Производные угольной кислоты, содержащие функциональные группы, отнесенные к группам 269/00 – C07C 281/00
Патенты в данной категории
АЦИЛГИДРАЗОНЫ И СЕМИКАРБАЗОНЫ, СОСТАВ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБ ДЛЯ ПРИВЛЕЧЕНИЯ ЗООСПОР, СПОСОБ КОНТРОЛЯ ООМИЦЕТНОГО ЛОЖНОГО ПАТОГЕННОГО ГРИБА (ВАРИАНТЫ) И СПОСОБ КОНТРОЛЯ БОЛЕЗНИ РАСТЕНИЙ
Изобретение относится к сельскому хозяйству. Соединение выбирают из группы, включающей формулу 1, формулу 2, формулу 3, формулу 4, формулу 5 и формулу 6. Формула 1 представляет собой |
2528955 выдан: опубликован: 20.09.2014 |
|
ПРОИЗВОДНОЕ БЕНЗОЛА ИЛИ ТИОФЕНА И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА VAP-1
Изобретение относится к соединению, представленное формулой (I), в которой A1 обозначает бензол или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из пиридина, пиразина, имидазола, тиазола, пиримидина, тиофена, пиридазина, бензоксазина и оксобензоксазина; A2 обозначает бензол, в случае необходимости замещенный фтором, или тиофен; B1 обозначает водород, низший алкил, в случае необходимости замещенный пиперазинилом или морфолино, галогензамещенный низший алкил, низший алкокси, замещенный карбамоилом, ациламино, карбамоил или низший алкилкарбонилокси (при условии, что, когда A1 обозначает тиазол, B1 не обозначает ациламино); B2 обозначает водород или функциональную группу, содержащую по меньшей мере один атом азота, выбранную из группы, состоящей из ациламино, пирролидинила, морфолино, пиперидинила, в случае необходимости замещенного ацилом, пиперазинила, в случае необходимости замещенного низшим алкилом или ацилом, пиразолила, диазабицикло[2.2.1]гептила, в случае необходимости замещенного ацилом, и ди-(низший алкил)амино, в случае необходимости замещенного амино или ациламино (при условии, что, когда A 1 обозначает тиазол, B2 не обозначает ациламино); Y обозначает группу, представленную формулой (II), в которой J обозначает этилен или низший алкинилен; L обозначает связь; M обозначает связь; X обозначает -(CH2)m -, -(CH2)m-O- или -(CH2) m-NR2- (где m означает целое число от 0 до 3, и R2 обозначает водород); D обозначает -NR3 -, где R3 обозначает водород; и E обозначает амино, или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения формулы (I) используются и для изготовления фармацевтического средства или фармацевтической композиции, предназначенных для лечения или профилактики заболеваний, связанных с VAP-1. Технический результат - производное бензола или тиофена в качестве ингибитора VAP-1. 9 н. и 4 з.п. ф-лы, 25 табл., 125 пр. |
2526256 выдан: опубликован: 20.08.2014 |
|
ХИРАЛЬНЫЕ ДИАЦИЛГИДРАЗИНОВЫЕ ЛИГАНДЫ ДЛЯ МОДУЛЯЦИИ ЭКСПРЕССИИ ЭКЗОГЕННЫХ ГЕНОВ С ПОМОЩЬЮ ЭКДИЗОН-РЕЦЕПТОРНОГО КОМПЛЕКСА
Изобретение относится к соединениям общей Формулы III и их фармацевтически приемлемым солям, где А представляет собой (C1-С6)алкил-O-, фенил-(С1 -С6)алкил-O-; арил, выбранный из фенила, нафтила, и , который возможно замещен 1-3 заместителями, указанными в формуле изобретения; или гетероарил, имеющий четыре или пять атомов углерода и один гетероатом, выбранный из кислорода, азота и серы, который возможно замещен 1-3 заместителями, указанными в формуле изобретения; В представляет собой фенил, возможно замещенный 1-3 заместителями, где заместители выбраны из (С1-С 6)алкила, (С3-С7)циклоалкила, (С 1-С6)алкил-О-, гидрокси, амино и галогено; и R1 и R2 независимо представляют собой (С 1-С6)алкил, фенил-(С1-С6 )алкил-, гидрокси-(С1-С6)алкил, (С 3-С7)циклоалкил, (С2-С6 )алкенил или (С2-С6)алкинил; при условии, что R1 отличается от R2; где абсолютной конфигурацией асимметрического атома углерода, несущего R 1 и R2, преимущественно является R-конфигурация. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей способностью модулировать экспрессию генов, способам модуляции экспрессии гена в клетке-хозяине, способу регуляции экспрессии эндогенного или гетерологичного гена у трансгенного субъекта, способу регуляции трансгенной экспрессии у трансгенного субъекта, способу продуцирования полипептида и к способу получения соединения Формулы IV. Способ включает стадии: а) взаимодействие соединения Формулы V с соединением Формулы VI с получением соединения Формулы VII, б) восстановление соединения Формулы VII с получением соединения Формулы VIII, в) взаимодействие соединения Формулы VIII с соединением Формулы B-CO-LG, где В имеет значения, указанные выше, и LG является уходящей группой, представляющей собой -F, -Cl или -Br, с образованием соединения Формулы IX, г) удаление группы R7CO 2- из соединения Формулы IX с получением соединения Формулы X, д) взаимодействие соединения Формулы Х с соединением Формулы A-CO-LG, где А имеет значения, указанные выше, и LG является уходящей группой, представляющей собой -F, -Cl или -Br, с получением соединения Формулы IV (соединения формул V, VI, VII, VIII, IX, Х представлены в формуле изобретения). Технический результат - соединения Формулы III, обладающие способностью модулировать экспрессию генов. 9 н. и 10 з.п. ф-лы, 4 сx., 25 ил., 2 табл., 78 пр.
|
2490253 выдан: опубликован: 20.08.2013 |
|
АНТИНЕОПЛАЗИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ
Данное изобретение относится к фармацевтической композиции, включающей одно или более соединений, выбранных из группы, приведенной в формуле изобретения, и имеющих явное цитотоксическое действие и противоопухолевый эффект, основанный на их способности к блокированию фосфороакцепторного участка на субстратах казеин-киназы 2 прямым или косвенным взаимодействием, а также к применению соединений для приготовления лекарственных средств, ингибирующих пролиферацию опухолевых клеток. 2 н.п. ф-лы, 1 ил., 4 табл. |
2404987 выдан: опубликован: 27.11.2010 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ВЫСОКОЧИСТОГО 3,5-ДИАМИНО-6-(2,3-ДИХЛОРФЕНИЛ)-1,2,4-ТРИАЗИНА
Описывается новый способ получения высокочистого 3,5-диамино-6-(2,3-дихлорфенил)-1,2,4-триазина путем взаимодействия 2,3-дихлорбензоилцианида с 1-2 мольными эквивалентами димезилатной соли аминогуанидина в присутствии 3-6 мольных эквивалентов метансульфокислоты с последующим добавлением в реакционную смесь 2-5 мольных эквивалентов оксида магния. Процесс осуществляют при температуре 50-80°С, а целевой продукт перекристаллизовывают из ацетона. 2 н. и 3 з.п. ф-лы. |
2335497 выдан: опубликован: 10.10.2008 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 4-ГИДРОКСИБИФЕНИЛГИДРАЗИДА
Изобретение относится к соединениям формулы
где R представляет собой водород или CO2CH(CH 3)2. Предложены способы получения соединений IA (R представляет собой Н) и IB (R представляет собой СО 2СН(СН3)2). Способ получения соединения IB включает взаимодействие 4-гидроксибифенила с диизопропилазодикарбоксилатом в присутствии эффективного количества кислоты Льюиса в подходящем растворителе. Соотношение концентрации кислоты Льюиса и 4-гидроксибифенила в реакционной смеси находится в интервале от 1:0,2 до 1:1,1 (моль/моль). Способ получения соединения IA включает гидролиз соединения IB в присутствии эффективного количества основания и подходящего органического растворителя. Основание выбрано из группы, включающей гидроксид натрия и гидроксид калия. Процесс проводят при температуре в интервале от комнатной температуры до температуры 110°С. Соотношение концентрации основания и соединения IB составляет от 7:1 до 10:1 (моль/моль).Предложены способы (варианты) получения соединения формулы
Способ включает получение соединений IB, IA. Затем соединение IA метилируют в присутствии эффективного количества метилирующего агента, основания и подходящего органического растворителя. Метилирующий агент выбран из группы, включающей диметилсульфат и метилйодид. Основание выбрано из группы, включающей карбонат натрия и карбонат калия. Соотношение концентрации метилирующего агента и соединения IA составляет от 1:1 до 1,2:1 (моль/моль), основания и соединения IA составляет от 1:1 до 3:1 (моль/моль). Технический результат – производные 4-гидроксибифенилгидразида, полезные для получения бифеназата. 5 с. и 19 з.п. ф-лы. |
2242461 выдан: опубликован: 20.12.2004 |
|
АМИНОГУАНИДИН-БИКАРБОНАТ С ОСОБЫМИ СВОЙСТВАМИ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ Изобретение относится к способу получения кристаллов аминогуанидин-бикарбоната взаимодействием водного раствора цианамида и водного раствора гидразингидрата в присутствии СО2, причем процесс проводят с небольшим дефицитом цианамида по отношению к его стехиометрическому количеству при молярном отношении цианамид/гидразин от 0,8 до 0,99. Также описаны кристаллы аминогуанидин-бикарбоната в форме квазисферических агломератов со средним диаметром в пределах от 80 до 500 м. Технический результат – повышение выхода целевого продукта и получение кристаллов аминогуанидин-бикарбоната, обладающих структурой и специфическими свойствами, представляющими высокую коммерческую ценность. 5 ил. | 2235088 выдан: опубликован: 27.08.2004 |
|
СОЕДИНЕНИЯ СЕМИКАРБАЗОНА, КОМПОЗИЦИЯ
Описываются соединения семикарбазона формулы I, где R1, R2, R3 и R4 могут быть идентичными или различаться и представляют собой водород, галоген, С1-9алкил, циано, С1-9алкокси или фенокси; R5 представляет собой водород или С1-9алкил; Х представляет собой кислород или серу при условии, что а) если Х является серой, то по крайней мере один из радикалов R1 и R2 не является водородом, а является другим заместителем или по крайней мере один из радикалов R3 и R4 является фтором, С1-9алкилом, циано, С1-9алкокси, и b) если Х представляет собой кислород, R5 представляет собой водород, метил или этил и один из радикалов R1 и R2 является хлором, то другой радикал из R1 и R2 не является водородом или хлором или по крайней мере один радикал из R3 и R4 не является водородом, а является другим заместителем, и с) если Х представляет собой кислород, R5 представляет собой водород, метил или этил и один из радикалов R1 и R2 является метокси, то другой радикал из R1 и R2 не является водородом или метокси или по крайней мере один радикал из R3 и R4 не является водородом, а является другим заместителем, и d) если Х представляет собой кислород, R5 представляет собой водород, метил или этил и один из радикалов R1 и R2 является метилом, то другой радикал из R1 и R2 не является водородом или по крайней мере один радикал из R3 и R4 не является водородом, а является другим заместителем, и е) если Х представляет собой кислород, R5 - водород, метил или этил, и если оба радикала R1 и R2 являются водородом, то по крайней мере один из радикалов из R3 и R4 не является водородом и метилом, а является другим заместителем, или их фармацевтически приемлемая соль. Соединения можно вводить орально для лечения судорог у животных. 5 с. и 9 з.п. ф-лы, 6 табл., 3 ил. |
2174115 выдан: опубликован: 27.09.2001 |
|
АМИНОГУАНИДИНКАРБОКСИЛАТЫ Описываются новые соединения формулы I или II AG-(CH2)n-CO2R1, AG-CH(R2)-CO2R1 (1), где AG является (а) N-аминогуанидином, (b) N,N "-диаминогуанидином или (с) N, N", N"-триаминогуанидином, где n является целым числом от 1 до 5; R1 является (а) водородом, (b) фенилом, (с) C1-C5 алкилом или (d) C1-C3 алкил-фенилом и R2 является (а) фенилом, (b) C1-C10 алкилом или (с) C1-C5 алкил-фенилом, при следующих условиях: (а) в формуле I, кода n равно 2 или 3, R1 не является водородом; (b) в формуле I, когда n равно 1, R1 не является метилом; (с) в формуле II, когда R2 является этилом или фенилом, R не является водородом; (d) соединение не является N-аминогуанилглицином или N-аминогуанил-DL-фенилаланином. Свойства новых соединений делают их применимыми для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета (ИНСД). 2 з.п. ф-лы, 9 табл. | 2162462 выдан: опубликован: 27.01.2001 |
|
СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ЛАМОТРИДЖИНА, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ КОМПОЗИЦИИ
Описывается способ получения ламотриджина формулы (I), который применяется при лечении расстройств центральной нервной системы, или его фармацевтически приемлемой соли, полученной присоединением кислоты, отличающийся тем, что соединение формулы (II), где R представляет собой CN, подвергают облучению ультрафиолетовым или видимым светом в органическом растворителе при нагревании с последующим, в случае необходимости, переведением целевого продукта в его фармацевтически приемлемую соль обработкой кислотой. Описываются также промежуточные соединения и способ получения фармацевтической композиции. Технический результат - упрощение процесса. 6 с. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл. |
2145602 выдан: опубликован: 20.02.2000 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ДИЛТИАЗЕМА Описывается способ получения дилтиазема по реакции цис-(+)-гидрокси-5-[2-(диметиламино)-этил] -2,3-дигидро-2-(4-метоксифенил)-бензотиазепин-4(5Н)-она, получаемого при взаимодействии цис-(+)-3-гидрокси-2-(4-метоксифенил)-2,3-дигидро-1,5-бензотиазепин-4(5Н)-она с 2-хлорэтилдиметиламином в смеси толуола и N-метилпирролидин-2-она в присутствии тонко измельченного карбоната натрия с уксусным ангидридом. Технический результат - упрощение процесса и увеличение выхода целевого продукта. 4 з.п.ф-лы. | 2139853 выдан: опубликован: 20.10.1999 |
|
АМИНОПРОИЗВОДНЫЕ ОКСО- ИЛИ ГИДРОКСИЗАМЕЩЕННЫХ ГИДРАЗИНОВ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ РЕТРОВИРУСНОЙ ПРОТЕАЗЫ
Предложены аминопроизводные оксо- или гидроксизамещенных гидразинов формул XN(R)CH(R21)CH(OH) CH(R22)NR23NR24C(O)Y (IC) и XN(R)CH(R21)C(O) CHR22NR23NR24C(O)Y (ID), где R - H, X - H, (C1-C10)-арил, (C1-C6)-алкоксикарбонил и др.; R21 - (C6-C10)-арил (C1-C6)-алкил; R22 - H; R23 - (C1-C6)-алкил, (C6-C10)-арил(C1-C6)-алкил и др.; R24 - H, Y - (C1-C6)-алкил, (C1-C6)-алкокси и др. Эти соединения получают взаимодействием соединения формулы с соединением формулы HNR23-NR24-C(O)Y. Соединения IС и ID могут использоваться в качестве активного агента в фармацевтических композициях для ингибирования ретровирусной протеазы, в частности при синдроме приобретенного иммунодефицита, что дает возможность использования их для лечения вирусных инфекций ВИЧ. 4 c. и 7 з.п.ф-лы, 2 табл. |
2126794 выдан: опубликован: 27.02.1999 |
|
СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ БИЦИКЛИЧЕСКИХ АМИДИНОГИДРАЗОНОВ (ВАРИАНТЫ) И БИЦИКЛИЧЕСКИЕ ГИДРОКСИАМИДИНЫ
Изобретение касается способа получения фармацевтически активных соединений формулы V где R1 и R2 независимо друг от друга обозначают водород или низший алкил при условии, что в положении 2 центрального бицикла ни один или по крайней мере один из обоих радикалов R1 и R2 обозначает иной заместитель, чем водород, выбранный из метила и этила, А обозначает -(CH2)n, где n равно 1,2,3 или 4, и R3, R4, R5 и R6 независимо друг от друга обозначают водород или низший алкил, или их таутомеров, или их солей, который, как указано в описании, проходит через соединения формулы I где R1, R2 и А имеют указанные значения, или их соли, а также применения новых соединений I в качестве промежуточных соединений. 3 с. и 6 з.п.ф-лы. |
2126381 выдан: опубликован: 20.02.1999 |
|
ФЕНИЛГИДРАЗИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ БОРЬБЫ С ВРЕДИТЕЛЯМИ И ИНСЕКТОАКАРИЦИДОНЕМАТОЦИДНАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Изобретение относится к соединениям, имеющим структурную формулу I, где X, Y, R и Z определены в описании заявки. Соединения по изобретению являются эффективными в борьбе против клещей, нематод, цикадки рисовой, совки и блошки длинноусой. Описаны также способы получения указанных соединений. Структурная формула I где - простая или двойная связь. 3 с. и 11 з.п.ф-лы, 8 табл. |
2109730 выдан: опубликован: 27.04.1998 |
|
АДДИТИВНЫЕ СОЛИ КИСЛОТ С ОСНОВАНИЕМ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ ПРОТИВООПУХОЛЕВОЙ АКТИВНОСТЬЮ Использование: в медицине. Сущность изобретения: продукт - аддитивные соли кислот с основанием формулы: C=NH(NH2)-индан =N-NH-C(=NH)-NH2PA, где PA - алкановая кислота, кроме муравьиной и уксусной, октановая кислота, низшая алкановая кислота, замещенная гидроксильной или карбоксильной группой, винная кислота, лимонная кислота и др. 2 с. и 8 з.п. ф-лы. 2 табл. | 2081108 выдан: опубликован: 10.06.1997 |
|
АМИДИНОГИДРАЗОНПРОИЗВОДНЫЕ ИЛИ ИХ КИСЛОТНО-АДДИТИВНЫЕ СОЛИ И СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ ИНГИБИРУЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ НА ФЕРМЕНТ SAMDC
Использование: в медицине, т.к. продукт обладает фармацевтической активностью. Сущность изобретения: новые амидиногидразонпроизводные ф-лы 1, при соответствующих значениях радикалов и средство, обладающее ингибирующим действием на фермент SAMDC. Структура соединения ф-лы 1: . 1 табл. |
2066311 выдан: опубликован: 10.09.1996 |