антимикробные композиции с контролируемым высвобождением для лечения ушных заболеваний
| Классы МПК: | A61K9/16 агломераты; грануляты; микрошарики A61K31/431 содержащие дополнительно гетероциклические кольцевые системы, например тикарциллин, азлоциллин, оксациллин A61K31/7048 содержащие кислород в качестве гетероатома, например лейкоглюкозан, гесперидин, эритромицин, нистатин A61K31/4174 арилалкилимидазолы, например оксиметазолин, нафазолин, миконазол A61P27/16 для лечения ушных болезней A61P31/04 антибактериальные средства |
| Автор(ы): | ЛИХТЕР Джей (US), ФОЛЛЬРАТ Бенедикт (US), ТРЭММЕЛ Эндрю М. (US), ДЮРОН Сергио Г. (US), ПЬЮ Фабрис (US), ДЕЛЛАМЭРИ Луис А. (US), Е Цян (US), ЛЕБЕЛ Карл (US), СКАЙФ Майкл Кристофер (US), ХАРРИС Джеффри П. (US) |
| Патентообладатель(и): | ОТОНОМИ, ИНК. (US), ДЗЕ РЕГЕНТС ОФ ДЗЕ ЮНИВЕРСИТИ ОФ КАЛИФОРНИЯ (US) |
| Приоритеты: |
подача заявки:
2009-07-20 публикация патента:
20.10.2013 |
Изобретение относится к области медицины, в частности к лечению болезней уха. Интратимпанальная композиция для применения при лечении ушной болезни содержит: (а) антимикробный агент, состоящий из множества частиц; и (b) сополимер полиоксиэтилена и полиоксипропилена; композиция (i) является жидкостью при комнатной температуре; (ii) имеет температуру гелеобразования между 19°С и 42°С; (iii) имеет вязкость геля от 15000 сП до 1000000 cП; (iv) имеет осмолярность менее 1000 мОсм/л; и интратимпанальная композиция высвобождает антимикробный агент в ухо в течение по меньшей мере 5 дней и вводится при комнатной температуре. Изобретение обеспечивает эффективное лечение болезней уха, при этом композиция нетоксична и действует нераздражающе для ушных структур, обеспечивает постоянное, пролонгированное высвобождение активного агента при снижении частоты дозирования и снижает риск возможного повреждения барабанной перепонки уха. 12 з.п. ф-лы, 9 табл., 5 ил., 30 пр.
Формула изобретения
1. Интратимпанальная композиция для применения при лечении ушной болезни, содержащая:
(a) антимикробный агент, состоящий из множества частиц; и
(b) сополимер полиоксиэтилена и полиоксипропилена, отличающаяся тем, что композиция
(i) является жидкостью при комнатной температуре;
(ii) имеет температуру гелеобразования между 19°С и 42°С;
(iii) имеет вязкость геля от 15000 сП до 1000000 сП;
(iv) имеет осмолярность менее 1000 мОсм/л; и интратимпанальная композиция высвобождает антимикробный агент в ухо в течение по меньшей мере 5 дней, и вводится при комнатной температуре.
2. Интратимпанальная композиция по п.1, в которой сополимер полиоксиэтилена и полиоксипропилена представляет собой Полоксамер 407.
3. Интратимпанальная композиция по п.1, которая содержит от 0,1% до 20% вес./вес. антимикробного агента.
4. Интратимпанальная композиция по п.1, которая содержит от 10% до 25% сополимера полиоксиэтилена и полиоксипропилена.
5. Интратимпанальная композиция по п.1, которая имеет вязкость от 100000 сП до 1000000 сП.
6. Интратимпанальная композиция по п.1, в которой антимикробный агент находится, по существу, в форме микронизированных частиц.
7. Интратимпанальная композиция по п.1, в которой антимикробный агент представляет собой амоксициллин.
8. Интратимпанальная композиция по п.1, в которой антимикробный агент представляет собой пенициллин.
9. Интратимпанальная композиция по п.1, в которой антимикробный агент представляет собой ципрофлоксацин.
10. Интратимпанальная композиция по п.1, в которой антимикробный агент представляет собой гентамицин.
11. Интратимпанальная композиция по п.1, в которой антимикробный агент представляет собой неомицин.
12. Интратимпанальная композиция по п.1, в которой ушное заболевание или состояние представляет собой отит среднего уха.
13. Интратимпанальная композиция по п.1 для применения в комбинации с тимпаностомией.
Описание изобретения к патенту
Текст описания приведен в факсимильном виде. 
Класс A61K9/16 агломераты; грануляты; микрошарики
Класс A61K31/431 содержащие дополнительно гетероциклические кольцевые системы, например тикарциллин, азлоциллин, оксациллин
Класс A61K31/7048 содержащие кислород в качестве гетероатома, например лейкоглюкозан, гесперидин, эритромицин, нистатин
Класс A61K31/4174 арилалкилимидазолы, например оксиметазолин, нафазолин, миконазол
Класс A61P27/16 для лечения ушных болезней
Класс A61P31/04 антибактериальные средства
