производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 10а

Формула изобретения

1. Соединения формулы (I)



где А представляет собой N или C(R⁶ );

R¹ представляет собой водород, низший алкил;

R² представляет собой галоген, C(O)NR⁷ R⁸ или C(O)OR⁹;

R³ представляет собой водород, NR¹⁰R¹¹;

R⁴ представляет собой водород, низший алкил;

R⁵ представляет собой фенил или тиазолил или пиридин, который возможно замещен 1 заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из галогена;

R⁶ представляет собой водород, галоген, CN, С₃-С₆циклоалкил;

R ⁷ и R⁸ независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низший алкокси-низшего алкила, фтор-низшего алкила, С₃-С₆циклоалкила, N[(Н,низший алкил)-низшего алкила, гидрокси-низшего алкила, гидрокси-низший алкокси-низшего алкила, N(низший алкил₂)С(О)-низшего алкила, низшего алкокси, гидрокси-низший алкил-оксетанил-низшего алкила, оксо-тетрагидрофуранила, тетрагидрофуранил-низшего алкила, гидрокси-фтор-низшего алкила, тетрагидрофуранила, фенила и тиазолила или пиридина,

или R⁷ и R⁸ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из пирролидинила, азетидинила, морфолинила, 5,6-дигидро-8Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиразинила, 3,4-дигидро-1Н-пирроло[1,2-а]пиразинила, 2-окса-6-аза-спиро[3.3]гептила, 5,6-дигидро-8Н-имидазо[1,2-а]пиразинила, [1,4]оксазепанила, пиперазинила, тиоморфолинила и 2-окса-5-аза-бицикло[2.2.1]гептила, где гетероциклил возможно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила, низший алкил-С(О), низший алкокси-низшего алкила, оксо, гидрокси, гидрокси-низшего алкила, N(низший алкил₂);

R⁹ представляет собой низший алкил;

R¹⁰ и R¹¹ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из пиперидинила, морфолинила;

и их фармацевтически приемлемые соли и эфиры.

2. Соединения по п.1, где А представляет собой N.

3. Соединения по п.1, где А представляет собой C(R⁶), и R⁶ является таким, как определено в п.1.

4. Соединения по п.1, где R¹ представляет собой метил.

5. Соединения по п.1, где R² представляет собой C(O)NR⁷R ⁸, и R⁷ и R⁸ являются такими, как определено в п.1.

6. Соединения по п.1, где R³ представляет собой водород.

7. Соединения по п.1, где R⁴ представляет собой водород.

8. Соединения по п.1, где R представляет собой фенил или тиазолил, который может быть замещен 1 заместителем, независимо выбранным из галогена.

9. Соединения по п.1, где R⁵ представляет собой фенил.

10. Соединения по п.1, где R⁶ представляет собой водород, галоген, CN или С₃-С₆циклоалкил.

11. Соединения по п.1, где R⁶ представляет собой водород, CN, бром, хлор или циклопропил.

12. Соединения по п.1, где R⁷ и R⁸ независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низший алкокси-низшего алкила, фтор-низшего алкила, С₃ -С₆циклоалкила, N(Н,низший алкил)-низшего алкила, гидрокси-низшего алкила, гидрокси-низший алкокси-низшего алкила, N(низший алкил₂)С(О)-низшего алкила, низшего алкокси, 3-(гидрокси-низший алкил)-оксетан-3-ил-низшего алкила, 2-оксо- тетрагидрофуранила, тетрагидрофуранил-низшего алкила, гидрокси-фтор-низшего алкила, тетрагидрофуранила, фенила и пиридинила,

или R⁷ и R⁸ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из пирролидинила, азетидинила, морфолинила, 5,6-дигидро-8Н- [1,2,4]триазоло[4,3-а]пиразинила, 3,4-дигидро-1Н-пирроло[1,2-а]пиразинила, 2-окса-6-аза-спиро[3.3]гептила, 5,6-дигидро-8Н-имидазо[1,2-а]пиразинила, [1,4]оксазепанила, пиперазинила, тиоморфолинила и 2-окса-5-аза-бицикло[2.2.1]гептила, где гетероциклил возможно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила, низший алкил-С(О), низший алкокси-низшего алкила, оксо, гидрокси, гидрокси-низшего алкила, N(низший алкил₂).

13. Соединения по п.1, где R⁷ и R⁸ независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низший алкокси-низшего алкила и гидрокси-низшего алкила,

или R⁷ и R⁸ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из азетидинила и морфолинила, где гетероциклил возможно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена и гидрокси.

14. Соединения по п.1, где R⁷ и R⁸ независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, метила, 3-метокси-пропила и 3-гидрокси-пропила, или R⁷ и R⁸ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 3,3-дифтор-азетидин-1-ил, морфолин-4-ил, азетидин-1-ил или 3-гидрокси-азетидин-1-ил.

15. Соединения по п.1, выбранные из группы, состоящей из

(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-хлор-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

4-амида 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида]2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

4-диметиламида 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида]2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

4-диметиламида 3-{[2-(4-фтор-фенил)-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил]-амида} 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

(2-тиазол-2-ил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-хлор-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

4-метиламида 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида]2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

4-диметиламида 3-{[2-(3-фтор-фенил)-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил]-амида} 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

4-диметиламида 3-[(2-тиазол-2-ил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

(3-метил-2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-хлор-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

этилового эфира 1-метил-5-(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-илкарбамоил)-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты,

этилового эфира 5-(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-илкарбамоил)-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты,

этилового эфира 1-этил-5-(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-илкарбамоил)-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты,

(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 2-метил-4-(пирролидин-1-карбонил)-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

этилового эфира 5-(6-циано-2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-илкарбамоил)-1-метил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты,

4-(метил-пропил-амида)3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида]2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

4-[(2-метокси-этил)-метил-амида] 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(3,3-дифтор-азетидин-1-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 4-[(2,2,2-трифтор-этил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

4-циклопропиламида 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 2-метил-4-(морфолин-4-карбонил)-2Н-пиразол-3 -карбоновой кислоты,

4-[метил-(2-метиламино-этил)-амида] 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида]2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

4-диэтиламида 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

4-[(2-гидрокси-этил)-амида] 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

4-трет-бутиламида 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

4-изопропиламида 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(азетидин-1-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(5,6-дигидро-8Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиразин-7-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

4-[(3-метокси-пропил)-амида] 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

4-[(3-гидрокси-пропил)-амида] 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

4-{[2-(2-гидрокси-этокси)-этил]-амида}-3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

4-диметилкарбамоилметил-амида 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

4-(метокси-метил-амида) 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

4-[(3-гидроксиметил-оксетан-3-илметил)-амида] 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

4-[(2-оксо-тетрагидро-фуран-3-ил)-амида] 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

4-[(2-гидрокси-пропил)-амида] 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

4-[(2-гидрокси-1-метил-этил)-амида] 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 4-[(тетрагидро-фуран-2-илметил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 2-метил-4-(1-метил-3,4-дигидро-1Н-пирроло[1,2-а]пиразин-2-карбонил)-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 4-[(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-пропил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 4-[(тетрагидро-фуран-3-илметил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 4-[(тетрагидро-фуран-3-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 2-метил-4-(2-окса-6-аза-спиро[3.3]гептан-6-карбонил)-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(5,6-дигидро-8Н-имидазо[1,2-а]пиразин-7-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 2-метил-4-([1,4]оксазепан-4-карбонил)-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(4-ацетил-пиперазин-1-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 2-метил-4-(пиперазин-1-карбонил)-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-((S)-2-метоксиметил-пирролидин-1-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(2-фенил-имидазо [1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(1,1-диоксо-тиоморфолин-4-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(2-фенил-имидазо [1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 2-метил-4-(3-оксо-пиперазин-1-карбонил)-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(3-гидрокси-азетидин-1-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 2-метил-4-((1S,4S)-2-окса-5-аза-бицикло[2.2.1]гептан-5-карбонил)-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 2-метил-4-(4-метил-пиперазин-1-карбонил)-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(2-фенил-имидазо [1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(3-гидроксиметил-морфолин-4-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

4-фениламида 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 4-пиридин-4-иламида 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

4-[бис-(2-гидрокси-этил)-амида] 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

4-[(1-гидроксиметил-пропил)-амида] 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(3-гидрокси-пирролидин-1 -карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(3-диметиламино-пирролидин-1-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

4-[(2,3-дигидрокси-пропил)-метил-амида] 3-[(2-фенил-имидазо [1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

4-[(2-метокси-этил)-амида] 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

(2-фенил-имидазо [1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(азетидин-1-карбонил)-2-этил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(5-морфолин-4-ил-2-фенил-имидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)-амида 4-хлор-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

3-{[2-(3-хлор-фенил)-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил]-амида} 4-диметиламида 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

4-метиламида 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

4-[(2-гидрокси- 1-гидроксиметил-этил)-амида] 3-[(2-фенил-имидазо [1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

(6-бром-2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(азетидин-1-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(6-циано-2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(азетидин-1-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(6-циано-2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 2-метил-4-(морфолин-4-карбонил)-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(6-хлор-2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(азетидин-1-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(2-фенил-5-пиперидин-1-ил-имидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)-амида 4-(азетидин-1-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(6-хлор-2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 2-метил-4-(морфолин-4-карбонил)-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(5-морфолин-4-ил-2-фенил-имидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)-амида 2-метил-4-(морфолин-4-карбонил)-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(6-циклопропил-2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(азетидин-1-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(6-циклопропил-2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 2-метил-4-(морфолин-4-карбонил)-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(5-морфолин-4-ил-2-фенил-имидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)-амида 4-(азетидин-1 -карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

3-[(6-циано-2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 4-[(3-гидрокси-пропил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

(6-циано-2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 2-метил-4-(пиперазин-1-карбонил)-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

3-[(6-циано-2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 4-[(2-гидрокси-пропил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

(2-фенил-имидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)-амида 4-хлор-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

4-амида 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

4-диметиламида 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

этилового эфира 1-метил-5-(2-фенил-имидазо[1,2-с]пиримидин-7-илкарбамоил)-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты,

4-метиламида 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

4-[(3-метокси-пропил)-амида] 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

(2-фенил-имидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)-амида 4-(азетидин-1-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

4-изопропиламида 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

4-[(2-гидрокси-этил)-амида] 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты и

(2-фенил-имидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)-амида 2-метил-4-(морфолин-4-карбонил)-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

и их фармацевтически приемлемые соли и эфиры.

16. Соединения по п.1, выбранные из группы, состоящей из

4-диметиламида 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида]2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(3,3-дифтор-азетидин-1-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 2-метил-4-(морфолин-4-карбонил)-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(азетидин-1-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

4-[(3-метокси-пропил)-амида]3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида]2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

4-[(3-гидрокси-пропил)-амида] 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

4-[(2-гидрокси-пропил)-амида] 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

4-[(2-гидрокси-1-метил-этил)-амида] 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(3-гидрокси-азетидин-1-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(6-бром-2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(азетидин-1-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3 -карбоновой кислоты,

(6-циано-2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 2-метил-4-(морфолин-4-карбонил)-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(6-хлор-2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(азетидин-1-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(6-хлор-2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 2-метил-4-(морфолин-4-карбонил)-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(6-циклопропил-2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(азетидин-1-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(6-циклопропил-2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 2-метил-4-(морфолин-4-карбонил)-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

4-диметиламида 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

4-[(3-метокси-пропил)-амида] 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

(2-фенил-имидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)-амида 4-(азетидин-1-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты и

(2-фенил-имидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)-амида 2-метил-4-(морфолин-4-карбонил)-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

и их фармацевтически приемлемые соли и эфиры.

17. Соединения по любому из пп.1-16 для применения в качестве терапевтически активных веществ для ингибирования ФДЭ10А.

18. Соединения по любому из пп.1-16 для применения в качестве терапевтически активных веществ для лечения и/или предупреждения заболеваний, которые регулируются ингибиторами ФДЭ10А.

19. Фармацевтические композиции для ингибирования ФДЭ10А, включающие соединение по любому из пп.1-16 и фармацевтически приемлемый носитель и/или вспомогательное вещество.

20. Способ терапевтического и/или профилактического лечения заболеваний, которые регулируются ингибиторами ФДЭ10А, особенно терапевтического и/или профилактического лечения психотических расстройств, шизофрении, позитивных, негативных и/или когнитивных симптомов, связанных с шизофренией, бредового расстройства, интоксикационного психотического расстройства, тревожных расстройств, панического расстройства, обсессивно-компульсивных расстройств, острого стресса, генерализованного тревожного расстройства, лекарственных привыканий, нарушений движения, болезни Паркинсона, синдрома усталых ног, заболеваний, связанных с дефицитом когнитивной деятельности, болезни Альцгеймера, мультиинфарктной деменции, расстройств настроения, депрессии, биполярных расстройств, психоневрологических состояний, психоза, синдрома дефицита внимания с гиперактивностью, связанных с нарушением внимания расстройств, диабета и связанных с ним расстройств, сахарного диабета 2 типа, нейродегенеративных расстройств, болезни Хантингтона, множественного склероза, инсульта, повреждения спинного мозга, солидных опухолей, гематологических злокачественных опухолей, почечно-клеточной карциномы и рака молочной железы, согласно которому вводят эффективное количество соединения по любому из пп.1-16 человеку или животному.

21. Применение соединений по любому из пп.1-16 для терапевтического и/или профилактического лечения заболеваний, которые регулируются ингибиторами ФДЭ10А.

22. Применение соединений по любому из пп.1-16 для терапевтического и/или профилактического лечения психотических расстройств, шизофрении, позитивных, негативных и/или когнитивных симптомов, связанных с шизофренией, бредового расстройства, интоксикационного психотического расстройства, тревожных расстройств, панического расстройства, обсессивно-компульсивных расстройств, острого стресса, генерализованного тревожного расстройства, лекарственных привыканий, нарушений движения, болезни Паркинсона, синдрома усталых ног, заболеваний, связанных с дефицитом когнитивной деятельности, болезни Альцгеймера, мультиинфарктной деменции, расстройств настроения, депрессии, биполярных расстройств, психоневрологических состояний, психоза, синдрома дефицита внимания с гиперактивностью, связанных с нарушением внимания расстройств, диабета и связанных с ним расстройств, сахарного диабета 2 типа, нейродегенеративных расстройств, болезни Хантингтона, множественного склероза, инсульта, повреждения спинного мозга, солидных опухолей, гематологических злокачественных опухолей, почечно-клеточной карциномы и рака молочной железы.

23. Применение соединений по любому из пп.1-16 для изготовления лекарств для терапевтического и/или профилактического лечения заболеваний, которые регулируются ингибиторами ФДЭ10А.

24. Применение соединений по любому из пп.1-16 для изготовления лекарств для терапевтического и/или профилактического лечения психотических расстройств, шизофрении, позитивных, негативных и/или когнитивных симптомов, связанных с шизофренией, бредового расстройства, интоксикационного психотического расстройства, тревожных расстройств, панического расстройства, обсессивно-компульсивных расстройств, острого стресса, генерализованного тревожного расстройства, лекарственных привыканий, нарушений движения, болезни Паркинсона, синдрома усталых ног, заболеваний, связанных с дефицитом когнитивной деятельности, болезни Альцгеймера, мультиинфарктной деменции, расстройств настроения, депрессии, биполярных расстройств, психоневрологических состояний, психоза, синдрома дефицита внимания с гиперактивностью, связанных с нарушением внимания расстройств, диабета и связанных с ним расстройств, сахарного диабета 2 типа, нейродегенеративных расстройств, болезни Хантингтона, множественного склероза, инсульта, повреждения спинного мозга, солидных опухолей, гематологических злокачественных опухолей, почечно-клеточной карциномы и рака молочной железы.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде.