического майтанзиноида, где агент, связывающийся с клеткой, и является антителом. Технический результат: получены соединения и конъюгаты, а также фармацевтические композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения опухолей, аутоиммунных заболеваний, отторжений трансплантатов, реакции трансплантата против хозяина, вирусных инфекций и паразитарных инфекций. 6 н. и 14 з.п. ф-лы, 38 ил., 10 пр.

Описывается соединение, представленное общей формулой:

Настоящее изобретение относится к производным (5Н-пиразоло[1,5-с][1,3]бензоксазин-5-ил)фенилметанона, полезным в качестве ингибиторов вирусной репликации вируса ВИЧ, а также фармацевтическим композициям, их применению в качестве лекарственных средств. Соединения настоящего изобретения предназначены для предотвращения или лечения инфекции ВИЧ и для лечения СПИДа. 5 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к соединению, представленному следующей формулой [I-D1] или к его фармацевтически приемлемой соли:

Изобретение относится к новым индивидуальным соединениям класса периконденсированных гетероциклических систем - замещенным 2Н,8Н-1,4-диокса-9b-азафенален-2,8-дионам общей формулы I

(I),где: R=H, R¹=Me (Ia); Bu (1б); cHex (Iв); R=Cl, R¹ - Me (Ir); R=Br, R¹ =Me (Iд), и способу их получения путем взаимодействия амидов арилпропиоловых кислот моноалкилзамещенных малонилдихлоридов в среде безводного неполярного органического растворителя при кипячении с последующим выделением целевого продукта. Соединения формулы 1 обладают противомикробной активностью, а также могут быть использованы для синтеза новых биологически активных производных. Минимальная ингибирующая концентрация соединения Iб на Е. coli и C.albicans составляет 1000 мкг/мл, а на St. aureus составляет 1 мкг/мл. 2 н.п. ф-лы,7 табл., 1 ил.

Изобретение относится к медицине, в частности к урологии, и касается лечения больных хроническим везикулитом. Для этого ежедневно помещают в барокамеру и герметизируют нижнюю часть тела больного, включая область гипогастриума и таз. В течение 15 минут выполняют баровоздействие. Первые 5 дней воздействуют пониженным давлением -(0,10-0,25) кг/см². В последующие 5 дней - чередуют повышенное давление +(0,10-0,25) кг/см ² и указанное пониженное давление от 3-х до 5-ти раз за сеанс. Одновременно с баровоздействием внутривенно капельно вводят антибиотик. Дополнительно вводят окситоцин в дозе 5 МЕ внутримышечно, один раз в сутки, через день. Способ обеспечивает в короткие сроки эффективную эрадикацию патогенной микрофлоры из семенных пузырьков и полное восстановление их функции на длительное время. 1 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

в форме соли или цвиттер-иона, где R ¹ и R³ независимо друг от друга обозначают фенильную, C₃-C₈циклоалкильную или тиенильную группу, R² обозначает галоид или гидроксигруппу; R⁴ обозначает C₁-C₈алкил, замещенный -NR ⁵-CO-R⁶ или -CO-NR⁹R¹⁰ ; R⁵ обозначает водород; R⁶ обозначает C₁-C₈алкил или C₁-C₈ алкокси, каждый из которых необязательно замещен 5- или 6-членной гетероциклической группой, содержащей по крайней мере один кольцевой гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы, или R⁶ обозначает 5-10-членную гетероциклическую группу, содержащую по крайней мере один кольцевой гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы; R⁹ обозначает водород или C ₁-C₈алкил; R¹⁰ обозначает C₁ -C₈алкил, необязательно замещенный цианогруппой, C ₁-C₈алкоксигруппой или 5- или 6-членной гетероциклической группой, содержащей по крайней мере один кольцевой гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы, или R¹⁰ обозначает 5-9-членную гетероциклическую группу, содержащую по крайней мере один кольцевой гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, к применению соединения по любому из пп.1-5, а также к способу получения соединения формулы I по п.1. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих действием мускаринового рецептора М3. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к новым химическим соединениям формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям, которые обладают ингибирующим действием в отношении киназы р-38 MAP и киназы FGFR, и могут быть использованы при лечении таких заболеваний, как артрит, обструктивное заболевание легких, болезнь Альцгеймера или онкологических и др. заболеваний. В общей формуле (I)

R¹ означает водород, R ² означает 6-членный кислородсодержащий гетероциклил, арил, выбранный из незамещенного фенила или фенила, замещенного алифатической ацильной группой, содержащей 1-6 атомов углерода, галогеном, циано, гидроксилом, С_1-6алкилсульфинилом,С _1-6 алкилсульфонилокси, C_1-6алкилсульфонилом, С_1-6алкилсульфанилом, трет.бутидиметилсиланилокси, 6-членным гетероциклилом, содержащим 1-2-гетероатома, выбранных из азота и кислорода, R³ означает C _1-6алкил, Ar¹ означает фенил, замещенный 1-2 заместителями, выбранными из атомов галогена, C _1-6алкила, C_1-6алкокси, амино, C _1-6алкиламино, ди(С_1-6алкил)амино, Х¹ означает кислород и X ² означает химическую связь. Изобретение также относится к фармацевтической композиции с использованием соединений изобретения. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 64 пр.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"Novel Azo Derivatives Bazed on Dithizone" J. of Heterocyclic Chemistry, v.45, no.l8, 1980, s.3677-3681.

Настоящее изобретение относится к применению в качестве субстанций фармацевтических композиций, обладающих активностью против вирусов гриппа, замещенных эфиров 1,2,3,7-тетрагидро-пирроло[3,2-f][1,3]бензоксазин-5-карбоновых кислот общей формулы 1 или их рацематов, или их оптических изомеров, или их фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов:

где: R¹ и R ⁴ независимо друг от друга представляют собой заместитель аминогруппы, выбранный из водорода, необязательно замещенного линейного или разветвленного алкила, содержащего 3-12 атомов углерода, необязательно замещенного циклоалкила, содержащего 3-10 атомов углерода, необязательно замещенного арила или необязательно замещенного и возможно аннелированного гетероциклила, который может быть ароматическим или неароматическим и содержать от 3 до 10 атомов в кольце, с одним или несколькими гетероатомами, выбранными из азота, кислорода или серы или их оксидов; R ² представляет собой алкильный заместитель, выбранный из водорода, необязательно замещенной меркаптогруппы, необязательно замещенной аминогруппы, необязательно замещенного гидроксила; R³ представляет собой низший алкил; R ⁵ представляет собой заместитель циклической системы, выбранный из водорода, необязательно замещенного линейного или разветвленного алкила, содержащего 3-12 атомов углерода, необязательно замещенного циклоалкила, содержащего 3-10 атомов углерода, необязательно замещенного арила или необязательно замещенного и необязательно аннелированного гетероциклила, который может быть ароматическим или неароматическим и содержать от 3 до 10 атомов в кольце, с одним или несколькими гетероатомами, выбранными из азота, кислорода или серы или их оксидов; R⁶ представляет собой заместитель циклической системы, выбранный из водорода, атома галогена, цианогруппы, необязательно замещенного арила или необязательно замещенного и необязательно аннелированного гетероциклила, который может быть ароматическим или неароматическим и содержать от 3 до 10 атомов в кольце, с одним или несколькими гетероатомами, выбранными из азота, кислорода или серы или их оксидов. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам. Соединения изобретения обладают свойствами ингибиторов катепсина К и могут найти применение для приготовления лекарственнных средств при лечении заболеваний и болезненных состояний, в которые вовлечен катепсин К, например таких как воспаление, ревматоидный артрит, остеоартрит, остеопороз и опухолевые заболевания. В общей формуле I

R обозначает Н, R13 обозначает (низший)алкил, С ₃-С₁₀циклоалкил или С ₃-С₁₀циклоалкил(низший)алкил, каждый из которых независимо необязательно замещен атомом галогена, гидроксилом, CN, NO₂ или необязательно моно- или ди(низший)алкилзамещенной аминогруппой; a R14 обозначает Н или необязательно замещенные фенил, фенил-W-, фенил(низший)алкил-W-, С₃-С₁₀циклоалкил, С₃-С₁₀циклоалкил-W-, N-гетероциклил, N-гетероциклил-W-. Заместители указанных значений радикалов приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к способам получения соединений. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 59 табл.

Настоящее изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа получения фармацевтической композиции, содержащей N-[(1-ⁿбутил-4-пиперидинил)метил]-3,4-дигидро-2Н-[1,3]оксазино[3,2-а]индол-10-карбоксамид (SB 207266) (пибосерод) или его фармацевтически приемлемую соль в комбинации с одним или более фармацевтически приемлемыми эксципиентами, при этом способ включает формирование части или всего SB 207266 или его соли в гранулы способом сухой грануляции. В изобретении также предлагается фармацевтическая композиция, которая может быть получена способом сухой грануляции и/или которая получена способом сухой грануляции. Заявленное изобретение позволяет улучшить параметры готовой композиции, а также масштабировать производство. 4 н. и 71 з.п. ф-лы, 2 табл., 6 ил.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (Ia)

или к его фармацевтически приемлемым солям, сложным эфирам или амидам, где А представляет собой тиофенильную группу, возможно, содержащую замещение, при этом тиофенильная группа А, возможно, содержит замещение одной или несколькими следующими группами: алкил, гало или арилалкил, Y представляет собой О, S или NR², где R² представляет собой водород или алкильную группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода, a R¹ представляет собой неразветвленную алкильную группу, содержащую от 6 до 25 атомов углерода, разветвленную алкильную группу, содержащую от 6 до 25 атомов углерода, арилалкильную группу, в которой алкильная группа содержит от 2 до 25 атомов углерода, или фенильную группу, содержащую замещение одной или несколькими следующими группами: фенилокси, фенилтио, SO₂-фенил, алкилфенил, СО-фенил, CONR¹⁶-фенил, NR ¹⁶CO-фенил или NR¹⁶-фенил, возможно содержащих замещение, где R¹⁶ представляет собой водород или алкильную группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода, при этом группы фенилокси, фенилтио, SO ₂-фенил, алкилфенил, СО-фенил, CONR-фенил или NR-фенил, возможно, содержат замещение одной или несколькими следующими группами: гало, алкил, алкилгало, или фенильную группу, содержащую замещение одной или несколькими циано или алкил группами, при условии, что указанное соединение не является 5-метил-2-(4-метоксифенил)амино-4Н-тиено[2,3-d][1,3]оксазин-4-оном, 6-пентил-2-(4-хлорфенил)амино-4Н-тиено[2,3-d][1,3]оксазин-4-оном или 6-пентил-2-(4-метоксифенил)амино-4Н-тиено[2,3-d][1,3]оксазин-4-оном. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы (Ia) или (IIa), к фармацевтическому составу и к применению, а также к косметическому способу. Технический результат - получение новых биологически активных соединений и фармацевтических составов на их основе, обладающих ингибирующей активностью по отношению к липазе, фосфатазе или эстеразе. 9 н. и 18 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым замещенным эфирам 1,2,3,7-тетрагидропирроло[3,2-f][1,3]бензоксазин-5-карбоновых кислот общей формулы 1 или их рацематам, или их оптическим изомерам, или их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, обладающим противовирусным действием. Соединения могут быть использованы в качестве активных ингредиентов лекарственных средств для лечения таких заболеваний, как инфекционные гепатиты, иммунодефицит человека, атипичная пневмония и птичий грипп. В общей формуле 1

R¹ и R⁴ независимо друг от друга представляют собой заместитель аминогруппы, выбранный из водорода, необязательно замещенного линейного или разветвленного алкила, содержащего 1-4 атомов углерода, необязательно замещенного циклоалкила, содержащего 3-10 атомов углерода, необязательно замещенного арила или необязательно замещенного и возможно аннелированного гетероциклила, который может быть ароматическим или неароматическим и содержать от 3 до 10 атомов в кольце, с одним или несколькими гетероатомами, выбранными из азота, кислорода или серы или их оксидов; R² представляет собой алкильный заместитель, выбранный из водорода, необязательно замещенной меркаптогруппы, необязательно замещенной аминогруппы, необязательно замещенного гидроксила; R³ представляет собой низший алкил или циклоалкил; R⁵ представляет собой заместитель циклической системы, выбранный из водорода, необязательно замещенного линейного или разветвленного алкила, содержащего 3-12 атомов углерода, необязательно замещенного циклоалкила, содержащего 3-10 атомов углерода, необязательно замещенного арила или необязательно замещенного и необязательно аннелированного гетероциклила, который может быть ароматическим или неароматическим и содержать от 3 до 10 атомов в кольце, с одним или несколькими гетероатомами, выбранными из азота, кислорода или серы или их оксидов; R⁶ представляет собой заместитель циклической системы, выбранный из водорода, атома галогена, цианогруппы, необязательно замещенного арила или необязательно замещенного и необязательно аннелированного гетероциклила, который может быть ароматическим или неароматическим и содержать от 3 до 10 атомов в кольце, с одним или несколькими гетероатомами, выбранными из азота, кислорода или серы или их оксидов. Изобретение также относится к способам лечения, лекарственным средствам и фармацевтическим композициям с использованием соединений настоящего изобретения. 17 н. и 5 з.п. ф-лы, 3 табл., 6 ил.

Изобретение относится к области фармацевтики и касается лекарственной формы для лечения легких, средней тяжести и тяжелых инфекций нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, мочевыводящих путей, почек, половых органов, кожи и мягких тканей, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов. Изобретение заключается в том, что лекарственная форма состоит из ядра и оболочки, при этом ядро содержит следующие компоненты, мас.%: левофлоксацин 60-69, кросповидон 2,9-4,5, магния стеарат 0,1-1,0, натрия лаурилсульфат 0,5-2,0, поливинилпирролидон 2,0-3,5, целлюлоза микрокристаллическая остальное, а оболочка содержит следующие компоненты, мас.%: железа окись желтая 0,05-0,1, железа окись красная 0,05-0,1, оксипропилцеллюлоза 35,0-42,0, полиэтиленгликоль 10,0-20,0, титана диоксид 4,8-9,0, гидроксипропилметилцеллюлоза остальное. Также раскрывается способ изготовления данной лекарственной формы. Изобретение обеспечивает получение таблеток, обладающих высокой прочностью, и быстрое высвобождение активного вещества в желудочно-кишечном тракте. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к органической химии, в частности к производным ацилбензоксазина, имеющим структуру:

Изобретение относится к новым биологически активным соединениям бензоксазина. Описываются производные бензоксазина, имеющие следующую структуру:

где X¹ и X² независимо выбраны из H, -OR⁴, -CH²OR⁴; или X ¹ и X², взятые вместе, представляют собой -O-CR ⁵₂O- или -O-CR⁵₂CR ⁵₂O- или Z представляет собой О или S; каждый встречающийся R¹ независимо представляет собой Н или C₁-С₆ алкил; каждый встречающийся R² независимо представляет собой Н или C₁-С₆алкил, C₁-С ₃фторалкил; каждый встречающийся R⁴ независимо представляет собой Н или C₁-С₆алкил; каждый встречающийся R⁵ независимо представляет собой Н или C₁-С₆алкил; n равно 2, 3 или 4. Также описываются способ получения соединения по п.1, имеющего энантиомерный избыток более чем 80%, фармацевтическая композиция для усиления синаптического ответа, опосредованного АМРА рецепторами на основе соединений по п.1, фармацевтическая композиция, пригодная для лечения шизофрении, поведения, имеющего форму шизофрении, или депрессии у человека, при необходимости такого лечения на основе соединений по п.1, фармацевтическая композиция, пригодная для улучшения памяти, включающая в себя соединение по п.1. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 5 н. и 92 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл.