сульфонамидзамещенные анеллированные пятичленные циклические соединения, их применение в качестве лекарственного средства, а также содержащие их фармацевтические композиции

Классы МПК:C07C311/07 с атомом азота по меньшей мере одной из сульфамидных групп, связанным с атомом углерода кольца, кроме шестичленного ароматического кольца
C07D213/38 только с водородом или углеводородными радикалами, связанными с замещающим атомом азота
C07D333/66 атомы азота, не входящие в нитрогруппы
A61K31/18  сульфонамиды
A61K31/4409 замещенные только в положении 4, например изониазид, ипрониазид
A61K31/381  содержащие пятичленные кольца
A61P9/00 Лекарственные средства для лечения сердечно-сосудистой системы
Автор(ы):, , ,
Патентообладатель(и):АВЕНТИС ФАРМА ДОЙЧЛАНД ГМБХ (DE)
Приоритеты:
подача заявки:
1998-11-06
публикация патента:

Изобретение относится к новым сульфонамидзамещенным анеллированным пятичленным циклическим соединениям общей формулы I

сульфонамидзамещенные анеллированные пятичленные   циклические соединения, их применение в качестве   лекарственного средства, а также содержащие их   фармацевтические композиции, патент № 2223951

где R(1), R(2) означают Н; R(3) означает R(10b)-CnH2n, где n=0, 1; R(10b) означает метил; R(4) означает R(13)-CrH2r, где r=0, 1, 2, 3, 4, 5, 6; R(13) означает метил, азотсодержащий ароматический 6-членный гетероцикл; R(5), R(6), R(7), R(8) независимо друг от друга означают Н, F, Cl, Br, I, -NO2, -Y-CsH2s-R(18); Y означает -О-; s=1, 2, 3, 4, 5, 6; R(18)=H, метил; X означает -CR(22)R(23)-, -SO2-, где R(22); R(23) означают Н или метил, а также их физиологически приемлемые соли. Соединения 1 блокируют К+-канал и могут быть использованы в фармацевтической композиции для лечения и профилактики заболеваний, опосредуемых К+-каналом. 2 с. и 12 з.п. ф-лы.
Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61, Рисунок 62

Формула изобретения

1. Сульфонамидзамещенные анеллированные пятичленные циклические соединения общей формулы 1

сульфонамидзамещенные анеллированные пятичленные   циклические соединения, их применение в качестве   лекарственного средства, а также содержащие их   фармацевтические композиции, патент № 2223951

где R(1), R(2) означают Н,

R(3) означает R(10b)-CnH2n, где n=0, 1,

R(10b) означает метил;

R(4) означает R(13)-CrH2r, где r=0, 1, 2, 3, 4, 5, 6;

R(13) означает метил, азотсодержащий ароматический 6-членный гетероцикл;

R(5), R(6), R(7), R(8) независимо друг от друга означают Н, F, Cl, Br, I, -NO2, -Y-CsH2s-R(18);

Y означает -О-;

s=1, 2, 3, 4, 5, 6;

R(18)=Н, метил;

X означает -CR(22)R(23)-, -SO2-, где R(22), R(23) означают Н или метил,

а также их физиологически приемлемые соли.

2. Соединения формулы 1 по п.1 и их физиологически приемлемые соли, блокирующие К+ -канал.

3. Фармацевтическая композиция, блокирующая К+ -канал, содержащая эффективное количество по меньшей мере одного соединения формулы (1) по п.1 и/или его физиологически приемлемой соли в качестве активного вещества вместе с фармацевтически приемлемыми носителями и добавками.

4. Соединения формулы (I) по п.1 и/или их физиологически приемлемые соли для получения лекарственного средства с блокирующим К+- канал действием для лечения и профилактики заболеваний, опосредуемых К+ - каналом.

5. Соединения формулы (I) по п.1 и/или их физиологически приемлемые соли для получения лекарственного средства для ингибирования выделения кислоты желудочного сока.

6. Соединения формулы (I) по п.1 и/или их физиологически приемлемые соли для получения лекарственного средства для лечения или профилактики язв желудка или кишечной области.

7. Соединения формулы (I) по п.1 и/или их физиологически приемлемые соли для получения лекарственного средства для лечения или профилактики рефлюкс-эзофагита.

8. Соединения формулы (1) по п.1 и/или их физиологически приемлемые соли для получения лекарственного средства для лечения или профилактики заболеваний, протекающих с поносом.

9. Соединения формулы (I) по п.1 и/или их физиологически приемлемые соли для получения лекарственного средства для лечения или профилактики всех типов аритмий, включая предсердные, желудочковые и наджелудочковые аритмии.

10. Соединения формулы (1) по п.1 и/или их физиологически приемлемые соли для получения лекарственного средства для лечения или профилактики нарушений сердечного ритма, которые могут быть устранены за счет удлинения потенциала действия.

11. Соединения формулы (I) по п.1 и/или их физиологически приемлемые соли для получения лекарственного средства для лечения или профилактики предсердной фибрилляции или предсердного трепетания.

12. Соединения формулы (1) по п.1 и/или их физиологически приемлемые соли для получения лекарственного средства для лечения или профилактики повторно возвращающихся аритмий или для предотвращения внезапной смерти от остановки сердца вследствие мерцания желудочков.

13. Соединения формулы (1) по п.1 и/или их физиологически приемлемые соли для получения лекарственного средства для лечения сердечной недостаточности.

14. Соединения формулы (1) по п.1 и/или их физиологически приемлемые соли для получения лекарственного средства для ингибирования стимулированного выделения кислоты желудочного сока, для лечения или профилактики язв желудка или кишечной области, рефлюкс-эзофагита и заболеваний, протекающих с поносом, для лечения или профилактики аритмий, включая предсердные, желудочковые и наджелудочковые аритмии, предсердной фибрилляции и предсердного трепетания и повторно возвращающихся аритмий, или для предотвращения внезапной смерти от остановки сердца вследствие мерцания желудочков.

Описание изобретения к патенту

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)е

Класс C07C311/07 с атомом азота по меньшей мере одной из сульфамидных групп, связанным с атомом углерода кольца, кроме шестичленного ароматического кольца

способ получения сульфамат-карбоксилатных производных -  патент 2403238 (10.11.2010)
антагонист npy y5 -  патент 2264810 (27.11.2005)
сульфонамидзамещенные аннелированные семичленные циклические соединения, их применение в качестве лекарственного средства, а также содержащие их фармацевтические композиции -  патент 2223264 (10.02.2004)
ингибиторы калиевого канала -  патент 2218330 (10.12.2003)

Класс C07D213/38 только с водородом или углеводородными радикалами, связанными с замещающим атомом азота

пиридилдиамидные комплексы переходных металлов, их получение и применение -  патент 2514405 (27.04.2014)
гетероциклические соединения в качестве положительных модуляторов метаботропного глутаматного рецептора 2 (рецептора mglu2) -  патент 2479577 (20.04.2013)
производные арил- и гетероарилэтилацилгуанидина, их получение и их применение в терапии -  патент 2446165 (27.03.2012)
производное амина, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора npy y5 -  патент 2433119 (10.11.2011)
новые пиперазины в качестве антималярийных агентов -  патент 2423358 (10.07.2011)
новые антагонисты nk1 и nk2 -  патент 2419609 (27.05.2011)
аминоспиртовые производные -  патент 2399614 (20.09.2010)
2-фенилэтиламинопроизводные в качестве модуляторов кальциевых и/или натриевых каналов -  патент 2397160 (20.08.2010)
новые производные гексафторизопропанола -  патент 2389718 (20.05.2010)
способы получения ингибиторов триптазы -  патент 2378271 (10.01.2010)

Класс C07D333/66 атомы азота, не входящие в нитрогруппы

Класс A61K31/18  сульфонамиды

способ лечения хронического генерализованного гингивита -  патент 2527339 (27.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
препарат для профилактики и лечения желудочно-кишечных болезней новорожденных телят, протекающих с признаками диареи -  патент 2516969 (20.05.2014)
способ дифференциальной диагностики генеза гиперактивности мочевого пузыря у мужчин -  патент 2508908 (10.03.2014)
сульфонамидные соединения и их применение -  патент 2502730 (27.12.2013)
ингибиторы карбоангидразы iх -  патент 2498798 (20.11.2013)
способ лечения язвы роговицы -  патент 2494735 (10.10.2013)
способ выбора препарата для лечения гиперактивности мочевого пузыря у мужчин -  патент 2493776 (27.09.2013)
соединения, имеющие арилсульфонамидную структуру, применимые в качестве ингибиторов металлопротеаз -  патент 2488580 (27.07.2013)

Класс A61K31/4409 замещенные только в положении 4, например изониазид, ипрониазид

производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
способ лечения больных туберкулезом легких с сопутствующими неспецифическими бронхитами -  патент 2526121 (20.08.2014)
лекарственное средство для лечения туберкулеза -  патент 2523792 (27.07.2014)
производное роданина и средство для профилактики опухолевых заболеваний -  патент 2521390 (27.06.2014)
способ лечения больных хроническими формами туберкулеза легких -  патент 2519140 (10.06.2014)
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения -  патент 2506260 (10.02.2014)
кристаллическая форма 4-[2-(2-фторфеноксиметил)фенил]пиперидинового соединения -  патент 2503662 (10.01.2014)
противотуберкулезное лекарственное средство -  патент 2498803 (20.11.2013)
комбинированная терапия туберкулеза -  патент 2484819 (20.06.2013)
фармацевтическая противотуберкулезная комбинированная композиция -  патент 2478389 (10.04.2013)

Класс A61K31/381  содержащие пятичленные кольца

новые лиганды g-квадруплексов на основе гетероаренантрацендионов, ингибирующие рост опухолевых клеток -  патент 2527459 (27.08.2014)
мультитаргетные ингибиторы опухолевого роста на основе линейных гетероаренантрацендионов -  патент 2527273 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения -  патент 2523890 (27.07.2014)
гидроксиметилциклогексиламины -  патент 2514192 (27.04.2014)
производные хиназолина, ингибирующие активность egfr -  патент 2505534 (27.01.2014)
(z)-2-[(3-карбамоил-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиен-2-ил)амино]-4-(4-r-фенил)-4-оксобут-2-еновые кислоты, обладающие анальгетической активностью -  патент 2503671 (10.01.2014)
замещенные производные 4-аминоциклогексана -  патент 2503660 (10.01.2014)
сульфонамидные соединения и их применение -  патент 2502730 (27.12.2013)
4-триметиламмониобутираты в качестве ингибиторов срт2 -  патент 2502727 (27.12.2013)

Класс A61P9/00 Лекарственные средства для лечения сердечно-сосудистой системы

соединение сальвианоловой кислоты л, способ его приготовления и применения -  патент 2529491 (27.09.2014)
ациламино-замещенные производные конденсированных циклопентанкарбоновых кислот и их применение в качестве фармацевтических средств -  патент 2529484 (27.09.2014)
рецептура для перорального трансмукозального применения гиполипидемических лекарственных средств -  патент 2528897 (20.09.2014)
антагонисты pcsk9 -  патент 2528735 (20.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
способы и составы для лечения субарахноидального кровоизлияния коронарной и артериальной аневризмы -  патент 2528097 (10.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
способ коррекции эндотелиальной дисфункции -  патент 2527689 (10.09.2014)
Наверх