водорастворимая бактерицидная репаративная композиция
Классы МПК: | A61K31/732 пектин A61K31/79 полимеры винилпирролидона A61K31/14 четвертичные аммониевые соединения например эдрофониум, холин A61K36/02 водоросли A61K9/08 растворы A61P17/02 для обработки ран, язв, ожогов, шрамов, келоидов или подобных заболеваний A61P31/04 антибактериальные средства |
Автор(ы): | Панарин Евгений Федорович (RU), Деев Игорь Анатольевич (RU), Сантурян Юлия Галустовна (RU), Дворцова Наталья Эдуардовна (RU) |
Патентообладатель(и): | Федеральное государственное бюджетное учреждение науки Институт высокомолекулярных соединений Российской академии наук (RU) |
Приоритеты: |
подача заявки:
2013-03-14 публикация патента:
27.06.2014 |
Изобретение относится к водорастворимой бактерицидной композиции. Композиция включает бактерицидную субстанцию катапол в количестве 2,1-2,5 мас.%, зостерин в количестве 1,1-5,0 мас.% и дистиллированную воду. Технический результат заключается в обеспечении композиции, стимулирующей репаративный процесс в покровных тканях, обладающей противовоспалительным и радиопротекторным действием. 1 табл., 1 пр.
Формула изобретения
Водорастворимая бактерицидная репаративная композиция, включающая бактерицидную субстанцию катапол, отличающаяся тем, что она содержит дополнительно полисахарид зостерин при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Зостерин | 1,1-5,0 |
Катапол | 2,1-2,5 |
Вода дистиллированная | остальное |
Описание изобретения к патенту
Изобретение относится к медицине, ветеринарии, а именно к области комбустологии, дерматологии, хирургии, и используется как для лечения, так и для профилактики заболеваний и осложнений у человека и животных.
Известно применение композиций в качестве ранозаживляющих, дерматологических средств, содержащих антисептики, стимуляторы тканевого обмена.
Известна композиция для стимулирования репарации кожи (лечения ран), содержащая (мас.%): коллаген сельскохозяйственных животных 0,2-1,5; сульфатированные гликозаминогликаны 0,002-0,05; водорастворимые производные целлюлозы 0,05-2,5; вода - остальное [RU 2092156, A61K 9/08, A61K 35/32; 10.10.1997].
Существенным недостатком аналога является то, что композиция может вызвать аллергические реакции, так как в ее состав входит белок - коллаген.
Наиболее близким средством к предлагаемому является антисептическое средство [RU 1517173, A61K 31/14, 30.04.1997], которое относится к антимикробным композициям, содержит антисептик катапол, хлористый натрий, воду, взятые в определенных количественных соотношениях. Общими признаками заявляемого и известного средств является использование в обоих случаях катапола в качестве бактерицидной субстанции.
Недостатки прототипа: при наличии антимикробной активности препарат обладает слабовыраженными репаративными свойствами, что может негативно сказываться на сроках заживления ран и восстановлении активной жизнедеятельности индивида.
Технической задачей и положительным результатом изобретения является создание полифункционального средства для ускорения заживления поражений покровных тканей и поверхностных ран на всех стадиях процесса заживления раны, в частности ожогов различной этиологии, в том числе лучевых, как наиболее тяжелых поражений кожных покровов, сочетанных поражений. Заявляемая композиция обладает следующими отличительными признаками при применении: пониженной длительностью латентного периода, ускорением завершения воспалительного периода, ранними сроками и укорочением периода образования эпителия, уменьшением или отсутствием периода гнойного воспаления и отсутствием токсичности и аллергенности.
Поставленная задача решена получением композиции, содержащей ниже перечисленные ингредиенты: в качестве биологически активного вещества с репаративной активностью - компонент, относящийся к пектинам, получаемым из морских растений семейства «Взморниковые» (Zosteraceae) - зостерин (торговые названия: зостерин, зостерин-ультра 30, зостерин-ультра 60, изостерит); катапол - антисептик широкого спектра действия (проявляет бактерицидную активность в отношении стафилококков, стрептококков, грамотрицательных бактерий - кишечной и синегнойной палочек, протея, клебсиеллы и др.), оказывает также противогрибковое и вирулицидное действие (инактивирует вирус Herpes simplex); вода дистиллированная - до 100 при следующих массовых соотношениях, мас.%:
Зостерин | 1,0-5,0 |
Катапол | 0,1-5,0 |
вода дистиллированная | остальное |
Состав заявленной композиции подтвержден стандартными методами.
Пример получения этой композиции.
К 94 г дистиллированной воды, нагретой до 70°C, прибавляют 1 г порошка Зостерина и растворяют при перемешивании в течение 1,5-2 часов. После охлаждения до комнатной температуры к полученному раствору прибавляют 5 мл 10% раствора препарата катапол и перемешивают в течение 1 часа до полного совмещения компонентов.
Эффективность заявленной композиции оценивали в опытах, поставленных на белых крысах-самцах массой 200-240 г на модели лечения лучевого поражения III-А степени. Для исследования применялись здоровые животные с чистыми кожными покровами, прошедшие карантин в течение 14 суток. За 1 сутки до эксперимента на намеченном участке кожи спины животных удаляли волосяной покров с помощью теплого 15% раствора сернистого натрия, в случае необходимости использовали метод депиляции участка кожи животного.
Перед облучением кожи животное фиксировали в горизонтальном положении на специально приспособленном кондукторе.
Лучевые поражения кожи моделировали облучением участка депилированной кожи спины крыс от источника мягкого рентгеновского излучения на установке РУМ-17 при напряжении на трубке 180 кВ, анодном токе 15 мА, фильтр 1 мм Cu+1 мм А1, мощность дозы 52 Р/мин, кожно-фокусное расстояние 10 см. Доза облучения кожи составляла 58 Гр, поле облучения 1,7×1,7 см2. Тело животных во время облучения кожи было защищено свинцовыми пластинами толщиной 2 мм. Все исследованные растворы наносили непосредственно сразу после облучения кожи и продолжали наносить ежедневно однократно (в первой половине дня) на протяжении всего периода заживления лучевой язвы до эпителизации кожи - до отслоения корочки и восстановления кожного покрова. Как показали экспериментальные исследования, все изученные составы оказались нетоксичными, не обладали местно раздражающим действием и хорошо переносились животными при длительном местном применении.
Оценивали визуальные признаки формирования лучевого поражения кожи: сроки появления и выраженность признаков воспаления в месте облучения кожи - гиперемии (покраснения), шелушения, отечности, продолжительности воспалительного периода и формирования очага лучевого поражения кожи (язва, покрытая сухой корочкой). Репаративные процессы (заживление местной лучевой травмы) оценивали по срокам заживления ран (сроки отслоения корочек), продолжительности и интенсивности заживления ран. Интенсивность заживления ран оценивали по индексу заживления ран, определяемому по общепринятому показателю - скорости заживления ран.
Сравнительные данные по эффективности лечения радиационных поражений кожи животных (крыс) растворами зостерина, катапола и их композициями приведены в таблице:
Таблица | |||||||
Опыт- ные груп- пы | Состав раствора | Признаки лучевого поражения кожи (сутки) | Признаки заживления лучевого поражения кожи (сутки) | Средняя скорость зажив- ления язвы (% в сутки) | |||
Сроки появления покрас- нения | Продол жительность воспали- тельного периода | Сроки форми- рования корочки (язвы) | Сроки зажив- ления язвы | Продолжи- тельность зажив- ления язвы | |||
1 | 1,0% | 7.7±0.7 | 4.8±0.5 | 12.7±02 | 28.3±2.4 | 15.8±2.6 | 6.8±1.0 |
зостерин | |||||||
2 | 0,5% | 7.5±02 | 4.0±0.5 | 12.0±0.4 | 29.0±0.8 | 16.0±1.2 | 6.4±0.5 |
катапол | |||||||
3 | 0,5% | 5.8±0.4 | 4.2±0.3 | 10.5±02 | 25.2±1.1 | 15.0±1.4 | 6.8±0.6 |
катапол | |||||||
+1,0% | |||||||
зостерин | |||||||
4 | 0,1% | Без лечения | |||||
катапол | |||||||
+5,0% | |||||||
зостерин | |||||||
5 | 5,0% катапол +1,0% зостерин | Без лечения | |||||
6 | 2,5% | 6.3±0.4 | 2.5±0.2 | 8.3±0.3 | 28.0±2.3 | 20.4±2.5 | 5.3±0.7 |
зостерин | |||||||
Контроль | 9.3±0.8 | 4.7±0.8 | 14.7±0.8 | 33.0±2.9 | 17.5±2.6 | 6.1±0.9 |
Таким образом, положительный эффект заявляемого решения заключается в том, что создана полифункциональная композиция, стимулирующая репаративный процесс в покровных тканях млекопитающих, обладающая противовоспалительным, радиопротекторым, антимикробным действием, понижающая степень ожогового поражения, предназначенная для наружного применения в виде накожной аппликации.
Литература
1. Афиногенов Г.Е., Панарин Е.Ф. Антимикробные полимеры, СПб.: Гиппократ, 1993, 261 с.
2. Гончаренко Е.Н., Кудряшов Ю.Б. Противолучевые средства природного происхождения. Успехи современной биологии. 1991, т.3, вып.2, с.302-316.
3. Саксонов П.П., Шашков B.C., Сергеев П.В. Радиационная фармакология. М.: Медицина, 1976, с.214-217.
4. Коленченко Е.А., Сонина Л.Н., Хотимченко Ю.С. Сравнительная оценка антиоксидантной активности низкоэтерифицированного пектина из морской травы zostera marina и препаратов-антиоксидантов in vitro. Биология моря, 2005, т. 31, № 5, с.380-383.
5. Запорожец Т.С. Сравнительная иммунологическая активность полигликанов морского происхождения. Антибиотики и химиотерапия, 2001, т. 46, № 7, с. 6-10.
5. Васин М.В. Средства профилактики и лечения лучевых поражений. 2-е изд., доп., М., 2001,312 с.
Класс A61K31/79 полимеры винилпирролидона
Класс A61K31/14 четвертичные аммониевые соединения например эдрофониум, холин
Класс A61P17/02 для обработки ран, язв, ожогов, шрамов, келоидов или подобных заболеваний
Класс A61P31/04 антибактериальные средства