ненуклеозидные ингибиторы i обратной транскриптазы, предназначенные для лечения заболеваний, опосредованных вич
| Классы МПК: | C07D249/12 атомы кислорода или серы C07D285/13 атомы кислорода C07D271/113 с атомами кислорода, серы или азота, непосредственно присоединенными к атомам углерода кольца, причем атомы азота не входят в нитрогруппу A61K31/4245 оксадиазолы A61K31/4196 1,2,4-триазолы A61P31/18 против вируса иммунодефицита A61K31/433 тиадиазолы |
| Автор(ы): | ДАНН Джеймс Патрик (US), СУОЛЛОУ Стивен (US), СУИНИ Захари Кевин (US) |
| Патентообладатель(и): | Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH) |
| Приоритеты: |
подача заявки:
2004-03-22 публикация патента:
27.12.2008 |
Описывается соединение формулы (I), где X1 - группа R5О, X2 выбирают из группы, включающей О, S, и NR7 , R1 и R2 каждый независимо выбирают из группы, включающей водород и галоген, R3 и R4 означает водород, R5 означает фенил, который необязательно включает заместитель, выбранный из галогена, R 7 означает С1-С6 алкил, а также его кислотно-аддитивные соли. Соединение обладает ингибирующим действием в отношении обратной транскриптазы ВИЧ. Описывается также фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соединения формулы (I) или его кислотно-аддитивной соли, в смеси с по крайней мере одним фармацевтически приемлемым носителем или разбавителем. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл.
Формула изобретения
1. Соединение формулы I
где X1 выбирают из группы, включающей R5О,
X 2 выбирают из группы, включающей О, S, и NR 7,
R1 и R2 каждый независимо выбирают из группы, включающей водород и галоген,
R3 и R4 каждый означает водород,
R5 означает фенил, который необязательно включает заместитель, выбранный из галогена,
R7 означает С1 -С6алкил,
а также его кислотно-аддитивные соли.
2. Соединение по п.1, где X1 означает OR5, R3 означает водород, R4 означает водород, R5 означает необязательно замещенный фенил.
3. Соединение по п.2, где R1 означает галоген.
4. Соединение по п.3, где R5 означает монозамещенный фенил.
5. Соединение по п.3, где R5 означает 2,5-дизамещенный фенил.
6. Соединение по п.3, где R5 означает 3,5-дизамещенный фенил.
7. Соединение по п.3, где R 5 означает 2,4-дизамещенный фенил.
8. Соединение по п.3, где R5 означает 2,6-дизамещенный фенил.
9. Соединение по любому из пп.1-8, предназначенное для использования в качестве лекарственного средства, обладающего ингибирующим действием в отношении обратной транскриптазы ВИЧ.
10. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующим действием в отношении обратной транскриптазы ВИЧ, содержащая терапевтически эффективное количество соединения формулы I
где X1 выбирают из группы, включающей R5О,
X 2 выбирают из группы, включающей О, S, и NR 7,
R1 и R2 каждый независимо выбирают из группы, включающей водород и галоген,
R3 и R4 каждый означает водород,
R5 означает фенил, который необязательно включает заместитель, выбранный из галогена,
R7 означает С1 -С6алкил, или его кислотно-аддитивных солей,
в смеси по крайней мере с одним фармацевтически приемлемым носителем или разбавителем, причем упомянутое эффективное количество является достаточным для лечения заболеваний, опосредованных ВИЧ, посредством ингибирования ВИЧ, где лечение включает схему введения однократной или многократной доз.
Описание изобретения к патенту
Текст описания приведен в факсимильном виде. 
Класс C07D249/12 атомы кислорода или серы
Класс C07D285/13 атомы кислорода
| 5-хлордифторметил-1,3,4-тиадиазол-2-ил-оксиацетанилиды и гербицидное средство на их основе - патент 2245333 (27.01.2005) |
Класс C07D271/113 с атомами кислорода, серы или азота, непосредственно присоединенными к атомам углерода кольца, причем атомы азота не входят в нитрогруппу
Класс A61K31/4196 1,2,4-триазолы
Класс A61P31/18 против вируса иммунодефицита
