полициклические производные индазола и их применение в качестве ингибиторов erk для лечения рака

Изобретение относится к конкретным соединениям, проявляющим ингибирующую активность в отношении ERK, структурная формула которых указана в описании, их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции на их основе и их применению для лечения рака, опосредованного активностью ERK. 5 н.п. ф-лы.

Формула изобретения

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из следующих структур:



или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1: (а) имеющее формулу:

;

или

(b) имеющее формулу:

,

или его фармацевтически приемлемая соль.

3. Фармацевтическая композиция, обладающая свойством ингибитора ERK2, содержащая по меньшей мере одно соединение по п.1 или 2 и фармацевтически приемлемый носитель,

4. Применение по меньшей мере одного соединения по п.1 или 2 для изготовления лекарственного средства для лечения рака, опосредованного активностью ERK, где рак выбирают из группы, состоящей из: рака легких, рака поджелудочной железы, рака ободочной кишки, миелоидной лейкемии, рака щитовидной железы, миелодиспластического синдрома, карциномы мочевого пузыря, эпидермальной карциномы, меланомы, рака молочной железы, рака предстательной железы, рака головы и шеи, рака яичников, рака головного мозга, рака мезенхимального происхождения, саркомы, тетракарциномы, невробластомы, карциномы почки, гепатомы, неходжкинской лимфомы, множественной миеломы и анапластической карциномы щитовидной железы, колоректального рака, нейробластомы, гормонально-зависимого рака молочной железы, хронической миеломоноцитической лейкимии, хронической и острой миелогенной лейкемии.

5. ERK ингибитор, представляющий собой соединение по п.1 или 2.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде