производные бензолсульфонамида и их применение

Формула изобретения

1. Производное бензолсульфонамида общей формулы (I)

где Х представляет собой нитрогруппу, цианогруппу или галоген;

Y₁ представляет собой вторичную или третичную аминогруппу;

Y₂ представляет собой азот или -NH группу;

Z представляет собой кислород, серу, -N-CN или -СН-NO₂;

R₁ и R₂, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют собой каждый независимо насыщенную или ненасыщенную линейную или разветвленную алкильную группу, содержащую от 2 до 12 атомов углерода, насыщенную или ненасыщенную алициклическую группу, содержащую от 3 до 12 атомов углерода, фенил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, представляющими собой С₁-С₄ алкильную группу, нитро, циано, трифторметил, карбокси и галоген, бензильную группу или фенилэтильную группу,

или Y₁ означает третичную аминогруппу и с R₁ образует морфолин или гомопиперидин, а Y₂ представляет собой азот и с R₂ образует гомопиперидин, за исключением производных, для которых Х является нитрогруппой, Y₁ представляет собой вторичную аминогруппу (-NH-), Y₂ представляет собой -NH группу, Z представляет собой кислород, R₂ представляет собой изопропил и R₁ выбран из группы, включающей в себя м-толуил, фенил и циклооктил, за исключением N-[(2-циклооктиламино-5-цианобензол)сульфонил]N’- изопропилмочевины,

или его фармакологически приемлемые соли.

2. Производное по п.1, отличающееся тем, что Х представляет собой нитро, циано, бром, иод.

3. Производное по п.1 или 2, отличающееся тем, что каждый из Y₂ и Y₁ представляет собой -NH-группу.

4. Производное по любому из пп.1-3, отличающееся тем, что R₁ и R₂ каждый независимо представляют собой этил, бутил, трет-бутил, пропил, изопропил, пентил, гексил, гептил, октил, децил, амил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, циклооктил, циклододецил, 2-циклогексенил, м-толуил, о-толуил, п-толуил, фенил, аллил, адамантил, норборнил, 3-карбоксифенил, 2,3-диметилфенил, 2,4-диметилфенил, 2,5-диметилфенил, 2,6-диметилфенил, 3,4-диметилфенил, 3,5-диметилфенил, 2,4,6-триметилфенил, бензил или 1-фенилэтильную группу.

5. Производное по п.1 или 2, отличающееся тем, что R₂ и Y₂ образуют гомопиперидиновую группу.

6. Производное по п.1 или 2, отличающееся тем, что R₁ и Y₁ образуют морфолиновую или гомопиперидиновую группу.

7. Производное по п.1 или 2, отличающееся тем, что оно представлено солью, выбранной из группы, состоящей из солей натрия, калия и солей аминокислот, таких, как лизин или аргинин.

8. Производное по любому из пп.1-6, отличающееся тем, что оно выбрано из группы, включающей в себя: N-[(2-циклогексиламин-5-нитробензол)сульфонил]N’-трет-бутилмочевину, N-циано-N’-[(2-метатолуиламин-5-нитробензол)сульфонил]гомопиперидиноамидин, N-[(2-циклогептиламин-5-нитробензол)сульфонил]N’-циклогексилтио-мочевину, и N-[(циклогексен-2-ил)-5-йодобензол)сульфонил]N’-пентилмочевину.

9. Фармацевтическая композиция, обеспечивающая связывание с рецепторами тромбоксана А₂, отличающаяся тем, что она включает в себя производное бензолсульфонамида по любому из пп.1-8 в смеси с приемлемыми фармацевтическими эксципиентами.

Описание изобретения к патенту

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)а