Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе только атомы азота в качестве гетероатомов, по крайней мере одно кольцо в которых является шестичленным с одним атомом азота, не отнесенные к группам  ,451/00: ..пери-конденсированные системы – C07D 471/06

Изобретение относится к соединениям или их фармацевтически приемлемым солям, где соединение имеет формулу I-а, в которой R¹ и R³ отсутствуют, m представляет собой целое число от 1 до 2, n представляет собой целое число от 1 до 3, A представляет собой , B представляет собой или , где X² представляет собой O или S, R^4a отсутствует, R^4b выбирают из группы, состоящей из:

, , , , и ; R_k выбирают из C_1-6алкила и C _1-6галогеналкила, L и E являются такими, как указано в п.1 формулы изобретения; или соединение является таким, как указано в b) п.1 формулы изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения. Технический результат - соединения по п.1, обладающие ингибирующей активностью в отношении антиапоптозного белка Bcl-X_L.2 н. и 25 з.п. ф-лы, 6 ил., 2 табл., 126 пр.

Группа изобретений относится к медицине, конкретно к онкологии, и касается веществ, предотвращающих злокачественное перерождение нормальных клеток млекопитающих (в том числе человека) в опухолевые. Из губки Aaptos sp. получен аналог ааптамина, а именно 3-N-морфолинил-9-деметилоксиааптамин, обладающий способностью предотвращать трансформацию нормальных клеток млекопитающих в опухолевые. Предложено применение 3-N-морфолинил-9-деметилоксиааптамина, а также его аналогов 9-деметилоксиааптамина, изоааптамина, 3-фенетиламино-9-деметилоксиааптамина и 3-изопентиламино-9-деметилоксиааптамина в качестве подобных средств. Эти вещества также применяют для приготовления фармацевтических композиций, предотвращающих трансформацию нормальных клеток млекопитающих в опухолевые. 3-N-морфолинил-9-деметилоксиааптамин и его аналоги оказывают раково-профилактическое действие в нетоксических для нормальных клеток концентрациях, что значительно снижает риск токсического действия на организм при длительном их применении. 3 н.п. ф-лы, 1 ил., 10 табл.

Изобретение относится к новым пирролохинолинилпирролидин-2,5-дионам формулы IVa, IVb, Va или Vb или их фармацевтически приемлемым солям:

где R1, R2, R3 и R4 независимо означает Н; Q означает бензоконденсированный 5-членный гетероарил с одним атомом N; Х означает -(СН₂)-; Y означает -(СН ₂)-связи; m равно 1 или 2. Соединения ингибируют рост раковых клеток, что позволяет использовать их в фармацевтических композициях. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 3 табл., 12 ил.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формул (I) и (III), в которых радикалы и символы имеют значения, определенные в формуле изобретения, например к 1H-индазолам, 1,2-бензизоксазолам и 1,2-бензизотиазолам, Данные соединения являются лигандами рецепторов подтипа -7 nAChR. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей указанные соединения, и к применению указанных соединений для получения лекарственных средств для лечения заболеваний, связанных с недостаточностью функции никотиновых рецепторов ацетилхолина или с их аномальной функцией, прежде всего в ткани мозга. 21 н. и 25 з.п. ф-лы.

МАЛОНАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ -СЕКРЕТАЗЫ

Изобретение относится к малонамидным производным формул (IA) или (IB)

Изобретение относится к применению в медицине или ветеринарии соединений, имеющих общую структурную формулу

R¹=-H, -NH ₂, -Br, -Cl, -ОН, -СООН,

B=-N=, -CH=, Z=-CH=, -N=,

A=-N= при B=-N=, Z=-CH-,

A=-CH- при B=-N=, Z=-CH-,

A=-CH- при B=-N=, Z=-N=,

A=-CH- при В=-СН=, Z=-CH=,

A=-CH= при В=-СН=, Z=-N=.

Структуры приведенной формулы активны в отношении нитрергической и дофаминергической систем организма млекопитающего, включая человека. Данные соединения могут быть использованы в качестве нейропротекторов, для улучшения когнитивной функции и нормализации психофизиологического состояния, для лечения последствий, вызванных злоупотреблением веществами, а также для лечения широкого спектра заболеваний, включающих нервно-психические, сердечно-сосудистые, иммунные, воспалительные и гастроинтестинальные расстройства. Технический результат - применение известных и новых соединений для воздействия на нитрергическую и дофаминергическую системы в лечебных целях. 12 з.п. ф-лы, 4 ил., 3 табл.

Настоящее изобретение относится к способу получения производного имидазолила общей формулы I, где R_a и R _b, каждый, независимо, представляют собой (С ₁-С₆)алкил, (С₁ -С₆)алкоксиалкил, необязательно замещенный арил или гетероарил; или где R_a и R _b вместе образуют дополнительную гомоциклическую или гетероциклическую систему, содержащую одно или несколько колец; R _a' и R_b', каждый, представляют собой водород, или вместе образуют углерод-углеродную двойную связь, указанная углерод-углеродная двойная связь необязательно является частью ароматической системы; R_c представляет собой водород, (С₁-С ₆)алкил, (C₁-С₆ )алкокси, (С1-С₆)алкоксиалкил или галоген; R_d представляет собой водород или (С ₁-С₄)алкил; R_e представляет собой водород или (С₁-С ₄)алкил; m равно 1 или 2; и R₁ представляет собой водород или (С₁-С ₄)алкил; а также его соли добавления кислоты; отличающийся тем, что соединение общей формулы II, где значения R _a, R_a', R_b , R_b' такие, как указано выше; подвергают взаимодействию с соединением формулы III, где R представляет собой водород, (С₁-С₄ )алкильную группу, необязательно замещенную гидроксигруппой или необязательно замещенную арильную группу, R', R", R" и R'''', каждый, независимо, представляют собой водород или (C₁-С₄ )алкильную группу; затем подвергают взаимодействию с соединением формулы IV, где R₁, R_d и R_e имеют значения, указанные выше; и затем, необязательно, подвергают взаимодействию с соответствующей кислотой. Технический результат - способ по настоящему изобретению особенно эффективен для получения ондансетрона и цилансетрона. 9 з.п. ф-лы/

Изобретение относится к производным [1,4]диазепино [6,7,1-IJ]хинолина, имеющим общую формулу

где

R¹ представляет собой водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алканоил с 2-6 атомами углерода или карбоарилалкокси с 7-11 атомами углерода; R ² и R³, каждый независимо представляет собой водород, гидрокси, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, галоген, карбоалкоксис 2-6 атомами углерода, перфторалкил с 1-6 атомами углерода, алканоилокси с 2-6 атомами углерода, алканоил с 2-6 атомами углерода, ароил с 6-8 атомами углерода, арил с 5-7 атомами углерода, С₆ -С₁₃алкиларильную группу, имеющую 5-7 атомов углерода в арильной части; R⁴ и R ⁵ независимо представляют собой атом водорода или алкил с 1-6 атомами углерода, либо, R⁴ и R ⁵, взятые вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют циклическую группу, выбранную из циклоалкана с 4-8 атомами углерода, циклоалкена с 4-8 атомами углерода; каждый R ⁶ и R⁷ независимо представляет собой водород или алкил с 1-6 атомами углерода; n равно 1 или 2; и пунктирная линия означает необязательную двойную связь, также описывается применение соединений формулы I при изготовлении лекарственного средства для лечения различных психических расстройств. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, обладающей активностью антагониста 5-НТ_2C на основе данных соединений и к способу получения соединений формулы I. Технический результат - получены новые соединения, фармацевтическая композиция и лекарственное средство на их основе. 7 н. и 39 з.п. ф-лы, 1 табл.

Описываются производные пиперазина общей формулы I