Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца, из которых по меньшей мере одно кольцо только с атомами азота, кислорода и серы в качестве гетероатомов – C07D 419/00

Изобретение относится к пиразольным соединениям формул I и II, их солям, N-оксидам для подавления или борьбы с беспозвоночными вредителями, к способу защиты материала для размножения растений к способу лечения или защиты животных от инвазии, к сельскохозяйственной композиции. Указанные соединения представляют собой:

где А означает пиразольный радикал формул A1, А2 или A3

# означает место присоединения к остальной части формул I или II; X¹ означает S, О или NR ¹³; X² означает OR^2a, NR^2b R^2a, S(O)_mR^2d; X³ означает неподеленную пару или кислород; R¹, R ² и R³ означают, среди прочего, водород, R ⁴¹, R⁴², R⁴³, R⁵¹, R ⁵², R⁵³, R⁶¹, R⁶², R ⁶³ принимают значения, определенные в п.1 формулы изобретения. Изобретение позволяет повысить пестицидную активность и расширить спектр активности в отношении вредителей. 6 н. и 72 з.п. ф-лы, 4 табл, 29 пр.

Изобретение описывает соединения формул (I) и (III), а также их изомеры или фармацевтически приемлемые соли:

rel=picgalery HREF="/images/patents/10/2448108/2448108-5.jpg" TARGET="_blank" TITLE="24 Kb" TI="CF" HE="24" WI="69"> ,

(III)

где значения радикалов такие, как представлены в пунктах 1 и 5 формулы изобретения. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции на основе этих соединений, которая обладает антагонистической активностью в отношении ванилоидного рецептора, к применению представленных выше соединений, для получения лекарственного средства для профилактики или лечения состояния, которое связано с аберрантной экспрессией и/или абер-рантной активацией ванилоидного рецептора, а также описывается способ получения соединения формулы III. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть применимы в качестве антагонистов ванилоидного рецептора (Vanilloid Receptor 1; VR1; TRPV1), для профилактики или лечения таких заболеваний как боль, мигрень, артралгия, невралгия, невропатии, повреждение нерва, кожные нарушения, гиперчувствительность мочевого пузыря, синдром раздраженного кишечника, позывы к дефекации, респираторные заболевания, раздражение кожи, глаза или слизистой оболочки, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания, заболевание уха, заболевание сердца и т.д. 9 н. и 31 з.п. ф-лы, 281 прим., 3 табл.

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ОБЛАДАЮЩИЕ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ ПО ОТНОШЕНИЮ К 11 -ГИДРОКСИСТЕРОИДДЕГИДРОГЕНАЗЕ 1 ТИПА

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), его фармацевтически приемлемым солям или сольватам, в которой R¹ представляет собой необязательно замещенный алкил или тому подобное, R² представляет собой группу формулы: -Y-R⁵, где Y представляет собой -O- или S; R⁵ представляет собой замещенный алкил (заместитель представляет собой необязательно замещенный циклоалкил или тому подобное), разветвленный алкил или тому подобное; R⁴ представляет собой водород или С_1-10алкил; R ³ представляет собой группу формулы: -C(=O)-Z-R⁶ , где Z представляет собой -NR⁷- или -NR⁷ -W-; R⁶ представляет собой необязательно замещенный циклоалкил или тому подобное; R⁷ представляет собой водород или С_1-10алкил, W представляет собой C _1-10алкилен; Х представляет собой =N- при условии, что исключаются соединения, в которых R² представляет собой 2-(4-морфолино)этокси, 2-, 3- или 4-пиридилметокси, 1-метилпиперидинил-2-метокси, бензилокси или 4-замещенный бензилокси; и R³ представляет собой N-(1-адамантил)карбамоил, N-(2-адамантил)карбамоил и N-(3-норадамантил)карбамоил. Данное соединение является ингибитором 11 -гидроксистероиддегидрогеназы 1 типа. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей в качестве активного ингредиента описанное выше соединение. 2 н. и 21 з.п. ф-лы, 65 табл., 69 пр. получения, 3 экспериментальных примера.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I)

Изобретение относится к новым антибактериальным соединениям формулы (I) Соединения формулы (I)

где Q означает группу следующей структуры R¹ означает водород, галоген, гидрокси, амино, меркапто, алкил, гетероалкил, алкилокси, гетероалкилокси, циклоалкил, гетероциклоалкил, алкилциклоалкил, гетероалкилциклоалкил, циклоалкилокси, алкилциклоалкилокси, гетероциклоалкилокси или гетероадкилциклоалкилокси, X¹, X², X³, X⁴, X ⁵ и X⁶ каждый независимо друг от друга означает атом азота или группу формулы CR², R² означает водород, галоген или гидрокси, амино, алкильную, алкенильную, алкинильную или гетероалкильную группу, R³ выбран из следующих групп R⁵ означает группу формулы -B-Y, где В означает алкилен, алкенилен, алкинилен, -NH- или гетероалкилен, a Y означает арил, гетероарил, аралкил, гетероаралкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, алкилциклоалкил или гетероалкилциклоалкил, или их фармацевтически приемлемую соль, сольват, гидрат или фармацевтически приемлемую композицию, а также к фармацевтической композиции, обладающей антибактериальной активностью, на основе этих соединений и к их применению для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения бактериальных инфекций. Технический результат: получены и описаны соединения, которые могут быть полезны в медицине. 3 н. и 6 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к акридиновым стириловым красителям, а именно к фенилазадитиа-15-краун-5-содержащий 9-стирилакридину следующей формулы:

а также к способу его получения. Технический результат: получено новое соединение, полезное в качестве оптического сенсора на катионы меди (II). 2 н.п. формулы.

Изобретение относится к новым производным имидазола формулы (I):

и к его солям с кислотой, где R₁ и R₂ обозначают водород; Q обозначает(СН₂ )_m-Х-(СН₂)_n-А; А обозначает прямую связь. О, SO₂, NR₅; Х обозначает прямую связь, О, SO₂, C(O) или NR₅; Z обозначает группу, выбранную из:

m и n обозначают, каждый независимо, 0, 1, 2, 3 или 4; р обозначает 1, 2, 3 или 4; q обозначает 0, 1 или 2; пунктирная линия означает, что R₈ и/или R ₉ могут находиться в любом положении бензотиофенового кольца; R₃ и R₈ обозначают, каждый независимо, водород или гидрокси, циано, галоген, нитро,

(С₁-С₆)алкил, (С₁-С₆ )алкокси, трифторметил, (С₁-C₆)алкилтио, (С₁-С₆)алкилсульфонил, ацил, (С₁ -С₆)алкоксикарбонил, карбоксамидо,

NR₁₀R₁₁, SO₂NR₁₀R ₁₁, OSO₂NR₁₀R₁₁ или NR ₁₂SO₂NR₁₀R₁₁, OSO ₂NR₁₂SO₂NR₁₀R₁₁ , CO₂R₁₀; когда Q-Z обозначает

n обозначает 0, 1 или 2 и р обозначает 1, один из R₃ и R₈ обозначает гидрокси, нитро,

NR₁₀R₁₁, OSO ₂NR₁₀R₁₁, NR₁₂SO₂ NR₁₀R₁₁,

OSO₂ NR₁₂SO₂NR₁₀R₁₁, CO ₂R₁₀, CONR₁₀R₁₁, a другой обозначает водород или гидрокси, циано, галоген, нитро, (С ₁-С₆)алкил, (C₁-С₆)алкокси, трифторметил, (С₁-С₆)алкилсульфонил, ацил, (С₁-С₆)алкоксикарбонил, карбоксамидо,

NR₁₀R₁₁, SО₂NR ₁₀R₁₁, OSO₂NR₁₀R₁₁ , NR₁₂SO₂NR₁₀R₁₁, CO₂R₁₀; R₄ и R₉ обозначают, каждый независимо, водород или гидрокси, циано, галоген, нитро, (С₁-С₆)алкил, (С₁-С₆ )алкокси, трифторметил, (С₁-С₆)алкилтио, (С₁-С₆)алкилсульфонил, ацил, (С₁ -С₆)алкоксикарбонил, карбоксамидо, NR₁₀ R₁₁, SO₂NR₁₀R₁₁, OSO₂NR₁₀R₁₁, NR₁₂ SO₂NR₁₀R₁₁, OSO₂NR ₁₂SO₂NR₁₀R₁₁, CO₂ R₁₀, CHO; когда р обозначает 2, 3 или 4, R₉ могут быть одинаковыми или различными; R₆ и R ₇ обозначают водород; каждый R₅, R₁₀ , R₁₁ и R₁₂ обозначает водород; когда Z обозначает

и p обозначает 1, тогда R₈ и R₉ могут также образовывать вместе с фенильным кольцом диоксид бензоксатиазина.

Изобретение также относится к фармацевтической композиции и к применению производных по любому из пп.1-25.

Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих ингибирующей активность в отношении ароматазы и/или стероидсульфатазы и/или карбоангидразы. 9 н. и 27 з.п. ф-лы, 5 табл.

Изобретение относится к производным бензотиазола общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям в качестве лигандов рецептора аденозина и к лекарственному средству на их основе. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных рецепторами аденозина А_2А и A₁, например болезни Альцгеймера, некоторых депрессивных состояний, токсикомании, болезни Паркинсона. В общей формуле (I)

R¹ представляет собой 1,4-диоксепанил или тетрагидропиран-4-ил; R² представляет собой -N(R)-(CH ₂)_n-5- или 6-членный неароматический гетероцикл, содержащий 1-2 гетероатома азота, необязательно замещенный одним-двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C₁ -С₆алкила или -NR₂, или представляет собой -(СН₂)_n-5- или 6-членный неароматический гетероцикл, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N, S или О, необязательно замещенный группой -(CH₂)_n -OH, C₁-C₆алкил, C₁-С₆ алкокси, или представляет собой -(СН₂)_n -5- или 6-членный ароматический гетероцикл, содержащий 1-2 гетероатома азота, необязательно замещенный следующей группой: C₁ -С₆алкил, C₁-C₆алкокси, галоген, галоген-(С₁-С₆алкил), -СН₂N(R)(СН ₂)₂OCH₃, -N(R)(СН₂) ₂OCH₃, -СН₂-морфолинил или -СН ₂-пирролидинил или представляет собой (СН₂) _n-С₃-С₆циклоалкил, необязательно замещенный группой гидрокси, или представляет собой -Н(R)-С ₃-С₆циклоалкил, необязательно замещенный группой гидрокси или C₁-С₆алкил, или представляет собой фенил, необязательно замещенный группой C₁-С ₆алкокси, галоген, галоген-(С₁-С₆ алкил), C₁-С₆алкил, -СН₂-пирролидин-1-ил, СН₂N(R)(СН₂)₂OCH₃ или -CH₂-N(R)C(O)-(C₁-C₆алкил), или представляет собой 1,4-диокса-8-азаспиро[4,5]декан, или 2-окса-5-азабицикло[2,2,1]гептан, или 1-окса-8-азаспиро[4,5]декан, или -N(R)-7-оксабицикло[2,2,1]гепт-2-ил, или 2-азабицикло[2,2,2]октан; R представляет собой водород или C₁-С₆алкил; n означает 0 или 1. 2 н. и 6 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к соединению общей формулы

где R¹ означает фенил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, галоген, -(СН ₂)_оОН, -С(O)Н, CF ₃, CN, S-алкил, -S(O)_1,2-алкил, -C(O)NR R , -NR R ; R² и R³ означают независимо друг от друга водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, OCHF₂, OCH₂F, OCF ₃ или CF₃ и R⁴ и R⁵ означают независимо друг от друга водород, -(CH₂)₂SCH ₃, -(СН₂)₂S(O) ₂СН₃, -(CH₂ )₂S(O)₂NHCH ₃, -(CH₂)₂NH ₂, -(CH₂)₂NHS(O) ₂CH₃ или -(СН₂ )₂NHC(O)СН₃, R' означает водород, алкил, -(CH₂) _оОН, -S(O)₂-алкил, -S(O)-алкил, -S-алкил; R означает водород или алкил; о означает 0, 1, 2 или 3; а также к применению соединений формулы I для приготовления лекарственных препаратов для лечения шизофрении, для лечения позитивных и негативных симптомов шизофрении и к лекарственному средству для лечения шизофрении. Технический результат: получение новых соединений, обладающих полезными биологическими свойствами. 13 н. и 42 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к производным гетероарилалкилпиперазина общей формулы (I):