Соединения, содержащие цепи из атомов азота, связанных друг с другом простыми связями, например гидразины, триазины – C07C 243/00

Изобретение относится к сельскому хозяйству. Соединение выбирают из группы, включающей формулу 1, формулу 2, формулу 3, формулу 4, формулу 5 и формулу 6. Формула 1 представляет собой

Изобретение относится к соединению, представленное формулой (I), в которой A¹ обозначает бензол или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из пиридина, пиразина, имидазола, тиазола, пиримидина, тиофена, пиридазина, бензоксазина и оксобензоксазина; A² обозначает бензол, в случае необходимости замещенный фтором, или тиофен; B¹ обозначает водород, низший алкил, в случае необходимости замещенный пиперазинилом или морфолино, галогензамещенный низший алкил, низший алкокси, замещенный карбамоилом, ациламино, карбамоил или низший алкилкарбонилокси (при условии, что, когда A¹ обозначает тиазол, B¹ не обозначает ациламино); B² обозначает водород или функциональную группу, содержащую по меньшей мере один атом азота, выбранную из группы, состоящей из ациламино, пирролидинила, морфолино, пиперидинила, в случае необходимости замещенного ацилом, пиперазинила, в случае необходимости замещенного низшим алкилом или ацилом, пиразолила, диазабицикло[2.2.1]гептила, в случае необходимости замещенного ацилом, и ди-(низший алкил)амино, в случае необходимости замещенного амино или ациламино (при условии, что, когда A ¹ обозначает тиазол, B² не обозначает ациламино); Y обозначает группу, представленную формулой (II), в которой J обозначает этилен или низший алкинилен; L обозначает связь; M обозначает связь; X обозначает -(CH₂)_m -, -(CH₂)_m-O- или -(CH₂) _m-NR²- (где m означает целое число от 0 до 3, и R² обозначает водород); D обозначает -NR³ -, где R³ обозначает водород; и E обозначает амино, или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения формулы (I) используются и для изготовления фармацевтического средства или фармацевтической композиции, предназначенных для лечения или профилактики заболеваний, связанных с VAP-1. Технический результат - производное бензола или тиофена в качестве ингибитора VAP-1. 9 н. и 4 з.п. ф-лы, 25 табл., 125 пр.

Изобретение относится к способу получения N-нитрозодифениламина и может быть использовано в химической промышленности. Предлагаемый способ получения N-нитрозодифениламина включает нитрозирование дифениламина солями азотистой кислоты в среде органического растворителя в присутствии кислоты, промывку смеси и ее обезвоживание. При этом в качестве органического растворителя используют кубовые остатки четыреххлористого углерода, являющиеся отходом производства хлорметанов. После нитрозирования осуществляют разделение смеси на водную и органическую фазы, промывают органическую фазу водой для извлечения водорастворимых минеральных солей, а во время обезвоживания производят отгонку органического растворителя. Предлагаемый способ позволяет получать N-нитрозодифениламин с высоким выходом при значительном упрощении и удешевлении процесса. 5 пр.

Изобретение относится к области получения N-нитрозодиалкиламинов. Способ получения N-нитрозодиалкиламинов заключается во взаимодействии водных растворов диалкиламинов с диоксидом углерода при мольном соотношении диалкиламина к диоксиду углерода (1-2):1 с последующей обработкой карбонатов диалкиламинов газовой смесью азота с эквимолекулярной смесью оксида и диоксида азота или газовой смесью азота с азотистым ангидридом при мольном соотношении диалкиламина к оксидам азота, в пересчете на азотистый ангидрид, не менее 1:1, при этом реакционную массу выдерживают при температуре 30-60°С, поддерживая рН реакционных смесей 3-6,5 в течение 15-60 минут. Изобретение позволяет снизить энергозатраты, обеспечить экологическую безопасность технологического производства, при этом увеличить выход готового продукта. 1 табл., 12 пр.

Изобретение относится к соединениям общей Формулы III и их фармацевтически приемлемым солям, где А представляет собой (C₁-С₆)алкил-O-, фенил-(С₁ -С₆)алкил-O-; арил, выбранный из фенила, нафтила, и , который возможно замещен 1-3 заместителями, указанными в формуле изобретения; или гетероарил, имеющий четыре или пять атомов углерода и один гетероатом, выбранный из кислорода, азота и серы, который возможно замещен 1-3 заместителями, указанными в формуле изобретения; В представляет собой фенил, возможно замещенный 1-3 заместителями, где заместители выбраны из (С₁-С ₆)алкила, (С₃-С₇)циклоалкила, (С ₁-С₆)алкил-О-, гидрокси, амино и галогено; и R¹ и R² независимо представляют собой (С ₁-С₆)алкил, фенил-(С₁-С₆ )алкил-, гидрокси-(С₁-С₆)алкил, (С ₃-С₇)циклоалкил, (С₂-С₆ )алкенил или (С₂-С₆)алкинил; при условии, что R¹ отличается от R²; где абсолютной конфигурацией асимметрического атома углерода, несущего R ¹ и R², преимущественно является R-конфигурация. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей способностью модулировать экспрессию генов, способам модуляции экспрессии гена в клетке-хозяине, способу регуляции экспрессии эндогенного или гетерологичного гена у трансгенного субъекта, способу регуляции трансгенной экспрессии у трансгенного субъекта, способу продуцирования полипептида и к способу получения соединения Формулы IV. Способ включает стадии: а) взаимодействие соединения Формулы V с соединением Формулы VI с получением соединения Формулы VII, б) восстановление соединения Формулы VII с получением соединения Формулы VIII, в) взаимодействие соединения Формулы VIII с соединением Формулы B-CO-LG, где В имеет значения, указанные выше, и LG является уходящей группой, представляющей собой -F, -Cl или -Br, с образованием соединения Формулы IX, г) удаление группы R⁷CO ₂- из соединения Формулы IX с получением соединения Формулы X, д) взаимодействие соединения Формулы Х с соединением Формулы A-CO-LG, где А имеет значения, указанные выше, и LG является уходящей группой, представляющей собой -F, -Cl или -Br, с получением соединения Формулы IV (соединения формул V, VI, VII, VIII, IX, Х представлены в формуле изобретения). Технический результат - соединения Формулы III, обладающие способностью модулировать экспрессию генов. 9 н. и 10 з.п. ф-лы, 4 сx., 25 ил., 2 табл., 78 пр.

Изобретение относится к усовершенствованным способам получения гидразидного продукта из гидразина и хлорангидрида, в частности к способу получения гидразида 3-метил-3-меркаптобутановой кислоты. Способ включает стадии: (а) получения перемешиваемой по существу однородной суспензии, содержащей гидразин и инертный растворитель; и (b) непрерывного добавления хлорангидрида к указанной суспензии, при этом хлорангидрид имеет структуру:

где Р представляет собой тиолзащитную группу; каждый из R₁ и R₂ выбран из группы, состоящей из C₁-С₅ алкила; L представляет собой алкиленовый линкер, и при этом непрерывное добавление раствора хлорангидрида регулируют таким образом, чтобы температура реакции поддерживалась в интервале от -65°С до -75°С. Предложенный способ устраняет или ограничивает образование нежелательных бис-гидразидных побочных продуктов. Изобретение также относится к способу получения суспензии гидразина, включающему стадии: (а) охлаждения инертного растворителя до температуры в пределах от -68°С до -75°С; и (b) добавления гидразина по каплям к указанному холодному инертному растворителю; и к способу получения иммуноконъюгата члена семейства калихимицинов с моноклональным антителом в качестве носителя, включающему получение моноацилированного гидразида. 5 н. и 26 з.п. ф-лы, 3 ил., 15 пр., 9 табл.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (V), соединениям формулы (IX), соединениям формулы (XIII) или их таутомерам или фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью индуцировать Hsp70, а также к фармацевтической композиции, содержащей данные соединения.

Значения заместителей в формулах (V), (IX) и (XIII) такие, как указаны в формуле изобретения. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 12 пр., 12 схем, 2 табл., 24 ил.

Изобретение относится к способу экстракции ионов меди(II), никеля(II) и/или кобальта(II) из слабокислых и аммиачных водных растворов органическим реагентом с последующей реэкстракцией водным раствором минеральной кислоты. В качестве органического реагента используют N',N'-диметилгидразиды -разветвленных третичных карбоновых кислот общей формулы (I) , где R₁ и R₂ - алифатические радикалы с разветвленной цепью, содержащие в сумме от 9 до 18 атомов углерода. Предлагаемый способ обеспечивает совместимость с углеводородными растворителями в любых соотношениях, характеризуется высокой емкостью органической фазы по меди(II), малым влиянием содержания аммиака и солей аммония на степень экстракции ионов металлов и может быть использован в гидрометаллургии цветных металлов. 9 з.п. ф-лы, 1 ил., 8 табл., 10 пр.

Изобретение относится к способу получения амидного соединения, обладающего превосходной активностью в отношении борьбы с вредными членистоногими и представленного формулой (3), где R¹ представляет собой С₁-С₆ -алкильную группу, R² представляет собой атом водорода или С₁-С₆-алкильную группу, R³ представляет собой С₁-С₆-алкильную группу, R⁴ представляет собой атом галогена или С₁ -С₆-алкильную группу, и R⁵ представляет собой атом водорода, атом галогена или цианогруппу, R⁶ представляет собой атом водорода, атом галогена, цианогруппу или С₁-С₆-алкильную группу, необязательно замещенную по меньшей мере одним атомом галогена, и R⁷ представляет собой атом галогена. 9 н. и 10 з.п. ф-лы, 4 табл., 6 пр.

Изобретение относится к области медицины, конкретно к новому химическому соединению, производному 3-(2,2,2-триметилгидразиний)пропионата - глицинату 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата калия, (CH3)3N ⁺NHCH2CH2COOKRCOO^-

где , обладающему противоишемической активностью. 1 табл.

Изобретение относится к соединению 5-[(N'-бифенил-4-карбонил)-гидразино]-5-оксопентановая кислота формулы (I), которое может быть использовано в химической промышленности в качестве антиоксиданта для полимеров. Технический результат - 5-[(N'-бифенил-4-карбонил)-гидразино]-5-оксопентановая кислота в качестве антиоксиданта для полимеров. 3 табл., 6 пр.

Настоящее изобретение относится к вариантам нового способа получения (E)-стильбенового производного формулы (VI), которые используются для получения полигидроксистильбенов, в частности ресвератрола или писатаннола, проявляющих антиоксидантный эффект, к новым промежуточным соединениям формулы (III), (IV), (V) и (VII), используемым в данных способах, а также к применению соединения формулы (I), (II), (III), (IV) или (VII) в качестве промежуточного соединения в синтезе (E)-стильбенового производного формулы (VI) или полигидроксистильбена.

АЦЕТИЛГИДРАЗОН 1-ЦИАНО-19 ,28-ЭПОКСИ-2,3-СЕКО-18 -ОЛЕАН-3-АЛЯ, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ ИНГИБИРУЮЩУЮ АКТИВНОСТЬ В ОТНОШЕНИИ ВИРУСА ВЕЗИКУЛЯРНОГО СТОМАТИТА ШТАММ "ИНДИАНА"

Ацетилгидразон 1-циано-19 ,28-эпокси-2,3-секо-18 -олеан-3-аля формулы I:

Изобретение относится к новому способу очистки воды от катионов меди(II) в присутствии аммиака, который основан на применении в качестве реагента для флотации -N-оксиэтилгидразидов алифатических карбоновых кислот формулы (I), где R - радикал с прямой цепью, содержащей от 7 до 14 атомов углерода. Заявляемый способ обеспечивает высокую (до 99,0%) степень извлечения ионов меди(II) из аммиачных сред в одну ступень при относительно небольшом расходе реагента. 1 з.п. ф-лы, 3 табл., 2 ил.

Изобретение относится к новому трициклическому соединению, конкретно 7-[N'-(4-тpифтopмeтилбeнзoил)-гидpaзинoкapбoнил]-тpициклo[3.2.2.0 ^2,4]нoн-8-ен-6-карбоновой кислоте формулы I, обладающей противовирусной активностью по отношению к ортопоксвирусам, которая может найти применение в медицине. Техническим результатом предлагаемого изобретения является получение нового химического соединения, имеющего простую (одностадийную) технологию получения. 2 табл.

Изобретение относится к органической химии, а именно - к новому способу получения дигидрата 3-(2,2,2-триметилгидразиний)-пропионата, включающему разделение смеси, полученной в результате щелочного гидролиза бромида метилпропионата триметилгидразиния и отделения бромида калия, при этом смесь после отделения KBr обрабатывают ортофосфорной кислотой и смесью моно- и дизамещенного фосфата аммония, а полученную суспензию фосфатов калия в водном растворе фосфатов триметилгидразиний-пропионата фильтруют, выделяя фосфаты калия, из раствора, содержащего фосфаты триметилгидразинийпропионата, выкристаллизовывают охлаждением и отфильтровывают фосфат триметилгидразиний-пропионата, который после промывки изопропанолом суспендируют в изопропаноле, затем суспензию фосфата триметилгидразиний-пропионата в изопропаноле обрабатывают аммиаком, из раствора, содержащего моногидрат триметилгидразиний-пропионата, выделяют двузамещенный фосфат аммония ((NH₄)₂ HPO₄), который рециклизуют, охлаждают раствор моногидрата триметилгидразиний-пропионата в изопропиловом спирте и добавлением воды гидрат 3-(2,2,2-триметилгидразиний)-пропионата переводят в дигидрат 3-(2,2,2-триметилгидразиний)-пропионата; полученное соединение используется в медицине и сельском хозяйстве. 3 з.п. ф-лы, 1 ил.

Изобретение относится к N-замещенным производным тиогидразидов оксаминовых кислот общей формулы:

где R и R₁, представляют собой Н, незамещенные или замещенные Het, фенил, Alk, при этом заместителями могут быть Alk, Hal, CF₃, COOR₃, SR ₃, либо R+R₁=C₂H₄OC ₂H₄; R₂ представляет собой Н, Alk, OR₃, Hal, где R₃=Alk; Het представляет собой 5- или 6-членное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из N, S. Изобретение также относится к способу получения указанных соединений. Технический результат - получение новых соединений, которые проявляют антибактериальную активность и могут быть использованы в качестве антибактериальных средств для подавления патогенных бактерий, в том числе и хламидий. 3 н. и 1 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к области синтетической органической химии и направлено на разработку эффективного способа получения замещенных арилгидразинов восстановлением солей арилдиазониев хлоридом олова (II), причем, соль диазония, полученная из соответствующего анилина, обрабатывается сначала четыреххлористым оловом, затем выпавший осадок гексахлорстанната диазония отделяется фильтрованием и вводится во взаимодействие с 10-50% мольным избытком двухлористого олова в концентрированной соляной кислоте при температуре -15°С - 0°С в течение 15-40 минут. Техническим результатом является повышение выходов целевых арилгидразинов. 3 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к способу получения вторичных нитраминов общей формулы

RR¹NNO ₂,

где R-R¹=CH₃, С ₂Н₅, С₃Н₇, n-С₄ Н₉, i-C₄H₉,

O ₂NOCH₂CH₂ либо

R+R ¹=CH₂CH₂OCH₂CH₂ , (CH₂)₅, CH₂CH₂N(NO ₂)CH₂CH₂, путем нитрования соответствующих вторичных аминов смесью азотной кислоты и уксусного ангидрида в присутствии катализатора - хлорида цинка при температуре 20-40°С, отличающемуся тем, что процесс ведут в среде диоксида углерода при давлении 80-100 атм. Вторичные нитрамины находят применение в качестве гербицидов, эффективных стимуляторов роста растений, антисептиков, присадок к смазочным маслам и топливам, а также в оборонной промышленности. Технический результат - повышение пожаро- и взрывобезопасности процесса, улучшение экологических характеристик процесса, увеличение выходов целевых продуктов, а также подавление побочного процесса образования N,N-диалкилацетамидов. 2 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к производному дикетогидразина формулы (I) и его фармацевтически приемлемой соли. Соединение формулы (I) обладает ингибирующей активностью в отношении цистеинпротеазы, где цистеинпротеаза представляет собой катепсин K, катепсин S, катепсин L или катепсин В. В формуле (I)

Изобретение относится к конъюгатам формулы (V) или (VI): где Х представляет собой -CO-NH- или -O-; их применению в качестве радиофармацевтических средств, к способам их получения и к синтетическим промежуточным соединениям, используемым в данных способах. 16 н. и 9 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к способу получения высокоэнергетического пластификатора твердых ракетных топлив N-бутил(2-нитроксиэтил)нитрамина. Описывается способ получения N-бутил(2-нитроксиэтил)нитрамина, включающий нитрование n-бутиламиноэтанола смесью азотной кислоты и уксусного ангидрида в присутствии хлористого цинка, при этом n-бутиламиноэтанол дополнительно обрабатывают эквимолекулярным количеством уксусной кислоты и реакционную смесь выдерживают при температурах (30-35)°С 30 мин, (40-45)°С 30 мин, (55-60)°С 60 мин. Технический результат - повышение выхода целевого продукта и снижение взрыво- и пожароопасности технологического процесса.

Настоящее изобретение относится к новому, промышленно применимому, способу получения замещенного анилинового соединения, представленного следующей общей формулой (6), которое может быть использовано в качестве промежуточного продукта, в производстве химикатов в сельском хозяйстве и лекарственных средств. В общей формуле (6)

R₁, R₂ и R₃ каждый независимо означает алкильную группу, алкоксигруппу, алкоксиалкильную группу, галогеналкильную группу, карбоксильную группу, алкоксикарбонильную группу, алкилкарбоксамидную группу, нитрогруппу, арильную группу, арилалкильную группу, арилоксигруппу, атом галогена или атом водорода; и Х и Y каждый независимо означает атом водорода, алкильную группу, алкоксигруппу, алкоксиалкильную группу, галогеналкильную группу, карбоксильную группу, алкоксикарбонильную группу или атом галогена. Способ включает в себя окисление замещенного индольного соединения, представленного следующей общей формулой (3):

(где R₁, R ₂, R₃, Х и Y имеют такие же определения, как даны выше), приводящее к раскрытию индольного кольца с получением ацетанилидного соединения, представленного следующей общей формулой (4)

,

где R₁, R ₂, R₃, Х и Y имеют такие же определения, как даны выше; и Ас является ацетильной группой, и обработку данного соединения посредством восстановления и деацетилирования. Изобретение также относится к новым промежуточным продуктам. 8 н. и 13 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к способу получения динитродиазаалканов, которые могут быть использованы для получения порохов для боевых зарядов. Описывается способ получения динитродиазаалканов из алкиламинов и сложных эфиров, включающий комбинацию следующих приемов: 1. сложный диэфир дикарбоновой кислоты подвергают взаимодействию с алкиламином в водной среде с образованием соответствующего диалкилдиамида дикарбоновой кислоты, 2. полученный диалкилдиамид нитруют с помощью обычного нитрующего средства в соответствующий диалкилдинитроамид дикарбоновой кислоты, 3. полученный диалкилдинитроамид превращают в соответствующий алкилнитрамин тем, что диалкилдинитроамид смешивают в водной среде с метил- и/или этиламином, образующийся при этом диметил- и/или диэтилдиамид дикарбоновой кислоты отделяют, остающийся продукт подкисляют и экстрагируют алкилнитрамин, 4. выделенный алкилнитрамин конденсируют в динитродиазаалканы само по себе известным способом. Технический результат - создание промышленного способа получения динитродиазаалканов, который осуществляется легко, без особых затрат и большого риска. 2 н. и 11 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы {[R ¹]_yKt}^+-N(CFз)₂ (I) – стабильным солям, использующимся в качестве предшественников органических соединений. Kt обозначает N, P; R¹ имеет одинаковые или различные значения и каждый обозначает замещенный фенилом или незамещенный С_nН_2n+1алкил, незамещенный фенил, группы, связанные с Kt, могут быть одинаковыми или различными; и где n обозначает число 1-18; у обозначает число 4; за исключением (С₂Н₅)₄N ^{+ -}N(CF₃)₂. Изобретение также относится к способу получения данных соединений, заключающемуся в том, что соединение формулы D^{+ -}N(CF₃)₂ (II), где D выбирают из группы, включающей щелочные металлы; либо соединение формулы GN(CF₃)₂ (IV), где G представляет собой фторированные сульфонамиды, подвергают взаимодействию в полярном органическом растворителе с солью общей формулы {[R¹]_yKt}^+-E (III), где ^-Е обозначает F^-, Cl^-, Br ^-, I^-, BF₄ ^-, ClO ₄ ^-, AsF₆ ^-, SbF ₆ ^- или PF₆ ^-. 2 н. и 4 з.п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m" А.Ф. Гонтарь и др. “Генерирование и некоторые реакции бис(трифторметил)азаниона”, Известия Академии Наук СССР, Серия Химическая, 1975, №10, с. 2279-2282.

Изобретение относится к улучшенному способу получения соединений формулы (I)

где каждый R¹ и R² независимо означает атом галогена, или его кислотно-аддитивной соли, которые могут найти применение при получении сельскохозяйственного фунгицидного соединения. Способ заключается в том, что подвергают гидрогенолизу фенилгидразин формулы (II)

где R¹ и R² определены выше, или его кислотно-аддитивную соль в восстановительных условиях с применением никеля Ренея. Фенилгидразин формулы (II) или его кислотно-аддитивную соль получают реакцией соединения формулы (III) с гидразингидратом. 2 н. и 2 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к области анализа гигиенической безопасности пищевых продуктов и продовольственного сырья, а именно к определению токсичности 1-нитрозоаминов в пищевых продуктах методом обращенной газовой хроматографии. Отобранную пробу стерилизуют воздействием рентгеновского излучения, смешивают измельченную и гомогенизированную пробу со стеклянным твердым носителем, пропускают через хроматографическую колонку элюент, состоящий из несмешивающегося с влагой пробы пентана, отгоняют водный азеотроп из экстракта с последующей циркуляцией элюента, подают экстракт в капиллярную хроматографическую колонку, внутренняя поверхность которой модифицирована гидрофобным слоем C₁₆ при постоянной температуре в диапазоне 30-40°С, последовательно вводят смесь насыщенных циклических и ароматических углеводородов в колонку с нанесенной пробой суммы нитрозоаминов и добавками диметил- и диэтилнитрозоаминов с известной массой, определяют величины удерживания ключевой пары углеводородов с одинаковым числом углеродных атомов в пробе и добавках, идентифицируют наличие хроматографической зоны нитрозоаминов по вкладу нитрозоаминогруппы, определяют количество СН-связей в нитрозоаминах пробы пищевых продуктов и находят количественное содержание суммы нитрозоаминов для определения токсичности путем сравнения с гигиеническим нормативом. Достигается повышение достоверности определения токсичности нитрозоаминов в пищевых продуктах. 1 табл.

Настоящее изобретение относится к способу получения производных 5-амино-1-арил-3-цианопиразола формулы (I), в которой W представляет -CR⁴; R¹ - галогеналкил; R² - галоген; R³ - водород; R⁴ - галоген. Способ согласно изобретению включает взаимодействие соединения формулы (II), где R¹, R², R³ и W имеют значения, определенные выше, R⁷ представляет уходящую группу и R⁸ представляет хлор или бром с цианидной солью. Изобретение также относится к промежуточным соединениям формулы (II) и формулы (IV). Технический результат - получение пестицидных промежуточных соединений 5-амино-1-арил-3-цианопиразола удобным и простым способом с высоким выходом и высокой чистоты. 2 с. и 7 з.п. ф-лы, 3 пр.