имидазолинилметиларалкилсульфонамиды

Классы МПК:C07D233/24 радикалы, замещенные атомами азота, не входящими в нитрогруппы
C07D233/64 с замещенными углеводородными радикалами, связанными с атомами углерода кольца, например гистидин
A61K31/4174  арилалкилимидазолы, например оксиметазолин, нафазолин, миконазол
Автор(ы):, , ,
Патентообладатель(и):Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)
Приоритеты:
подача заявки:
2003-04-15
публикация патента:

Изобретение относится к имидазолин-2-илметилзамещенным производным арилалкилсульфонамида, обладающим агонистической активностью в отношении имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 1A/L адренорецептора, а также к фармацевтическим композициям, включающим эти производные. Более конкретно изобретение относится к соединению формулы

имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814

или ее фармацевтически приемлемой соли, где R 1 представляет собой С1 12алкил; R2 представляет собой водород; каждый из R3, R4, R5 и R6 независимо представляет собой водород, галоген, С112алкил, -OR9 (где R9 представляет собой водород, С 112алкил), при условии, что R 3, R4, R5 и R6 одновременно не представляют собой С 112алкил; или R 3 и R4 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют ароматическое 5-членное кольцо, включающее гетероатом, такой как атом кислорода; и R14 представляет собой водород. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл.

Формула изобретения

1. Соединение формулы:

имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814

его фармацевтически приемлемая соль,

где R 1 представляет собой С1 12алкил;

R2 представляет собой водород;

каждый из R3, R 4, R5 и R6 независимо представляет собой водород, галоген, С 112алкил, -OR9 (где R9 представляет собой водород, С 112алкил), при условии, что R 3, R4, R5 и R6 одновременно не представляют собой C 112алкил; или

R 3 и R4 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют ароматическое 5-членное кольцо, включающее гетероатом, такой как атом кислорода; и

R 14 представляет собой водород.

2. Соединение по п.1, где R1 выбран из группы, состоящей из метила, этила и изопропила.

3. Соединение по п.1, где по крайней мере один из R3, R4 , R5 и R6 представляет собой C112алкил, галоген или -OR9.

4. Соединение по п.1, где по крайней мере один из R3, R 4, R5 и R6 представляет собой бром, хлор, фтор, метокси, этокси, метил и гидрокси.

5. Соединение по п.1, где

(а) R 3 представляет собой метокси, и R4 , R5 и R6 представляют собой водород;

(б) R3 представляет собой метил, R6 представляет собой метокси и R4 и R5 представляют собой водород;

(в) R3 представляет собой метил, R6 представляет собой хлор и R4 и R5 представляют собой водород;

(г) R3 представляет собой хлор, R4 представляет собой метокси и R5 и R6 представляют собой водород;

(д) R3 представляет собой метил, R4 представляет собой хлор и R5 и R6 представляют собой водород;

(е) R3 представляет собой метил, R4 представляет собой метокси и R5 и R6 представляют собой водород;

(ж) R4 представляет собой хлор и R3, R5 и R6 представляют собой водород;

(з) R4 представляет собой метокси и R 3, R5 и R6 представляют собой водород;

(и) R3 представляет собой метил, R6 представляет собой бром и R4 и R5 представляют собой водород;

(к) R3 представляет собой бром, R4 представляет собой метокси и R5 и R6 представляют собой водород;

(л) R 3 представляет собой метил, R4 представляет собой бром и R5 и R6 представляют собой водород; или

(м) R4 представляет собой бром и R3, R 5 и R6 представляют собой водород; или

(н) R3 представляет собой этокси и R4, R5 и R 6 представляют собой водород.

6. Соединение по любому из пп.1-4, где R5 представляет собой метокси и R, R4, R6 представляют собой Н.

7. Соединение по п.1, где R3 и R4 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют фуранил или дигидрофуранил.

8. Соединение по п.7 формулы

имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 или имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 .

9. Соединение по любому из пп.1-8, обладающее агонистической активностью в отношении имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 1A/L адренорецептора.

10. Фармацевтическая композиция, обладающая имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 1A/L агонистической активностью, включающая

(а) терапевтически эффективное количество соединения по любому одному из пп.1-8, и

(б) фармацевтически приемлемый носитель.

Приоритет по пунктам:

23.04.2002 и 08.05.2002 - в равной степени относятся ко всем пунктам формулы изобретения.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде. имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814 имидазолинилметиларалкилсульфонамиды, патент № 2318814

Класс C07D233/24 радикалы, замещенные атомами азота, не входящими в нитрогруппы

цис-2,4,5-триарилимидазолины и их применение в качестве противораковых лекарственных средств -  патент 2411238 (10.02.2011)
цис-2,4,5-трифенилимидазолины и фармацевтическая композиция на их основе -  патент 2305095 (27.08.2007)
производные фенил- и аминофенилалкилсульфонамида и фармацевтическая композиция на их основе -  патент 2218335 (10.12.2003)

Класс C07D233/64 с замещенными углеводородными радикалами, связанными с атомами углерода кольца, например гистидин

мостиковые шестичленные циклические соединения -  патент 2503663 (10.01.2014)
фенилимидазольные соединения -  патент 2497811 (10.11.2013)
производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана -  патент 2481333 (10.05.2013)
антигипертензивные соединения двойного действия, способы их получения, фармацевтические композиции на их основе и промежуточные соединения -  патент 2476427 (27.02.2013)
4-имидазолины в качестве лигандов taar -  патент 2465269 (27.10.2012)
способ получения транс-урокановой кислоты -  патент 2445307 (20.03.2012)
соединения и композиции - модуляторы сигнального пути hedgehog -  патент 2423354 (10.07.2011)
фармацевтически приемлемые соли (s)-n-[4-(1-адамантил)бензоил]- -аминокислот и способ их получения -  патент 2417988 (10.05.2011)
фармацевтическая композиция, содержащая n-ацильные производные аминокислот, и их применение в качестве противоаллергических, антианафилактических и противовоспалительных средств -  патент 2406727 (20.12.2010)
производные арилсульфонилстильбена для лечения бессонницы и связанных с ней расстройств -  патент 2382766 (27.02.2010)

Класс A61K31/4174  арилалкилимидазолы, например оксиметазолин, нафазолин, миконазол

антимикробные композиции с контролируемым высвобождением для лечения ушных заболеваний -  патент 2495662 (20.10.2013)
глазные капли, обладающие противоинфекционным, противовоспалительным и противоаллергическим действием -  патент 2493823 (27.09.2013)
лекарственное средство с кардиопротективной активностью -  патент 2476224 (27.02.2013)
применение 2-имидазолов для лечения расстройств цнс -  патент 2440344 (20.01.2012)
лекарственное средство для гигиеничного применения на ушах -  патент 2431486 (20.10.2011)
n-(1-(1-бензил-4-фенил-1н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил)бензамидные производные и родственные соединения в качестве ингибиторов кинезинового белка веретена (ksp) для лечения рака -  патент 2427572 (27.08.2011)
способ лечения осложненных форм микозов стоп -  патент 2427371 (27.08.2011)
способ получения водного раствора, содержащего бета-циклодекстрин -  патент 2413501 (10.03.2011)
новое применение для альфа-симпатомиметиков, имеющих 2-имидазолиновую структуру -  патент 2397764 (27.08.2010)
фармацевтическая композиция -  патент 2394573 (20.07.2010)
Наверх