производные 7-ациламино-3-гетероарилтио-3-цефемкарбоновой кислоты и содержащие их антибактериальные композиции

Классы МПК:	C07D501/59 с гетероатомами, непосредственно присоединенными в положении 3 A61K31/546 содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например цефалотин A61P31/04 антибактериальные средства
Автор(ы):	ХЕККЕР Скотт Дж. (US), ЧО Аэсоп (US), ГЛИНКА Томас В. (US), КОЛКИНЗ Тревор (US), ЛИ Винг Дж. (US)
Патентообладатель(и):	ИСЕНШЛ ТЕРАПЬЮТИКС, ИНК. (US)
Приоритеты:	подача заявки: 2000-09-21 публикация патента: 20.03.2004

Изобретение относится к новой (7R)-7-ациламино-3-гетероарилтио-3-цефем-4-карбоновой кислоте формулы

производные 7-ациламино-3-гетероарилтио-3-цефемкарбоновой кислоты и содержащие их антибактериальные композиции, патент № 2225868

или ее фармацевтически приемлемой соли, в которой R¹ выбирают из группы, состоящей из необязательно замещенного тиазола и необязательно замещенного тиадиазола, и R³ представляет собой замещенный пиридил, а также к соединению формулы:

или его фармацевтически приемлемой соли, в котором R производные 7-ациламино-3-гетероарилтио-3-цефемкарбоновой кислоты и содержащие их антибактериальные композиции, патент № 2225868

² выбирают из группы, состоящей из -C(O)-R⁸⁸, -C(O)-OR⁸⁹, -C(O)-CH(NHR производные 7-ациламино-3-гетероарилтио-3-цефемкарбоновой кислоты и содержащие их антибактериальные композиции, патент № 2225868

³)-alk₄ и

где R⁸⁸ представляет собой

;

³ выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила и -C(O)-CH(NH₂)-alk₄; alk₄ выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из -СООН, -C(O)-OR⁸⁹, -C(O)NH₂, -ОН, -NH₂ и производные 7-ациламино-3-гетероарилтио-3-цефемкарбоновой кислоты и содержащие их антибактериальные композиции, патент № 2225868

, где R⁸⁹ выбирают из группы, состоящей из бензгидрила, трет-бутила, аллила, п-нитробензила, бензила, п- или o-нитробензила, 2,2,2-трихлорэтила, циннамила, 2-хлораллила, трет-амила, тритила, 4-метокситритила, 4,4 производные 7-ациламино-3-гетероарилтио-3-цефемкарбоновой кислоты и содержащие их антибактериальные композиции, патент № 2225868

-диметокситритила, триметилсилила, трет-бутилдиметилсилила, производные 7-ациламино-3-гетероарилтио-3-цефемкарбоновой кислоты и содержащие их антибактериальные композиции, патент № 2225868

-(триметилсилил)этила, 4- или 2-метоксибензила, 2,4-диметоксибензила, 3,4-диметоксибензила, 2,4,6-триметоксибензила, метоксиметила и 3,3-диметилаллила. Антибактериальная композиция для лечения метициллин-устойчивой стафилококковой бактериальной инфекции, содержащая терапевтически эффективное количество (7R)-7-ациламино-3-гетероарилтио-3-цефем-4-карбоновой кислоты или ее соли в фармацевтически приемлемом носителе. Технический результат – получение новых соединений, которые демонстрируют антибиотическую активность в отношении широкого ряда организмов, включая организмы, устойчивые к производные 7-ациламино-3-гетероарилтио-3-цефемкарбоновой кислоты и содержащие их антибактериальные композиции, патент № 2225868

-лактамным антибиотикам. 4 с и 13 з.п.ф-лы, 2 табл.

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61, Рисунок 62, Рисунок 63, Рисунок 64, Рисунок 65, Рисунок 66, Рисунок 67, Рисунок 68, Рисунок 69, Рисунок 70, Рисунок 71, Рисунок 72, Рисунок 73, Рисунок 74, Рисунок 75, Рисунок 76, Рисунок 77, Рисунок 78, Рисунок 79, Рисунок 80, Рисунок 81, Рисунок 82, Рисунок 83, Рисунок 84, Рисунок 85, Рисунок 86, Рисунок 87, Рисунок 88, Рисунок 89, Рисунок 90, Рисунок 91, Рисунок 92, Рисунок 93, Рисунок 94, Рисунок 95, Рисунок 96, Рисунок 97, Рисунок 98, Рисунок 99, Рисунок 100, Рисунок 101, Рисунок 102, Рисунок 103, Рисунок 104, Рисунок 105, Рисунок 106, Рисунок 107, Рисунок 108, Рисунок 109, Рисунок 110, Рисунок 111, Рисунок 112, Рисунок 113, Рисунок 114, Рисунок 115, Рисунок 116, Рисунок 117, Рисунок 118, Рисунок 119, Рисунок 120, Рисунок 121, Рисунок 122, Рисунок 123, Рисунок 124, Рисунок 125, Рисунок 126, Рисунок 127, Рисунок 128, Рисунок 129, Рисунок 130, Рисунок 131, Рисунок 132, Рисунок 133, Рисунок 134, Рисунок 135, Рисунок 136, Рисунок 137, Рисунок 138, Рисунок 139, Рисунок 140, Рисунок 141, Рисунок 142, Рисунок 143, Рисунок 144, Рисунок 145, Рисунок 146, Рисунок 147, Рисунок 148, Рисунок 149, Рисунок 150, Рисунок 151, Рисунок 152, Рисунок 153, Рисунок 154, Рисунок 155, Рисунок 156, Рисунок 157, Рисунок 158, Рисунок 159, Рисунок 160, Рисунок 161, Рисунок 162, Рисунок 163, Рисунок 164, Рисунок 165, Рисунок 166, Рисунок 167, Рисунок 168, Рисунок 169, Рисунок 170, Рисунок 171

Формула изобретения

1. Соединение формулы

или его фармацевтически приемлемая соль,

в котором R¹ выбирают из группы, состоящей из необязательно замещенного тиазола и необязательно замещенного тиадиазола, и

R³ представляет собой замещенный пиридил, выбранное из группы, состоящей из:

(7R)-7-[(Z)-2-(2-амино-5-хлортиазол-4-ил)-2-(гидроксиимино)ацетамидо]-3-[2-(2-аминоэтилтиометил)пирид-3-илтио]-3-цефем-4-карбоновой кислоты,

(7R)-7-[(Z)-2-(5-амино-1,2,4-тиадиазол-3-ил)-2-(гидроксиимино)ацетамидо]-3-[2-(2-гуанидиноэтилтиометил)пирид-3-илтио]-3-цефем-4-карбоновой кислоты,

(7R)-7-[(Z)-2-(2-амино-5-хлортиазол-4-ил)-2-(гидроксиимино)ацетамидо]-3-[2-(2-гуанидиноэтилтиометил)пирид-3-илтио]-3-цефем-4-карбоновой кислоты,

(7R)-7-[(Z)-2-(5-амино-1,2,4-тиадиазол-3-ил)-2-(гидроксиимино)ацетамидо]-3-[2-(2-аминоэтилтиометил)пирид-3-илтио]-3-цефем-4-карбоновой кислоты,

(7R)-7-[(Z)-2-(2-амино-5-хлортиазол-4-ил)-2-(гидроксиимино)ацетамидо]-3-[4-(2-аминоэтилтиометил)пирид-3-илтио]-3-цефем-4-карбоновой кислоты,

(7R)-7-[(Z)-2-(5-амино-1,2,4-тиадиазол-3-ил)-2-(гидроксиимино)ацетамидо]-3-[4-(2-аминоэтилтиометил)пирид-3-илтио]-3-цефем-4-карбоновой кислоты,

(7R)-7-[(Z)-2-(5-амино-1,2,4-тиадиазол-3-ил)-2-(гидроксиимино)ацетамидо]-3-[3-(2-аминоэтилтиометил)пирид-4-илтио]-3-цефем-4-карбоновой кислоты,

(7R)-7-[(Z)-2-(5-амино-1,2,4-тиадиазол-3-ил)-2-(гидроксиимино)ацетамидо]-3-[3-(2-гуанидиноэтилтиометил)пирид-4-илтио]-3-цефем-4-карбоновой кислоты.

2. Соединение формулы

или его фармацевтически приемлемая соль,

в котором R производные 7-ациламино-3-гетероарилтио-3-цефемкарбоновой кислоты и содержащие их антибактериальные композиции, патент № 2225868

² представляет собой ацильную группу, которая отщепляется при воздействии фермента, найденного у млекопитающего,

один из А, В или L один представляет собой азот, а другие являются углеродом и

Q выбирают из группы, состоящей из азота и -СХ, где Х выбирают из группы, состоящей из водорода и хлора.

3. Соединение или его соль по п.2, в котором R производные 7-ациламино-3-гетероарилтио-3-цефемкарбоновой кислоты и содержащие их антибактериальные композиции, патент № 2225868

³)-alk₄ и

где R⁸⁸ представляет собой

³ выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила и -C(O)-CH(NH₂)-alk₄;

alk₄ выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из -СООН, -C(O)-OR⁸⁹, -C(O)NH₂, -ОН, -NH₂ и

где R⁸⁹ выбирают из группы, состоящей из бензгидрила, трет-бутила, аллила, п-нитробензила, бензила, п- или o-нитробензила, 2,2,2-трихлорэтила, циннамила, 2-хлораллила, трет-амила, тритила, 4-метокситритила, 4,4 производные 7-ациламино-3-гетероарилтио-3-цефемкарбоновой кислоты и содержащие их антибактериальные композиции, патент № 2225868

-(триметилсилил)этила, 4- или 2-метоксибензила, 2,4-диметоксибензила, 3,4-диметоксибензила, 2,4,6-триметоксибензила, метоксиметила и 3,3-диметилаллила.

4. Соединение по п.2, имеющее формулу

или его фармацевтически приемлемая соль,

где R

² представляет собой ацильную группу, которая отщепляется при воздействии фермента, найденного у млекопитающего.

5. Соединение или соль по п.4, в котором R производные 7-ациламино-3-гетероарилтио-3-цефемкарбоновой кислоты и содержащие их антибактериальные композиции, патент № 2225868

² выбирают из группы, состоящей из -C(O)-R⁸⁸, -C(O)-OR⁸⁹, C(O)-CH(NHR производные 7-ациламино-3-гетероарилтио-3-цефемкарбоновой кислоты и содержащие их антибактериальные композиции, патент № 2225868

³)-alk₄ и

где R⁸⁸ представляет собой

³ выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила, и -C(O)-CH(NH₂)-alk₄;

alk₄ выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из -СООН, -С(O)-OR⁸⁹, -C(O)NH₂, -ОН, -NH₂ и

где R⁸⁹ выбирают из группы, состоящей из бензгидрила, трет-бутила, аллила, п-нитробензила, бензила, п- или о-нитробензила, 2,2,2-трихлорэтила, циннамила, 2-хлораллила, тpeт-амила, тритила, 4-метокситритила, 4,4 производные 7-ациламино-3-гетероарилтио-3-цефемкарбоновой кислоты и содержащие их антибактериальные композиции, патент № 2225868

6. Соединение или соль по п.5, в котором R производные 7-ациламино-3-гетероарилтио-3-цефемкарбоновой кислоты и содержащие их антибактериальные композиции, патент № 2225868

³ выбирают из группы, состоящей из водорода и метила.

7. Соединение или соль по п.5, в котором alk₄ выбирают из группы, состоящей из водорода, -СН₃, -СН(СН₃)₂, -CH₂OH, -CH₂CH₂NH₂, -CH₂СН₂СН₂NН₂, -СН₂СН₂СН₂СН₂NН₂, -СН₂СООН, -СН₂СН₂СООН, -CH₂-C(O)NH₂, -CH₂CH₂-C(O)NH₂ и

8. Соединение или соль по п.4, выбранное из группы, включающей:

(7R)-7-[(Z)-2-(5-амино-1,2,4-тиадиазол-3-ил)-2-(гидроксиимино)ацетамидо]-3-{2-[2-N-(L)-орнитиламиноэтилтиометил]пирид-3-илтио}-3-цефем-4-карбоновую кислоту,

(7R)-7-[(Z)-2-(5-амино-1,2,4-тиадиазол-3-ил)-2-(гидроксиимино)ацетамидо]-3-{2-[2-N-(L)-пролиламиноэтилтиометил]пирид-3-илтио}-3-цефем-4-карбоновую кислоту,

(7R)-7-[(Z)-2-(5-амино-1,2,4-тиадиазол-3-ил)-2-(гидроксиимино)ацетамидо]-3-{2-[2-N-глициламиноэтилтиометил]пирид-3-илтио}-3-цефем-4-карбоновую кислоту,

(7R)-7-[(Z)-2-(5-амино-1,2,4-тиадиазол-3-ил)-2-(гидроксиимино)ацетамидо]-3-{2-[2-N-(L)-acпapaгилaминoэтилтиoмeтил]пиpид-3-илтиo}-3-цeфeм-4-кapбoнoвyю кислоту,

(7R)-7-[(Z)-2-(5-амино-1,2,4-тиадиазол-3-ил)-2-(гидроксиимино)ацетамидо]-3-{2-[2-N-(L)-(N производные 7-ациламино-3-гетероарилтио-3-цефемкарбоновой кислоты и содержащие их антибактериальные композиции, патент № 2225868

-метил)аланиламиноэтилтиометил]пирид-3-илтио}-3-цефем-4-карбоновую кислоту,

(7R)-7-[(Z)-2-(5-амино-1,2,4-тиадиазол-3-ил)-2-(гидроксиимино)ацетамидо]-3-{2-[2-N-(L)-гистидиламиноэтилтиометил]пирид-3-илтио}-3-цефем-4-карбоновую кислоту,

(7R)-7-[(Z)-2-(5-амино-1,2,4-тиадиазол-3-ил)-2-(гидроксиимино)ацетамидо]-3-{2-[2-N-(L)-валиламиноэтилтиометил]пирид-3-илтио}-3-цефем-4-карбоновую кислоту,

(7R)-7-[(Z)-2-(5-амино-1,2,4-тиадиазол-3-ил)-2-(гидроксиимино)ацетамидо]-3-{2-[2-N-(L)-аспарагиламиноэтилтиометил]пирид-3-илтио}-3-цефем-4-карбоновую кислоту,

(7R)-7-[(Z)-2-(5-амино-1,2,4-тиадиазол-3-ил)-2-(гидроксиимино)ацетамидо]-3-{2-[2-N-(L)-лизиламиноэтилтиометил]пирид-3-илтио}-3-цефем-4-карбоновую кислоту,

(7R)-7-[(Z)-2-(5-амино-1,2,4-тиадиазол-3-ил)-2-(гидроксиимино)ацетамидо]-3-{2-[2-N-(L)-сериламиноэтилтиометил]пирид-3-илтио}-3-цефем-4-карбоновую кислоту,

(7R)-7-[(Z)-2-(5-амино-1,2,4-тиадиазол-3-ил)-2-(гидроксиимино)ацетамидо]-3-{2-[2-N-(L)-глутаминиламиноэтилтиометил]пирид-3-илтио}-3-цефем-4-карбоновую кислоту,

(7R)-7-[(Z)-2-(5-aминo-1,2,4-тиадиазол-3-ил)-2-(гидроксиимино)ацетамидо]-3-{2-[2-((5-метил-1,3-диоксолан-4-ен-2-он-4-ил)метоксикарбонил)аминоэтилтиометил]пирид-3-илтио}-3-цефем-4-карбоновую кислоту и

(7R)-7-[(Z)-2-(5-амино-1,2,4-тиадиазол-3-ил)-2-(гидроксиимино)ацетамидо]-3-{2-[2-N-(L)-пироглутамиламиноэтилтиометил]пирид-3-илтио}-3-цефем-4-карбоновую кислоту.

9. Соединение формулы

или его фармацевтически приемлемая соль,

где R

² выбирают из группы, состоящей из -C(O)-R⁸⁸, -C(O)-OR⁸⁹,

-C(O)-CH(NHR производные 7-ациламино-3-гетероарилтио-3-цефемкарбоновой кислоты и содержащие их антибактериальные композиции, патент № 2225868

³)-alk₄ и

где R⁸⁸ представляет собой

³ выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила, и -C(O)-CH(NH₂)-alk₄;

где аlк₄ выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из -СООН, -C(O)-OR⁸⁹, -C(O)NH₂, -ОН, -NH₂ и

R⁸⁹ выбирают из группы, состоящей из бензгидрила, трет-бутила, аллила, п-нитробензила, бензила, п- или о-нитробензила, 2,2,2-трихлорэтила, циннамила, 2-хлораллила, трет-амила, тритила, 4-метокситритила, 4,4 производные 7-ациламино-3-гетероарилтио-3-цефемкарбоновой кислоты и содержащие их антибактериальные композиции, патент № 2225868

10. Соединение по п.4, представляющее собой (7R)-7-[(Z)-2-(5-амино-1,2,4-тиадиазол-3-ил)-2-(гидроксиимино)ацетамидо]-3-{2-[2-N-(L)аспарагиламиноэтилтиометил]пирид-3-илтио}-3-цефем-4-карбоновую кислоту и имеющее следующую химическую структуру:

11. Соединение по п.2, имеющее формулу

или его фармацевтически приемлемая соль,

где R

12. Соединение или соль по п.11, в котором R производные 7-ациламино-3-гетероарилтио-3-цефемкарбоновой кислоты и содержащие их антибактериальные композиции, патент № 2225868

³)-alk₄ и

где R⁸⁸ представляет собой

³ выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила, и -C(O)-CH(NH₂)-alk₄;

где R⁸⁹ выбирают из группы, состоящей из бензгидрила, трет-бутила, аллила, п-нитробензила, бензила, п- или о-нитробензила, 2,2,2-трихлорэтила, циннамила, 2-хлораллила, трет-амила, тритила, 4-метокситритила, 4,4 производные 7-ациламино-3-гетероарилтио-3-цефемкарбоновой кислоты и содержащие их антибактериальные композиции, патент № 2225868

13. Соединение или соль по п.11, в котором R производные 7-ациламино-3-гетероарилтио-3-цефемкарбоновой кислоты и содержащие их антибактериальные композиции, патент № 2225868

³ выбирают из группы, состоящей из водорода, метила.

14. Соединение или соль по п.11, в котором alk₄ выбирают из группы, состоящей из водорода, -СН₃, -СН(СН₃)₂, -СН₂OН, -CH₂CH₂NH₂, -CH₂CH₂CH₂NH₂, -CH₂CH₂CH₂CH₂NH₂, -CH₂COOH, -CH₂CH₂COOH, -CH₂-C(O)NH₂, -CH₂CH₂-C(O)NH₂ и

15. Соединение или соль по п.13, выбранное из группы, включающей:

(7R)-7-[(Z)-2-(2-амино-5-хлоротиазол-4-ил)-2-(гидроксиимино)ацетамидо]-3-{3-[2-N-(L)-орнитиламиноэтилтиометил]пирид-4-илтио}-3-цефем-4-карбоновую кислоту,

(7R)-7-[(Z)-2-(2-амино-5-хлоротиазол-4-ил)-2-(гидроксиимино)ацетамидо]-37-{3-[2-N-(L)-пролиламиноэтилтиометил]пирид-4-илтио)-3-цефем-4-карбоновую кислоту,

(7R)-7-[(Z)-2-(2-N-(L)-аланиламино-5-хлоротиазол-4-ил)-2-(гидроксиимино)ацетамидо]-3-{3-[2-аминоэтилтиометил]пирид-4-илтио}-3-цефем-4-карбоновую кислоту,

(7R)-7-[(Z)-2-(2-амино-5-хлортиазол-4-ил)-2-(гидроксиимино)ацетамидо]-3-{3-[2-N-(L,L)-аланилаланиламиноэтилтиометил]пирид-4-илтио}-3-цефем-4-карбоновую кислоту,

(7R)-7-[(Z)-2-(2-амино-5-хлоротиазол-4-ил)-2-(гидроксиимино)ацетамидо]-3-{3-[2-N-глициламиноэтилтиометил]пирид-4-илтио}-3-цефем-4-карбоновую кислоту,

(7R)-7-[(Z)-2-(2-амино-5-хлоротиазол-4-ил)-2-(гидроксиимино)ацетамидо]-3-{3-[2-N-аспарагиламиноэтилтиометил]пирид-4-илтио}-3-цефем-4-карбоновую кислоту,

(7R)-7-[(Z)-2-(2-амино-5-хлоротиазол-4-ил)-2-(гидроксиимино)ацетамидо]-3-{3-[2-N-(L)-аланиламиноэтилтиометил]пирид-4-илтио}-3-цефем-4-карбоновую кислоту,

(7R)-7-[(Z)-2-(2-амино-5-хлоротиазол-4-ил)-2-(гидроксиимино)ацетамидо]-3-{3-[2-N-(L)-(N производные 7-ациламино-3-гетероарилтио-3-цефемкарбоновой кислоты и содержащие их антибактериальные композиции, патент № 2225868

-мeтил)aлaнилaминoэтилтиoмeтил]пиpид-4-илтиo}-3-цефем-4-карбоновую кислоту,

(7R)-7-[(Z)-2-(2-амино-5-хлоротиазол-4-ил)-2-(гидроксиимино)ацетамидо]-3-{3-[2-N-(L)-гистидиламиноэтилтиометил]пирид-4-илтио}-3-цефем-4-карбоновую кислоту,

(7R)-7-[(Z)-2-(2-амино-5-хлоротиазол-4-ил)-2-(гидроксиимино)ацетамидо]-3-{3-[2-N-(L)-валиламиноэтилтиометил]пирид-4-илтио}-3-цефем-4-карбоновую кислоту,

(7R)-7-[(Z)-2-(2-амино-5-хлоротиазол-4-ил)-2-(гидроксиимино)ацетамидо]-3-{3-[2-N-(L)-аспарагиламиноэтилтиометил]пирид-4-илтио}-3-цефем-4-карбоновую кислоту,

(7R)-7-[(Z)-2-(2-амино-5-хлоротиазол-4-ил)-2-(гидроксиимино)ацетамидо]-3-{3-[2-N-(L)-лизиламиноэтилтиометил]пирид-4-илтио}-3-цефем-4-карбоновую кислоту,

(7R)-7-[(Z)-2-(2-амино-5-хлоротиазол-4-ил)-2-(гидроксиимино)ацетамидо]-3-{3-[2-N-(L)-сериламиноэтилтиометил]пирид-4-илтио}-3-цефем-4-карбоновую кислоту,

(7R)-7-[(Z)-2-(2-амино-5-хлоротиазол-4-ил)-2-(гидроксиимино)ацетамидо]-3-{3-[2-N-(L)-глутаминиламиноэтилтиометил]пирид-4-илтио}-3-цефем-4-карбоновую кислоту,

(7R)-7-[(Z)-2-(2-амино-5-хлоротиазол-4-ил)-2-(гидроксиимино)ацетамидо]-3-{3-[2-N-(L)-глутамиламиноэтилтиометил]пирид-4-илтио}-3-цефем-4-карбоновую кислоту и

(7R)-7-[(Z)-2-(2-амино-5-хлоротиазол-4-ил)-2-(гидроксиимино)ацетамидо]-3-{3-[2-N-((5-метил-1,3-диоксолан-4-ен-2-он-4-ил)метоксикарбонил)аминоэтилтиометил]пирид-4-илтио}-3-цефем-4-карбоновую кислоту.

16. Соединение или соль по любому из пп.1-15, проявляющее активность в отношении метициллин-устойчивых стафилококковых бактерий, выбранных из группы, состоящей из S. aureus Col (Meth^R)(lac-), S. aureus 76 (Meth^R)(lac+), S. aureus ATCC 33593 (Meth^R), S. aureus Spain #356 (Meth^R) и S. haemolyticus 05 (Meth^R).

17. Антибактериальная композиция для лечения метициллин-устойчивой стафилококковой бактериальной инфекции, содержащая терапевтически эффективное количество соединения или соли по любому из пп.1-15 в фармацевтически приемлемом носителе.

Описание изобретения к патенту

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

Класс C07D501/59 с гетероатомами, непосредственно присоединенными в положении 3

нитратные соли антимикробных соединений - патент 2288231 (27.11.2006)
цефалоспориновые антибиотики, фармацевтическая композиция на их основе и способ лечения инфекции - патент 2281948 (20.08.2006)

пролекарства антибиотика 7-ациламино-3-гетероарилтио-3-цефемкарбоновой кислоты - патент 2279435 (10.07.2006)
производные цефалоспорина, содержащая их антибактериальная композиция, производные 2-аминотиазолов в качестве промежуточных соединений и способ их получения - патент 2172317 (20.08.2001)
гидрохлорид 7-[(z)-2-(2-амино-4-тиазолил)-2- гидроксииминоацетамидо]-3-(1,2,3-триазол-4-ил)-тиометилтио- 3-цефем-4-карбоновой кислоты, его кристаллогидрат и способ их получения - патент 2118959 (20.09.1998)
производные цефалоспорина и их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтическая композиция - патент 2104280 (10.02.1998)
производные тиоалкилтиоцефалоспорина или их фармацевтически приемлемые соли, антибактериальная композиция - патент 2071963 (20.01.1997)

Класс A61K31/546 содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например цефалотин

композиции и способы лечения, включающие цефтаролин - патент 2524665 (27.07.2014)
способ лечения острого гепатоза у кошек - патент 2522224 (10.07.2014)
способ лечения псевдомоноза осетровых рыб - патент 2508111 (27.02.2014)
производное -лактамного антибиотика цефтриаксона - патент 2504548 (20.01.2014)
тонкие гранулы, имеющие улучшенные характеристики в водной суспензии - патент 2488396 (27.07.2013)
способ получения композиции для инъекций, содержащей цевтриаксон натрия и тазобактам натрия - патент 2471484 (10.01.2013)
способ лечения гнойного холангита - патент 2470600 (27.12.2012)
состав антибиотиков, содержащий бета-лактамы и буферные компоненты - патент 2459625 (27.08.2012)
способ получения комплексного иммунотропного препарата для животных - патент 2404770 (27.11.2010)
композиции для преодоления опосредованной бета-лактамазой резистентности к антибиотикам с использованием ингибитора бета-лактамазы, предназначенные для инъекции - патент 2397768 (27.08.2010)

Класс A61P31/04 антибактериальные средства

способ получения алкилбензилдиметиламмонийфторидов, обладающих противовирусным и антибактериальным действием - патент 2529790 (27.09.2014)
вакцины на основе солюбилизированных и комбинированных капсулярных полисахаридов - патент 2528066 (10.09.2014)
производные 5-гидроксиметилоксазолидин-2-она для лечения бактериальных кишечных заболеваний - патент 2527769 (10.09.2014)
способ комплексного лечения некротического энтероколита у новорожденных и детей младшего грудного возраста - патент 2527348 (27.08.2014)
композиции карбонатных соединений, препятствующих образованию биопленки, для использования при уходе за полостью рта - патент 2526912 (27.08.2014)
способ получения комплексного антибактериального иммуномодулирующего препарата - патент 2526184 (20.08.2014)
антибактериальные соединения - патент 2525915 (20.08.2014)
производные 5-амино-2-(1-гидроксиэтил)тетрагидропирана - патент 2525541 (20.08.2014)
композиции и способы лечения, включающие цефтаролин - патент 2524665 (27.07.2014)
антимикробные/антибактериальные медицинские устройства, покрытые традиционными средствами китайской медицины - патент 2524635 (27.07.2014)