Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазольные или гидрированные 1,3-диазольные кольца, не конденсированные с другими кольцами: ...только с атомами водорода или радикалами, содержащими только атомы водорода и углерода, связанными с атомами азота кольца – C07D 233/58
Патенты в данной категории
| ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ПОЛОЖИТЕЛЬНЫХ МОДУЛЯТОРОВ МЕТАБОТРОПНОГО ГЛУТАМАТНОГО РЕЦЕПТОРА 2 (РЕЦЕПТОРА MGLU2)
Настоящее изобретение относится к соединениям формул |
2479577 патент выдан: опубликован: 20.04.2013 |
|
| КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ АКТИВАЦИИ ЛИПОПРОТЕИНЛИПАЗЫ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОЛА
Изобретение относится к средству для активации липопротеинлипазы, включающее производное бензола общей формулы (1)
|
2466725 патент выдан: опубликован: 20.11.2012 |
|
| СИНТЕЗ ОЛИГОНУКЛЕОТИДОВ
В настоящем изобретении заявлен способ получения олигонуклеотида, включающий стадии: а) предоставления гидроксилсодержащего соединения, имеющего формулу (А), в которой В представляет собой гетероциклическое основание и i) R2 представляет собой Н, защищенную 2-гидроксильную группу, F, защищенную аминогруппу, O-алкильную группу, O-замещенный алкил, замещенный алкиламино или С4'-O2' метиленовый мостик; R3 представляет собой OR'3, NHR"3, NR" 3R'''3, в котором R'3 представляет собой группу, защищающую гидроксил, защищенный нуклеотид или защищенный олигонуклеотид, R"3, R"'3 независимо друг от друга представляют собой группы, защищающие амин, и R5 представляет собой ОН или ii) R2 представляет собой Н, защищенную 2'-гидроксильную группу, F, защищенную аминогруппу, O-алкильную группу, O-замещенный алкил, замещенный алкиламино или С4'-O2' метиленовый мостик; R3 представляет собой ОН, a R5 представляет собой OR'5 и R'5 представляет собой группу, защищающую гидроксил, защищенный нуклеотид или защищенный олигонуклеотид или iii) R2 представляет собой ОН, R3 представляет собой OR'3 , NHR"3, NR"3R''' 3, в котором R3 представляет собой группу, защищающую гидроксил, защищенный нуклеотид или защищенный олигонуклеотид, R"3, R'''3 независимо друг от друга представляют собой группы, защищающие амин, a R 5 представляет собой OR'5 и R'5 представляет собой группу, защищающую гидроксил, защищенный нуклеотид или защищенный олигонуклеотид; b) взаимодействия указанного соединения с фосфитилирующим агентом в присутствии активатора, имеющего формулу (I) (активатор I), в которой R представляет собой алкил, циклоалкил, арил, аралкил, гетероалкил, гетероарил; R1, R2 представляет собой Н или вместе образуют 5-6-членное кольцо; X1, Х2 независимо друг от друга представляют собой N или СН; Y представляет собой Н или Si(R4)3, где R4 представляет собой алкил, циклоалкил, арил, аралкил, гетероалкил, гетероарил; В представляет собой депротонированную кислоту, с получением фосфитилированного соединения; с) взаимодействия указанного фосфитилированного соединения без его выделения со вторым соединением, имеющим формулу (А), в которой R5, R3, R2, В выбраны независимо друг от друга, но имеют те же определения, как приведено выше, в присутствии активатора II, иного чем активатор I. 8 з.п. ф-лы, 14 пр., 1 ил. |
2465280 патент выдан: опубликован: 27.10.2012 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 5-(4-МЕТИЛ-1Н-ИМИДАЗОЛ-1-ИЛ)-3-(ТРИФТОРМЕТИЛ)БЕНЗАМИНА (ВАРИАНТЫ)
Настоящее изобретение относится к способу получения 5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)-3-(трифторметил)бензамина (I), заключающийся в том, что 4-метил-1H-имидазол или его соль вводят в реакцию с соединением формулы
где Х обозначает галоген и Y обозначает NH2, в присутствии подходящего основания или соответствующего переходного металла в качестве катализатора или их комбинации в соответствующем растворителе. Также изобретение относится к другим вариантам способа получения соединения формулы (I) и используемым промежуточным соединениям. Технический результат: разработаны новые варианты способа получения 5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)-3-(трифторметил)бензамина (I), который является промежуточным соединением для получения биологически активных соединений. 7 н. и 2 з.п. ф-лы, 14 пр.
|
2446162 патент выдан: опубликован: 27.03.2012 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ОНИЕВЫХ СОЛЕЙ С ТЕТРАФТОРБОРАТНЫМ АНИОНОМ, ИМЕЮЩИХ НИЗКОЕ СОДЕРЖАНИЕ ГАЛОГЕНИДОВ
Изобретение относится к новому улучшенному способу получения ониевых тетрафторборатов путем введения в реакцию ониевого галогенида с триалкилоксоний тетрафторборатом, триалкилсульфоний тетрафторборатом или трифенилкарбоний тетрафторборатом, отличающемуся тем, что галогенид соответствует формуле (1) где X представляет собой N, Р, Hal представляет собой Сl, Вr или I и R в каждом случае, независимо один от другого, представляет собой линейный алкил, который имеет 1-8 С атомов, или галогенид соответствует формуле (2) |
2415843 патент выдан: опубликован: 10.04.2011 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАЛИНА И ИНДАНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ
Описывается соединение формулы I:
или его фармацевтически приемлемая соль, где R2 представляет собой (CR3R4 )n-NR5R6 и m, р, q, Ar, R 1, R3, R4, R5 и R 6 являются такими, как определено в формуле изобретения, которые являются селективными антагонистами 5-НТ6 и/или 5-НТ2А. Также описываются фармацевтическая композиция, содержащая это соединение, и применение соединения в изготовлении лекарств для лечения болезненного состояния центральной нервной системы, выбранного из психозов, шизофрении, маниакальных депрессий, неврологических расстройств, нарушений памяти, синдрома дефицита внимания, болезни Паркинсона, бокового амиотрофического склероза, болезни Альцгеймера, нарушений питания и болезни Хантингтона. 3 н. и 24 з.п. ф-лы,1 табл. |
2396255 патент выдан: опубликован: 10.08.2010 |
|
| НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ГЕКСАФТОРИЗОПРОПАНОЛА
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам. Соединения изобретения обладают свойствами агониста LXR-альфа и/или LXR-бета. В формуле (I) |
2389718 патент выдан: опубликован: 20.05.2010 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ [18F]ФТОРОРГАНИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ В СПИРТОВЫХ РАСТВОРИТЕЛЯХ
Изобретение относится к способу получения [ 18F]фторорганических соединений путем взаимодействия [ 18F]фторида с соответствующим галогенидом или сульфонатом в присутствии в качестве растворителя спирта формулы 1 в которой R1, R2 и R3 представляют атом водорода или С1 -С18 алкил. Технический результат - возможность проведения процесса в мягких условиях, снижение продолжительности реакции и получение высокого выхода продукта. 20 з.п. ф-лы, 2 табл., 2 ил. |
2357947 патент выдан: опубликован: 10.06.2009 |
|
| ЗАМЕЩЕННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Изобретение относится к новым замещенным гетероциклическим производным, которые могут найти применение для лечения диабета и снижения холестерина. В формуле |
2325381 патент выдан: опубликован: 27.05.2008 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МОНОГИДРОПЕРФТОРАЛКАНОВ, БИС(ПЕРФТОРАЛКИЛ)ФОСФИНАТОВ И ПЕРФТОРАЛКИЛФОСФОНАТОВ
Изобретение описывает способ получения моногидроперфторалканов, бис(перфторалкил)фосфинатов и перфторалкилфосфонатов, включающий, по крайней мере, обработку, по крайней мере, одного перфторалкилфосфорана, по крайней мере, одним основанием, где основание(я) выбирают из группы, состоящей из гидроксидов щелочноземельных металлов, органо-металлического соединения в пригодном растворителе или, по крайней мере, одного органического основания и при желании кислотой в пригодной реакционной среде. Также описываются новые перфторалкилфосфонаты и бис(перфторалкил)фосфинаты, применение новых перфторалкилфосфонатов и бис(перфторалкил)фосфинатов как ионных жидкостей, как катализаторов фазового переноса или поверхностно-активных веществ. 4 н. и 14 з.п. ф-лы. (56) (продолжение): CLASS="b560m"precursors. Inorganic Chemistry. American Chemical Sosiety. bd.25, Nr.18, 1986, p.3128-3131. GOSLING К. et. al. Preparation and hydrolysis of tertiary alkyl(perfluoroalkyl)phosphines, Journal of the Chemical Society Section. A: Inorganic, Phisical, Theoretical. 1968, 8, p.1909-1914. HASZELDINE R.N. Reactions of fluorocarbon radicals. Part XII. Journal of the Chemical Society. 1953 p.3761-3768. BERGMAN E. Decarbethoxylation of perfluoroacid esters. Journal of Organic Chemistry. bd.23, nr 3, 1958 p.476-477. |
2319705 патент выдан: опубликован: 20.03.2008 |
|
| ФЕНИЛЭТЕНИЛ- ИЛИ ФЕНИЛЭТИНИЛПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ГЛУТАМАТНОГО РЕЦЕПТОРА
Изобретение относится к применению фенилэтенил- или фенилэтинилпроизводных в качестве антагонистов глутаматного рецептора. Описывается применение соединения общей формулы
где R1, R2 , R3, R4 и R 5 каждый независимо друг от друга означает водород, C 1-C6алкил, -(СН2 )n-галоген, C1-C 6алкокси, -(CH2)n -NRR', -(CH2)n -N(R)-C(O)-(C1-C6 )алкил, фенил или пирролил, который является незамещенным или замещенным одним или более C1-C 6алкилом, R, R' и R" каждый независимо друг от друга означает водород или C1-C 6алкил, А означает -CH=СН- или -C |
2284323 патент выдан: опубликован: 27.09.2006 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АДАМАНТ-1-ИЛСОДЕРЖАЩИХ АЗОЛОВ
Изобретение относиться к химии производных адамантана, а именно к новому способу получения адамант-1-илсодержащих азолов общей формулы |
2280032 патент выдан: опубликован: 20.07.2006 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Изобретение относится к производным имидазола общей формулы I, где n=0 или 1, R1 - водород, алкил, R2 - водород или R2 и R3 образуют двойную связь, R3 - водород, алкил, R4 - водород, алкил, гидроксигруппа, алкокси, R5 - водород или алкил, или R4 и R5 образуют карбоксильную группу, R6, R7, R8 - водород, алкил, гидроксигруппа, алкокси, гидроксиалкил, галоген, Х - -CHR9-(CHR10)m-, m = 0 или 1, R9 и R10 - водород или алкил. Соединения формулы I обладают  2-агонистической активностью и благодаря этому свойству могут использоваться в качестве активного ингредиента в фармацевтической композиции. 2 с. и 13 з.п.ф-лы, 2 табл. 
|
2188194 патент выдан: опубликован: 27.08.2002 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
Производные имидазола формулы I, где R1 - С1-20-алкил, C4-12-циклоалкил, C1-6-галогеналкил, оксоалкил, С8-13-ароилалкил, C7-13-аpалкил, алкенил, циклоалкил, галогеналкил, оксоалкил, аралкил, ароилалкил, гидрокси, нитро, NH2, -ННСО(С1-6-алкил) или амино, замещенный алкилом, аминоалкилом, карбамоилом или алкилсульфонилом; гетероарилалкил, включающий в качестве гетероарила 5-10-членный цикл, необязательно бензоконденсированный, имеющий в качестве гетероатома 1 атом серы или азота, необязательно замещенный оксогруппой, алкилом, алкенилом, циклоалкилом, галогеналкилом, оксоалкилом, аралкилом, ароилалкилом, гидрокси, алкокси или амино (другие заместители см. в п.1 формулы). Соединения формулы I и фармацевтическая композиция на их основе обладают способностью к специфическому ингибированию пролиферации патогенного вируса ВИЧ в лимфатических узлах при малой токсичности. 2 с. и 7 з.п. ф-лы, 6 табл. 
|
2157368 патент выдан: опубликован: 10.10.2000 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ АЗОЛА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И АНТИГРИБКОВОЕ СРЕДСТВО
Производные азола формулы 1, где Аr - галогензамещенный фенил; R1, R2 - атом водорода или низший алкил или R1 и R2 вместе образуют низший алкилен; R3 - водород или ацил; Y - атом азота; А - возможно замещенная циклическая амидная группа, связанная посредством первого атома азота, или их соли полезны в качестве антигрибковых средств. 4 c. и 14 з.п. ф-лы, 9 табл., 8 ил. 
|
2131417 патент выдан: опубликован: 10.06.1999 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЗАМЕЩЕННЫХ ПРОИЗВОДНЫХ ИМИДАЗОЛА ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫХ СОЛЕЙ
Изобретение относится к способу получения промежуточных продуктов синтеза замещенных производных имидазола формулы I, где R1 - фенил, нафтил, замещенный COOR3; R2 - C2-C8-алкил; R3 - Н или C1-C6-алкил; n = 1, взаимодействием соединения II с соединением III, где Х - хлор, бром, фтор или йод, Y - OR4, R4 - C1-C6-алкил, в среде растворителя в присутствии основания. Предложенный способ позволяет без использования высокого давления получить целевые соединения с высокой степенью чистоты и хорошим выходом. 2 з.п. ф-лы.  I  II  III
|
2128174 патент выдан: опубликован: 27.03.1999 |
|
| ЛИНИЯ ПОЛУЧЕНИЯ ИМИДАЗОЛА Использование: синтез гетероциклических соединений. Сущность изобретения: линия получения имидазола, включающая установленные по ходу технологического процесса и связанные между собой транспортными средствами модуль приготовления аммиачно-формалинового раствора и модуль синтеза имидазола, снабжена установкой отгонки аммиачно-щелочного дистилята из реакционной смеси, установленной за модулем синтеза имидазола, и модулем вакуумной перегонки, размещенным в конце линии, причем модуль синтеза имидазола соединен трубопроводом с установкой отгонки аммиачно-щелочного дистиллята, а средствами транспортировки кубового остатка с модулем вакуумной перегонки. Технический результат - повышение качества целевого продукта и увеличение выхода. 1 ил. | 2127262 патент выдан: опубликован: 10.03.1999 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСИМА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
Изобретение относится к производным оксима формулы I, где R1- Н, С1-6-алкил, R2- С2-6-алкилен, X - C6-10-арил незамещенный или замещенный 1 заместителем, выбранным из группы, включающей C1-6-алкил, ОН, ацилоксигруппу, C1-4-алкоксигруппу, атомы галогена, фенил, фенилтиогруппа, фенилсульфонильные группы, фенилсульфониламиногруппы, пиридилсульфонильные группы, имидазолильные и пиридильные группы или гетероароматическая группа: пиридил, хинолил и имидазолил ; Y = O, S или  Z представляет группу формулы (Zа), (Zв ), (Zс ) или ( Zd ). Соединения 1 могут быть использованы для лечения и профилактики гиперлипидемии, гипергликемии, ожирения. 3 c. и 24 з.п. ф-лы, 27 табл.      (Zd)
|
2122998 патент выдан: опубликован: 10.12.1998 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ БИФЕНИЛА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Сущность: производные бифенила, способ их получения. Соединения формулы I в которой А - группа IIa, IIb или IIc    где R1 - алкил, алкенил, циклоалкил или группа формулы R4-Y-R5, где R4 - водород, алкил или циклоалкил; R5 - простая связь или алкилен, и Y - кислород, сера или иминогруппа; R2 - водород, галоген, необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный алкенил, необязательно замещенный циклоалкил, формил, алкилкарбонил, гидрокси-, амино-, алкиламино-, диалкиламино-, алкокси-, алкилтио-, циано- или нитрогруппа; R3 - водород, алкил, карбокси- или замещенная карбоксигруппа, карбамоил или тетразол-5-ил; X - группа формулы -CH=, -N= или -C(COOR6)=, где R6 - водород или защитный радикал для карбоксигруппы; Z - простая связь, алкилен или винилен и B - карбокси-, или замещенная карбоксигруппа, или тетразол-5-ил, и их фармацевтически приемлемые соли и сложные эфиры обладают способностью ингибировать действие ангиотензина П и могут быть использованы для лечения и профилактики гипертонии и сердечных заболеваний. 3 с. и 46 з.п. ф-лы, 4 табл., 6 ил. |
2109736 патент выдан: опубликован: 27.04.1998 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ СЛОЖНОГО ЭФИРА БИСПИЛОКАРПИНОВОЙ КИСЛОТЫ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ Целью изобретения являются новые биспилокарпаты, используемые при лечении глаукомы и имеющие общую формулу (I), в которой A) Y есть водород или ацильная группа (II), W есть группа -O-A-O-Z-Y", где Y" есть водород или ацильная группа (III), группы R и R", имеющие различные значения, могут быть одинаковыми или различными, A есть алифатическая или ароматическая мостиковая группа, -Z-Y" есть (IV), или B) W есть OR, в котором R имеет то же самое значение, как выше, Y есть (V), где R" имеет то же самое значение, как выше, B означает то же самое, что A, и Z"-OR" есть (VI) или C) W и Y вместе означают -A-O-Z-C-B-C-, где символы имеют те же самые значения, как выше. 2 с. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл. | 2100352 патент выдан: опубликован: 27.12.1997 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 1-БИФЕНИЛМЕТИЛИМИДАЗОЛА, ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ ИЛИ ЭФИРЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится к соединениям формулы где R1 - алкил, или алкенил; R2 и R3 - водород, алкил, алкенил, циклоалкил, аралкил, арил, или арил, сплавленный с циклоалкилом; R4 - водород, алкил, алканоил, алкеноил, арилкарбонил, алкоксикарбонил, тетрагидропиранил, тетрагидротиопиранил, тетрагидротиенил, тетрагидрофурил, группу формулы -SiRaRbRc, Ra,Rb и Rc являются алкилом или арилом, алкоксиметилом, алкоксиалкокси метилом, галогеналкоксиметилом, аралкилом, арилом или алканоилоксиметоксикарбонилом; R5 - карбоксильная группа или группа формулы -CONR8R9, в которой R8 и R9 являются атомами водорода или алкилом, или R8 и R9 вместе образуют алкилен; R6 - водород, алкил, алкокси или галоген; R7 - карбоксильная группа или тетразол-5-ильная группа; или к их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам. Указанные соединения и их фармацевтически приемлемые соли и сложные эфиры обладают гипотенсивной активностью и могут быть использованы для лечения и профилактики гипертензии. Предлагаемые соединения могут быть получены, inter alia, посредством реакции бифенилметилового соединения с имидазоловым соединением. 3 с. и 28 з. п. ф-лы, 1 табл. |
2092481 патент выдан: опубликован: 10.10.1997 |
|
N-ИМИДАЗОЛИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЗАМЕЩЕННОГО ИНДОЛА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Использование: в медицине, т.к. обладают активностью ингибитора ТхА2 синтазы и/или антагониста РGH2/ТxA2 рецептора. Сущность изобретения: продукт - N-имидазолильные производные замещенного индола формулы где p = 1,2, A - прямая С1-C4 алкиленовая цепь, В - простая связь или прямая насыщенная С2-C4 углеводородная цепь, Q - прямая или разветвленная насыщенная С1-C4 углеводородная цепь, R1 и R2 - Н или галоген, R3 и R5 - H или С1-С4 алкил, R4 означает OR6 или N(R6R7) R6 и R7 - H или С1-C4 алкил. Реагент 1: соединения формулы:  Реагент 2: cоединение формулы  Фармацевтическая композиция содержит соединение I в эффективном количестве и подходящий носитель и/или разбавитель. 3 с. и 4 з.п.ф-лы, 3 табл. |
2073669 патент выдан: опубликован: 20.02.1997 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛА
Использование: в медицине в качестве ингибиторов действия гормона ангиотензина. Сущность изобретения: продукты - производные имидазола ф-лы I, где R1 -COOH, или  , R2 - H-C3H7 или H-C4H9 , R3- Cl,CF3,C2F5,C6H5 или COOH, R4 - COOH, CHO или CH2OH , при условии, что а) когда R4-CH2OH , то R3-C2F5 и R2-H-C3H7 , б) когда R3 - COOH, то R4 - тоже является COOH, в) когда R2-H-C3H7 , R3-C2F5 и R4 - COOH, то R1 - является группа  Реагент 1: соединение ф-лы 2, где R2 - имеет указанные значения, R5-Cl, CF3,C2F5, C6H5 или COO( C1-C4 -алкил), R6-COO(C1-C4) - алкил), CH2OH или CHO Реагент 2: соединение ф-лы 3, где Х -галоген, п-толуолсульфонилокси или метилсульфонилокси, R7-COO(C1-C4) -алкил), CN или  Условия реакции: в среде растворителя в присутствии основания при температуре от 20°С до температуры кипения растворителя. 10 табл.
|
2017733 патент выдан: опубликован: 15.08.1994 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1-АЛКИЛИМИДАЗОЛА Использование: в качестве полупродукта при производстве лекарств и других биологически активных соединений. Сущность изобретения: способ получения 1-алкилимидазола нагреванием глиоксаля, формальдегида, солей аммония и алкиламина до 70 - 100С. В качестве соли алкиламина используют фосфорнокислый алкиламин. 1 з. п. ф-лы, 1 табл. | 2009131 патент выдан: опубликован: 15.03.1994 |
|
;
С-, а В означает