гидроксииндолы, их применение в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 и способ их получения
Классы МПК: | C07D209/18 радикалы, замещенные атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами C07D209/22 с аралкильным радикалом, связанным с атомом азота кольца C07D209/24 с алкильным или циклоалкильным радикалом, связанным с атомом азота кольца C07D209/30 с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), непосредственно связанными с атомами углерода гетероциклического кольца C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы A61K31/40 содержащие пятичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома, например сульпирид, сукцинимид, толметин, буфломедил A61P11/00 Лекарственные средства для лечения дыхательной системы |
Автор(ы): | ХЕФГЕН Норберт (DE), ЭГЕРЛАНД Уте (DE), ПОППЕ Хильдегард (DE), МАРКС Дегенхард (DE), СЕЛЕНЬИ Штефан (DE), КРОНБАХ Томас (DE), ПОЛИМЕРОПОУЛОС Эммануэль (DE), ХЕЕР Сабине (DE) |
Патентообладатель(и): | АРЦНАЙМИТТЕЛЬВЕРК ДРЕЗДЕН ГМБХ (DE) |
Приоритеты: |
подача заявки:
1999-04-24 публикация патента:
27.11.2003 |

где R1 - С1-С12-алкил, линейный или разветвленный, в случае необходимости монозамещенный моноциклическим насыщенным или полиненасыщенным карбоцикленом с 6 кольцевыми членами, причем С6-арильная группа и замкнутые карбоциклические заместители со своей стороны в случае необходимости могут быть моно- или полизамещены R4; R5 - моноциклический полиненасыщенный карбоциклен с 6 кольцевыми членами, моно- или полизамещенный атомами галогена или моноциклический полиненасыщенный гетероциклен с 6 кольцевыми членами, один из которых N в качестве гетероатома, моно- или полизамещенный атомами галогена; R2 и R3 могут быть водородом или -ОН, причем по меньшей мере один или оба заместителя должны быть -ОН; R4 означает -Н, -ОН, -F, -Cl, -J, -Br, -O-C1-С6-алкил, -NO2; А - или связь, или -(CHOZ)m, -(С= 0)-, причем m= 0. . . 3; Z - Н; В - углерод; D - кислород; Е - -(N-Z)-, причем Z имеет приведенное выше значение, а также их физиологические приемлемые соли и изомеры с асимметрическим углеродным атомом в виде D-форм, L-форм и D, L-смесей, а также в случае нескольких асимметрических углеродных атомов диастереомерных формы. Соединения являются ингибиторами фосфодиэстеразы 4, что позволяет использовать их в качестве лекарственного средства. Описаны способы получения соединения. 5 с. и 6 з. п. ф-лы, 1 табл.
Формула изобретения
1. Гидроксииндолы формулы I

Описание изобретения к патенту
ТаблицыпКласс C07D209/18 радикалы, замещенные атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами
Класс C07D209/22 с аралкильным радикалом, связанным с атомом азота кольца
Класс C07D209/24 с алкильным или циклоалкильным радикалом, связанным с атомом азота кольца
Класс C07D209/30 с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), непосредственно связанными с атомами углерода гетероциклического кольца
Класс C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
Класс A61K31/40 содержащие пятичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома, например сульпирид, сукцинимид, толметин, буфломедил
Класс A61P11/00 Лекарственные средства для лечения дыхательной системы