новые соединения

Классы МПК:	C07D213/74 амино- или иминогруппы, замещенные углеводородными радикалами, содержащими или не содержащими заместители C07D213/75 амино- или иминогруппы, ацилированные карбоновой или угольной кислотами или их серо- или азотсодержащими аналогами, например карбаматы C07D213/81 амиды; имиды C07D213/82 в положении 3 C07D237/20 атомы азота C07D239/42 один атом азота C07D263/48 атомы азота, не входящие в нитрогруппы C07D277/42 амино- или иминогруппы, замещенные углеводородными радикалами, содержащими или не содержащими заместители C07D401/10 связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы C07D401/14 содержащие три или более гетероциклических кольца C07D405/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы C07D413/10 связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца C07D413/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы A61K31/44 не конденсированные пиридины; их гидрированные производные их A61P3/00 Лекарственные средства для лечения нарушения обмена веществ
Автор(ы):	СЕРРАНО-ВУ Майкл Х. (US), КВАК Ён-син (US), ЛЮ Вэньмин (US)
Патентообладатель(и):	НОВАРТИС АГ (CH)
Приоритеты:	подача заявки: 2007-03-28 публикация патента: 20.07.2012

Изобретение относится к новым соединениям формулы:

новые соединения, патент № 2456273 , в которой В выбран из группы, включающей пиридин, пиридазин, пиримидин и оксазол, которые необязательно могут быть замещены галогеном, C_1-7-алкилом или C_1-7-алкоксигруппой; L1 выбран из группы, включающей -NH-, -C(O)NH- и -NHC(O)-, А обозначает C₃-C₁₂-циклоалкил, C₆ -C₁₂-арил, 4-7-членную моноциклическую гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, независимо выбранных из О, N и S, или бициклический гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из бензимидазолила, бензоксазолила, бензотиазолила, где циклоалкил, арил, моно- или бициклический гетероциклил могут быть необязательно замещены одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из цианогруппы, галогена, оксогруппы, C_1-7-алкила, C_1-7-галогеналкила, C_1-7 -алкоксигруппы, C_1-7-галогеналкоксигруппы, аминогруппы, ди-C_1-7-алкиламиногруппы, C_1-7-алкилтиогруппы и C_3-8-циклоалкила, L2 обозначает двухвалентный остаток, выбранный из группы, включающей: двухвалентную алкильную группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода, двухвалентную алкенильную группу, содержащую от 2 до 3 атомов углерода, -C(O)-, -C(O)-[R⁴]_e-R⁵-, в которой e равно 0 и R⁵ выбран из группы, включающей двухвалентную C₁ -C₄-алкильную группу, необязательно замещенную еще одним C_1-4-алкилом, C₄-C₈-циклоалкильную группу, фенильную группу и 5- или 6-членную гетероциклильную группу, содержащую гетероатом N, -C(O)-NH-, -(CH₂ )_1-3-C(O)-NH-(CH₂)_1-3-, -C(O)-NH-R⁴-, в которой R⁴ выбран из группы, включающей двухвалентную C₁-C₇-алкильную группу, необязательно замещенную еще одним C_1-4-алкилом, циклогексильную группу и циклопентильную группу, и Е выбран из группы, включающей: СООН, сложноэфирную группу карбоновой кислоты, или к его фармацевтически приемлемым солям. Кроме того, описывается фармацевтическая композиция, которая обладает модулирующей активностью в отношении DGAT1, на основе данных соединений, а также способ лечения патологических состояний или нарушений, связанных с активностью DGAT1. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые применимы для лечения или предупреждения патологических состояний или нарушений, связанных с активностью DGAT1. 7 н. и 15 з.п. ф-лы, 8 пр.

Формула изобретения

1. Соединение формулы

новые соединения, патент № 2456273

в которой В выбран из группы, включающей пиридин, пиридазин, пиримидин и оксазол, которые необязательно могут быть замещены галогеном, C_1-7-алкилом или С_1-7 -алкоксигруппой;

L₁ выбран из группы, включающей -NH-, -C(O)NH- и -NHC(O)-,

А обозначает C₃ -C₁₂-циклоалкил, C₆-C₁₂-арил, 4-7-членную моноциклическую гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, независимо выбранных из О, N и S, или бициклический гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из бензимидазолила, бензоксазолила, бензотиазолила, где циклоалкил, арил, моно- или бициклический гетероциклил могут быть необязательно замещены одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из цианогруппы, галогена, оксогруппы, C_1-7 -алкила, C_1-7-галогеналкила, C_1-7-алкоксигруппы, C_1-7-галогеналкоксигруппы, аминогруппы, ди-C_1-7 -алкиламиногруппы, C_1-7-алкилтиогруппы и C_3-8 -циклоалкила,

-L₂- обозначает двухвалентный остаток, выбранный из группы, включающей:

- двухвалентную алкильную группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода,

- двухвалентную алкенильную группу, содержащую от 2 до 3 атомов углерода,

- -С(О)-,

- -C(O)-[R⁴]_e-R⁵-, в которой е равно 0 и R⁵ выбран из группы, включающей двухвалентную С₁-С₄ -алкильную группу, необязательно замещенную еще одним C_1-4 -алкилом, С₄-С₈-циклоалкильную группу, фенильную группу и 5- или 6-членную гетероциклильную группу, содержащую гетероатом N,

- -C(O)-NH-,

- -(CH₂)_1-3-C(O)-NH-(CH₂)_1-3 -,

- -C(O)-NH-R⁴-, в которой R⁴ выбран из группы, включающей двухвалентную С₁-С₇-алкильную группу, необязательно замещенную еще одним C_1-4-алкилом, циклогексильную группу и циклопентильную группу, и

Е выбран из группы, включающей:

- COOH,

- сложноэфирную группу карбоновой кислоты, или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение формулы

новые соединения, патент № 2456273

в которой В выбран из группы, включающей пиридин, пиридазин, пиримидин и оксазол, которые необязательно могут быть замещены галогеном, C_1-7-алкилом или С_1-7 -алкоксигруппой;

L₁ выбран из группы, включающей -NH-, -C(O)NH- и -NHC(O)-,

А обозначает C₃ -C₁₂-циклоалкил, C₆-C₁₂-арил, 4-7-членную моноциклическую гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, независимо выбранных из О, N и S, или бициклический гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из бензимидазолила, бензоксазолила, бензотиазолила, где циклоалкил, арил, моно- или бициклический гетероциклил могут быть необязательно замещены одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из цианогруппы, галогена, оксогруппы, C_1-7 -алкила, C_1-7-галогеналкила, C_1-7-алкоксигруппы, C_1-7-галогеналкоксигруппы, аминогруппы, ди-С_1-7 -алкиламиногруппы, C_1-7-алкилтиогруппы и С_3-8 -циклоалкила,

-L₂- обозначает двухвалентный остаток, выбранный из группы, включающей:

- двухвалентную алкильную группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода,

- двухвалентную алкенильную группу, содержащую от 2 до 3 атомов углерода,

- -C(O)-,

- -C(O)-[R⁴]_e-R⁵-, в которой е равно 0 и R⁵ выбран из группы, включающей двухвалентную С₁-С₄ -алкильную группу, необязательно замещенную еще одним C_1-4 -алкилом, С₄-С₈-циклоалкильную группу, фенильную группу и 5- или 6-членную гетероциклильную группу, содержащую гетероатом N,

- -C(O)-NH-,

- -(CH₂)_1-3-C(O)-NH-(CH₂)_1-3 -,

- -C(O)-NH-R⁴-, в которой R⁴ выбран из группы, включающей двухвалентную C₁-C₇-алкильную группу, необязательно замещенную еще одним C_1-4-алкилом, циклогексильную группу и циклопентильную группу, и

Е выбран из группы, включающей:

- COOH,

- сложноэфирную группу карбоновой кислоты, или его фармацевтически приемлемая соль.

3. Соединение формулы I

новые соединения, патент № 2456273

в которой А обозначает C₃-C₁₂ -циклоалкил, С₆-C₁₂-арил, 4-7-членную моноциклическую гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, независимо выбранных из О, N и S, или бициклический гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из бензимидазолила, бензоксазолила, бензотиазолила, где циклоалкил, арил, моно- или бициклический гетероциклил могут быть необязательно замещены одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из цианогруппы, галогена, оксогруппы, C_1-7-алкила, C_1-7-галогеналкила, C_1-7-алкоксигруппы, C_1-7-галогеналкоксигруппы, аминогруппы, ди-С_1-7-алкиламиногруппы, С_1-7 -алкилтиогруппы и С_3-8-циклоалкила,

Е' обозначает -L₂-E, где

-L₂- обозначает двухвалентный остаток, выбранный из группы, включающей:

- двухвалентную алкильную группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода,

- двухвалентную алкенильную группу, содержащую от 2 до 3 атомов углерода,

- -C(O)-,

- -C(O)-[R⁴]_e-R⁵-, в которой е равно 0 и R⁵ выбран из группы, включающей двухвалентную С₁ -С₄-алкильную группу, необязательно замещенную еще одним C_1-4-алкилом, С₄-С₈-циклоалкильную группу, фенильную группу и 5- или 6-членную гетероциклильную группу, содержащую гетероатом N,

- -C(O)-NH-,

- -(CH₂)_1-3-C(O)-NH-(CH₂)_1-3-,

- -C(O)-NH-R⁴-, в которой R⁴ выбран из группы, включающей двухвалентную С₁ -С₇-алкильную группу, необязательно замещенную еще одним C_1-4-алкилом, циклогексильную группу и циклопентильную группу, и

Е выбран из группы, включающей:

- COOH,

- сложноэфирную группу карбоновой кислоты,

или его фармацевтически приемлемая соль.

4. Соединение формулы II

новые соединения, патент № 2456273

в которой А обозначает С₃-С₁₂ -циклоалкил, С₆-С₁₂-арил, 4-7-членную моноциклическую гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, независимо выбранных из О, N и S, или бициклический гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из бензимидазолила, бензоксазолила, бензотиазолила, где циклоалкил, арил, моно- или бициклический гетероциклил могут быть необязательно замещены одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из цианогруппы, галогена, оксогруппы, C_1-7-алкила, C_1-7-галогеналкила, C_1-7-алкоксигруппы, С_1-7-галогеналкоксигруппы, аминогруппы, ди-С_1-7-алкиламиногруппы, C_1-7 -алкилтиогруппы и C_3-8-циклоалкила,

Е' обозначает -L₂-E, где

-L₂- обозначает двухвалентный остаток, выбранный из группы, включающей:

- двухвалентную алкильную группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода,

- двухвалентную алкенильную группу, содержащую от 2 до 3 атомов углерода,

- -C(O)-,

- -C(O)-[R⁴]_e-R⁵-, в которой е равно 0 и R⁵ выбран из группы, включающей двухвалентную С₁ -С₄-алкильную группу, необязательно замещенную еще одним C_1-4-алкилом, С₄-С₈-циклоалкильную группу, фенильную группу и 5- или 6-членную гетероциклильную группу, содержащую гетероатом N,

- -C(O)-NH-,

- -(CH₂)_1-3-C(O)-NH-(CH₂)_1-3-,

- -C(O)-NH-R⁴-, в которой R⁴ выбран из группы, включающей двухвалентную С₁ -С₇-алкильную группу, необязательно замещенную еще одним C_1-4-алкилом, циклогексильную группу и циклопентильную группу, и

Е выбран из группы, включающей:

- COOH,

- сложноэфирную группу карбоновой кислоты,

или его фармацевтически приемлемая соль.

5. Соединение по любому из пп.1-4, в котором А выбран из фенила, пиридина, циклогексила, изоксазола, оксадиазола или пиразола, где фенил, пиридин, циклогексил, изоксазол, оксадиазол или пиразол могут быть необязательно замещены одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из цианогруппы, галогена, оксогруппы, C_1-7 -алкила, C_1-7-галогеналкила, C_1-7-алкоксигруппы, C_1-7-галогеналкоксигруппы, аминогруппы, ди-C_1-7 -алкиламиногруппы, C_1-7-алкилтиогруппы и C_3-8 -циклоалкила, или его фармацевтически приемлемая соль.

6. Соединение по любому из пп.1-4, в котором Е обозначает -C(O)OH, или его фармацевтически приемлемая соль

7. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей

(4-{4-[2-(3-фторфениламино)пиримидин-5-ил]фенил}циклогексил)-уксусную кислоту,

{4-[4-(2-фениламинопиримидин-5-ил)фенил]циклогексил}уксусную кислоту,

(4-{4-[6-(3-хлорфениламино)пиридин-3-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,

(4-{4-[6-(3-метилфениламино)пиридин-3-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,

(4-{4-[6-(3-трифторметилфениламино)пиридин-3-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,

(4-{4-[6-(3-метоксифениламино)пиридин-3-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,

(4-{4-[6-(2-фторфениламино)пиридин-3-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,

(4-{4-[6-(2-метоксифениламино)пиридин-3-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,

(4-{4-[6-(2-метоксифениламино)пиридин-3-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,

(4-{4-[5-(6-трифторметилпиридин-3-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,

(4-{4-[5-(пиридин-2-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,

{4-[4-(5-фениламинопиридин-2-ил)фенил]циклогексил}уксусную кислоту,

(4-{4-[5-(5-цианопиридин-3-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)-уксусную кислоту,

(4-{4-[5-(5-трифторметилпиридин-2-иламино)пиридин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,

(4-{4-[5-(4-трифторметилфениламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)-уксусную кислоту,

(4-{4-[5-(5-метилпиридин-2-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)-уксусную кислоту,

метиловый эфир (4-{4-[5-(5-трифторметилпиридин-2-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)уксусной кислоты,

(4-{4-[5-(5-хлорпиридин-2-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)-уксусную кислоту,

(4-{4-[5-(6-метоксипиридин-3-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)-уксусную кислоту,

(4-{4-[5-(5-фторпиридин-2-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)-уксусную кислоту,

{4-[4-(3-метокси-5-фениламинопиридин-2-ил)фенил]циклогексил}уксусную кислоту,

{4-[4-(3-метокси-5-(3-фторфенил)аминопиридин-2-ил)фенил]циклогексил} -уксусную кислоту,

{4-[4-(3-метокси-5-(4-трифторметилфенил)аминопиридин-2-ил)фенил]-циклогексил}уксусную кислоту,

{4-[4-(3-метокси-5-(3-хлорфенил)аминопиридин-2-ил)фенил]циклогексил}-уксусную кислоту,

(4-{4-[5-(3-фторфениламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,

(4-{4-[5-(3-хлорфениламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,

(4-{4-[5-(1-метил-1Н-пиразол-3-иламино)пиридин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,

(4-{4-[5-(5-фтор-6-метоксипиридин-3-иламино)пиридин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,

(4-{4-[5-(изоксазол-3-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,

(4-{4-[6-(3-хлорфениламино)пиридазин-3-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,

(4-{4-[6-(3-фторфениламино)пиридазин-3-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,

{4-[4-(6-м-толиламинопиридазин-3-ил)фенил]циклогексил}уксусную кислоту,

(4-{4-[6-(3-трифторметилфениламино)пиридазин-3-ил]фенил}циклогексил)-уксусную кислоту,

(4-{4-[6-(3-метоксифениламино)пиридазин-3-ил]фенил}циклогексил)-уксусную кислоту,

(4-{4-[6-(3-цианофениламино)пиридазин-3-ил]фенил}циклогексил)-уксусную кислоту,

(4-{4-[6-(2-фторфениламино)пиридазин-3-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,

(4-{4-[6-(4-хлорфениламино)пиридазин-3-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,

{4-[4-(6-п-толиламинопиридазин-3-ил)фенил]циклогексил}уксусную кислоту,

(4-{4-[6-(4-трифторметилфениламино)пиридазин-3-ил]фенил}циклогексил)-уксусную кислоту,

(4-{4-[6-(3-хлор-4-метоксифениламино)пиридазин-3-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,

(4-{4-[6-(3-хлор-2-метилфениламино)пиридазин-3-ил]фенил}циклогексил)-уксусную кислоту,

{4-[4-(6-фениламинопиридазин-3-ил)фенил]циклогексил}уксусную кислоту,

(4-{4-[6-(3-хлор-2-метоксифениламино)пиридазин-3-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,

(4-{4-[6-(2-метоксифениламино)пиридазин-3-ил]фенил}циклогексил)-уксусную кислоту,

(4-{4-[6-(4-метоксифениламино)пиридазин-3-ил]фенил}циклогексил)-уксусную кислоту,

(4-{4-[6-(6-трифторметилпиридин-3-иламино)пиридазин-3-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,

(4-{4-[6-(4-трифторметоксифениламино)пиридазин-3-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,

(4-{4-[6-(4-фторфениламино)пиридазин-3-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,

(4-{4-[6-(6-аминопиридин-3-иламино)пиридазин-3-ил]фенил}циклогексил)-уксусную кислоту,

(4-{4-[6-(2-метил-6-трифторметилпиридин-3-иламино)пиридазин-3-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,

(4-{4-[6-(3-хлор-2-метоксифениламино)пиридазин-3-ил]фенил}-циклогексил) уксусную кислоту,

2-(4-{4-[6-(3-хлорфениламино)пиридазин-3-ил]фенил}циклогексил)-ацетамид,

(4-{4-[4-метил-6-(6-трифторметилпиридин-3-иламино)пиридазин-3-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,

(4-{4-[4-метил-6-(4-трифторметилфениламино)пиридазин-3-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,

(4-{4-[5-(6-трифторметилпиридин-3-иламино)пиразин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,

(4-{4-[5-(бензооксазол-2-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)-уксусную кислоту,

(4-{4-[6-(6-метоксипиридин-3-иламино)-5-метилпиридин-3-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,

(4-{4-[5-фтор-6-(6-метоксипиридин-3-иламино)пиридин-3-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,

оксо-(4-{4-[6-(6-трифторметилпиридин-3-иламино)пиридин-3-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,

(4-{4-[5-(3-трифторметилбензоиламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)-уксусную кислоту,

[4-(4-{5-[(пиридин-2-карбонил)амино]пиридин-2-ил}фенил)циклогексил]-уксусную кислоту,

[4-(4-{5-[(пиридин-3-карбонил)амино]пиридин-2-ил}фенил)-циклогексил]уксусную кислоту,

[4-(4-{5-[(6-метилпиридин-3-карбонил)амино]пиридин-2-ил}фенил)-циклогексил]уксусную кислоту,

[4-(4-{5-[(5-бромпиридин-3-карбонил)-амино]пиридин-2-ил}фенил)-циклогексил]уксусную кислоту,

[4-(4-{5-[(5-хлор-6-метоксипиридин-3-карбонил)амино]пиридин-2-ил}фенил)циклогексил]уксусную кислоту,

[4-(4-{5-[(5-изобутилизоксазол-3-карбонил)амино]пиридин-2-ил}фенил)-циклогексил]уксусную кислоту,

[4-(4-{5-[(3-трет-бутил-1-метил-1Н-пиразол-4-карбонил)амино]пиридин-2-ил}фенил)циклогексил]уксусную кислоту,

[4-(4-{5-[(5-трет-бутил-1Н-пиразол-3-карбонил)амино]пиридин-2-ил}фенил)циклогексил]уксусную кислоту,

[4-(4-{5-[(5-изопропилизоксазол-3-карбонил)амино]пиридин-2-ил}фенил)циклогексил]уксусную кислоту,

[4-(4-{5-[((S)-5-оксопирролидин-2-карбонил)-амино]пиридин-2-ил}фенил)-циклогексил]уксусную кислоту,

(4-{4-[5-(4-фтор-3-трифторметилбензоиламино)пиридин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,

(4-{4-[5-(4-трифторметилбензоиламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)-уксусную кислоту,

[4-(4-{5-[(6-трифторметилпиридин-3-карбонил)-амино]пиридин-2-ил}фенил)циклогексил]уксусную кислоту,

(4-{4-[5-(3-фтор-5-трифторметилбензоиламино)пиридин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,

[4-(4-{5-[(тетрагидропиран-4-карбонил)-амино]пиридин-2-ил}фенил)-циклогексил]уксусную кислоту,

[4-(4-{5-[(5-бром-2-метоксипиридин-3-карбонил)амино]пиридин-2-ил} фенил)циклогексил]уксусную кислоту,

[4-(4-{5-[(1,5-диметил-1Н-пиразол-3-карбонил)амино]пиридин-2-ил}фенил)циклогексил]уксусную кислоту,

[4-(4-{5-[(2,5-диметил-1Н-пиррол-3-карбонил)амино]пиридин-2-ил}фенил)-циклогексил]уксусную кислоту,

[4-(4-{5-[(1-метил-5-трифторметил-1Н-пиразол-4-карбонил)амино]пиридин-2-ил}фенил)циклогексил]уксусную кислоту,

метиловый эфир [4-(4-{5-[(1-метил-3-трифторметил-1Н-пиразол-4-карбонил)амино]пиридин-2-ил}фенил)циклогексил]уксусной кислоты,

[4-(4-{5-[(5-изопропилизоксазол-4-карбонил)амино]пиридин-2-ил}фенил)циклогексил]уксусную кислоту,

[4-(4-{5-[(1-метил-3-трифторметил-1Н-пиразол-4-карбонил)амино]пиридин-2-ил}фенил)циклогексил]уксусную кислоту,

[4-(4-{5-[(5-циклопропилизоксазол-4-карбонил)амино]пиридин-2-ил}фенил)циклогексил]уксусную кислоту,

метиловый эфир [4-(4-{5-[(5-циклопропилизоксазол-4-карбонил)амино]-пиридин-2-ил} фенил)циклогексил]уксусной кислоты,

[4-(4-{5-[(5-циклопропилизоксазол-3-карбонил)амино]пиридин-2-ил}фенил)циклогексил]уксусную кислоту,

[4-(4-{5-[(6-метоксипиридин-3-карбонил)амино]пиридин-2-ил}фенил)-циклогексил]уксусную кислоту,

[4-(4-{5-[(1,5-диметил-1Н-пиразол-4-карбонил)амино]пиридин-2-ил}фенил)циклогексил]уксусную кислоту,

(4-{4-[5-(6-трифторметилпиридин-3-илкарбамоил)пиридин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,

(4-{4-[5-(5-фторпиридин-3-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)-уксусную кислоту,

(4-{4-[5-(6-изопропоксипиридин-3-иламино)пиридин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,

(4-{4-[5-(5-бромпиридин-2-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)-уксусную кислоту,

(4-{4-[5-(2-метоксипиримидин-5-иламино)пиридин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,

(4-{4-[5-(6-метилсульфанилпиридин-3-иламино)пиридин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,

(4-{4-[5-([1,2,4]триазин-3-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,

(4-{4-[5-(2-диметиламинопиримидин-5-иламино)пиридин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,

(4-{4-[5-(5-метилсульфанилпиридин-2-иламино)пиридин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,

(4-{4-[5-(3,5-дифторпиридин-2-иламино)пиридин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,

метиловый эфир (4-{4-[5-(6-трифторметилпиридин-3-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)уксусной кислоты,

(4-{4-[5-(5-хлор-6-метоксипиридин-3-иламино)пиридин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,

(4-{4-[5-(5-фтор-4-метилпиридин-2-иламино)пиридин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,

(4-{4-[5-(3-хлор-5-метилпиридин-2-иламино)пиридин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,

(4-{4-[5-(5-дифторметил-6-метоксипиридин-3-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,

(4-{4-[3-фтор-5-(6-трифторметилпиридин-3-иламино)пиридин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,

(4-{4-[5-(1Н-бензимидазол-2-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,

(4-{4-[5-(5-трифторметил-[1,3,4]оксадиазол-2-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,

(4-{4-[5-(6-метилбензооксазол-2-иламино)пиридин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,

(4-{4-[5-(2-метил-5-трифторметил-2Н-пиразол-3-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,

метиловый эфир (4-{4-[5-(6-хлорбензооксазол-2-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)уксусной кислоты,

(4-{4-[5-(6-хлорбензооксазол-2-иламино)пиридин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,

(4-{4-[5-(5-хлор-6-метоксибензооксазол-2-иламино)пиридин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,

(4-{4-[5-(5-трет-бутил-[1,3,4]оксадиазол-2-иламино)пиридин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,

(4-{4-[2-(6-трифторметилпиридин-3-иламино)-пиримидин-5-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,

(4-{4-[2-(5-хлорпиридин-2-иламино)-пиримидин-5-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,

(4-{4-[6-(2-метил-6-трифторметилпиридин-3-иламино)пиридин-3-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,

или его фармацевтически приемлемая соль.

8. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по любому из пп.1-7 и 12-21 или его фармацевтически приемлемую соль, и фармацевтически приемлемый носитель или инертный наполнитель, где композиция обладает модулирующей активностью в отношении DGAT1.

9. Способ лечения патологических состояний или нарушений, связанных с активностью DGAT1, включающий введение субъекту соединения по любому из пп.1-7 и 12-21 или его фармацевтически приемлемой соли.

10. Способ лечения или предупреждения патологического состояния или нарушения, связанного с активностью DGAT1, который включает введение нуждающемуся в этом млекопитающему соединения по любому из пп.1-7 и 12-21 или его фармацевтически приемлемой соли в терапевтически эффективном количестве.

11. Способ по п.9, в котором нарушение выбрано из группы, включающей метаболические нарушения, такие как ожирение, диабет и гиперлипидемию.

12. Соединение по п.1, которое представляет собой (4-{4-[4-метил-6-(6-трифторметилпиридин-3-иламино)пиридазин-3-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту, или его фармацевтически приемлемая соль.

13. Соединение по п.12, где соединение представляет собой

или его фармацевтически приемлемая соль.

14. Соединение по п.1, которое представляет собой (4-{4-[5-(6-трифторметилпиридин-3-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту, или его фармацевтически приемлемая соль.

15. Соединение по п.14, где соединение представляет собой

или его фармацевтически приемлемая соль.

16. Соединение по п.15 в форме натриевой соли.

17. Соединение по п.1, которое представляет собой (4-{4-[5-(6-трифторметилпиридин-3-иламино)пиразин-2-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту, или его фармацевтически приемлемая соль.

18. Соединение по п.17, где соединение представляет собой

или его фармацевтически приемлемая соль.

19. Соединение по п.1, которое представляет собой (4-{4-[5-(бензооксазол-2-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту, или его фармацевтически приемлемая соль.

20. Соединение по п.19, где соединение представляет собой

или его фармацевтически приемлемая соль.

21. Соединение по п.20 в форме натриевой соли.

22. Способ по п.9, в котором нарушение выбрано из группы, состоящей из гиперхолестеринемии, гиперлипидемии, дислипидемии, смешанной дислипидемии, гипертриглицеридемии, неалкогольной жировой инфильтрации печени, атеросклероза и артериосклероза.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Класс C07D213/74 амино- или иминогруппы, замещенные углеводородными радикалами, содержащими или не содержащими заместители

производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида - патент 2529468 (27.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона - патент 2527948 (10.09.2014)

производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 - патент 2526256 (20.08.2014)
пролекарства нестероидных противовоспалительных средств (nsaia) c очень высокой скоростью проникновения через кожу и мембраны и новые медицинские применения указанных пролекарств - патент 2509076 (10.03.2014)
антагонисты гистаминовых н3-рецепторов - патент 2499795 (27.11.2013)
отверждаемая композиция, содержащая термолатентное основание - патент 2487867 (20.07.2013)
новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств - патент 2487120 (10.07.2013)
производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов dhodh - патент 2481334 (10.05.2013)
производные 4-диметиламиномасляной кислоты - патент 2474573 (10.02.2013)
композиции, полезные в качестве ингибиторов потенциалзависимых натриевых каналов - патент 2470012 (20.12.2012)

Класс C07D213/75 амино- или иминогруппы, ацилированные карбоновой или угольной кислотами или их серо- или азотсодержащими аналогами, например карбаматы

новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона - патент 2527948 (10.09.2014)
производные пиридина в качестве ингибиторов рецепторов фактора роста эндотелия сосудов 2 подтипа (vegfr-2) и протеинтирозинкиназы - патент 2522444 (10.07.2014)
соединение, содержащие кольцо пиридина, и способ получения галогенированного производного пиколина и производного тетразолилоксима - патент 2512344 (10.04.2014)
ингибиторы для передачи сигнала брассиностероидов - патент 2489424 (10.08.2013)
соединения и способы модулирования киназ и показания к применению указанных соединений и способов - патент 2487121 (10.07.2013)
химические соединения - патент 2469034 (10.12.2012)
гетероциклические модуляторы транспортеров атф-связывающей кассеты - патент 2463303 (10.10.2012)
бифенильные производные и их применение при лечении гепатита с - патент 2452729 (10.06.2012)
производные пиридина для лечения метаболических нарушений, связанных с устойчивостью к действию инсулина или гипергликемией - патент 2448093 (20.04.2012)
соль ингибитора фактора ха, способ ее получения, фармацевтическая композиция на ее основе, состоящие из названной композиции таблетка, капсула и лепешка, способ лечения тромбоза и способ ингибирования коагуляции образцов крови - патент 2440986 (27.01.2012)

Класс C07D213/81 амиды; имиды

новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона - патент 2527948 (10.09.2014)
способ и процесс приготовления и производства дейтерированной омега-дифенилмочевины - патент 2527037 (27.08.2014)
бисамидные производные и их применение в качестве инсектицидных соединений - патент 2515966 (20.05.2014)
антагонисты рецептора сфингозин-1-фосфата (s1p) и способы их применения - патент 2505527 (27.01.2014)
хелаты металлов, имеющие перфторированный пэг радикал, способы их получения и их применение - патент 2470014 (20.12.2012)
способ получения амидного производного - патент 2469025 (10.12.2012)
моногидрат 4-[4-({[4-хлор -3(трифторметил)фенил]карбамоил}амино)-3-фторфенокси]-n-метилпиридин-2-карбоксамида - патент 2466992 (20.11.2012)
амиды 3-арил-3-гидрокси-2-аминопропионовой кислоты, амиды 3-гетероарил-3-гидрокси-2-аминопропионовой кислоты и родственные соединения, обладающие обезболивающим и/или иммуностимулирующим действием - патент 2433999 (20.11.2011)
сложноэфирные производные и их медицинское применение - патент 2431480 (20.10.2011)
ингибиторы пролилгидроксилазы и способы их применения - патент 2429226 (20.09.2011)

Класс C07D213/82 в положении 3

замещенные производные 4-аминоциклогексана - патент 2525236 (10.08.2014)
феноксипиридиниламидные производные и их применение в лечении pde4-опосредованных болезненных состояний - патент 2509077 (10.03.2014)
антагонисты рецептора сфингозин-1-фосфата (s1p) и способы их применения - патент 2505527 (27.01.2014)
соли n-[4-(1-цианоциклопентил)фенил]-2-(4-пиридилметил)амино-3-пиридинкарбоксамида - патент 2499796 (27.11.2013)
хиральные диацилгидразиновые лиганды для модуляции экспрессии экзогенных генов с помощью экдизон-рецепторного комплекса - патент 2490253 (20.08.2013)
замещенные никотинамидные соединения и их применение в лекарственных средствах - патент 2489425 (10.08.2013)
(r)-арилалкиламинопроизводные и содержащие их фармацевтические композиции - патент 2458051 (10.08.2012)
пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1 - патент 2451674 (27.05.2012)
замещенные производные циклогексилметила - патент 2451009 (20.05.2012)
способ получения n-(1,3,5-дитиазинан-5-ил)-изоникотинамида и n-(2,4,6-триметил-1,3,5-дитиазинан-5-ил)-изоникотинамида - патент 2447072 (10.04.2012)

Класс C07D237/20 атомы азота

производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 - патент 2526256 (20.08.2014)
производные пиридазиниламина и их применение для получения ингибиторов пикорнавирусов - патент 2380366 (27.01.2010)
соединения, воздействующие на глюкокиназу - патент 2329043 (20.07.2008)
производные пиридазина и их применение в качестве терапевтических агентов - патент 2326118 (10.06.2008)
производные гетероарилзамещенного аминоциклогексана, способ их получения, фармацевтическая композиция и применение - патент 2286987 (10.11.2006)
соединения фенилпиридазина и содержащие их лекарственные средства - патент 2269519 (10.02.2006)
замещенные иминоазины, хлоразиниевые соединения, соединения пиридинона и гербицидное средство на их основе - патент 2265596 (10.12.2005)
активаторы глюкокиназы - патент 2242469 (20.12.2004)
способ получения 5-хлор-4-аминозамещенного производного 3(2н)-пиридазинона - патент 2211217 (27.08.2003)
сульфамидные соединения или их фармацевтически пригодные соли и способ ингибирования рецепторов ет_а - патент 2141953 (27.11.1999)

Класс C07D239/42 один атом азота

производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 - патент 2526256 (20.08.2014)
соединения фениламинопиримидина и их применения - патент 2498983 (20.11.2013)
способ получения замещенных пиримидин-5-илкарбоновых кислот - патент 2485083 (20.06.2013)
производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов dhodh - патент 2481334 (10.05.2013)
производные с азотсодержащим шестичленным ароматическим кольцом и содержащие их фармацевтические продукты - патент 2470927 (27.12.2012)
сокристаллы - патент 2470922 (27.12.2012)
химические соединения - патент 2469034 (10.12.2012)
способ получения гранулированного водорастворимого гербицидного препарата на основе диэтилэтаноламинных и щелочных солей арилсульфонилмочевин - патент 2466128 (10.11.2012)
соединения и композиции 5-(4-(галогеналкокси)фенил)пиримидин-2-амина в качестве ингибиторов киназ - патент 2455288 (10.07.2012)
производные морфолинопиримидина, полезные для лечения пролиферативных нарушений - патент 2440349 (20.01.2012)

Класс C07D263/48 атомы азота, не входящие в нитрогруппы

2-арилпропионовые кислоты и производные, и фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения - патент 2520212 (20.06.2014)
соединения для лечения пролиферативных расстройств - патент 2475478 (20.02.2013)
замещенные производные оксазола и их применение в качестве ингибиторов тирозинкиназы - патент 2445308 (20.03.2012)
замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения - патент 2443697 (27.02.2012)
замещенные производные оксазола с аналгетическим действием - патент 2424236 (20.07.2011)
агент, промотирующий продуцирование/секрецию нейротрофина, включающий производное азола, фармацевтические композиции и способы лечения на их основе - патент 2260003 (10.09.2005)
сульфонилоксазоламины в качестве терапевтически активных соединений - патент 2232757 (20.07.2004)

Класс C07D277/42 амино- или иминогруппы, замещенные углеводородными радикалами, содержащими или не содержащими заместители

способ получения [4-(2- хлор-4- метокси-5- метилфенил)-5- метилтиазоло-2- ил] [2-циклопропил-1- (3- фтор-4- метилфенил) - этил ]- амина - патент 2523793 (27.07.2014)
2-арилпропионовые кислоты и производные, и фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения - патент 2520212 (20.06.2014)
тиа(диа)золы как быстро диссоциирующие антагонисты рецептора допамина 2 - патент 2489431 (10.08.2013)
ингибиторы фермента диацилглицерин о-ацилтрансфераза типа 1 - патент 2474576 (10.02.2013)
новые соединения для лечения заболеваний, связанных с амилоидом или амилоидподобными белками - патент 2469026 (10.12.2012)
(r)-арилалкиламинопроизводные и содержащие их фармацевтические композиции - патент 2458051 (10.08.2012)
ингибиторы тирозинфосфатазы белка человека и способы применения - патент 2435763 (10.12.2011)
химические составы, композиции и способы их использования - патент 2413720 (10.03.2011)
гетероарилзамещенные амиды, содержащие насыщенную связывающую группу, и их применение в качестве фармацевтических средств - патент 2412181 (20.02.2011)
новые производные 2,4-диаминотиазол-5-она - патент 2395501 (27.07.2010)

Класс C07D401/10 связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца

новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона - патент 2527948 (10.09.2014)
фармацевтическая соль 8-метил-7-[5-метил-6-(метиламино)-3-пиридинил]-1-циклопропил-4-оксо-1,4-дигидро-3-хинолинкарбоновой кислоты, ее содержащая фармацевтическая композиция, лекарственное средство и способ лечения или профилактики бактериальных инфекций с помощью вышеуказанной соли - патент 2515557 (10.05.2014)
новые пиридиноны и пиридазиноны - патент 2505538 (27.01.2014)
новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны - патент 2500680 (10.12.2013)
фармацевтически приемлемые соли 2-{4-[(3s)-пиперидин-3-ил]фенил}-2н-индазол-7-карбоксамида - патент 2495035 (10.10.2013)
производные иминопиридина и их применение в качестве микробиоцидов - патент 2487119 (10.07.2013)
производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов dhodh - патент 2481334 (10.05.2013)
производные гетероарилпирролидинил- и пиперидинилкетона - патент 2479575 (20.04.2013)
антигипертензивные соединения двойного действия, способы их получения, фармацевтические композиции на их основе и промежуточные соединения - патент 2476427 (27.02.2013)
производные пиридинона и пиридазинона в качестве ингибиторов поли(adp-рибоза) полимеразы (parp) - патент 2472782 (20.01.2013)

Класс C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида - патент 2529468 (27.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы - патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение - патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты - патент 2525115 (10.08.2014)
3-замещенный-1,4-диазепан-2-оновые антагонисты меланокортин 5-рецептора - патент 2524245 (27.07.2014)
способ получения промежуточного продукта для синтеза этексилата дабигатрана - патент 2524212 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов - патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина - патент 2519779 (20.06.2014)
режим дозирования ингибиторов комт - патент 2518483 (10.06.2014)

Класс C07D401/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения - патент 2529019 (27.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы - патент 2528412 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака - патент 2527952 (10.09.2014)
производные имидазола в качестве антагонистов mglur5 - патент 2527106 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение - патент 2526253 (20.08.2014)
тозилатная соль производного 5-пиразолил-2-пиридона, полезная в лечении copd - патент 2526038 (20.08.2014)
антибактериальные соединения - патент 2525915 (20.08.2014)
соединения, которые являются ингибиторами erk - патент 2525389 (10.08.2014)
соединения азаазулена - патент 2524202 (27.07.2014)

Класс C07D405/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы - патент 2528229 (10.09.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина - патент 2527269 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение - патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты - патент 2525115 (10.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения - патент 2522456 (10.07.2014)
производные пиридина в качестве ингибиторов рецепторов фактора роста эндотелия сосудов 2 подтипа (vegfr-2) и протеинтирозинкиназы - патент 2522444 (10.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов - патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина - патент 2519779 (20.06.2014)
производные 4-изопропилфенилглюцита в качестве ингибиторов sglt1 - патент 2518896 (10.06.2014)

Класс C07D413/10 связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца

производные фенилпиримидона, фармацевтические композиции, способы их получения и применения - патент 2522578 (20.07.2014)
4-замещенные n-арил-1,8-нафталимиды, проявляющие свойства флуоресцентных сенсоров на катионы металлов, и способы их получения - патент 2515195 (10.05.2014)
ингибиторы сетр - патент 2513107 (20.04.2014)
ингибиторы гистондеацетилазы - патент 2501787 (20.12.2013)
новое амидное производное и его использование в качестве лекарственного средства - патент 2487124 (10.07.2013)
производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов dhodh - патент 2481334 (10.05.2013)
бициклосульфониловая кислота (bcsa) и ее применение в качестве терапевтических агентов - патент 2472784 (20.01.2013)
соединения и способы ингибирования взаимодействия белков bcl со связывающими партнерами - патент 2468016 (27.11.2012)
2,3-замещенные пиразинсульфонамиды в качестве ингибиторов crth2 - патент 2453540 (20.06.2012)
инсектицидные изоксазолины - патент 2452736 (10.06.2012)

Класс C07D413/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида - патент 2529468 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона - патент 2527948 (10.09.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина - патент 2527269 (27.08.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы - патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение - патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты - патент 2525115 (10.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения - патент 2522456 (10.07.2014)
производные пиридина в качестве ингибиторов рецепторов фактора роста эндотелия сосудов 2 подтипа (vegfr-2) и протеинтирозинкиназы - патент 2522444 (10.07.2014)

Класс A61K31/44 не конденсированные пиридины; их гидрированные производные их

глазные капли на основе композиции фармацевтически приемлемой аддитивной соли кислоты и метилэтилпиридинола, содержащие композицию витаминов группы в - патент 2528912 (20.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона - патент 2527948 (10.09.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 - патент 2526256 (20.08.2014)
системное лечение кровососущих паразитов и паразитов-консументов крови посредством перорального введения антипаразитного средства - патент 2526169 (20.08.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения - патент 2522456 (10.07.2014)
офтальмологическое фармацевтические композиции для неоангиогенных патологий глаза - патент 2519739 (20.06.2014)
средство наружной терапии для больных атопическим дерматитом - патент 2517520 (27.05.2014)
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине - патент 2512547 (10.04.2014)
пролекарства нестероидных противовоспалительных средств (nsaia) c очень высокой скоростью проникновения через кожу и мембраны и новые медицинские применения указанных пролекарств - патент 2509076 (10.03.2014)
конъюгаты гидрокодона с бензойной кислотой, производными бензойной кислоты и гетероарилкарбоновой кислотой, пролекарства, способы их получения и их применение - патент 2505541 (27.01.2014)

Класс A61P3/00 Лекарственные средства для лечения нарушения обмена веществ

антагонисты pcsk9 - патент 2528735 (20.09.2014)
новый вариант эксендина и его конъюгат - патент 2528734 (20.09.2014)
способ снижения веса, комплексный состав продуктов для снижения веса, комплект для упаковки, хранения, транспортировки продуктов для снижения веса - патент 2528480 (20.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы - патент 2528412 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
соли метил(r)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-a]пиразин-1-карбоксилата - патент 2528233 (10.09.2014)
жировая эмульсия для искусственного питания тяжелобольных, нуждающихся в интенсивной терапии - патент 2528108 (10.09.2014)
инсулин-олигомерные конъюгаты, их препараты и применения - патент 2527893 (10.09.2014)
ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила - патент 2527457 (27.08.2014)
способ персонифицированной профилактики эстрогензависимых заболеваний у здоровых женщин и женщин с факторами сердечно-сосудистого риска в возрасте 45-60 лет - патент 2527357 (27.08.2014)